PLAQUENIL (HYDROXYCHLOROQUINUM), PLĖVELE DENGTOS TABLETĖS 200 MG N60, Sanofi-Aventis

(Hydroxychloroquine)
60 tablečių

Sudėtis
Kiekvienoje tabletėje yra 200 mg hidroksichlorochino sulfato. 200 mg hidroksichlorochino sulfato druskos atitinka 155 mg bazalinio hidroksichlorochino.

Vaisto forma
Tabletės su cukraus apvalkalu.

Klinikinės savybės
Indikacijos
Reumatinės ir dermatologinės ligos:
* sisteminė raudonoji vilkligė,
* reumatoidinis artritas,
* jaunuolių lėtinis artritas,
* ultravioletinių spindulių sukeltos odos ligos.
Maliarija:
* ūminiai maliarijos priepuoliai, kuriuos sukelia: Plasmodium vivax, P.ovale, P. Malariae ir P. falciparum.
* maliarija, kurią sukelia jautrios P. falciparum rūšys.

Vartojimas ir dozavimas
Vaistą galima vartoti tik per burną valgant ar užsigeriant
stikline pieno.
Pastaba. Hidroksichlorochino sulfato dozė nėra ekvivalentinė
baziniam hidroksichlorochinui.
Reumatinės ligos
Gydomasis hidroksichlorochino veikimas atsiranda palaipsniui tik po kelių
savaičių, o šalutinio poveikio reiškiniai gali atsirasti anksti. Jeigu
per šešis mėnesius nėra gydomojo efekto, vaisto vartojimą reikia
nutraukti.
* Sisteminė ir diskoidinė raudonoji vilkligė
Pradinė vaisto dozė suaugusiems - 400-800 mg per dieną. Palaikomoji dozė -
200-400 mg per dieną.
* Reumatoidinis artritas
Pradinė vaisto dozė suaugusiems - 400-600 mg per dieną. Palaikomoji dozė -
200-400 mg per dieną.
* Jaunuolių lėtinis artritas
Vaisto dozė negali būti didesnė nei 6,5 mg/kg arba 400 mg per dieną ir jas
reikia mažinti.
Saulės šviesai jautrios ligos
Gydymo laikotarpiu reikia mažinti saulės poveikį. Suaugusiems pakanka
skirti 400 mg per dieną.
Maliarija
Suaugusiems savaitę laiko vartojama po 400 mg per dieną. Vaikams per
savaitę vartojama 6,5 mg/kg dozė, tačiau nežiūrint svorio, negalima
vartoti didesnių dozių nei suaugusiems. Esant galimybei susirgti (pvz.,
išvyka į Afriką), gydymą reikia pradėti prieš dvi savaites ir vartoti suaugusiems vaisto dozę 800 mg, o vaikams -12,9 mg/kg. Dozę reikia dalinti į dvi dalis. Išvykstant iš vietovės, kurioje žmonės serga maliarija, reikia vartoti vaistą dar aštuonias savaites.
Ūminiam maliarijos priepuoliui gydyti suaugusiems reikia vartoti pradinę
800 mg dozę ir dar dvi dienas ligonis turi vartoti po 400 mg tris -
keturis kartus (iki 2g) hidroksichlorochino sulfato. Suaugusiems ir
vaikams dozę reikia koreguoti pagal kūno svorį. Vaikams reikia skirti 32 mg/kg (ne daugiau 2g per tris dienas). Pirma dozė - 12,9 mg/kg (ne daugiau 800 mg). Antra dozė -6,5 mg/kg (ne daugiau 400 mg - vartojama po 6 valandų išgėrus pirmąją dozę). Tračia dozė - 6,5 mg/kg (ne daugiau 400mg - vartoja
ma po 18 valandų, išgėrus antrą dozę). Ketvirta dozė -6,5 mg/kg (ne
daugiau 400 mg - vartojama po 24 valandų, išgėrus trečią dozę).

Kontraindikacijos
* akių makulopatija,
* padidėjęs jautrumas 4-aminochinolinui

Specialusis perspėjimas ir atsargumas
Prieš pradedant vartoti vaistą reikia patikrinti (oftalmoskopu ir kitais
tyrimais) regėjimą, jo aštrumą, regimąjį lauką ir spalvų skyrimą. Šį
tyrimą reikia kartoti ypač ligoniams, kurie vartoja didesnes nei 6,5 mg/kg
vaisto dozes ilgą laiką, serga inkstų funkcijos nepakankamumo ligomis, yra vyresni nei 65m. amžiaus ir kurių regėjimo aštrumas yra mažesnis nei 0,8. Pakartotinai reikia tikrinti regėjimą ir koreguoti vaisto dozę, jeigu pastebime bet kokį pakenkimą, kadangi 4-aminochinolino dariniai gali sukelti retinopatiją.
Atsargiai reikia gydyti ligonius, kurie serga kepenų ir inkstų ligomis.
Jiems reikia vartoti mažesnes vaisto dozes. Dažnesnės šalutinio poveikio
reakcijos gali atsirasti ligoniams, kurie serga virškinimo organų, nervų
ar kraujo ligomis; yra jautrūs chininui, serga porfirija ar žvyneline liga, kurių fermento glukozo-6-fosfadehidrogenazės aktyvumas yra sumažėjęs. Dėl gręsiančio kaulų čiulpų slopinimo, reikia reguliariai tikrinti ligonių kraują.
Saugoti vaistą nuo vaikų.
Hidroksichlorochinas neveikia chlorochinui atsparių mikroorganizmų:
P. falciprum ir ne eritrocitinių formų: P.vivax, P.ovale bei P.Malariae,
todėl netinka vartoti šių mikroorganizmų sukeltos maliarijos ir jos
recidyvų profilaktikai.

Sąveika su kitais vaistais
Hidroksichlorochinas didina kartu vartojamo digoksino koncentraciją kraujo
serume, todėl jo koncentraciją reikia reguliariai tikrinti.

Nėštumas ir laktacija
Nėščios moterys turi nevartoti hidroksichlorochino, kadangi jis veikia
centrinę nervų sistemą ir gali sukelti naujagimiams įgimtą klausos,
pusiausvyros pakenkimą, kraujosrūvas ir pigmentacijos pokyčius
tinklainėje. Hidroksichlorochinas išsiskiria su motinos pienu ir yra labai nuodingas naujagimiui.

Transporto vairavimas ir darbas su technine įranga
Hidroksichlorochinas žaloja akomodaciją ir blogina regėjimą, todėl
transporto vairuotojams ir dirbantiems su technine įranga jį reikia skirti
atsargiai bei mažesnėmis dozėmis.

Šalutinis poveikis
Retais atvejais vaistas sukelia retinopatiją, pigmentacijos ir regimojo
lauko pakenkimus. Paburksta ragena, padidėja akių jautrumas šviesai,
blogėja matymas. Pradžioje šie pakenkimai yra grįžtami, todėl gydymą
reikia nutraukti. Yra aprašyti vaisto sukeltas bėrimas odoje, pigmentacijos pakitimas odoje ir gleivinėse, plaukų slinkimas ir plikimas, sunkus dermatitas. Gali atsirasti virškinimo pakenkimai: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, apetito mažėjimas, pilvo skausmai. Atsiradus šiems reiškiniams, reikia mažinti vaisto dozę arba gydymą nutraukti.
Retais atvejais ligoniai skundžiasi: galvos skausmu, spengimu ausyse,
pusiausvyros sutrikimu, padidėjusiu nervingumu, silpnumu. Vaistas gali
slopinti kaulų čiulpus, sukelti kardiomiopatijos bei neuromiopatijos
reiškinius, traukulius, psichozę, kepenų funkcijos pavojingą pažeidimą, paūmėja porfirijos ir žvynelinės ligos požymiai.

Perdozavimas
4-aminochinolinas yra pavojingas kūdikiams, todėl jo vienas ar du gramai
gali sukelti mirtį. Vaistą perdozavus, atsiranda: galvos skausmas, sutrinka širdies veikla, kvėpavimas, regėjimas, vystosi kolapsas, traukuliai. Per pirmas 30 minučių reikia skubiai sukelti vėmimą, plauti skrandį, skirti dideles aktyvuotos anglies dozes.
Parenteralus diazepamo vartojimas sumažina chlorochino kardiotoksinį
veikimą. Reikia skatinti kvėpavimą ir mažinti šoko reiškinius.

Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Hidroksichlorochinas (4-aminochinolinas) veikia šizontocidiškai ir
gametocidiškai bei slopina reumatinį uždegimą. Farmakologiškai aktyvi yra
jo sulfhidrilinė grupė, kuri keičia fermentų (fosfolipazės, citochrom C
reduktazės, cholinesterazės, proteazės ir hidrolazės) aktyvumą, lizosominį membranų laidumą, slopina DNR ir prostaglandinų sintezę, ląstelių chemotaksio polimorfiškumą, fagocitozę, interleukino 1 produkciją monocituose, neutrofilų oksidacijos procesus.
Vaisto koncentracija ir pH kitimas ląstelėje slopina mikrobus ir reumatinį uždegimą.
Farmakokinetika
Hidroksichlorochinas (vartojant jį per burną) gerai absorbuojasi. Jo
bioprieinamumas - 74%. Vaistas patenka į audinius, jungiasi su kraujo,
kepenų, plaučių, inkstų, akių ląstelėmis. Susidaro aktyvūs etiliniai
metabolitai kepenyse. Vaistas išsiskiria lėtai per inkstus ir su tulžimi. Nepakitusia forma išsiskiria 23-25%. Pusinės eliminacijos laikas kraujyje - 50 dienų, plazmoje -32 dienos.
Hidroksichlorochinas patenka per placentą vaisiui, per motinos pieną -
naujagimiui.

Laikymo sąlygos
Vaistą laikyti sausoje vietoje, kambario temperatūroje (iki 25 laipsnių C).