Tracrium (Trakriumas)
VAISTO FORMA IR SUDĖTIS
Injekcijų tirpalas ampulėmis. Tirpalas yra sterilus, vandeninis, skaidrus,
šiek tiek gelsvas, viename ml yra 10 mg atrakuriumo besilato (atracurii
besilas).
2,5 ml ampulėje yra 25 mg atrakuriumo besilato.
INDIKACIJOS
Trakriumas yra labai selektyviai veikiantis, konkurencinis
(nedepoliarizuojantis) miorelaksantas, vartojamas trachėjos intubacijai
palengvinti bendrosios anestezijos metu ir griaučių raumenims atpalaiduoti operacijos ar dirbtinės ventiliacijos metu.
DOZAVIMAS IR VARTOJIMAS
Suaugusiems žmonėms
Injekcijos. Trakriumas leidžiamas į veną. Rekomenduojama dozė yra 0,3-0,6
mg/kg kūno svorio (priklausomai nuo to, kokios trukmės poveikis
reikalingas). Po injekcijos, griaučių raumenys atpalaiduojami 15-35
minutėms. Suleidus į veną 0,5-0,6 mg/kg kūno svorio trakriumo trachejos intubaciją paprastai galima atlikti per 90 sek. Jei reikia, kad raumenys būtų atsipalaidavę ilgiau, galima papildomai suleisti po 0,1-0,2 mg/kg kūno svorio preparato. Injekavus tokią vaisto dozę papildomai, griaučių raumenų atpalaidavimas nepadidėja (t. y. funkcinė kumuliacija nepasireiškia). Po visiško nervų ir griaučių raumenų sinapsių bloko, raumenų funkcija savaime atsinaujina per 35 min. Tai laikas, per kurį atsinaujina sinapsės funkcija 95 % (palyginti su normalia). Trakriumu sukeltą sinapsių bloką galima greitai pašalinti, suleidus įpastinę anticholinesterazinių preparatų dozę (pvz., neostigmino ir edrofoniumo) kartu su atropinu arba po atropino. Po to griaučių raumenų blokas neatsinaujina.
Infuzijos. Pradžioje į veną galima iš karto greit suleisti 0,3-0,6 mg/kg
kūno svorio trakriumo, vėliau, jei operacija ilga ir reikia, kad griaučių
raumenys išliktų atsipalaidavę, galima infuzuoti po 0,3-0,6 mg/kg kūno
svorio per val. Tokiu pačiu greičiu trakriumą galima infuzuoti ir atliekant operaciją, kurios metu, plaučių kamienas sujungiamas su aorta. Jei sukeltos hipotermijos metu kūno temperatūra sumažėja iki 25-26C, atrakuriumo metabolizmas sulėtėja, todėl tokiu atveju visišką sinapsių bloką galima palaikyti, infuzuojant vaisto tirpalą dvigubai lėčiau.Trakriumą galima skiesti šiais infuzijų tirpalais:
Tirpalo pavadinimas
Tirpalas būna
stabilus
0,9 % natrio chlorido (BF)
24 val.
5 % gliukozės (BF)
8 val.
Ringerio tirpalas (JAV F)
8 val.
0,18 % natrio chlorido ir 4 % gliukozės tirpalų mišinys (BF)
8 val.
Hartmano tirpalas (BF)
4 val.
Jei atrakuriumo besilato koncentracija atskiestame tirpale yra 0,5 mg/ml
ir didesnė, dienos šviesoje tirpalas būna stabilus tiek laiko, kiek
nurodyta lentelėje (jei temperatūra neviršija 30C).
Vaikams
Vaikams, vyresniems kaip 1 mėn., trakriumas dozuojamas kaip suaugusiems
žmonėms, t. y. atsižvelgiant į kūno svorį.
Pagyvenusiems žmonėms
Vaistą galima dozuoti įprastai, tačiau, pradinė dozė turi būti mažiausia
iš rekomenduojamų ir ją reikia suleisti lėtai. Dozavimas pacientams, sergantiems inkstų ar (ir) kepenų funkcijos nepakankamumu. Tokiems ligoniams, net esant paskutinei inkstų nepakankamumo stadijai, galima skirti įprastas trakriumo dozes. Dozavimas pacientams, sergantiems širdies bei kraujagyslių sistemos ligomis. Pradinę trakriumo dozę reikia suleisti per 60 sek.
Paciento stebėjimas
Suleidus trakriumo, kaip ir kitų miorelaksantų, rekomenduojama tikrinti
nervo ir raumens sinapsių funkciją, kad būtų glima tiksliau nustatyti
tolimesnę vaisto dozę.
KONTRAINDIKACIJOS IR ATSARGUMO PRIEMONĖS
Kontraindikacijos
Trakriumo negalima injekuoti ligoniams, kurie šiam vaistui alergiški.
Atsargumo priemonės
Trakriumas, kaip ir kiti miorelaksantai, paralyžiuoja kvėpavimą
palaikančius ir kitus griaučių raumenis, tačiau netrikdo sąmonės. Šį
vaistą galima skirti tik bendrosios anestezijos metu, prižiūrint
patyrusiam anesteziologui, ir tuo atveju, jei yra tinkama įranga (trachėjos intubacijai ir paciento ventiliacijai). Leidžiant trakriumo, kaip ir kitų miorelaksantų, jautresniems pacientams gali išsiskirti laisvo histamino, todėl ligoniams, kurių jautrumas histaminui buvo padidėjęs, šio vaisto reikia skirti atsargiai. Terapinės trakriumo dozės parasimpatinės nervų sistemos bei vegetacinių ganglijų neblokuoja, todėl širdies veiklai svarbaus poveikio nedaro (neslopina bradikardijos, kurią sukelia daugelis bendrųjų anestetikų arba parasimpatinės nervų sistemos sudirginimas operacijos metu).
Žmonės, sergantys sunkiąja miastenija ar kitomis nervų bei raumenų ligomis
ir tie, kurių elektrolitų balansas ženkliai sutrikęs, trakriumui, kaip ir
kitiems konkurencinio tipo miorelaksantams, labiau jautrūs.Ligoniams, kuriems arterinio kraujospūdžio sumažėjimas gali būti pavojingas, pvz., jei yra hipovolemija, trakriumą reikia injekuoti per 60sek. Kadangi šarminėje didelio pH terpėje trakriumas suskaldomas, jo negalima maišyti tame pačiame švirkšte su tiopentalio natrio druska ar kitu šarminiu preparatu.
Jei preparatas leidžiamas į smulkią veną, po to į ją dar reikia sušvirkšti
fiziologino tirpalo. Jei ta pačia adata ar įstatytu vamzdeliu leidžiama
kitų anestetikų, atitinkamą kiekį fiziologinio tirpalo reikia injekuoti po
kiekvieno vaisto. Atlikus tyrimus su gyvuliais (kiaulėmis) ir klinikinius tyrimus su žmonėmis, nustatyta, kad piktybinės hipertermijos sindromo trakriumas nesukelia. Jeigu yra nudegimų, pacientas gali tapti atsparus šio vaisto poveikiui. Jiems vaisto dozę (priklausomai nuo nudegimo laiko ir apimties) gali prireikti didinti.
Kancerogeninis vaisto poveikis netirtas.
Teratogeninis poveikis. Tyrimų su gyvuliais rezultatai parodė, kad
trakriumas vaisiaus vystymuisi didelės įtakos neturi.
Poveikis vaisingumui netirtas.
Sąveika su kitais vaistais
Trakriumo sukeltą sinapsių bloką gali didinti kartu vartojami
inhaliaciniai anestetikai, pvz., halotanas, isofluranas ir enfluranas.
Trakriumo, kaip ir kitų konkurencinio tipo miorelaksantų, poveikis gali
didėti ir ilgėti, jei jis vartojas su antibiotikais (pvz., aminoglikozidais, polimiksinais, spektinomicinu, tetraciklinais, linkomicinu ir klindamicinu), antiaritminiais vaistais (pvz., propranololiu, kalcio antagonistais, lignokainu, prokainamidu ir chinidinu), diuretikais (furosemidu ir gal būt manitoliu, tiazidais bei acetazolamidu), magnio sulfatu, ketaminu, ličio druskomis bei ganglijus blokuojančiais preparatais (pvz.,trimetafanu,
heksametoniumu). Kartais kai kurie vaistai, pvz., įvairūs antibiotikai, betaadrenoblokatoriai (propranololis, oksprenololis), vaistai nuo aritmijos
(prokainamidas, chinidinas) ar reumato (chlorokvinas, D-penicilaminas),
trimetafanas, chlorpromazinas, steroidai, fenitoinai bei litis, gali dar pasunkinti ar padidinti latentinę sunkiąją miasteniją, taip pat sukelti miasteninį sindromą. Tokiu atveju organizmo jautrumas trakriumui padidėja. Pacientams, nuolat gydomiems vaistais nuo traukulių, trakriumo poveikis sinapsei gali pasireikšti vėliau ir būti trumpesnis. Leidžiant trakriumo su kitais konkurenciniais miorelaksantais, sinapsės blokas gali padidėti labiau, negu nuo atitinkamos vieno trakriumo dozės. Sinergetinis poveikis, priklausomai nuo miorelaksanto, gali būti skirtingas. Trakriumo ir kitų konkurencinio tipo miorelaksntų poveikiui pailginti negalima skirti depoliarizuojančio tipo miorelaksantų, pvz., suksametoniumo chlorido, nes gali prasidėti kompleksinis ir ilgai trunkantis sinapsių blokavimas, kurį sunkiai panaikina anticholinesteraziniai vaistai.
NEPAGEIDAUJAMAS POVEIKIS
Suleidus trakriumo, gali parausti oda, šiek tiek laikinai sumažėti
kraujospūdis, prasidėti nedidelis ir laikinas bronchų spazmas. Toks
poveikis siejamas su laisvo histamino išskyrimu. Tiems ligoniams, kuriems
buvo suleista trakriumo kartu su vienu ar keliais anestetikais, labai retai pasireiškia pavojinga anafilaksinė reakcija.
NĖŠTUMAS IR LAKTACIJA
Trakriumo, kaip ir kitų miorelaksantų, nėštumo metu galima vartoti tik
tada, kai galima nauda motinai viršija pavojų vaisiui. Trakriumu galima atpalaiduoti griaučių raumenis cezario pjūvio metu, nes vartojant rekomenduojamas dozes vaistas placentos barjero nepereina. Ar trakriumas išskiriamas su motinos pienu, nežinoma.
PERDOZAVIMAS
Svarbiausias perdozavimo požymis yra ilgalaikis griaučių raumenų
paralyžius. Apsinuodijusį ligonį būtina ventiliuoti, kol visiškai atsinaujins savaiminis kvėpavimas. Kadangi preparatas nesutrikdo sąmonės, ligoniui būtina vartoti sedatyvų. Apsinuodijimas praeina greičiau, jei atsiradus pirmiesiems savaiminio kvėpavimo požymiams suleidžiama anticholinesterazinių preparatų ir atropino arba glikopirolato.
Laikymo sąlygos
Laikyti 2-8C temperatūroje, saugoti nuo šviesos, neužšaldyti. Nesunaudotas, nulaužtas trakriumo ampules reikia išmesti.
PAKUOTĖ
Penkios 2,5 ml ampulės (kiekvienoje jų yra 25 mg atrakuriumo besilato)
VAISTO FORMA IR SUDĖTIS
Injekcijų tirpalas ampulėmis. Tirpalas yra sterilus, vandeninis, skaidrus,
šiek tiek gelsvas, viename ml yra 10 mg atrakuriumo besilato (atracurii
besilas).
2,5 ml ampulėje yra 25 mg atrakuriumo besilato.
INDIKACIJOS
Trakriumas yra labai selektyviai veikiantis, konkurencinis
(nedepoliarizuojantis) miorelaksantas, vartojamas trachėjos intubacijai
palengvinti bendrosios anestezijos metu ir griaučių raumenims atpalaiduoti operacijos ar dirbtinės ventiliacijos metu.
DOZAVIMAS IR VARTOJIMAS
Suaugusiems žmonėms
Injekcijos. Trakriumas leidžiamas į veną. Rekomenduojama dozė yra 0,3-0,6
mg/kg kūno svorio (priklausomai nuo to, kokios trukmės poveikis
reikalingas). Po injekcijos, griaučių raumenys atpalaiduojami 15-35
minutėms. Suleidus į veną 0,5-0,6 mg/kg kūno svorio trakriumo trachejos intubaciją paprastai galima atlikti per 90 sek. Jei reikia, kad raumenys būtų atsipalaidavę ilgiau, galima papildomai suleisti po 0,1-0,2 mg/kg kūno svorio preparato. Injekavus tokią vaisto dozę papildomai, griaučių raumenų atpalaidavimas nepadidėja (t. y. funkcinė kumuliacija nepasireiškia). Po visiško nervų ir griaučių raumenų sinapsių bloko, raumenų funkcija savaime atsinaujina per 35 min. Tai laikas, per kurį atsinaujina sinapsės funkcija 95 % (palyginti su normalia). Trakriumu sukeltą sinapsių bloką galima greitai pašalinti, suleidus įpastinę anticholinesterazinių preparatų dozę (pvz., neostigmino ir edrofoniumo) kartu su atropinu arba po atropino. Po to griaučių raumenų blokas neatsinaujina.
Infuzijos. Pradžioje į veną galima iš karto greit suleisti 0,3-0,6 mg/kg
kūno svorio trakriumo, vėliau, jei operacija ilga ir reikia, kad griaučių
raumenys išliktų atsipalaidavę, galima infuzuoti po 0,3-0,6 mg/kg kūno
svorio per val. Tokiu pačiu greičiu trakriumą galima infuzuoti ir atliekant operaciją, kurios metu, plaučių kamienas sujungiamas su aorta. Jei sukeltos hipotermijos metu kūno temperatūra sumažėja iki 25-26C, atrakuriumo metabolizmas sulėtėja, todėl tokiu atveju visišką sinapsių bloką galima palaikyti, infuzuojant vaisto tirpalą dvigubai lėčiau.Trakriumą galima skiesti šiais infuzijų tirpalais:
Tirpalo pavadinimas
Tirpalas būna
stabilus
0,9 % natrio chlorido (BF)
24 val.
5 % gliukozės (BF)
8 val.
Ringerio tirpalas (JAV F)
8 val.
0,18 % natrio chlorido ir 4 % gliukozės tirpalų mišinys (BF)
8 val.
Hartmano tirpalas (BF)
4 val.
Jei atrakuriumo besilato koncentracija atskiestame tirpale yra 0,5 mg/ml
ir didesnė, dienos šviesoje tirpalas būna stabilus tiek laiko, kiek
nurodyta lentelėje (jei temperatūra neviršija 30C).
Vaikams
Vaikams, vyresniems kaip 1 mėn., trakriumas dozuojamas kaip suaugusiems
žmonėms, t. y. atsižvelgiant į kūno svorį.
Pagyvenusiems žmonėms
Vaistą galima dozuoti įprastai, tačiau, pradinė dozė turi būti mažiausia
iš rekomenduojamų ir ją reikia suleisti lėtai. Dozavimas pacientams, sergantiems inkstų ar (ir) kepenų funkcijos nepakankamumu. Tokiems ligoniams, net esant paskutinei inkstų nepakankamumo stadijai, galima skirti įprastas trakriumo dozes. Dozavimas pacientams, sergantiems širdies bei kraujagyslių sistemos ligomis. Pradinę trakriumo dozę reikia suleisti per 60 sek.
Paciento stebėjimas
Suleidus trakriumo, kaip ir kitų miorelaksantų, rekomenduojama tikrinti
nervo ir raumens sinapsių funkciją, kad būtų glima tiksliau nustatyti
tolimesnę vaisto dozę.
KONTRAINDIKACIJOS IR ATSARGUMO PRIEMONĖS
Kontraindikacijos
Trakriumo negalima injekuoti ligoniams, kurie šiam vaistui alergiški.
Atsargumo priemonės
Trakriumas, kaip ir kiti miorelaksantai, paralyžiuoja kvėpavimą
palaikančius ir kitus griaučių raumenis, tačiau netrikdo sąmonės. Šį
vaistą galima skirti tik bendrosios anestezijos metu, prižiūrint
patyrusiam anesteziologui, ir tuo atveju, jei yra tinkama įranga (trachėjos intubacijai ir paciento ventiliacijai). Leidžiant trakriumo, kaip ir kitų miorelaksantų, jautresniems pacientams gali išsiskirti laisvo histamino, todėl ligoniams, kurių jautrumas histaminui buvo padidėjęs, šio vaisto reikia skirti atsargiai. Terapinės trakriumo dozės parasimpatinės nervų sistemos bei vegetacinių ganglijų neblokuoja, todėl širdies veiklai svarbaus poveikio nedaro (neslopina bradikardijos, kurią sukelia daugelis bendrųjų anestetikų arba parasimpatinės nervų sistemos sudirginimas operacijos metu).
Žmonės, sergantys sunkiąja miastenija ar kitomis nervų bei raumenų ligomis
ir tie, kurių elektrolitų balansas ženkliai sutrikęs, trakriumui, kaip ir
kitiems konkurencinio tipo miorelaksantams, labiau jautrūs.Ligoniams, kuriems arterinio kraujospūdžio sumažėjimas gali būti pavojingas, pvz., jei yra hipovolemija, trakriumą reikia injekuoti per 60sek. Kadangi šarminėje didelio pH terpėje trakriumas suskaldomas, jo negalima maišyti tame pačiame švirkšte su tiopentalio natrio druska ar kitu šarminiu preparatu.
Jei preparatas leidžiamas į smulkią veną, po to į ją dar reikia sušvirkšti
fiziologino tirpalo. Jei ta pačia adata ar įstatytu vamzdeliu leidžiama
kitų anestetikų, atitinkamą kiekį fiziologinio tirpalo reikia injekuoti po
kiekvieno vaisto. Atlikus tyrimus su gyvuliais (kiaulėmis) ir klinikinius tyrimus su žmonėmis, nustatyta, kad piktybinės hipertermijos sindromo trakriumas nesukelia. Jeigu yra nudegimų, pacientas gali tapti atsparus šio vaisto poveikiui. Jiems vaisto dozę (priklausomai nuo nudegimo laiko ir apimties) gali prireikti didinti.
Kancerogeninis vaisto poveikis netirtas.
Teratogeninis poveikis. Tyrimų su gyvuliais rezultatai parodė, kad
trakriumas vaisiaus vystymuisi didelės įtakos neturi.
Poveikis vaisingumui netirtas.
Sąveika su kitais vaistais
Trakriumo sukeltą sinapsių bloką gali didinti kartu vartojami
inhaliaciniai anestetikai, pvz., halotanas, isofluranas ir enfluranas.
Trakriumo, kaip ir kitų konkurencinio tipo miorelaksantų, poveikis gali
didėti ir ilgėti, jei jis vartojas su antibiotikais (pvz., aminoglikozidais, polimiksinais, spektinomicinu, tetraciklinais, linkomicinu ir klindamicinu), antiaritminiais vaistais (pvz., propranololiu, kalcio antagonistais, lignokainu, prokainamidu ir chinidinu), diuretikais (furosemidu ir gal būt manitoliu, tiazidais bei acetazolamidu), magnio sulfatu, ketaminu, ličio druskomis bei ganglijus blokuojančiais preparatais (pvz.,trimetafanu,
heksametoniumu). Kartais kai kurie vaistai, pvz., įvairūs antibiotikai, betaadrenoblokatoriai (propranololis, oksprenololis), vaistai nuo aritmijos
(prokainamidas, chinidinas) ar reumato (chlorokvinas, D-penicilaminas),
trimetafanas, chlorpromazinas, steroidai, fenitoinai bei litis, gali dar pasunkinti ar padidinti latentinę sunkiąją miasteniją, taip pat sukelti miasteninį sindromą. Tokiu atveju organizmo jautrumas trakriumui padidėja. Pacientams, nuolat gydomiems vaistais nuo traukulių, trakriumo poveikis sinapsei gali pasireikšti vėliau ir būti trumpesnis. Leidžiant trakriumo su kitais konkurenciniais miorelaksantais, sinapsės blokas gali padidėti labiau, negu nuo atitinkamos vieno trakriumo dozės. Sinergetinis poveikis, priklausomai nuo miorelaksanto, gali būti skirtingas. Trakriumo ir kitų konkurencinio tipo miorelaksntų poveikiui pailginti negalima skirti depoliarizuojančio tipo miorelaksantų, pvz., suksametoniumo chlorido, nes gali prasidėti kompleksinis ir ilgai trunkantis sinapsių blokavimas, kurį sunkiai panaikina anticholinesteraziniai vaistai.
NEPAGEIDAUJAMAS POVEIKIS
Suleidus trakriumo, gali parausti oda, šiek tiek laikinai sumažėti
kraujospūdis, prasidėti nedidelis ir laikinas bronchų spazmas. Toks
poveikis siejamas su laisvo histamino išskyrimu. Tiems ligoniams, kuriems
buvo suleista trakriumo kartu su vienu ar keliais anestetikais, labai retai pasireiškia pavojinga anafilaksinė reakcija.
NĖŠTUMAS IR LAKTACIJA
Trakriumo, kaip ir kitų miorelaksantų, nėštumo metu galima vartoti tik
tada, kai galima nauda motinai viršija pavojų vaisiui. Trakriumu galima atpalaiduoti griaučių raumenis cezario pjūvio metu, nes vartojant rekomenduojamas dozes vaistas placentos barjero nepereina. Ar trakriumas išskiriamas su motinos pienu, nežinoma.
PERDOZAVIMAS
Svarbiausias perdozavimo požymis yra ilgalaikis griaučių raumenų
paralyžius. Apsinuodijusį ligonį būtina ventiliuoti, kol visiškai atsinaujins savaiminis kvėpavimas. Kadangi preparatas nesutrikdo sąmonės, ligoniui būtina vartoti sedatyvų. Apsinuodijimas praeina greičiau, jei atsiradus pirmiesiems savaiminio kvėpavimo požymiams suleidžiama anticholinesterazinių preparatų ir atropino arba glikopirolato.
Laikymo sąlygos
Laikyti 2-8C temperatūroje, saugoti nuo šviesos, neužšaldyti. Nesunaudotas, nulaužtas trakriumo ampules reikia išmesti.
PAKUOTĖ
Penkios 2,5 ml ampulės (kiekvienoje jų yra 25 mg atrakuriumo besilato)
Papildoma informacija
Trakriumas inaktyvuojamas Hofmann’o eliminacija (neenziminis procesas,
vykstantis, kai pH yra normalus ir temperatūra normali) bei esterių
hidrolize, katalizuojama nespecifinių esterazių. Trakriumo poveikio nervo
ir griaučių raumens sinapsei trukmė nepriklauso nuo jo metabolizmo kepenyse ar inkstuose bei ekskrecijos, todėl ji nekinta, jei inkstų, kepenų ar kraujotakos funkcija yra sutrikusi. Ligonių, kurių pseudocholinesterazės koncentracija kraujyje maža, organizme trakriumo metabolizmas nepakinta.
Vaistas tiesiogiai neveikia akispūdžio, todėl jį galima vartoti operuojant
akis. Jeigu kraujo pH ir kūno temperatūros pokytis yra leistinas,
trakriumo poveikio trukmė nekinta.
GAMINTOJAS
Glaxo Wellcome, Anglija
Patentuotas vaisto pavadinimas
Trakriumas inaktyvuojamas Hofmann’o eliminacija (neenziminis procesas,
vykstantis, kai pH yra normalus ir temperatūra normali) bei esterių
hidrolize, katalizuojama nespecifinių esterazių. Trakriumo poveikio nervo
ir griaučių raumens sinapsei trukmė nepriklauso nuo jo metabolizmo kepenyse ar inkstuose bei ekskrecijos, todėl ji nekinta, jei inkstų, kepenų ar kraujotakos funkcija yra sutrikusi. Ligonių, kurių pseudocholinesterazės koncentracija kraujyje maža, organizme trakriumo metabolizmas nepakinta.
Vaistas tiesiogiai neveikia akispūdžio, todėl jį galima vartoti operuojant
akis. Jeigu kraujo pH ir kūno temperatūros pokytis yra leistinas,
trakriumo poveikio trukmė nekinta.
GAMINTOJAS
Glaxo Wellcome, Anglija
Patentuotas vaisto pavadinimas
