Carbalex 400 mg
Carbamazepinum
ATC kodas: N03AF01
Registracijos numeris: 03/8054/3
Vaisto tipas: Receptinis
Tinkamumo laikas (mėn.): 60
Farmakoterapinė grupė: Antiepilepsiniai. Karboksamido dariniai
Sudėtis, dozės
Carbamazepinum
ATC kodas: N03AF01
Registracijos numeris: 03/8054/3
Vaisto tipas: Receptinis
Tinkamumo laikas (mėn.): 60
Farmakoterapinė grupė: Antiepilepsiniai. Karboksamido dariniai
Sudėtis, dozės
Vienoje tabletėje yra 400 mg karbamazepino.
Vaisto sudedamosios medžiagos
Laktozė, kukurūzų krakmolas, želatina, magnio stearatas, natrio
karboksimetilo krakmolas, talkas.
Vaisto sudedamosios medžiagos
Laktozė, kukurūzų krakmolas, želatina, magnio stearatas, natrio
karboksimetilo krakmolas, talkas.
Farmakologinės savybės
Veikimo mechanizmas
Farmakodinamika. Svarbiausias karbamazepino poveikis yra traukulių
slopinimas. Be to, jis pasižymi anticholinerginiu, slopinančiu ir
antidepresiniu poveikiu, taip pat su CNS susijusiu antidiureziniu poveikiu.
Pasižymėdamas įvairių epilepsijos formų gydymo veiksmingumu, karbamazepinas
taip pat teigiamai veikia šias ligas lydinčius psichikos pakitimus (pakilią
nuotaiką sukeliantis poveikis).
Karbamazepinas yra pirmo pasirinkimo vaistas trišakio nervo neuralgijos
gydymui. Paskyrus karbamazepino, greitai sumažėja alkoholio abstinencijos
požymiai.
Farmakokinetika. Išgėrus vienkartinę karbamazepino dozę, kraujo plazmos
pusinės eliminacijos laikas yra santykinai ilgas (25-65 val.); tačiau po
pakartotinos vaisto dozės dėl metabolizmo autoindukcijos jo eliminacija
pastebimai greitesnė (12-17 val.). Karbamazepinas metabolizuojamas kepenyse
ir išskiriamas pro inkstus.
Ikiklinikinių tyrimų duomenys
Tiriant žiurkes, kurios buvo šeriamos karbamazepinu iki 250 mg/kg kūno
svorio per parą 2 metus, kaip ir kitų kepenų fermentus indukuojančių vaistų
atvejais, dažniau buvo randama hepatomų ir nepiktybinių sėklidžių adenomų.
Šių duomenų reikšmė vyrams nėra aiški. Karbamazepino ir kai kurių jo
metabolitų mutageniškumo tyrimų duomenys buvo neigiami.
Klinikinės savybės
Indikacijos
Veikimo mechanizmas
Farmakodinamika. Svarbiausias karbamazepino poveikis yra traukulių
slopinimas. Be to, jis pasižymi anticholinerginiu, slopinančiu ir
antidepresiniu poveikiu, taip pat su CNS susijusiu antidiureziniu poveikiu.
Pasižymėdamas įvairių epilepsijos formų gydymo veiksmingumu, karbamazepinas
taip pat teigiamai veikia šias ligas lydinčius psichikos pakitimus (pakilią
nuotaiką sukeliantis poveikis).
Karbamazepinas yra pirmo pasirinkimo vaistas trišakio nervo neuralgijos
gydymui. Paskyrus karbamazepino, greitai sumažėja alkoholio abstinencijos
požymiai.
Farmakokinetika. Išgėrus vienkartinę karbamazepino dozę, kraujo plazmos
pusinės eliminacijos laikas yra santykinai ilgas (25-65 val.); tačiau po
pakartotinos vaisto dozės dėl metabolizmo autoindukcijos jo eliminacija
pastebimai greitesnė (12-17 val.). Karbamazepinas metabolizuojamas kepenyse
ir išskiriamas pro inkstus.
Ikiklinikinių tyrimų duomenys
Tiriant žiurkes, kurios buvo šeriamos karbamazepinu iki 250 mg/kg kūno
svorio per parą 2 metus, kaip ir kitų kepenų fermentus indukuojančių vaistų
atvejais, dažniau buvo randama hepatomų ir nepiktybinių sėklidžių adenomų.
Šių duomenų reikšmė vyrams nėra aiški. Karbamazepino ir kai kurių jo
metabolitų mutageniškumo tyrimų duomenys buvo neigiami.
Klinikinės savybės
Indikacijos
Generalizuota epilepsija, židininiai traukuliai, temporalinė
epilepsija, mišrios formos traukuliai, epilepsijos formos su elgesio
pakitimais (pakilios nuotaikos poveikis); maniakinės-depresinės psichozės
paūmėjimo profilaktika; trišakio nervo neuralgija, diabetinė neuropatija,
alkoholio abstinencijos sindromas; necukrinis diabetas.
epilepsija, mišrios formos traukuliai, epilepsijos formos su elgesio
pakitimais (pakilios nuotaikos poveikis); maniakinės-depresinės psichozės
paūmėjimo profilaktika; trišakio nervo neuralgija, diabetinė neuropatija,
alkoholio abstinencijos sindromas; necukrinis diabetas.
Kontraindikacijos
Padidėjęs organizmo jautrumas karbamazepinui arba į jį
panašioms medžiagoms (tricikliams antidepresantams), atrioventrikulinė
blokada, sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas, kaulų čiulpų funkcijos
slopinimas.
Atsargiai ir visą laiką stebint ligonio būklę, vaistą galima skirti
sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis, taip pat kai sutrikusi kepenų
ir/arba inkstų funkcija arba sergant glaukoma.
panašioms medžiagoms (tricikliams antidepresantams), atrioventrikulinė
blokada, sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas, kaulų čiulpų funkcijos
slopinimas.
Atsargiai ir visą laiką stebint ligonio būklę, vaistą galima skirti
sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis, taip pat kai sutrikusi kepenų
ir/arba inkstų funkcija arba sergant glaukoma.
Nepageidaujami reiškiniai
Pradėjus gydymą kartais sutrinka apetitas,
džiūsta burna, pykinti, viduriuojama arba užkietėja viduriai.
Retkarčiais pasitaiko tokių pašalinių reiškinių: galvos skausmas, svaigulys,
mieguistumas, nuovargio jausmas, ataksija, regėjimo akomodacijos
sutrikimas, nistagmas, dvejinimasis, parestezijų, kojų parezių, sutrinka
kalba. Vyresniems ligoniams galima konfūzija, sujaudinimas ir labai retai –
regėjimo haliucinacijos. Šie simptomai dažniausiai per 8-14 dienų išnyksta,
netaikant jokių priemonių arba laikinai sumažinus vaisto dozę.
Pranešama apie karbamazepino vartojimo metu pasitaikančius tokius požymius:
alerginės odos reakcijos, karščiavimas, pavieniai odos bėrimo atvejai,
eksfoliacinis dermatitas, daugiaformė eksudacinė eritema (įskaitant
Stivenso-Džonsono sindromą), Lajelio sindromas, plaukų slinkimas;
leukopenija, trombocitopenija, agranulocitozė, aplazinė anemija, sporadiniai
leukocitozės atvejai, tromboembolinės komplikacijos, ūminė intermituojanti
porfirija; cholestazinė arba dėl kepenų ląstelių pažeidimo atsirandanti gelta, taip pat sutrikusi inkstų funkcija (hematurija, proteinurija arba inkstų funkcijos nepakankamumas), padidėję limfmazgiai, hiponatremija (kartais lydima vėmimo, galvos skausmo, konfūzijos); sumažėjęs T3 ir T4 kiekis, hipokalcemija, sumažėjęs 25-hidroksicholekalciferolio kiekis; širdies
laidumo sutrikimai (visiška atrioventrikulinė blokada), bradikardija;
padidėjęs plaučių jautrumas (pavieniai intersticinės pneumonijos atvejai),
asepsinis meningitas, periferinė eozinofilija; į raudonąją vilkligę panašus sindromas.
Vartojant dideles vaisto dozes, gali būti drebulys, plazdantis plaštakų
tremoras (asterixis), padidėjęs arba sumažėjęs kraujospūdis, sutrikęs
širdies ritmas.
džiūsta burna, pykinti, viduriuojama arba užkietėja viduriai.
Retkarčiais pasitaiko tokių pašalinių reiškinių: galvos skausmas, svaigulys,
mieguistumas, nuovargio jausmas, ataksija, regėjimo akomodacijos
sutrikimas, nistagmas, dvejinimasis, parestezijų, kojų parezių, sutrinka
kalba. Vyresniems ligoniams galima konfūzija, sujaudinimas ir labai retai –
regėjimo haliucinacijos. Šie simptomai dažniausiai per 8-14 dienų išnyksta,
netaikant jokių priemonių arba laikinai sumažinus vaisto dozę.
Pranešama apie karbamazepino vartojimo metu pasitaikančius tokius požymius:
alerginės odos reakcijos, karščiavimas, pavieniai odos bėrimo atvejai,
eksfoliacinis dermatitas, daugiaformė eksudacinė eritema (įskaitant
Stivenso-Džonsono sindromą), Lajelio sindromas, plaukų slinkimas;
leukopenija, trombocitopenija, agranulocitozė, aplazinė anemija, sporadiniai
leukocitozės atvejai, tromboembolinės komplikacijos, ūminė intermituojanti
porfirija; cholestazinė arba dėl kepenų ląstelių pažeidimo atsirandanti gelta, taip pat sutrikusi inkstų funkcija (hematurija, proteinurija arba inkstų funkcijos nepakankamumas), padidėję limfmazgiai, hiponatremija (kartais lydima vėmimo, galvos skausmo, konfūzijos); sumažėjęs T3 ir T4 kiekis, hipokalcemija, sumažėjęs 25-hidroksicholekalciferolio kiekis; širdies
laidumo sutrikimai (visiška atrioventrikulinė blokada), bradikardija;
padidėjęs plaučių jautrumas (pavieniai intersticinės pneumonijos atvejai),
asepsinis meningitas, periferinė eozinofilija; į raudonąją vilkligę panašus sindromas.
Vartojant dideles vaisto dozes, gali būti drebulys, plazdantis plaštakų
tremoras (asterixis), padidėjęs arba sumažėjęs kraujospūdis, sutrikęs
širdies ritmas.
Ypatingi įspėjimai
Vartojimas nėštumo ir maitinimo krūtimi metu. Vartojant bet kuriuos vaistus
nėštumo metu, ypač pirmuosius tris mėnesius, galimas neigiamas poveikis.
Tačiau, jeigu nėštumo metu reikalingas traukulių gydymas, nereikia jo
vengti, nes traukuliai gali sukelti dar didesnę grėsmę motinai ir vaisiui.
Šis vaistas patenka į vaisiaus kraują ir išsiskiria į motinos pieną.
Tyrimais su eksperimentiniais gyvūnais nustatyta, kad karbamazepinas
pasižymi nedideliu teratogeniniu poveikiu. Skiriant jo graužikams 10-25
kartus didesnėmis dozėmis negu žmogaus terapinės dozės (skaičiuojant pagal
kūno svorį kilogramais), nustatyta mažesnis gimimo ir atskirų organų svoris, sutrikęs kaulėjimas, pavieniai gomurio nesuaugimo atvejai.
Norint pasiekti didesnį saugumą ir lengviau nustatyti mažiausią efektyvią
vaisto dozę, patariama dažnai tirti vaisto koncentraciją kraujo plazmoje
(„vaisto monitoringas”) (terapinės koncentracijos ribos – 3-12 mg/l arba
13-50 mikromol/l).
Norint nesukelti naujagimiams karbamazepino abstinencijos reiškinių, žindymą
reikia mažinti palaipsniui. Karbamazepinas, išskiriamas į motinos pieną; dėl
jo slopinančio poveikio centrinei nervų sistemai gali sutrikti naujagimio
čiulpimas.
Vartojimas nėštumo ir maitinimo krūtimi metu. Vartojant bet kuriuos vaistus
nėštumo metu, ypač pirmuosius tris mėnesius, galimas neigiamas poveikis.
Tačiau, jeigu nėštumo metu reikalingas traukulių gydymas, nereikia jo
vengti, nes traukuliai gali sukelti dar didesnę grėsmę motinai ir vaisiui.
Šis vaistas patenka į vaisiaus kraują ir išsiskiria į motinos pieną.
Tyrimais su eksperimentiniais gyvūnais nustatyta, kad karbamazepinas
pasižymi nedideliu teratogeniniu poveikiu. Skiriant jo graužikams 10-25
kartus didesnėmis dozėmis negu žmogaus terapinės dozės (skaičiuojant pagal
kūno svorį kilogramais), nustatyta mažesnis gimimo ir atskirų organų svoris, sutrikęs kaulėjimas, pavieniai gomurio nesuaugimo atvejai.
Norint pasiekti didesnį saugumą ir lengviau nustatyti mažiausią efektyvią
vaisto dozę, patariama dažnai tirti vaisto koncentraciją kraujo plazmoje
(„vaisto monitoringas”) (terapinės koncentracijos ribos – 3-12 mg/l arba
13-50 mikromol/l).
Norint nesukelti naujagimiams karbamazepino abstinencijos reiškinių, žindymą
reikia mažinti palaipsniui. Karbamazepinas, išskiriamas į motinos pieną; dėl
jo slopinančio poveikio centrinei nervų sistemai gali sutrikti naujagimio
čiulpimas.
Sąveika
Gydant karbamazepinu aktyvinami kepenų fermentai, todėl gali
sumažėti kitų vaistų, pavyzdžiui geriamųjų antikoaguliantų (kumarinio
darinių), chinidino, hormoninių kontracepcinių preparatų, kai kurių
antibiotikų (pavyzdžiui, doksiciklino) poveikis.
Karbamazepino metabolizmą gali slopinti kartu skiriami eritromicinas,
troleandomicinas, izoniazidas, kai kurie kalcio kanalų blokatoriai
(pavyzdžiui, verapamilis, diltiazemas), dekstrapropoksifenas, viloksazinas
ir tokiu būdu padidinti jo koncentraciją kraujo plazmoje.
Vaisto koncentracija kraujo plazmoje gali padidėti, skiriant jį kartu su
kitais traukulius slopinančiais vaistais (fenitoinu, primidonu, valproine
rūgštimi) arba cimetidinu.
Vartojant kartu su ličiu, gali atsirasti grįžtamo pobūdžio neurotoksinių
reakcijų. Jeigu buvo taikomas gydymas MAO inhibitoriais, karbamazepiną
vartoti galima pradėti ne anksčiau kaip po dviejų savaičių.
Galimas poveikis laboratorinių tyrimų duomenims – gali pakisti skydliaukės
funkcijos rodikliai.
sumažėti kitų vaistų, pavyzdžiui geriamųjų antikoaguliantų (kumarinio
darinių), chinidino, hormoninių kontracepcinių preparatų, kai kurių
antibiotikų (pavyzdžiui, doksiciklino) poveikis.
Karbamazepino metabolizmą gali slopinti kartu skiriami eritromicinas,
troleandomicinas, izoniazidas, kai kurie kalcio kanalų blokatoriai
(pavyzdžiui, verapamilis, diltiazemas), dekstrapropoksifenas, viloksazinas
ir tokiu būdu padidinti jo koncentraciją kraujo plazmoje.
Vaisto koncentracija kraujo plazmoje gali padidėti, skiriant jį kartu su
kitais traukulius slopinančiais vaistais (fenitoinu, primidonu, valproine
rūgštimi) arba cimetidinu.
Vartojant kartu su ličiu, gali atsirasti grįžtamo pobūdžio neurotoksinių
reakcijų. Jeigu buvo taikomas gydymas MAO inhibitoriais, karbamazepiną
vartoti galima pradėti ne anksčiau kaip po dviejų savaičių.
Galimas poveikis laboratorinių tyrimų duomenims – gali pakisti skydliaukės
funkcijos rodikliai.
Dozavimo, vartojimo būdas
Dozės
Traukulių gydymas
Karbamazepino dozę patariama didinti palengva, mažinant anksčiau vartoto
vaisto traukuliams gydyti kiekį.
Suaugusiesiems ir vyresniems negu 10 metų vaikams
Gydymas pradedamas skiriant po ½ tabletės 2 kartus per parą, po to dozė
palengva didinama, kol pasiekiama individuali optimali dozė.
Vaikams
Iš pradžių skiriama 10-20 mg/kg kūno svorio per parą, po to palengva
didinama iki 20-30 mg/kg kūno svorio per parą, padalijus į kelias dalis.
1-5 metų vaikams: po ½ -1 tabletę per parą.
6-10 metų vaikams: po 1-1½ tabletės per parą.
Maniakinės depresinės psichozės profilaktika
Įprastinė dozė yra 1-2 tabletės per parą.
Trišakio nervo neuralgija, diabetinė neuropatija, centrinės kilmės
necukrinis diabetas
Vartojama vidutiniškai po ½ tabletės 3 kartus per parą.
Ūminiai alkoholinės abstinencijos požymiai
Per pirmas 4-5 gydymo dienas vartoti po 1 tabletę 3 kartus per parą; po to
vartojama po ½ tabletės 3 kartus per parą.
Vaisto vartojimas, esant inkstų funkcijos nepakankamumui
Ligoniams, kurių inkstų filtracijos greitis yra mažesnis negu 10 ml/min. ir
ligoniams, kuriems reikalinga hemodializė, reikėtų skirti 75% įprastinės
vaisto dozės.
Vartojimo būdas
Vaistą reikia vartoti pavalgius, užsigeriant skysčiu.
Perdozavimo, toksiniai reiškiniai. Ūminio apsinuodijimo požymiai yra
vėmimas, sutrikusi sąmonė, rankų pirštų drebėjimas, sujaudinimas, traukuliai
arba koma, kvėpavimo slopinimas, kraujospūdžio pakitimai, sutrikęs širdies
laidžiosios sistemos laidumas, oligurija. Gydymas – simptominis.
Ypatingos atsargumo priemonės. Prieš gydymą reikia ištirti kraują ir
įvertinti kepenų funkciją.
Gydymo laikotarpiu turi būti registruojami tokie parametrai:
– kraujo kūnelių sudėtis: pirmą gydymo mėnesį – vieną kartą per savaitę,
vėliau vieną kartą per mėnesį;
– kepenų funkcija: jei tyrimai normalūs, jie kartojami kartą per 3-4
mėnesius; esant pakitusiems tyrimų duomenims, juos būtina kartoti dažniau.
Atsiradus kraujodaros sutrikimų požymiams arba simptomams, progresuojančiai
ar simptominei leukopenijai, alerginiams odos pakitimams, ryškesniam kepenų
funkcijos pakitimui, karbamazepino vartoti negalima.
Gydant pacientus, sergančius širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis,
turinčius kepenų arba inkstų pažeidimų, glaukomą, reikia reguliariai stebėti
jų būklę ir labai atsargiai parinkti vaisto dozę.
Gydantis šiuo vaistu negalima vartoti alkoholio.
Staigiai liautis vartoti karbamazepiną arba pakeisti jį kitu traukulius
gydančiu vaistu galima tik tada, jei ligoniui skiriamas apsaugantis gydymas
barbitūratais arba diazepamu.
Vartojant karbamazepiną gali pakisti hormoninių kontracepcinių vaistų
efektyvumas, todėl turi būti naudojami kiti kontracepcijos metodai.
Poveikis sugebėjimui vairuoti automobilį, valdyti mechanizmus.
Karbamazepinas gali sumažinti reakcijos greitį (dėl to vairuojant automobilį
ir valdant mechanizmus reikalingas atsargumas!).
Dozės
Traukulių gydymas
Karbamazepino dozę patariama didinti palengva, mažinant anksčiau vartoto
vaisto traukuliams gydyti kiekį.
Suaugusiesiems ir vyresniems negu 10 metų vaikams
Gydymas pradedamas skiriant po ½ tabletės 2 kartus per parą, po to dozė
palengva didinama, kol pasiekiama individuali optimali dozė.
Vaikams
Iš pradžių skiriama 10-20 mg/kg kūno svorio per parą, po to palengva
didinama iki 20-30 mg/kg kūno svorio per parą, padalijus į kelias dalis.
1-5 metų vaikams: po ½ -1 tabletę per parą.
6-10 metų vaikams: po 1-1½ tabletės per parą.
Maniakinės depresinės psichozės profilaktika
Įprastinė dozė yra 1-2 tabletės per parą.
Trišakio nervo neuralgija, diabetinė neuropatija, centrinės kilmės
necukrinis diabetas
Vartojama vidutiniškai po ½ tabletės 3 kartus per parą.
Ūminiai alkoholinės abstinencijos požymiai
Per pirmas 4-5 gydymo dienas vartoti po 1 tabletę 3 kartus per parą; po to
vartojama po ½ tabletės 3 kartus per parą.
Vaisto vartojimas, esant inkstų funkcijos nepakankamumui
Ligoniams, kurių inkstų filtracijos greitis yra mažesnis negu 10 ml/min. ir
ligoniams, kuriems reikalinga hemodializė, reikėtų skirti 75% įprastinės
vaisto dozės.
Vartojimo būdas
Vaistą reikia vartoti pavalgius, užsigeriant skysčiu.
Perdozavimo, toksiniai reiškiniai. Ūminio apsinuodijimo požymiai yra
vėmimas, sutrikusi sąmonė, rankų pirštų drebėjimas, sujaudinimas, traukuliai
arba koma, kvėpavimo slopinimas, kraujospūdžio pakitimai, sutrikęs širdies
laidžiosios sistemos laidumas, oligurija. Gydymas – simptominis.
Ypatingos atsargumo priemonės. Prieš gydymą reikia ištirti kraują ir
įvertinti kepenų funkciją.
Gydymo laikotarpiu turi būti registruojami tokie parametrai:
– kraujo kūnelių sudėtis: pirmą gydymo mėnesį – vieną kartą per savaitę,
vėliau vieną kartą per mėnesį;
– kepenų funkcija: jei tyrimai normalūs, jie kartojami kartą per 3-4
mėnesius; esant pakitusiems tyrimų duomenims, juos būtina kartoti dažniau.
Atsiradus kraujodaros sutrikimų požymiams arba simptomams, progresuojančiai
ar simptominei leukopenijai, alerginiams odos pakitimams, ryškesniam kepenų
funkcijos pakitimui, karbamazepino vartoti negalima.
Gydant pacientus, sergančius širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis,
turinčius kepenų arba inkstų pažeidimų, glaukomą, reikia reguliariai stebėti
jų būklę ir labai atsargiai parinkti vaisto dozę.
Gydantis šiuo vaistu negalima vartoti alkoholio.
Staigiai liautis vartoti karbamazepiną arba pakeisti jį kitu traukulius
gydančiu vaistu galima tik tada, jei ligoniui skiriamas apsaugantis gydymas
barbitūratais arba diazepamu.
Vartojant karbamazepiną gali pakisti hormoninių kontracepcinių vaistų
efektyvumas, todėl turi būti naudojami kiti kontracepcijos metodai.
Poveikis sugebėjimui vairuoti automobilį, valdyti mechanizmus.
Karbamazepinas gali sumažinti reakcijos greitį (dėl to vairuojant automobilį
ir valdant mechanizmus reikalingas atsargumas!).
Nesuderinamumas. Nežinoma.
Tinkamumo laikas. Tinka vartoti 60 mėnesių.
Laikymo sąlygos. Laikyti ne didesnėje nei 25 laipnių C, tamsioje, sausoje vietoje.
Lizdinė pakuotė, kurioje supakuota po 50 tablečių.
Prekybos leidimo (registracijos teisių) savininkas
Gerot Pharmazeutika, Arnethg. 3, A-1160, Viena, Austrija
Gerot Pharmazeutika, Arnethg. 3, A-1160, Viena, Austrija
