FORTUM 1g
Ceftazidimum
ATC kodas: J01DA11
Gamintojas: Glaxo Wellcome
Vaisto tipas: Receptinis
Farmacinė vaisto forma: Injekcijos
Farmakoterapinė grupė: Antibiotikas
Sudėtis, dozės
Išleidžiamas flakonuose, kuriuose yra 1 g ceftazidimo pentahidrato ir natrio karbonato (vienam gramui ceftazidimo -118 mg natrio karbonato). Milteliai – baltos arba šviesiai gelsvos spalvos, šnypšdami tirpsta injekcijoms skirtame vandenyje. Viename Fortum grame yra apie 52 mg (2.3 mEq) natrio. 116 mg ceftazidimo pentahidrato yra tolygūs 100 mg laisvos ceftazidimo rūgšties.
Laboratoriniai ceftazidimo vartojimo galimybių tyrimai atliekami su Glaxo
kompanijos ceftazidimo pentahidratu.
Ceftazidimum
ATC kodas: J01DA11
Gamintojas: Glaxo Wellcome
Vaisto tipas: Receptinis
Farmacinė vaisto forma: Injekcijos
Farmakoterapinė grupė: Antibiotikas
Sudėtis, dozės
Išleidžiamas flakonuose, kuriuose yra 1 g ceftazidimo pentahidrato ir natrio karbonato (vienam gramui ceftazidimo -118 mg natrio karbonato). Milteliai – baltos arba šviesiai gelsvos spalvos, šnypšdami tirpsta injekcijoms skirtame vandenyje. Viename Fortum grame yra apie 52 mg (2.3 mEq) natrio. 116 mg ceftazidimo pentahidrato yra tolygūs 100 mg laisvos ceftazidimo rūgšties.
Laboratoriniai ceftazidimo vartojimo galimybių tyrimai atliekami su Glaxo
kompanijos ceftazidimo pentahidratu.
Farmakologinės savybės
Veikimo mechanizmas
Farmakodinamika. Ceftazidimas, susijungdamas su mikrobinės ląstelės sienelės baltymu, sutrikdo jos sintezę.
In vitro veikia daugelį patogeninių štamų, hospitalinę infekciją (jų tarpe
štamus, atsparius gentamicinui ir kitiems aminoglikozidams). Atsparus
beta-laktamazėms, kurias produkuoja kai kurios gram-teigiamų ir gram-neigiamų mikroorganizmų rūšys, todėl jam jautrūs daugelis ampicilinui ir cefalotinui rezistentiški štamai.
Nustatyta, kad in vitro ceftazidimas veikia šiuos mikroorganizmus:
Gram-neigiami: Pseudomonas aeruginosa ir kitos Pseudomonas rūšys,
Klebsiella pneumoniae ir kitos Klebsiella rūšys, Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris, Proteus morganii, Proteus rettgerri, Providencia,
Escherichia coli, Enterobacter, Citrobacter, Serratia, Salmonella ir Shigella, Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (tarp jų ampicilinui atsparūs štamai), Haemophilus parainfluenzae (tarp jų ampicilinui atsparūs štamai).
Gram-teigiami: Staphylococcus aureus (meticilinui jautrūs štamai),
Staphylococcus epidermidis (meticilinui jautrūs štamai), Micrococcus,
Streptococcus pyogenes, B grupės Streptococcus, Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus mitis, kitos Streptokokų rūšys (išskyrus Streptococcus faecalis).
Anaerobai: Peptococcus, Peptostreptococcus, Streptococcus,
Propionibacterium, Clostridium perfringens, Fusobacterium, Bacteroides
(rezistentiški yra daugelis Bacteroides fragilis štamų).
Ceftazidimas in vitro neveikia meticilinui rezistentiškų stafilokokų,
Streptococcus faecalis ir kitų enterokokų, Listeria monocytogenes,
Campylobacter arba Clostridium difficile.
Derinant ceftazidimą su aminoglikozidų grupės antibiotikais,
antimikrobinis efektas in vitro sumuojasi, o kartais yra potencijuojamas.
Šią savybę svarbu žinoti, gydant karščiuojančius ligonius, kuriems yra neutropenija.
Farmakokinetika. Pavartojus ceftazidimą parenteriniu būdu, serume
susidariusi didelė jo koncentracija išlieka ilgai. švirkštus į raumenis
0.5 g, 1 g ar 2 g ceftazidimo, labai greitai susidaro didžiausia jo
koncentracija serume – 18-37 mg/l. Injekavus 0.5 g, 1 g ar 2 g į veną, susidaro atitinkamai 46, 87 ir 170 mg/l koncentracija serume per 5 min. Efektyvi koncentracija serume išlieka nuo 8 iki 12 val. Vaisto eliminacijos pusperiodis sveikiems yra 1.8 val., o pacientams, kurių inkstų funkcija nežymiai pakitusi apie 2.2 val. Su serumo baltymais jungiasi tik apie 10 % viso ceftazidimo kiekio. Ceftazidimas išsiskiria su šlapimu nepakitęs per 24 val. Mažiau nei 1 % preparato išsiskiria su tulžimi. Efektyvi koncentracija būna kauluose, širdyje, tulžyje, pūliuose, organizmo skysčiuose (sąnarių, pleuros bei peritoneumo). Per placentą ir nepakenktą hematoencefalinį barjerą patenka tik nedidelis ceftazidimo kiekis. Sergantiems meningitu ceftazidimo koncentracija likvore susidaro nuo 4 iki 20 mg/l.
Klinikinės savybės
Indikacijos
Veikimo mechanizmas
Farmakodinamika. Ceftazidimas, susijungdamas su mikrobinės ląstelės sienelės baltymu, sutrikdo jos sintezę.
In vitro veikia daugelį patogeninių štamų, hospitalinę infekciją (jų tarpe
štamus, atsparius gentamicinui ir kitiems aminoglikozidams). Atsparus
beta-laktamazėms, kurias produkuoja kai kurios gram-teigiamų ir gram-neigiamų mikroorganizmų rūšys, todėl jam jautrūs daugelis ampicilinui ir cefalotinui rezistentiški štamai.
Nustatyta, kad in vitro ceftazidimas veikia šiuos mikroorganizmus:
Gram-neigiami: Pseudomonas aeruginosa ir kitos Pseudomonas rūšys,
Klebsiella pneumoniae ir kitos Klebsiella rūšys, Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris, Proteus morganii, Proteus rettgerri, Providencia,
Escherichia coli, Enterobacter, Citrobacter, Serratia, Salmonella ir Shigella, Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (tarp jų ampicilinui atsparūs štamai), Haemophilus parainfluenzae (tarp jų ampicilinui atsparūs štamai).
Gram-teigiami: Staphylococcus aureus (meticilinui jautrūs štamai),
Staphylococcus epidermidis (meticilinui jautrūs štamai), Micrococcus,
Streptococcus pyogenes, B grupės Streptococcus, Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus mitis, kitos Streptokokų rūšys (išskyrus Streptococcus faecalis).
Anaerobai: Peptococcus, Peptostreptococcus, Streptococcus,
Propionibacterium, Clostridium perfringens, Fusobacterium, Bacteroides
(rezistentiški yra daugelis Bacteroides fragilis štamų).
Ceftazidimas in vitro neveikia meticilinui rezistentiškų stafilokokų,
Streptococcus faecalis ir kitų enterokokų, Listeria monocytogenes,
Campylobacter arba Clostridium difficile.
Derinant ceftazidimą su aminoglikozidų grupės antibiotikais,
antimikrobinis efektas in vitro sumuojasi, o kartais yra potencijuojamas.
Šią savybę svarbu žinoti, gydant karščiuojančius ligonius, kuriems yra neutropenija.
Farmakokinetika. Pavartojus ceftazidimą parenteriniu būdu, serume
susidariusi didelė jo koncentracija išlieka ilgai. švirkštus į raumenis
0.5 g, 1 g ar 2 g ceftazidimo, labai greitai susidaro didžiausia jo
koncentracija serume – 18-37 mg/l. Injekavus 0.5 g, 1 g ar 2 g į veną, susidaro atitinkamai 46, 87 ir 170 mg/l koncentracija serume per 5 min. Efektyvi koncentracija serume išlieka nuo 8 iki 12 val. Vaisto eliminacijos pusperiodis sveikiems yra 1.8 val., o pacientams, kurių inkstų funkcija nežymiai pakitusi apie 2.2 val. Su serumo baltymais jungiasi tik apie 10 % viso ceftazidimo kiekio. Ceftazidimas išsiskiria su šlapimu nepakitęs per 24 val. Mažiau nei 1 % preparato išsiskiria su tulžimi. Efektyvi koncentracija būna kauluose, širdyje, tulžyje, pūliuose, organizmo skysčiuose (sąnarių, pleuros bei peritoneumo). Per placentą ir nepakenktą hematoencefalinį barjerą patenka tik nedidelis ceftazidimo kiekis. Sergantiems meningitu ceftazidimo koncentracija likvore susidaro nuo 4 iki 20 mg/l.
Klinikinės savybės
Indikacijos
Ceftazidimas yra cefalosporinų grupės baktericidiškai
veikiantis antibiotikas, atsparus daugumai beta-laktamazių. Veikia daugelį
gram-teigiamų ir gram-neigiamų bakterijų. Vartojamas vienarūšės ir mišrios
infekcijos gydymui. Fortum antimikrobinis spektras yra platus, todėl jį galima pradėti skirti nelaukiant infekcijos jautrumo šiam preparatui tyrimo rezultatų. Fortum vartojamas ir tada, kai infekcinę ligą sukėlė atsparūs kitiems antibiotikams (jų tarpe aminoglikozidams ir daugeliui cefalosporinų) mikroorganizmai. Esant reikalui, jį galima vartoti kartu su aminoglikozidais bei kitais beta-laktaminiais antibiotikais (pvz.: esant
neutropenijai) arba kartu su antibiotikais, veikiančiais anaerobus (pvz.,
kai įtariama Bacteroides fragilis infekcija).
– Sunkios infekcinės ligos, pvz.: septicemija, bakteriemija, peritonitas,
meningitas, infekcinės komplikacijos onkologiniams ligoniams su nusilpusiu
imunitetu bei reanimaciniams ligoniams tam tikrais atvejais, pvz.: esant
infekcijai sunkių nudegimų metu.
– Kvėpavimo sistemos infekcijos, pvz.: pneumonija, bronchopneumonija,
infekcinis pleuritas, empiema, plaučių abscesas, bronchektazinė liga,
bronchitas, infekcija plaučiuose sergant cistine fibroze.
– Ausų, nosies, gerklės infekcija, pvz.: vidurinės ausies uždegimas,
piktybinis išorinės ausies uždegimas, mastoiditas, sinusitas ir kitos
sunkios šių organų infekcinės ligos.
– Urogenitalinės sistemos infekcija, pvz.: ūmus ir lėtinis pielonefritas,
pielitas, prostatitas, cistitas, uretritas (tik bakterinis), inkstų
abscesas, inkstų ir šlapimo pūslės akmenligė (esant infekcijai).
– Odos ir minkštųjų audinių infekcija, pvz.: rožė, abscesas, celiulitas,
infekuotos žaizdos ir nudegimai, mastitas, odos opos.
– Virškinimo sistemos, tulžies pūslės ir latakų bei pilvo ertmės
infekcija, pvz.: cholangitas, cholecistitas, tulžies pūslės empiema,
intraabdominalinis abscesas, peritonitas, divertikulitas, enterokolitas,
mažojo dubens infekcija (po gimdymo arba uždegiminės kilmės).
– Kaulų ir sąnarių infekcija, pvz.: osteitas, osteomielitas, sepsinis
artritas, infekcinis bursitas.
– Infekcija, susijusi su hemodialize arba peritoneumo dialize, o taip pat
nuolatine ambulatorine peritoneumo dialize.
veikiantis antibiotikas, atsparus daugumai beta-laktamazių. Veikia daugelį
gram-teigiamų ir gram-neigiamų bakterijų. Vartojamas vienarūšės ir mišrios
infekcijos gydymui. Fortum antimikrobinis spektras yra platus, todėl jį galima pradėti skirti nelaukiant infekcijos jautrumo šiam preparatui tyrimo rezultatų. Fortum vartojamas ir tada, kai infekcinę ligą sukėlė atsparūs kitiems antibiotikams (jų tarpe aminoglikozidams ir daugeliui cefalosporinų) mikroorganizmai. Esant reikalui, jį galima vartoti kartu su aminoglikozidais bei kitais beta-laktaminiais antibiotikais (pvz.: esant
neutropenijai) arba kartu su antibiotikais, veikiančiais anaerobus (pvz.,
kai įtariama Bacteroides fragilis infekcija).
– Sunkios infekcinės ligos, pvz.: septicemija, bakteriemija, peritonitas,
meningitas, infekcinės komplikacijos onkologiniams ligoniams su nusilpusiu
imunitetu bei reanimaciniams ligoniams tam tikrais atvejais, pvz.: esant
infekcijai sunkių nudegimų metu.
– Kvėpavimo sistemos infekcijos, pvz.: pneumonija, bronchopneumonija,
infekcinis pleuritas, empiema, plaučių abscesas, bronchektazinė liga,
bronchitas, infekcija plaučiuose sergant cistine fibroze.
– Ausų, nosies, gerklės infekcija, pvz.: vidurinės ausies uždegimas,
piktybinis išorinės ausies uždegimas, mastoiditas, sinusitas ir kitos
sunkios šių organų infekcinės ligos.
– Urogenitalinės sistemos infekcija, pvz.: ūmus ir lėtinis pielonefritas,
pielitas, prostatitas, cistitas, uretritas (tik bakterinis), inkstų
abscesas, inkstų ir šlapimo pūslės akmenligė (esant infekcijai).
– Odos ir minkštųjų audinių infekcija, pvz.: rožė, abscesas, celiulitas,
infekuotos žaizdos ir nudegimai, mastitas, odos opos.
– Virškinimo sistemos, tulžies pūslės ir latakų bei pilvo ertmės
infekcija, pvz.: cholangitas, cholecistitas, tulžies pūslės empiema,
intraabdominalinis abscesas, peritonitas, divertikulitas, enterokolitas,
mažojo dubens infekcija (po gimdymo arba uždegiminės kilmės).
– Kaulų ir sąnarių infekcija, pvz.: osteitas, osteomielitas, sepsinis
artritas, infekcinis bursitas.
– Infekcija, susijusi su hemodialize arba peritoneumo dialize, o taip pat
nuolatine ambulatorine peritoneumo dialize.
Kontraindikacijos
Ceftazidimo negalima skirti, esant padidėjusiam jautrumui cefalosporinų grupės antibiotikams.
Nepageidaujami reiškiniai
Klinikiniai tyrimai parodė, kad pacientai gerai toleruoja ceftazidimą. Nepageidaujamas poveikis būna retai. Gali pasitaikyti:
– Vietinės reakcijos – flebitas ir tromboflebitas (švirkščiant į veną),
skausmas ir uždegimas injekcijos vietoje (švirkščiant į raumenis);
– Alerginės reakcijos – makulopapulinis odos bėrimas, dilgėlinė,
karščiavimas, niežulys, labai retai angioedema, anafilaksinis šokas (tame
tarpe bronchų spazmas ir(arba) hipotenzija). Kaip ir vartojant kitus
cefalosporinus, retai pasitaikė eritema multiforme, Steven-Johnson sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė;
– Virškinimo sistemos sutrikimai – viduriavimas, pykinimas, vėmimas, pilvo
skausmai ir labai retai stomatitas arba kolitas (kaip ir kitų
cefalosporinų vartojimo atveju, gali pasitaikyti pseudomembraninis kolitas
dėl clostridium difficile);
– Urogenitalinė sistema – gali būti kandidozė, vaginitas;
– Centrinė nervų sistema – pasitaikė galvos skausmas ir svaigimas,
parestezijos, nemalonus skonis burnoje. Ligoniams su inkstų funkcijos
nepakankamumu, kuriems ceftazidimo dozė nebuvo tinkamai sumažinta,
pasitaikė neurologinės komplikacijos: tremoras, mioklonija, traukuliai ir encefalopatija.
– Atliekant laboratorinius tyrimus pasitaiko šie praeinantys pokyčiai:
eozinofilija, teigiamas Coombs’o testas, trombocitozė, padidėjęs kepenų
vieno ar kelių fermentų kiekis serume (ALT(SGPT), AST(SGOT), LOH, GGT ir
šarminės fosfatazės). Trumpam nežymiai gali padidėti (kaip ir vartojant kitus cefalosporinus) šlapalo, azoto bei kreatinino kiekis serume. Labai retai pasitaikė leukopenija, neutropenija, agranuliocitozė, trombocitopenija bei limfocitozė.
– Vietinės reakcijos – flebitas ir tromboflebitas (švirkščiant į veną),
skausmas ir uždegimas injekcijos vietoje (švirkščiant į raumenis);
– Alerginės reakcijos – makulopapulinis odos bėrimas, dilgėlinė,
karščiavimas, niežulys, labai retai angioedema, anafilaksinis šokas (tame
tarpe bronchų spazmas ir(arba) hipotenzija). Kaip ir vartojant kitus
cefalosporinus, retai pasitaikė eritema multiforme, Steven-Johnson sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė;
– Virškinimo sistemos sutrikimai – viduriavimas, pykinimas, vėmimas, pilvo
skausmai ir labai retai stomatitas arba kolitas (kaip ir kitų
cefalosporinų vartojimo atveju, gali pasitaikyti pseudomembraninis kolitas
dėl clostridium difficile);
– Urogenitalinė sistema – gali būti kandidozė, vaginitas;
– Centrinė nervų sistema – pasitaikė galvos skausmas ir svaigimas,
parestezijos, nemalonus skonis burnoje. Ligoniams su inkstų funkcijos
nepakankamumu, kuriems ceftazidimo dozė nebuvo tinkamai sumažinta,
pasitaikė neurologinės komplikacijos: tremoras, mioklonija, traukuliai ir encefalopatija.
– Atliekant laboratorinius tyrimus pasitaiko šie praeinantys pokyčiai:
eozinofilija, teigiamas Coombs’o testas, trombocitozė, padidėjęs kepenų
vieno ar kelių fermentų kiekis serume (ALT(SGPT), AST(SGOT), LOH, GGT ir
šarminės fosfatazės). Trumpam nežymiai gali padidėti (kaip ir vartojant kitus cefalosporinus) šlapalo, azoto bei kreatinino kiekis serume. Labai retai pasitaikė leukopenija, neutropenija, agranuliocitozė, trombocitopenija bei limfocitozė.
Ypatingi įspėjimai
Ceftazidimas vartojamas parenteriniu būdu į veną arba raumenis. Dozė priklauso nuo ligos sunkumo, mikroorganizmų jautrumo šiam preparatui, ligonio amžiaus, svorio ir inkstų funkcijos.
Vartojimas nėštumo ir maitinimo krūtimi metu. Nėra eksperimentinių
duomenų, patvirtinančių ceftazidimo embriotoksinį arba teratogeninį
veikimą, tačiau jį, kaip ir kitus vaistus, reikėtų atsargiai skirti
moterims nėštumo pradžioje ir naujagimiams. Nedidelis ceftazidimo kiekis išsiskiria su motinos pienu, todėl jį reiktų atsargiai vartoti moterims, maitinančioms kūdikius krūtimi.
Sąveika. Pacientams, vartojantiems ceftazidimą, gliukozurijos tyrimą
reikia atlikti fermentiniu būdu. Tiriant kitais metodais rezultatai gali būti netikslūs. Patikimi yra ir kreatinino tyrimo šarminio pikrato metodu rezultatai. Apie 5 % visų pacientų, vartojančių ceftazidimą gali būti teigiamas Coombs’o testas.
Vartojant ceftazidimą (kaip ir kitus plataus spektro antibiotikus) ilgai
ir didelėmis dozėmis, gali pradėti augti ir daugintis atsparūs šiam
vaistui mikroorganizmai (pvz., Candida, enterokokai). Tada reikėtų
nutraukti gydymą ceftazidimu ir gydyti minėtą infekciją. Tokį ligonį būtina pakartotinai ištirti. Vartojant ceftazidimą, kaip ir kitus plataus spektro cefalosporinus ir penicilinus, gydymo eigoje gali išsivystyti atsparūs Enterobacter štamai, nors prieš gydymą jie buvo jautrūs. Esant galimybei reikia nuolat tikrinti jautrumą antibiotikui gydant Enterobacter infekciją.
In vitro chloramfenikolis ir ceftazidimas bei kiti cefalosporinai veikia
antagonistiškai. Klinikinė šio reiškinio reikšmė neaiški. Skiriant šiuos
preparatus kartu būtina prisiminti galimą jų sąveiką.
duomenų, patvirtinančių ceftazidimo embriotoksinį arba teratogeninį
veikimą, tačiau jį, kaip ir kitus vaistus, reikėtų atsargiai skirti
moterims nėštumo pradžioje ir naujagimiams. Nedidelis ceftazidimo kiekis išsiskiria su motinos pienu, todėl jį reiktų atsargiai vartoti moterims, maitinančioms kūdikius krūtimi.
Sąveika. Pacientams, vartojantiems ceftazidimą, gliukozurijos tyrimą
reikia atlikti fermentiniu būdu. Tiriant kitais metodais rezultatai gali būti netikslūs. Patikimi yra ir kreatinino tyrimo šarminio pikrato metodu rezultatai. Apie 5 % visų pacientų, vartojančių ceftazidimą gali būti teigiamas Coombs’o testas.
Vartojant ceftazidimą (kaip ir kitus plataus spektro antibiotikus) ilgai
ir didelėmis dozėmis, gali pradėti augti ir daugintis atsparūs šiam
vaistui mikroorganizmai (pvz., Candida, enterokokai). Tada reikėtų
nutraukti gydymą ceftazidimu ir gydyti minėtą infekciją. Tokį ligonį būtina pakartotinai ištirti. Vartojant ceftazidimą, kaip ir kitus plataus spektro cefalosporinus ir penicilinus, gydymo eigoje gali išsivystyti atsparūs Enterobacter štamai, nors prieš gydymą jie buvo jautrūs. Esant galimybei reikia nuolat tikrinti jautrumą antibiotikui gydant Enterobacter infekciją.
In vitro chloramfenikolis ir ceftazidimas bei kiti cefalosporinai veikia
antagonistiškai. Klinikinė šio reiškinio reikšmė neaiški. Skiriant šiuos
preparatus kartu būtina prisiminti galimą jų sąveiką.
Dozavimo, vartojimo būdas
SUAUGUSIEMS rekomenduojama 1-6 g per dieną, pvz.: 500 mg, 1 g ar 2 g
preparato suleidžiama kas 8 arba 12 val. Sergant urogenitalinės sistemos
infekcinėmis ligomis pakanka suleisti 500 mg ar 1 g kas 12 val.
Daugeliu atvejų reikia skirti 1 g kas 8 val. arba 2 g kas 12 val. Jeigu
infekcinės ligos eiga labai sunki (ypač kai yra nusilpęs imunitetas, tame
tarpe – neutropenija), reikia skirti 2 g kas 8 arba 12 val.
Prostatos pooperacinių infekcinių komplikacijų profilaktikai skiriama 1g
įvadinės narkozės metu. Išimant kateterį skiriama antra ceftazidimo dozė.
SENIEMS ŽMONĖMS (virš 80 metų), sergantiems ūmiomis infekcinėmis ligomis,
sumažėja ceftazidimo klirensas, dėl to jiems negalima skirti daugiau 3 g
per dieną.
CISTINĖ FIBROZĖ. Esant pseudomoninei infekcijai plaučiuose, suaugusiems,
sergantiems cistine fibroze, bet išlikus normaliai inkstų funkcijai,
rekomenduojama skirti dideles dozes – 100-150 mg/kg per parą, dozė
padalinama į 3 dalis. Tokiems pacientams galima skirti iki 9 g per parą.
VAIKAMS ir KŪDIKIAMS, vyresniems kaip 2 mėn., rekomenduojama dozė yra
30-100 mg/kg per parą, padalinta į dvi arba tris dalis. Vaikams,
sergantiems meningitu arba plaučių fibroze, o taip pat tiems, kurių
imuninė sistema yra pažeista (prislopinta), galima vartoti 150 mg/kg/dienai (maksimali dozė – 6 g/dienai), padalinus ją į tris lygias dalis.
NAUJAGIMIAMS ir KŪDIKIAMS iki 2 mėn. yra rekomenduojama dozė 25-60
mg/kg/dienai, padalinta į 2 lygias dalis. Naujagimių ceftazidimo
eliminacijos pusperiodis yra 2 arba 3 kartus ilgesnis, negu suaugusių.
DOZAVIMAS, ESANT INKSTų FUNKCIJOS NEPAKANKAMUMUI. Ceftazidimas išskiriamas per inkstus glomerulų filtracijos būdu. Pacientams, kurių inkstų funkcija
pažeista (išskyrus tuos atvejus, kai filtracijos greitis glomeruluose yra
didesnis nei 50 ml/min.) reikia skirti mažesnę dozę, nes ceftazidimas lėčiau išsiskiria. Tokiu atveju pradinė dozė gali būti 1 g, o vėliau ji nustatoma atsižvelgiant į filtracijos greitį glomeruluose. Rekomenduojamos palaikomosios dozės, esant inkstų funkcijos nepakankamumui, nurodytos lentelėje:
Kreatinino klirensas Kreatininas serume Rekomenduojama Vartojimo interv.
ml/min mcg mol/l mg/dl ceftazidino dozė g val.
50-31 150-200 (1.7-2.3) 1 12
30-16 200-350 (2.3-4.0) 1 24
15-6 350-500 (4.0-5.6) 0,5 24
<5 >500 (>5.6) 0,5 48
1 Šie duomenys ne visuomet charakterizuoja (ypač senų žmonių) inkstų
funkciją.
Ligoniams, sergantiems sunkia infekcine liga (ypač esant neurtropenijai),
kuriems paprastai skiriama 6g ceftazidimo per parą, kuomet inkstų funkcija
normali, vienkartinė dozė, nurodyta lentelėje, gali būti padidinta 50 %
arba sutrumpinti vartojimo intervalai. Šiems ligoniams reikia matuoti ceftazidimo koncentraciją serume (ji neturi viršyti 40 mg/l). Nustačius tik kreatinino kiekį serume, jo klirensą galima apskaičiuoti pagal Cockcroft’o lygtį:
svoris (kg) ( ( 140 – amžius metais)
vyrų kreatinino klirensas = 72 ( kreatinino kiekis serume (mg/dl)
Moterų kreatinino klirensas skaičiuojamas pagal tą pačią lygtį, o gautas
rezultatas dauginamas iš 0.85.
Norint kreatinino koncentraciją išreikšti mg/dl, skaičius, rodantis
koncentraciją mmol/litre, dalinamas iš 88.4. Skaičiuojant vaikų kreatinino
klirensą, reikia atsižvelgti į kūno paviršiaus plotą arba kūno masę, o
esant inkstų funkcijos nepakankamumui, suretinti vartojimą kaip ir suaugusiems. Hemodializės metu ceftazidimo eliminacijos pusperiodis yra nuo 3 iki 5 val. Po kiekvienos hemodializės procedūros reikia skirti atitinkamą palaikomąją ceftazidimo dozę.
DOZĖS, ATLIEKANT PERITONEUMO DIALIZĘ. Ceftazidimą galima vartoti atliekant
nuolatinę ir vienkartinę dializes. Tokiu atveju ceftazidimą reikia įpilti
į dializės skystį (125-250 mg ceftazidimo 2 l skysčio).
VARTOJIMAS. Ceftazidimą galima injekuoti į veną arba giliai į raumenis
(viršutinis sėdmens kvadratas arba lateralinė šlaunies dalis).
Tirpalo ruošimas:
Ceftazidimo kiekis flak. Leidimo būdas Tirpiklio kiekis Apytikslė koncentr.
mg/ml
250 mg į raumenis 1,0 210
* į veną 2.5 90
500 mg į raumenis 1.5 260
* į veną 5.0 90
1 g į raumenis 3.0 260
* į veną (injekcija) 10.0 90
* į veną (infuzija) 50.01 20
2 g į veną (injekcija) 10.0 170
* į veną (infuzija) 50.01 40
1 Tirpiklis į flakoną pilamas per du kartus.
Visuose flakonuose yra sumažintas slėgis. Ištirpus preparatui, išsiskiria
anglies dvideginis, ir slėgis padidėja.
Rekomenduojama tirpalus injekcijai į raumenis arba veną ruošti taip:
1. Švirkšto adata pradurti flakono, kuriame yra 250 mg, 500 mg, 1 g ar 2 g
preparato, dangtelį ir įšvirkšti rekomenduojamą tirpiklio kiekį (nurodytas
lentelėje). Adatą būtina ištraukti.
2. Pakratyti, kad ištirptų. Tirpstant išsiskiria anglies dioksidas ir per
1-2 min. susidaro skaidrus tirpalas.
3. Apversti flakoną. Per flakono dangtelį įdurti švirkšto adatą (švirkšto
stūmoklis prispaustas prie antgalio) ir sutraukti visą skystį į švirkštą;
adata visą laiką turi būti tirpale. Į švirkšte esančius mažus anglies
dioksido burbuliukus galima nekreipti dėmesio.
Trumpalaikei infuzijai į veną tirpalas ruošiamas taip:
1. Švirkšto adata pradurti flakono dangtelį – įšvirkšti 10 ml tirpiklio ir
adatą ištraukti.
2. Pakratyti, kad ištirptų – tirpstant išsiskiria anglies dioksidas ir per
1-2 min susidaro skaidrus tirpalas.
3. Adata pradurti flakono dangtelį ir ją palikti (norint flakone sumažinti
slėgį). Įšvirkšti dar 40 ml tirpiklio į flakoną per švirkšto adatą.
Ištraukti abi adatas. Pakratyti buteliuką. Susidaręs tirpalas tinka infuzijai.
PASTABA. Kad išsaugoti preparato sterilumą, spaudimą mažinančią adatą
reikia įdurti tik preparatui ištirpus.
Ceftazidimą galima derinti su daugeliu skysčių, paruoštų intraveninėms
injekcijoms (žr. žemiau).
Laikymui ruošiamą Fortum (1 mg/ml – 40 mg/ml) reikia tirpinti steriliame
injekcijoms skirtame vandenyje arba viename iš šių tirpiklių:
– Steriliame 0.9 % natrio chlorido tirpale,
– Steriliame M/6 natrio laktato tirpale,
– Hartmano tirpale,
– Steriliame 5 % dekstrozės tirpale,
– Steriliame 0.225 % arba 0.45 % natrio chlorido ir
– 5 % dekstrozės tirpalų mišinyje,
– Steriliame 0.9 % natrio chlorido ir 5 % dekstrozės tirpalų mišinyje,
– Steriliame 0.18 % natrio chlorido ir 4 % dekstrozės tirpalų mišinyje,
– Steriliame 10 % dekstrozės tirpale,
– Steriliame 10 % dekstran-40 tirpale (jo tirpiklis – 0.9 % natrio chlorido tirpalas),
– Steriliame 10 % dekstran-40 tirpale (jo tirpiklis – 5 % dekstrozės tirpalas),
– Steriliame 6 % dekstran-70 tirpale (jo tirpiklis – 0.9 % natrio chlorido tirpalas),
– Steriliame 6 % dekstran-70 tirpale (jo tirpiklis – 5 % dekstrozės tirpalas).
Ceftazidimas yra mažiau stabilus natrio hidrokarbonato tirpale, todėl jis
kaip tirpiklis nevartojamas. Į skysčius, ruošiamus peritoneumo dializei,
galima dėti ceftazidimo nuo 0.05 mg/ml iki 0.25 mg/ml. Ruošiant tirpalus
injekcijoms į raumenis, ceftazidimą galima tirpinti ir 0.5 % ar 1 % lidokaino hidrochlorido tirpale.
Ceftazidimo tirpalą, kurio koncentracija yra 4 mg/ml, galima maišyti su
šių vaistų tirpalais (sumaišius aktyvūs lieka abu vaistai):
– Hidrokortizono natrio sulfato (ištirpinto 0.9 % natrio chlorido arba 5 %
dekstrozės tirpale) tirpalu, kurio koncentracija – 1 mg/ml.
– Cerufoksimo natrio (ištirpinto 0.9 % natrio chlorido tirpale) tirpalu,
kurio koncentracija – 3 mg/ml.
– Kloksacilino natrio (ištirpinto 0.9 % natrio chlorido tirpale) tirpalu, kurio koncentracija 4 mg/ml.
– Heparino (atskiesto su 0.9 % natrio chlorido tirpalu), kurio koncentracija 10 VV/ml arba 50 VV/ml.
– Kalio chlorido (ištirpinto 0.9 % natrio chlorido tirpale) tirpalu, kurio
koncentracija 10 mEq/l arba 40 mEq/l
– 500 mg Fortum, ištirpinus 1.5 ml injekcijoms skirto vandens galima
sumaišyti su paruoštu injekcijoms metronidazolio tirpalu (koncentracija
500 mg/100 ml).
Negalima maišyti ceftazidimo ir aminoglikozidų grupės antibiotikų tirpalų
tame pačiame švirkšte. Negalima maišyti ceftazidimo ir vankomicino tirpalų
(galima precipitacija). Laikant paruoštą ceftazidimo tirpalą, jo spalva
gali kisti nuo švelniai gelsvos iki gintarinės. Keičiantis spalvai, preparato aktyvumas gali nepakisti, jeigu jis laikomas pagal rekomendacijas.
SUAUGUSIEMS rekomenduojama 1-6 g per dieną, pvz.: 500 mg, 1 g ar 2 g
preparato suleidžiama kas 8 arba 12 val. Sergant urogenitalinės sistemos
infekcinėmis ligomis pakanka suleisti 500 mg ar 1 g kas 12 val.
Daugeliu atvejų reikia skirti 1 g kas 8 val. arba 2 g kas 12 val. Jeigu
infekcinės ligos eiga labai sunki (ypač kai yra nusilpęs imunitetas, tame
tarpe – neutropenija), reikia skirti 2 g kas 8 arba 12 val.
Prostatos pooperacinių infekcinių komplikacijų profilaktikai skiriama 1g
įvadinės narkozės metu. Išimant kateterį skiriama antra ceftazidimo dozė.
SENIEMS ŽMONĖMS (virš 80 metų), sergantiems ūmiomis infekcinėmis ligomis,
sumažėja ceftazidimo klirensas, dėl to jiems negalima skirti daugiau 3 g
per dieną.
CISTINĖ FIBROZĖ. Esant pseudomoninei infekcijai plaučiuose, suaugusiems,
sergantiems cistine fibroze, bet išlikus normaliai inkstų funkcijai,
rekomenduojama skirti dideles dozes – 100-150 mg/kg per parą, dozė
padalinama į 3 dalis. Tokiems pacientams galima skirti iki 9 g per parą.
VAIKAMS ir KŪDIKIAMS, vyresniems kaip 2 mėn., rekomenduojama dozė yra
30-100 mg/kg per parą, padalinta į dvi arba tris dalis. Vaikams,
sergantiems meningitu arba plaučių fibroze, o taip pat tiems, kurių
imuninė sistema yra pažeista (prislopinta), galima vartoti 150 mg/kg/dienai (maksimali dozė – 6 g/dienai), padalinus ją į tris lygias dalis.
NAUJAGIMIAMS ir KŪDIKIAMS iki 2 mėn. yra rekomenduojama dozė 25-60
mg/kg/dienai, padalinta į 2 lygias dalis. Naujagimių ceftazidimo
eliminacijos pusperiodis yra 2 arba 3 kartus ilgesnis, negu suaugusių.
DOZAVIMAS, ESANT INKSTų FUNKCIJOS NEPAKANKAMUMUI. Ceftazidimas išskiriamas per inkstus glomerulų filtracijos būdu. Pacientams, kurių inkstų funkcija
pažeista (išskyrus tuos atvejus, kai filtracijos greitis glomeruluose yra
didesnis nei 50 ml/min.) reikia skirti mažesnę dozę, nes ceftazidimas lėčiau išsiskiria. Tokiu atveju pradinė dozė gali būti 1 g, o vėliau ji nustatoma atsižvelgiant į filtracijos greitį glomeruluose. Rekomenduojamos palaikomosios dozės, esant inkstų funkcijos nepakankamumui, nurodytos lentelėje:
Kreatinino klirensas Kreatininas serume Rekomenduojama Vartojimo interv.
ml/min mcg mol/l mg/dl ceftazidino dozė g val.
50-31 150-200 (1.7-2.3) 1 12
30-16 200-350 (2.3-4.0) 1 24
15-6 350-500 (4.0-5.6) 0,5 24
<5 >500 (>5.6) 0,5 48
1 Šie duomenys ne visuomet charakterizuoja (ypač senų žmonių) inkstų
funkciją.
Ligoniams, sergantiems sunkia infekcine liga (ypač esant neurtropenijai),
kuriems paprastai skiriama 6g ceftazidimo per parą, kuomet inkstų funkcija
normali, vienkartinė dozė, nurodyta lentelėje, gali būti padidinta 50 %
arba sutrumpinti vartojimo intervalai. Šiems ligoniams reikia matuoti ceftazidimo koncentraciją serume (ji neturi viršyti 40 mg/l). Nustačius tik kreatinino kiekį serume, jo klirensą galima apskaičiuoti pagal Cockcroft’o lygtį:
svoris (kg) ( ( 140 – amžius metais)
vyrų kreatinino klirensas = 72 ( kreatinino kiekis serume (mg/dl)
Moterų kreatinino klirensas skaičiuojamas pagal tą pačią lygtį, o gautas
rezultatas dauginamas iš 0.85.
Norint kreatinino koncentraciją išreikšti mg/dl, skaičius, rodantis
koncentraciją mmol/litre, dalinamas iš 88.4. Skaičiuojant vaikų kreatinino
klirensą, reikia atsižvelgti į kūno paviršiaus plotą arba kūno masę, o
esant inkstų funkcijos nepakankamumui, suretinti vartojimą kaip ir suaugusiems. Hemodializės metu ceftazidimo eliminacijos pusperiodis yra nuo 3 iki 5 val. Po kiekvienos hemodializės procedūros reikia skirti atitinkamą palaikomąją ceftazidimo dozę.
DOZĖS, ATLIEKANT PERITONEUMO DIALIZĘ. Ceftazidimą galima vartoti atliekant
nuolatinę ir vienkartinę dializes. Tokiu atveju ceftazidimą reikia įpilti
į dializės skystį (125-250 mg ceftazidimo 2 l skysčio).
VARTOJIMAS. Ceftazidimą galima injekuoti į veną arba giliai į raumenis
(viršutinis sėdmens kvadratas arba lateralinė šlaunies dalis).
Tirpalo ruošimas:
Ceftazidimo kiekis flak. Leidimo būdas Tirpiklio kiekis Apytikslė koncentr.
mg/ml
250 mg į raumenis 1,0 210
* į veną 2.5 90
500 mg į raumenis 1.5 260
* į veną 5.0 90
1 g į raumenis 3.0 260
* į veną (injekcija) 10.0 90
* į veną (infuzija) 50.01 20
2 g į veną (injekcija) 10.0 170
* į veną (infuzija) 50.01 40
1 Tirpiklis į flakoną pilamas per du kartus.
Visuose flakonuose yra sumažintas slėgis. Ištirpus preparatui, išsiskiria
anglies dvideginis, ir slėgis padidėja.
Rekomenduojama tirpalus injekcijai į raumenis arba veną ruošti taip:
1. Švirkšto adata pradurti flakono, kuriame yra 250 mg, 500 mg, 1 g ar 2 g
preparato, dangtelį ir įšvirkšti rekomenduojamą tirpiklio kiekį (nurodytas
lentelėje). Adatą būtina ištraukti.
2. Pakratyti, kad ištirptų. Tirpstant išsiskiria anglies dioksidas ir per
1-2 min. susidaro skaidrus tirpalas.
3. Apversti flakoną. Per flakono dangtelį įdurti švirkšto adatą (švirkšto
stūmoklis prispaustas prie antgalio) ir sutraukti visą skystį į švirkštą;
adata visą laiką turi būti tirpale. Į švirkšte esančius mažus anglies
dioksido burbuliukus galima nekreipti dėmesio.
Trumpalaikei infuzijai į veną tirpalas ruošiamas taip:
1. Švirkšto adata pradurti flakono dangtelį – įšvirkšti 10 ml tirpiklio ir
adatą ištraukti.
2. Pakratyti, kad ištirptų – tirpstant išsiskiria anglies dioksidas ir per
1-2 min susidaro skaidrus tirpalas.
3. Adata pradurti flakono dangtelį ir ją palikti (norint flakone sumažinti
slėgį). Įšvirkšti dar 40 ml tirpiklio į flakoną per švirkšto adatą.
Ištraukti abi adatas. Pakratyti buteliuką. Susidaręs tirpalas tinka infuzijai.
PASTABA. Kad išsaugoti preparato sterilumą, spaudimą mažinančią adatą
reikia įdurti tik preparatui ištirpus.
Ceftazidimą galima derinti su daugeliu skysčių, paruoštų intraveninėms
injekcijoms (žr. žemiau).
Laikymui ruošiamą Fortum (1 mg/ml – 40 mg/ml) reikia tirpinti steriliame
injekcijoms skirtame vandenyje arba viename iš šių tirpiklių:
– Steriliame 0.9 % natrio chlorido tirpale,
– Steriliame M/6 natrio laktato tirpale,
– Hartmano tirpale,
– Steriliame 5 % dekstrozės tirpale,
– Steriliame 0.225 % arba 0.45 % natrio chlorido ir
– 5 % dekstrozės tirpalų mišinyje,
– Steriliame 0.9 % natrio chlorido ir 5 % dekstrozės tirpalų mišinyje,
– Steriliame 0.18 % natrio chlorido ir 4 % dekstrozės tirpalų mišinyje,
– Steriliame 10 % dekstrozės tirpale,
– Steriliame 10 % dekstran-40 tirpale (jo tirpiklis – 0.9 % natrio chlorido tirpalas),
– Steriliame 10 % dekstran-40 tirpale (jo tirpiklis – 5 % dekstrozės tirpalas),
– Steriliame 6 % dekstran-70 tirpale (jo tirpiklis – 0.9 % natrio chlorido tirpalas),
– Steriliame 6 % dekstran-70 tirpale (jo tirpiklis – 5 % dekstrozės tirpalas).
Ceftazidimas yra mažiau stabilus natrio hidrokarbonato tirpale, todėl jis
kaip tirpiklis nevartojamas. Į skysčius, ruošiamus peritoneumo dializei,
galima dėti ceftazidimo nuo 0.05 mg/ml iki 0.25 mg/ml. Ruošiant tirpalus
injekcijoms į raumenis, ceftazidimą galima tirpinti ir 0.5 % ar 1 % lidokaino hidrochlorido tirpale.
Ceftazidimo tirpalą, kurio koncentracija yra 4 mg/ml, galima maišyti su
šių vaistų tirpalais (sumaišius aktyvūs lieka abu vaistai):
– Hidrokortizono natrio sulfato (ištirpinto 0.9 % natrio chlorido arba 5 %
dekstrozės tirpale) tirpalu, kurio koncentracija – 1 mg/ml.
– Cerufoksimo natrio (ištirpinto 0.9 % natrio chlorido tirpale) tirpalu,
kurio koncentracija – 3 mg/ml.
– Kloksacilino natrio (ištirpinto 0.9 % natrio chlorido tirpale) tirpalu, kurio koncentracija 4 mg/ml.
– Heparino (atskiesto su 0.9 % natrio chlorido tirpalu), kurio koncentracija 10 VV/ml arba 50 VV/ml.
– Kalio chlorido (ištirpinto 0.9 % natrio chlorido tirpale) tirpalu, kurio
koncentracija 10 mEq/l arba 40 mEq/l
– 500 mg Fortum, ištirpinus 1.5 ml injekcijoms skirto vandens galima
sumaišyti su paruoštu injekcijoms metronidazolio tirpalu (koncentracija
500 mg/100 ml).
Negalima maišyti ceftazidimo ir aminoglikozidų grupės antibiotikų tirpalų
tame pačiame švirkšte. Negalima maišyti ceftazidimo ir vankomicino tirpalų
(galima precipitacija). Laikant paruoštą ceftazidimo tirpalą, jo spalva
gali kisti nuo švelniai gelsvos iki gintarinės. Keičiantis spalvai, preparato aktyvumas gali nepakisti, jeigu jis laikomas pagal rekomendacijas.
Perdozavimo, toksiniai reiškiniai
Perdozavus gali atsirasti neurologinės komplikacijos: encefalopatijos, traukuliai ir koma.
Ceftazidimo koncentraciją kraujuje galima sumažinti atliekant dializę.
Ypatingos atsargumo priemonės. Prieš paskiriant, reikia išsiaiškinti, ar
nebuvo alerginių reakcijų nuo ceftazidimo, cefalosporinų, penicilinų arba
kitų vaistų. Ypatingas dėmesys turi būti skiriamas ligoniams, kuriems buvo
anafilaksinės reakcijos nuo penicilinų. Atsiradus alergijos simptomams, ceftazidimo vartojimą reikia nutraukti. Jeigu alerginės reakcijos sunkios, reikia skirti epinefriną (adrenaliną), gliukokortikoidus, antihistamininius vaistus.
Reikia atsargiai vartoti dideles cefalosporinų dozes kartu su
aminoglikozidų grupės antibiotikais, stipriai veikiančiais diuretikais
(pvz., furozemidu), nes šie deriniai gali pabloginti inkstų funkciją.
Klinikiniai tyrimai parodė, kad vartojant rekomenduojamas ceftazidimo dozes, neigiamo poveikio inkstams nebūna. Ligoniams,kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia skirti mažesnes ceftazidimo dozes, nes vaistas skiriasi per inkstus. Nesumažinus dozės retkarčiais pasitaiko neurologinės komplikacijos.
Ceftazidimo koncentraciją kraujuje galima sumažinti atliekant dializę.
Ypatingos atsargumo priemonės. Prieš paskiriant, reikia išsiaiškinti, ar
nebuvo alerginių reakcijų nuo ceftazidimo, cefalosporinų, penicilinų arba
kitų vaistų. Ypatingas dėmesys turi būti skiriamas ligoniams, kuriems buvo
anafilaksinės reakcijos nuo penicilinų. Atsiradus alergijos simptomams, ceftazidimo vartojimą reikia nutraukti. Jeigu alerginės reakcijos sunkios, reikia skirti epinefriną (adrenaliną), gliukokortikoidus, antihistamininius vaistus.
Reikia atsargiai vartoti dideles cefalosporinų dozes kartu su
aminoglikozidų grupės antibiotikais, stipriai veikiančiais diuretikais
(pvz., furozemidu), nes šie deriniai gali pabloginti inkstų funkciją.
Klinikiniai tyrimai parodė, kad vartojant rekomenduojamas ceftazidimo dozes, neigiamo poveikio inkstams nebūna. Ligoniams,kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia skirti mažesnes ceftazidimo dozes, nes vaistas skiriasi per inkstus. Nesumažinus dozės retkarčiais pasitaiko neurologinės komplikacijos.
Laikymo sąlygos
Fortum flakonuose yra sumažintas slėgis. Gaminant tirpalą, atsipalaiduoja anglies dioksidas ir spaudimas pasidaro teigiamas (žr. tirpalo paruošimas). Fortum flakonus reikia laikyti žemesnėje nei 25oC temperatūroje. Neigiamo poveikio preparatui nebūna ir laikant jį 30oC temperatūroje, bet ne ilgiau kaip 2 mėn.
Fortum flakonuose nėra konservantų, todėl paruoštą tirpalą reikia vartoti
iš karto. Geriau vartoti tik ką paruoštą tirpalą. Laikant paruoštą tirpalą
2-8oC temperatūroje, vaisto aktyvumas išlieka 24 val.
Fortum preparatus reikia laikyti tamsoje.
Registracijos Nr.:
Fortum® 1 g – 94/472/5
Fortum flakonuose nėra konservantų, todėl paruoštą tirpalą reikia vartoti
iš karto. Geriau vartoti tik ką paruoštą tirpalą. Laikant paruoštą tirpalą
2-8oC temperatūroje, vaisto aktyvumas išlieka 24 val.
Fortum preparatus reikia laikyti tamsoje.
Registracijos Nr.:
Fortum® 1 g – 94/472/5
