DICLOMELAN
DIKLOMELANAS
SUDĖTIS
Vienoje tabletėje yra 50 mg diklofenako natrio.
DIKLOMELANAS
SUDĖTIS
Vienoje tabletėje yra 50 mg diklofenako natrio.
Farmakologinės savybės
Diklomelanas – nesteroidinis priešuždegiminis vaistas, pasižymintis
stipriu skausmą malšinančiu, uždegimą slopinančiu ir apysmarkiu
karščiavimą mažinančiu poveikiu. Veikia slopindamas prostaglandinų sintezę.
Ligoniams, kuriems esti sąnarių sindromas, diklomelanas mažina sąnarių
skausmą ramybėje ir judant, patinimą ir rytinį sąnarių sustingimą, didina judėjimo amplitudę.
Kai skauda po traumos ir po operacijos, diklomelanas malšina skausmą ramybėje ir judant, ir edemą dėl uždegimo.
Išgertas diklomelanas greitai ir visiškai absorbuojasi virškinamajame
trakte. Maistas gali lėtinti absorbcijos greitį, bet neveikia aktyviosios
medžiagos kiekio, patenkančio į sisteminę kraujotaką. Diklofenakas
metabolizuojamas kepenyse, kai pirmą kartą praeina pro jas, apie 50 % suvartoto preparato patenka į sisteminę kraujotaką. Didžiausia preparato koncentracija plazmoje būna po 1 -2 h.
Daugiau kaip 99 % preparato susijungia su plazmos baltymais. Jis gerai
prasiskverbia į audinius ir ypač į sąnarių skystį, kur jo koncentracija didėja lėčiau, bet būna didesnė nei plazmoje.
Diklomelano pusinės eliminacijos iš plazmos periodas yra 1 – 2 h, iš
sinovinio skysčio – 3 – 6 h. 65 % preparato išsiskiria su šlapimu metabolitų ir mažiau nei 1% nepakitusios medžiagos pavidalu, apie 35 % vaisto pašalinama su išmatomis.
Ligonių amžius, inkstų ir kepenų funkcija didelės įtakos diklomelano
farmakokinetinėms savybėms neturi.
Diklomelanas – nesteroidinis priešuždegiminis vaistas, pasižymintis
stipriu skausmą malšinančiu, uždegimą slopinančiu ir apysmarkiu
karščiavimą mažinančiu poveikiu. Veikia slopindamas prostaglandinų sintezę.
Ligoniams, kuriems esti sąnarių sindromas, diklomelanas mažina sąnarių
skausmą ramybėje ir judant, patinimą ir rytinį sąnarių sustingimą, didina judėjimo amplitudę.
Kai skauda po traumos ir po operacijos, diklomelanas malšina skausmą ramybėje ir judant, ir edemą dėl uždegimo.
Išgertas diklomelanas greitai ir visiškai absorbuojasi virškinamajame
trakte. Maistas gali lėtinti absorbcijos greitį, bet neveikia aktyviosios
medžiagos kiekio, patenkančio į sisteminę kraujotaką. Diklofenakas
metabolizuojamas kepenyse, kai pirmą kartą praeina pro jas, apie 50 % suvartoto preparato patenka į sisteminę kraujotaką. Didžiausia preparato koncentracija plazmoje būna po 1 -2 h.
Daugiau kaip 99 % preparato susijungia su plazmos baltymais. Jis gerai
prasiskverbia į audinius ir ypač į sąnarių skystį, kur jo koncentracija didėja lėčiau, bet būna didesnė nei plazmoje.
Diklomelano pusinės eliminacijos iš plazmos periodas yra 1 – 2 h, iš
sinovinio skysčio – 3 – 6 h. 65 % preparato išsiskiria su šlapimu metabolitų ir mažiau nei 1% nepakitusios medžiagos pavidalu, apie 35 % vaisto pašalinama su išmatomis.
Ligonių amžius, inkstų ir kepenų funkcija didelės įtakos diklomelano
farmakokinetinėms savybėms neturi.
INDIKACIJOS
– uždegiminės ir degeneracinės sąnarių ir stuburo ligos (reumatinis ir
reumatoidinis artritas, ankilozuojantis spondilitas, osteoartrozė, osteochondrozė, spondiloartrozė),
– stuburo skausmas,
– lumbagas, neuralgija, mialgija, periartritas, tendovaginitas, bursitas,
– reumatinis minkštųjų audinių pažeidimas,
– ūminis podagrinis artritas,
– skausmo sindromas ir uždegimas po traumos, operacijos ir stomatologinės
intervencijos,
-skausmas ir/ar uždegiminis sindromas, sergant ginekologinėmis ligomis
(pirmine algodismenorėja, adneksitu),
– skausmo sindromas, sergant infekcinėmis uždegiminėmis ausų, nosies ir
gerklės ligomis (faringitu, tonzilitu, otitu),
– diegliai (inkstų, kepenų, žarnyno).
KONTRAINDIKACIJOS
– padidėjęs jautrumas diklofenako natriui,
– paūmėję eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai,
– bronchinės astmos priepuoliai, dilgėlinė, buvusi ūminė sloga, sukelta
acetilsalicilo rūgšties ar kitų nesteroidinių priešuždegiminių vaistų,
– neaiškios kilmės kraujodaros sutrikimas,
– nėštumas,
– jaunesniems kaip 6 metų vaikams.
Pašaliniai reiškiniai
Virškinamasis traktas
Gali būti pykinimas, anoreksija, skausmas ir nemalonus pojūtis po krūtine,
meteorizmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas. Retkarčiais buvo erozinių
ir opinių virškinamojo trakto gleivinės pažeidimų, kurie kai kada
komplikavosi kraujoplūdžiu ir prakiūrimu. Retai buvo nespecifinis hemoraginis kolitas, paūmėjo opinis kolitas.
Centrinė nervų sistema
Gali būti galvos skausmas ir svaigimas, dirglumas, nuovargis, miego, sutrikimas. Retkarčiais – jutimo ir regėjimo sutrikimas, ūžimas ausyse, traukuliai.
Oda
Gali atsirasti odos bėrimas, paraudimas, niežulys, retai – dilgėlinė.
Retkarčiais – fotosensibilizacija, pūslinis bėrimas, egzema, polimorfinė
eritema, plaukų slinkimas.
Inkstai
Gali būti hematurija, proteinurija, nefrozinis sindromas, ūminis inkstų
nepakankamumas, papilonekrozė.
Kepenys
Retai buvo laikinas kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas kraujyje,
hepatitas (kartais su gelta).
Periferinis kraujas
Retkarčiais gali būti leukopenija, trombocitopenija, anemija (hemolizinė/aplazinė), agranulocitozė.
Kiti organai ir sistemos
Retai – edemos, pvz., kulkšnių. Labai retai buvo tachikardija, krūtinės
skausmas, arterinė hipertenzija. Gali kilti padidėjusio jautrumo reakcijų
(dilgėlinė, bronchinės astmos priepuolis, anafilaksinė reakcija, pvz.,
arterinė hipotonija).
Vietinės reakcijos
Švirkščiant į raumenis – retai injekcijos vieta parausta, ją degina,
skauda, susidaro infiltratas, labai retai dėl tirpale esančio benzilo
spirito kyla padidėjusio jautrumo reakcijų.
Vartojant rektalines žvakutes – gali dirginti tiesiosios žarnos gleivinę,
kartais pasitaiko gleivingų, su kraujo priemaiša išskyrų.
– uždegiminės ir degeneracinės sąnarių ir stuburo ligos (reumatinis ir
reumatoidinis artritas, ankilozuojantis spondilitas, osteoartrozė, osteochondrozė, spondiloartrozė),
– stuburo skausmas,
– lumbagas, neuralgija, mialgija, periartritas, tendovaginitas, bursitas,
– reumatinis minkštųjų audinių pažeidimas,
– ūminis podagrinis artritas,
– skausmo sindromas ir uždegimas po traumos, operacijos ir stomatologinės
intervencijos,
-skausmas ir/ar uždegiminis sindromas, sergant ginekologinėmis ligomis
(pirmine algodismenorėja, adneksitu),
– skausmo sindromas, sergant infekcinėmis uždegiminėmis ausų, nosies ir
gerklės ligomis (faringitu, tonzilitu, otitu),
– diegliai (inkstų, kepenų, žarnyno).
KONTRAINDIKACIJOS
– padidėjęs jautrumas diklofenako natriui,
– paūmėję eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai,
– bronchinės astmos priepuoliai, dilgėlinė, buvusi ūminė sloga, sukelta
acetilsalicilo rūgšties ar kitų nesteroidinių priešuždegiminių vaistų,
– neaiškios kilmės kraujodaros sutrikimas,
– nėštumas,
– jaunesniems kaip 6 metų vaikams.
Pašaliniai reiškiniai
Virškinamasis traktas
Gali būti pykinimas, anoreksija, skausmas ir nemalonus pojūtis po krūtine,
meteorizmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas. Retkarčiais buvo erozinių
ir opinių virškinamojo trakto gleivinės pažeidimų, kurie kai kada
komplikavosi kraujoplūdžiu ir prakiūrimu. Retai buvo nespecifinis hemoraginis kolitas, paūmėjo opinis kolitas.
Centrinė nervų sistema
Gali būti galvos skausmas ir svaigimas, dirglumas, nuovargis, miego, sutrikimas. Retkarčiais – jutimo ir regėjimo sutrikimas, ūžimas ausyse, traukuliai.
Oda
Gali atsirasti odos bėrimas, paraudimas, niežulys, retai – dilgėlinė.
Retkarčiais – fotosensibilizacija, pūslinis bėrimas, egzema, polimorfinė
eritema, plaukų slinkimas.
Inkstai
Gali būti hematurija, proteinurija, nefrozinis sindromas, ūminis inkstų
nepakankamumas, papilonekrozė.
Kepenys
Retai buvo laikinas kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas kraujyje,
hepatitas (kartais su gelta).
Periferinis kraujas
Retkarčiais gali būti leukopenija, trombocitopenija, anemija (hemolizinė/aplazinė), agranulocitozė.
Kiti organai ir sistemos
Retai – edemos, pvz., kulkšnių. Labai retai buvo tachikardija, krūtinės
skausmas, arterinė hipertenzija. Gali kilti padidėjusio jautrumo reakcijų
(dilgėlinė, bronchinės astmos priepuolis, anafilaksinė reakcija, pvz.,
arterinė hipotonija).
Vietinės reakcijos
Švirkščiant į raumenis – retai injekcijos vieta parausta, ją degina,
skauda, susidaro infiltratas, labai retai dėl tirpale esančio benzilo
spirito kyla padidėjusio jautrumo reakcijų.
Vartojant rektalines žvakutes – gali dirginti tiesiosios žarnos gleivinę,
kartais pasitaiko gleivingų, su kraujo priemaiša išskyrų.
Sąveika su kitais vaistais
Kai diklomelanas vartojamas kartu su digoksinu ir ličio preparatais,
plazmoje gali didėti jų koncentracija. Kai diklomelanas vartojamas kartu
su kalį tausojančiais diuretikais, gali padidėti kalio kiekis kraujyje.
Diklomelanas gali mažinti kilpinių diuretikų diurezinį ir antihipertenzinių vaistų hipotenzinį poveikį.
Kai diklomelano skiriama kartu su kitais nesteroidiniais priešuždegiminiais vaistais, gliukokortikoidais, gali padidėti virškinamojo trakto pašalinių reiškinių, iš jų ir kraujavimo pavojus.
Diklomelanas gali didinti metotreksato toksiškumą ir ciklosporino
nefrotoksinį poveikį.
Kartais, kai diklomelanas vartojamas kartu su antikoaguliantais, didėja kraujavimo pavojus.
Ligoniams, vartojusiems geriamus antiadiabetinius preparatus sykiu su
diklomelanu, gali būti hipoglikemija ar hiperglikemija.
Kai diklomelanas vartojamas kartu su acetilsalicilo rūgštimi, diklofenako
koncentracija kraujyje gali sumažėti.
Kai diklomelanas vartojamas kartu su digoksinu ir ličio preparatais,
plazmoje gali didėti jų koncentracija. Kai diklomelanas vartojamas kartu
su kalį tausojančiais diuretikais, gali padidėti kalio kiekis kraujyje.
Diklomelanas gali mažinti kilpinių diuretikų diurezinį ir antihipertenzinių vaistų hipotenzinį poveikį.
Kai diklomelano skiriama kartu su kitais nesteroidiniais priešuždegiminiais vaistais, gliukokortikoidais, gali padidėti virškinamojo trakto pašalinių reiškinių, iš jų ir kraujavimo pavojus.
Diklomelanas gali didinti metotreksato toksiškumą ir ciklosporino
nefrotoksinį poveikį.
Kartais, kai diklomelanas vartojamas kartu su antikoaguliantais, didėja kraujavimo pavojus.
Ligoniams, vartojusiems geriamus antiadiabetinius preparatus sykiu su
diklomelanu, gali būti hipoglikemija ar hiperglikemija.
Kai diklomelanas vartojamas kartu su acetilsalicilo rūgštimi, diklofenako
koncentracija kraujyje gali sumažėti.
Ypatingi nurodymai
Atsargiai diklomelano skiriama ligoniams, kurie skundžiasi dispepsija arba
yra sirgę virškinamojo trakto ligomis (opalige, opiniu kolitu, Krono
liga), kuriems gerokai pažeista kepenų funkcija. Atsargiai diklomelano
skiriama ligoniams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, sergantiesiems arterine hipertenzija, lėtiniu širdies nepakankamumu, po didelės chirurginės operacijos.
Ligoniams, sergantiems bronchine astma, šienlige ir alerginiu rinitu, ir
tiems, kurių padidėjęs jautrumas kitiems skausmą malšinantiems ir
priešuždegiminiams vaistams, diklomelano galima skirti tik pasiruošus
galimai padidėjusio jautrumo reakcijai.
Atsargiai jo skiriama ligoniams, linkusiems kraujuoti (kraujo krešėjimo
sutrikimas, trombocitopenija).
Vyresniems ligoniams (ypač nusilpusiems ar mažos k?no masės) reikia skirti
mažesnę diklomelano dozę.
Ypač atsargiai diklomelano skiriama sergantiesiems porfirija, nes gali ištikti porfirinė krizė.
Vartojantiems diklomelaną gali sumažėti reakcijos greitis, tai reikia
turėti omenyje, vairuojant transporto priemones ir dirbant su machanizmais.
Pirmuosius 6 nėštumo mėnesius, kai būtinai reikia, diklomelano skiriama
mažiausia dozė. Paskutiniuosius 3 nėštumo mėnesius šio vaisto vartoti
negalima.
Nedaug aktyviosios diklomelano medžiagos patenka į motinos pieną, bet
kūdikiui nepageidaujamų reiškinių pasitaiko.
Vartojant diklomelaną reikia nuolat tirti periferinį kraują, kepenų ir
inkstų funkciją, nustatyti, ar išmatose nėra kraujo.
Atsargiai diklomelano skiriama ligoniams, kurie skundžiasi dispepsija arba
yra sirgę virškinamojo trakto ligomis (opalige, opiniu kolitu, Krono
liga), kuriems gerokai pažeista kepenų funkcija. Atsargiai diklomelano
skiriama ligoniams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, sergantiesiems arterine hipertenzija, lėtiniu širdies nepakankamumu, po didelės chirurginės operacijos.
Ligoniams, sergantiems bronchine astma, šienlige ir alerginiu rinitu, ir
tiems, kurių padidėjęs jautrumas kitiems skausmą malšinantiems ir
priešuždegiminiams vaistams, diklomelano galima skirti tik pasiruošus
galimai padidėjusio jautrumo reakcijai.
Atsargiai jo skiriama ligoniams, linkusiems kraujuoti (kraujo krešėjimo
sutrikimas, trombocitopenija).
Vyresniems ligoniams (ypač nusilpusiems ar mažos k?no masės) reikia skirti
mažesnę diklomelano dozę.
Ypač atsargiai diklomelano skiriama sergantiesiems porfirija, nes gali ištikti porfirinė krizė.
Vartojantiems diklomelaną gali sumažėti reakcijos greitis, tai reikia
turėti omenyje, vairuojant transporto priemones ir dirbant su machanizmais.
Pirmuosius 6 nėštumo mėnesius, kai būtinai reikia, diklomelano skiriama
mažiausia dozė. Paskutiniuosius 3 nėštumo mėnesius šio vaisto vartoti
negalima.
Nedaug aktyviosios diklomelano medžiagos patenka į motinos pieną, bet
kūdikiui nepageidaujamų reiškinių pasitaiko.
Vartojant diklomelaną reikia nuolat tirti periferinį kraują, kepenų ir
inkstų funkciją, nustatyti, ar išmatose nėra kraujo.
Vartojimo būdas
Dozuojama individualiai, atsižvelgiant į ligos sunkumą.
50 mg tabletės
Paprasto ir pailginto veikimo tabletės geriamos prieš valgį, nekramtytos,
užsigeriant skysčiu. Paros dozė dažniausiai dalijama į 2 – 3 dalis.
Įprastinė diklomelano paros dozė – 100 – 150 mg. Didžiausia paros dozė –
150 mg. Jei simptomai neryškūs ar preparatas vartojamas ilgai, pakanka 50 – 100 mg per parą.
100 mg pailginto veikimo tabletės
Dažniausiai skiriama vieną kartą per parą. Jeigu reikia, galima kartu
skirti ir įprastinės veikimo trukmės tablečių po 50 mg.
75 mg/ 3 ml ampulės
Diklomelano švirkščiama, kai yra ryškus skausmo sindromas. Ampulės turinys
lėtai švirkščiamas giliai į raumenis (sėdmeninį raumenį). Jeigu reikia,
kartu vartotinos tabletės arba žvakutės. Kai kamuoja diegliai, galima
švirkšti 2 ampules per parą, antrąją
po 8 – 12 h, ne ilgiau kaip 2 paras. Vėliau ligonį patartina gydyti tabletėmis.
Rektalinės žvakutės
Žvakutės įkišamos giliai į tiesiąją žarną. Dažniausiai skiriama po vieną
žvakutę per parą, prieš miegą.
Kai yra pirminė algodismenorėja, diklomelano dozė parenkama individualiai
ir dažniausiai yra 50 – 150 mg per parą. Jeigu reikia, paros dozę galima
neilgam padidinti iki 200 mg. Preparatą patartina vartoti kuo anksčiau,
atsiradus pirmiesiems simptomams.
Vyresniems kaip 6 metų vaikams ir paaugliams diklomelano skiriama 0,5-2
mg/kg per parą; suvartojama per kelis kartus. Jaunatviniam reumatoidiniam
artritui gydyti dozę galima padidinti iki didžiausios paros dozės 3 mg/kg.
Dozuojama individualiai, atsižvelgiant į ligos sunkumą.
50 mg tabletės
Paprasto ir pailginto veikimo tabletės geriamos prieš valgį, nekramtytos,
užsigeriant skysčiu. Paros dozė dažniausiai dalijama į 2 – 3 dalis.
Įprastinė diklomelano paros dozė – 100 – 150 mg. Didžiausia paros dozė –
150 mg. Jei simptomai neryškūs ar preparatas vartojamas ilgai, pakanka 50 – 100 mg per parą.
100 mg pailginto veikimo tabletės
Dažniausiai skiriama vieną kartą per parą. Jeigu reikia, galima kartu
skirti ir įprastinės veikimo trukmės tablečių po 50 mg.
75 mg/ 3 ml ampulės
Diklomelano švirkščiama, kai yra ryškus skausmo sindromas. Ampulės turinys
lėtai švirkščiamas giliai į raumenis (sėdmeninį raumenį). Jeigu reikia,
kartu vartotinos tabletės arba žvakutės. Kai kamuoja diegliai, galima
švirkšti 2 ampules per parą, antrąją
po 8 – 12 h, ne ilgiau kaip 2 paras. Vėliau ligonį patartina gydyti tabletėmis.
Rektalinės žvakutės
Žvakutės įkišamos giliai į tiesiąją žarną. Dažniausiai skiriama po vieną
žvakutę per parą, prieš miegą.
Kai yra pirminė algodismenorėja, diklomelano dozė parenkama individualiai
ir dažniausiai yra 50 – 150 mg per parą. Jeigu reikia, paros dozę galima
neilgam padidinti iki 200 mg. Preparatą patartina vartoti kuo anksčiau,
atsiradus pirmiesiems simptomams.
Vyresniems kaip 6 metų vaikams ir paaugliams diklomelano skiriama 0,5-2
mg/kg per parą; suvartojama per kelis kartus. Jaunatviniam reumatoidiniam
artritui gydyti dozę galima padidinti iki didžiausios paros dozės 3 mg/kg.
PAKUOTĖ
10 tablečių po 50 mg pakuotėje.
10 tablečių po 50 mg pakuotėje.
LAIKYMO SĄLYGOS
Saugoti nuo vaikų. Laikyti tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25o C temperatūroje.
Saugoti nuo vaikų. Laikyti tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25o C temperatūroje.
