Pastilės
VAISTO APRAŠAS
Hexoraletten(r) N, pastilės. Veikliosios medžiagos: chlorheksidino dihidrochloridas ir benzokainas.
Vienoje pastilėje yra: 5,0 mg chlorheksidino dihidrochlorido, 1,5 mg benzokaino.
Pastilės.
4.1. Indikacijos Laikinai sumažinti bakterijų kiekį burnoje ir gerklėje, kai sergama: – stomatitu, – gingivitu, – bei malšinti gerklės skausmą.
4.2. Dozavimas ir vartojimo būdas Suaugusiesiems ir paaugliams Po 1 pastilę vartoti keletą kartų per parą. Jei reikia, po 1 pastilę galima vartoti kas 1-2 val.
Vaikams (4-12 metų) Iki 4 pastilių per parą. Neduoti jaunesniems kaip 4 metų vaikams.
Leisti vienai pastilei lėtai ištirpti burnoje.
Gydyti pradėti kuo anksčiau pasireiškus pirmiesiems simptomams ir, simptomams išnykus, profilaktiškai gydyti dar kelias dienas.
4.3. Kontraindikacijos Šio vaisto nevartoti, kai yra padidėjęs jautrumas bent vienam vaisto komponentui. Chlorheksidino negalima vartoti, kai burnos ar gerklės žaizdų ar opų. Burnos gleivinės eroziniai ar deskvamaciniai pokyčiai yra reliatyvi kontraindikacija. Esterių grupės vietinių anestetikų negalima vartoti, kai yra sumažėjęs plazmos cholinesterazės kiekis.
4.4. Ypatingieji įspėjimai ir atsargumo priemonės Hexoraletten N nevartoti jaunesniems kaip 4 metų vaikams.
4.5. Vaistų sąveika ir kitos sąveikos formos Kai vaistas buvo vartojamas taip, kaip rekomenduojama, vaistų sąveikos nestebėta.
4.6. Nėštumas ir žindymas Kontroliuojamų tyrimų su gyvūnais ir nėščiosiomis neatlikta. Vaistą vartoti tik tada, kai laukiama nauda pateisina galima riziką vaisiui.
4.7. Poveikis gebai vairuoti ir valdyti įrenginius Iki šiol nežinomas.
4.8. Nepageidaujami reiškiniai Kai vaisto vartojama ilgai, gali laikinai sutrikti skonio jutimas. Ilgai vartojant chlorheksidino turinčius preparatus, gali pakisti dantų paviršiaus spalva, kurią galima pašalinti dantų priežiūros priemonėmis. Taip pat laikinai gali pakisti ir liežuvio spalva. Benzokainas gali sukelti padidėjusio jautrumo reakcijų, retai net anafilaksinį šoką. Vartojant benzokainą, pasitaikė methemoglobinemija, kurios priežastis galėjo būti igimtas reduktazės trūkumas.
4.9. Perdozavimas Perdozavus apsinuodyti neįmanoma, nes chlorheksidinas nesirezorbuoja. Benzokaino rezorbuojasi labai nedaug. Pastebėjus padidėjusį jautrumą benzokainui, gydymą nutraukti.
5.1. Farmakodinamika Chlorheksidinas veikia gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas, nes suardo bakterijų ląstelės citoplazmos membraną. Silpnai veikia mieliagrybius, dermatofitus, mikobakterijas ir kai kurias Pseudomonas ir Proteus rūšis. Chlorheksidinas efektyviausias yra neutralioje ir silpnai šarminėje aplinkoje. Rūgštinėje aplinkoje jo efektyvumas susilpnėja. Chlorheksidino efektyvumą taip pat mažina muilas, kraujas ar pūliai. Pavartotos chlorheksidino pastilės ryškiai sumažina seilių bakterijų. Kelis mėnesius vartojamo vaisto poveikis mažėja, nes pakinta burnos mikroflora. Netirtos pakitusio burnos mikrobų spektro pasekmės. Benzokainas yra gerai ištirtas paviršinis anestetikas, kuris greitai ir ilgam nuslopina burnos bei gerklės skausmą. Jis sukelia anestezuojamąjį poveikį, nes prasiskverbia į lipofilinį ląstelės membranos sluoksnį ir veikia skausmo receptorius, esančius odoje ir gleivinėje. Anestezuojamasis poveikis paprastai prasideda po 15-30 sekundžių. Kai medžiagą praskiedžia seilės, poveikis per 5-10 min. susilpnėja.
5.2. Farmakokinetika Sušėrus chlorheksidino žiurkėms ir pelėms, jų virškinimo trakte nustatytas didelis chlorheksidino kiekis. Absorbcija vyko lėtai. Gleivinė adsorbuoja chlorheksidiną. Dėl lėtos desorbcijos seilėse chlorheksidino aptinkama iki 8 val. (lėto atsipalaidavimo efektas). Nežinoma, ar chlorheksidino rezorbuojasi pro burnos gleivinę. Įvairiems tiriamiems gyvūnams chlorheksidino daugiausia išsiskyrė su išmatomis (90%). Tiriant žmones, pusinės eliminacijos periodas buvo 4 dienos. Benzokainas yra blogai vandenyje tirpstantis vietinis anestetikas, todėl lėtai rezorbuojasi. Esterių grupės anestetikus skaido plazmos ir kepenų esterazė, susidaro metabolitų – p-aminobenzenkarboksirūgšties ir etanolio, kuris toliau metabolizuojamas iki acetil-KoA. P- aminobenzenkarboksirūgštis yra konjuguojama su glicinu arba išsiskiria su šlapimu nepakitusi.
5.3. Ikiklinikinio saugumo duomenys Chlorheksidino ir jo druskų ūminis ar lėtinis toksiškumas yra mažas. Žiurkėms, gavusioms 0,2% ir 0,02% chlorheksidino su geriamuoju vandeniu 14 dienų, nustatyta laikina liežuvio epitelio displaziją ir leukoplakiją. Atliekant Ames ir DNR atstatymo testus hlorheksidinas sukėlė mutageninį poveikį . Tačiau chromosomos mutacijos testas su žinduolių somatinėmis ląstelėmis buvo neigiamas. Apvaisintoms žiurkėms, peroraliai gavusioms chlorheksidino, nestebėta nuokrypio nuo standarto, embriono ar vaisiaus apsigimimų ar sumažėjusio vaisingumo. Tačiau, remiantis šiais tyrimais, negalima atmesti tokio poveikio žmogui galimybę.
6. FARMACINĖS SAVYBĖS 6.1. Pagalbinės medžiagos Skonį suteikiančios medžiagos,aspartamas,izomaltozė (kaip cukraus pakaitalas),vanduo.
1 pastilė atitinka 0,1 duonos vienetą.
6.2. Nesuderinamumai Iki šiol nežinomi.
6.3. Tinkamumo laikas Treji metai.
6.4. Specialūs nurodymai laikymui Nėra.
6.5. Pakuotė ir jos turinys Pirminė pakuotė Lizdinė plokštelė sudaryta iš: – kietos, bespalvės, permatomos PVC folijos, padengtos PVDC, – kietos 0,02 mm storio aliuminio folijos, padengtos PVC/PVDC-combi laku.
Išorinė pakuotė – išorinė kartoninė pakuotė, – pakuotėje 20 pastilių.
6.6. Tvarkymo ir vartojimo instrukcijos Nėra.
7. RINKODAROS LICENCIJOS SAVININKAS Pfizer H.C.P. 235 East 42nd Street, Niujorkas NY 10017 – 5755 JAV
8. RINKODAROS LICENCIJOS NUMERIS 96/3277/4
9. PIRMOSIOS REGISTRACIJOS DATA / REGISTRACIJA ATNAUJINTA 1996.03.29
