DIROTON
Lisinoprilum
Lisinoprilum
20 mg tabletės
ATC kodas. C09A A03
Veiklioji DIROTON medžiaga lizinoprilis priskiriamas prie angioteziną
konvertuojančių fermentų inhibitorių (AKFI). Jis mažina angiotenzino II ir
aldosterono koncentraciją kraujo plazmoje.
Dėl DIROTON poveikio mažėja kraujagyslių pasipriešinimas, intensyvėja inkstų
kraujotaka, gali padidėti širdies išstumiamo kraujo tūris, tačiau širdies
ritmas nekinta. Išgėrus DIROTON kraujospūdis sumažėja po valandos,
didžiausias poveikis būna po 6 val. Preparato veikimo trukmė(maždaug 24
val., tačiau ji gali kisti, priklausomai nuo dozės dydžio. Terapinis DIROTON
poveikis išlieka ir vartojant jo ilgai. Kad staiga nutraukus vaisto
vartojimą staigiai padidėtų kraujospūdis (atoveiksmio fenomenas), ne
pastebėta.
Išgertas lisinoprilis rezorbuojamas nepakitęs, maistas rezorbcijai įtakos
nedaro. Prie plazmos baltymų, išskyrus angiotenziną konvertuojančius
fermentus, lisinoprilis nesijungia, organizme nemetabolizuojamas, iš jo
išskiriamas pro inkstus. Pusinės eliminacijos periodas 12 val.
ATC kodas. C09A A03
Veiklioji DIROTON medžiaga lizinoprilis priskiriamas prie angioteziną
konvertuojančių fermentų inhibitorių (AKFI). Jis mažina angiotenzino II ir
aldosterono koncentraciją kraujo plazmoje.
Dėl DIROTON poveikio mažėja kraujagyslių pasipriešinimas, intensyvėja inkstų
kraujotaka, gali padidėti širdies išstumiamo kraujo tūris, tačiau širdies
ritmas nekinta. Išgėrus DIROTON kraujospūdis sumažėja po valandos,
didžiausias poveikis būna po 6 val. Preparato veikimo trukmė(maždaug 24
val., tačiau ji gali kisti, priklausomai nuo dozės dydžio. Terapinis DIROTON
poveikis išlieka ir vartojant jo ilgai. Kad staiga nutraukus vaisto
vartojimą staigiai padidėtų kraujospūdis (atoveiksmio fenomenas), ne
pastebėta.
Išgertas lisinoprilis rezorbuojamas nepakitęs, maistas rezorbcijai įtakos
nedaro. Prie plazmos baltymų, išskyrus angiotenziną konvertuojančius
fermentus, lisinoprilis nesijungia, organizme nemetabolizuojamas, iš jo
išskiriamas pro inkstus. Pusinės eliminacijos periodas 12 val.
VEIKLIOJI MEDŽIAGA IR JOS KIEKIS
Veiklioji medžiaga (lizinoprilis (lizinoprilio dihidrato pavidale). Vienoje DIROTON tabletėje jo yra 20 mg.
INDIKACIJOS
Arterinė hipertenzija (tinka vartoti ir monoterapijai, ir kartu su kitais vaistais).
Širdies nepakankamumas (vartotinas kaip pagalbinis preparatas).
Širdies nepakankamumas (vartotinas kaip pagalbinis preparatas).
KONTRAINDIKACIJOS
Padidėjęs organizmo jautrumas bet kuriam DIROTON
komponentui. Buvusi angioneurozinė edema, kurią sukėlė kiti AKFI. Nėštumas.
Laktacija.
Kadangi gerai neištirta, ar DIROTON vartoti vaikams efektyvu ir saugu,
todėl jiems šio vaisto skirti negalima.
komponentui. Buvusi angioneurozinė edema, kurią sukėlė kiti AKFI. Nėštumas.
Laktacija.
Kadangi gerai neištirta, ar DIROTON vartoti vaikams efektyvu ir saugu,
todėl jiems šio vaisto skirti negalima.
DOZAVIMAS
Gydant arterinę hipertenziją arba širdies nepakankamumą, DIROTON
tabletes reikia gerti ryte. Kadangi maistas rezorbcijai įtakos nedaro,
jas galima gerti nepriklausomai nuo valgio laiko.
Pirminė arterinė hipertenzija
Ligoniams, negydomiems kitais antihipertenziniais vaistais, rekomenduojama
pradinė dienos dozė yra 10 mg. Įprastinė palaikomoji DIROTON dienos dozė(20
mg. Ją, atsižvelgiant į kraujospūdį, galima didinti iki didžiausios(40 mg
per dieną. Jeigu tokios dozės pacientui nepakanka, galima kartu su DIROTON
vartoti kitų antihipertenzinių vaistų. Kad pasireikštų pilnavertis
antihipertenzinis poveikis gali prireikti 2-4 gydymo savaičių.
Jeigu ligonis gydomas diuretikais, jų vartojimą reikia nutraukti 2-3 dienas
prieš gydymą lisinopriliu. Jeigu to padaryti negalima, tai pradžioje reikia
skirti nedidesnę kaip 5 mg lisinoprilio dozę. Tokiu atveju pacientui išgėrus
pirmąją tabletę, jį kelias valandas turėtų stebėti gydytojas (didžiausias
vaisto poveikis būna po 6val.), kadangi gali pasireikšti simptominė
hipotonija (žr. skyrelį „Atsargumo priemonės”).
Hipertenzija, pasireiškusi dėl inkstų arterijų okliuzijos, arba kitokia
būklė, kurios metu renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos aktyvumas
yra padidėjęs
Pradžioje rekomenduojama vartoti mažesnę preparato dozę, t. y. 2,5-5 mg.
Ligoniui būtina speciali priežiūra (kraujospūdžio bei kalio kiekio serume
matavimas, inkstų kraujotakos stebėjimas). Palaikomąją dozę gydytojas turi
nustatyti, atidžiai stebėdamas ligonį ir atsižvelgdamas į jo kraujospūdį.
Inkstų funkcijos nepakankamumas
Ligoniams, kurių inkstų funkcija nepakankama, pradinę lisinoprilio dozę
reikianustatyti, atsižvelgiant į kreatinino klirensą, kadangi vaistas
eliminuojamas pro inkstus (žr. lentelę).
Kreatinino klirensas (ml/min.) Pradinė dienos dozė (mg)
30-70 5-10
10-30 2,5-5
Mažesnis nei 10
(įskaitant ir dializuojamus pacientus) 2,5
Palaikomoji dozė nustatoma, atsižvelgiant į vaisto poveikį. Be to, gydymo
metu reguliariai reikia tirti paciento inkstų funkciją bei natrio kiekį
kraujo serume.
Širdies nepakankamumas
Lisinoprilį galima vartoti kartu su diuretikais arba rusmenės preparatais.
Jeigu įmanoma, prieš pradedant vartoti lisinoprilį diuretiko dozę reikia
sumažinti. Pradinė DIROTON dienos dozė turėtų būti 2,5 mg. Ją galima
palaipsniui didinti iki įprastinės palaikomosios dozės(5-10 mg per dieną.
Vartoti per dieną daugiau negu 20 mg nerekomenduojama.
tabletes reikia gerti ryte. Kadangi maistas rezorbcijai įtakos nedaro,
jas galima gerti nepriklausomai nuo valgio laiko.
Pirminė arterinė hipertenzija
Ligoniams, negydomiems kitais antihipertenziniais vaistais, rekomenduojama
pradinė dienos dozė yra 10 mg. Įprastinė palaikomoji DIROTON dienos dozė(20
mg. Ją, atsižvelgiant į kraujospūdį, galima didinti iki didžiausios(40 mg
per dieną. Jeigu tokios dozės pacientui nepakanka, galima kartu su DIROTON
vartoti kitų antihipertenzinių vaistų. Kad pasireikštų pilnavertis
antihipertenzinis poveikis gali prireikti 2-4 gydymo savaičių.
Jeigu ligonis gydomas diuretikais, jų vartojimą reikia nutraukti 2-3 dienas
prieš gydymą lisinopriliu. Jeigu to padaryti negalima, tai pradžioje reikia
skirti nedidesnę kaip 5 mg lisinoprilio dozę. Tokiu atveju pacientui išgėrus
pirmąją tabletę, jį kelias valandas turėtų stebėti gydytojas (didžiausias
vaisto poveikis būna po 6val.), kadangi gali pasireikšti simptominė
hipotonija (žr. skyrelį „Atsargumo priemonės”).
Hipertenzija, pasireiškusi dėl inkstų arterijų okliuzijos, arba kitokia
būklė, kurios metu renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos aktyvumas
yra padidėjęs
Pradžioje rekomenduojama vartoti mažesnę preparato dozę, t. y. 2,5-5 mg.
Ligoniui būtina speciali priežiūra (kraujospūdžio bei kalio kiekio serume
matavimas, inkstų kraujotakos stebėjimas). Palaikomąją dozę gydytojas turi
nustatyti, atidžiai stebėdamas ligonį ir atsižvelgdamas į jo kraujospūdį.
Inkstų funkcijos nepakankamumas
Ligoniams, kurių inkstų funkcija nepakankama, pradinę lisinoprilio dozę
reikianustatyti, atsižvelgiant į kreatinino klirensą, kadangi vaistas
eliminuojamas pro inkstus (žr. lentelę).
Kreatinino klirensas (ml/min.) Pradinė dienos dozė (mg)
30-70 5-10
10-30 2,5-5
Mažesnis nei 10
(įskaitant ir dializuojamus pacientus) 2,5
Palaikomoji dozė nustatoma, atsižvelgiant į vaisto poveikį. Be to, gydymo
metu reguliariai reikia tirti paciento inkstų funkciją bei natrio kiekį
kraujo serume.
Širdies nepakankamumas
Lisinoprilį galima vartoti kartu su diuretikais arba rusmenės preparatais.
Jeigu įmanoma, prieš pradedant vartoti lisinoprilį diuretiko dozę reikia
sumažinti. Pradinė DIROTON dienos dozė turėtų būti 2,5 mg. Ją galima
palaipsniui didinti iki įprastinės palaikomosios dozės(5-10 mg per dieną.
Vartoti per dieną daugiau negu 20 mg nerekomenduojama.
NEPAGEIDAUJAMAS POVEIKIS
Dėl pasireiškusio nepageidaujamo poveikio, DIROTON
vartojimą nutraukti tenka retai. Dažniausiai vaistas sukelia galvos
sukimąsi ir skausmą (5-6 proc. pacientų), nuovargį, viduriavimą, sausą
kosulį (3 proc.), pykinimą, vėmimą, ortostatinę reakciją, odos išbėrimą,
krūtinės skausmą (1-3 proc.).
Kitokie nepageidaujamo poveikio simptomai pasireiškia rečiau (mažiau nei
1 proc.). 0,1 proc. ligonių dėl padidėjusio organizmo jautrumo vaistui gali
pasireikšti veido, galūnių, lūpų, liežuvio, antgerklio arba trachėjos
angioneurozinė edema. Tokiu atveju lisinoprilio vartojimą reikia tuoj pat
nutraukti. Tokį pacientą gydytojas turi stebėti tol, kol minėti simptomai
visiškai išnyks. Tik veido, lūpų arba galūnių patinimas paprastai praeina
savaime, tačiau galima vartoti ir antihistamininių preparatų. Jeigu angioneurozinė edema pasireiškia kartu su gerklų edema, ligonis gali mirti. Patinus liežuviui, antgerkliui arba gerkloms, gali pasireikšti kvėpavimo takų obstrukcija, todėl tokiam
pacientui būtinas tinkamas neatidėliotinas
gydymas: pirmiausia reikia sušvirkšti 0,3-0,5 ml 0,1 proc. adrenalino (0,3
mg-0,5 mg) po oda arba 0,1 ml (0,1 mg) lėtai į veną, po to duoti
gliukokortikoidų, antihistamininių preparatų.
Nepageidaujamas poveikis kraujui
Pastebėta, kad po gydymo AKFI pavieniais atvejais gali pasireikšti
agranulocitozė. Tokia komplikacija galima ir po gydymo DIROTON .
Vartojant šio vaisto ilgai, gali šiek tiek sumažėti hemoglobino ir hematokrito.
Gali pasireikšti hiperkalemija, padaugėti kreatinino ir kraujo šlapalo
azoto, ypač ligoniams, sirgusiems inkstų ligomis, cukriniu diabetu arba
hipertenzija, pasireiškusia dėl inkstų arterijų okliuzijos.
Buvo sindromo, kurio metu ląstelių branduolių antikūnų testas tampa
teigiamas, padidėja nusėdimas, skauda sąnarius, atvejų.
vartojimą nutraukti tenka retai. Dažniausiai vaistas sukelia galvos
sukimąsi ir skausmą (5-6 proc. pacientų), nuovargį, viduriavimą, sausą
kosulį (3 proc.), pykinimą, vėmimą, ortostatinę reakciją, odos išbėrimą,
krūtinės skausmą (1-3 proc.).
Kitokie nepageidaujamo poveikio simptomai pasireiškia rečiau (mažiau nei
1 proc.). 0,1 proc. ligonių dėl padidėjusio organizmo jautrumo vaistui gali
pasireikšti veido, galūnių, lūpų, liežuvio, antgerklio arba trachėjos
angioneurozinė edema. Tokiu atveju lisinoprilio vartojimą reikia tuoj pat
nutraukti. Tokį pacientą gydytojas turi stebėti tol, kol minėti simptomai
visiškai išnyks. Tik veido, lūpų arba galūnių patinimas paprastai praeina
savaime, tačiau galima vartoti ir antihistamininių preparatų. Jeigu angioneurozinė edema pasireiškia kartu su gerklų edema, ligonis gali mirti. Patinus liežuviui, antgerkliui arba gerkloms, gali pasireikšti kvėpavimo takų obstrukcija, todėl tokiam
pacientui būtinas tinkamas neatidėliotinas
gydymas: pirmiausia reikia sušvirkšti 0,3-0,5 ml 0,1 proc. adrenalino (0,3
mg-0,5 mg) po oda arba 0,1 ml (0,1 mg) lėtai į veną, po to duoti
gliukokortikoidų, antihistamininių preparatų.
Nepageidaujamas poveikis kraujui
Pastebėta, kad po gydymo AKFI pavieniais atvejais gali pasireikšti
agranulocitozė. Tokia komplikacija galima ir po gydymo DIROTON .
Vartojant šio vaisto ilgai, gali šiek tiek sumažėti hemoglobino ir hematokrito.
Gali pasireikšti hiperkalemija, padaugėti kreatinino ir kraujo šlapalo
azoto, ypač ligoniams, sirgusiems inkstų ligomis, cukriniu diabetu arba
hipertenzija, pasireiškusia dėl inkstų arterijų okliuzijos.
Buvo sindromo, kurio metu ląstelių branduolių antikūnų testas tampa
teigiamas, padidėja nusėdimas, skauda sąnarius, atvejų.
SĄVEIKA SU KITAIS VAISTAIS
Didesnė atsarga būtina, jeigu DIROTON vartojamas kartu su diuretikais,
sulaikančiais organizme kalį (pvz., spironolaktonu, triamterenu, amiloridu),
taip pat su kalio bei jo druskų preparatais, kadangi didėja hiperkalemijos
galimybė, ypač ligoniams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Tokius pacientus
šiais vaistais gydyti galima tik gerai apsvarsčius, o gydymo metu reikia
dažnai matuoti kalio kiekį kraujo serume, taip pat tirti inkstų funkciją.
Atsarga būtina DIROTON vartojant kartu su:
* Diuretikais. Jeigu lisinopriliu gydomas ligonis pradeda vartoti diuretikų,
antihipertenzinis poveikis paprastai būna bendras. Jeigu diuretikais gydomas
pacientas pradeda vartoti DIROTON, kraujospūdis gali per daug sumažėti (žr.
skyrelį „Atsargumo priemonės”).
* Kitais antihipertenziniais vaistais. Poveikis kraujospūdžiui būna bendras.
(Nesteroidiniais preparatais nuo uždegimo, ypač indometacinu.
Antihipertenzinis poveikis gali mažėti.
* Ličiu. Gali mažėti ličio eliminacija, todėl reguliariai reikia matuoti
ličio kiekį kraujo serume.
Be to, lisinoprilis stiprina alkoholio ir mažina diuretikų kalio išskyrimą
didinantį poveikį.
Didesnė atsarga būtina, jeigu DIROTON vartojamas kartu su diuretikais,
sulaikančiais organizme kalį (pvz., spironolaktonu, triamterenu, amiloridu),
taip pat su kalio bei jo druskų preparatais, kadangi didėja hiperkalemijos
galimybė, ypač ligoniams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Tokius pacientus
šiais vaistais gydyti galima tik gerai apsvarsčius, o gydymo metu reikia
dažnai matuoti kalio kiekį kraujo serume, taip pat tirti inkstų funkciją.
Atsarga būtina DIROTON vartojant kartu su:
* Diuretikais. Jeigu lisinopriliu gydomas ligonis pradeda vartoti diuretikų,
antihipertenzinis poveikis paprastai būna bendras. Jeigu diuretikais gydomas
pacientas pradeda vartoti DIROTON, kraujospūdis gali per daug sumažėti (žr.
skyrelį „Atsargumo priemonės”).
* Kitais antihipertenziniais vaistais. Poveikis kraujospūdžiui būna bendras.
(Nesteroidiniais preparatais nuo uždegimo, ypač indometacinu.
Antihipertenzinis poveikis gali mažėti.
* Ličiu. Gali mažėti ličio eliminacija, todėl reguliariai reikia matuoti
ličio kiekį kraujo serume.
Be to, lisinoprilis stiprina alkoholio ir mažina diuretikų kalio išskyrimą
didinantį poveikį.
ATSARGUMO PRIEMONĖS
Žmonėms, vartojantiems diuretikų, arba tiems
pacientams, kurių organizme dėl didelio prakaitavimo, ilgalaikio vėmimo arba
viduriavimo trūksta skysčių ar (ir) druskų, taip pat ligoniams, sergantiems
širdies nepakankamumu, DIROTON kraujospūdį mažina stipriau, todėl gali
pasireikšti simptominė hipotonija (žr.”Dozavimas”).Jeigu ji atsiranda, ligonį reikia paguldyti ir, jei reikia, į veną injekuoti skysčių, pvz., fiziologinio natrio chlorido tirpalo.
Žmonėms, kurių organizme trūksta skysčių arba (ir) natrio, prieš gydymą
DIROTON šį trūkumą, jeigu įmanoma, reikia pašalinti ir atidžiai stebėti,
kokį poveikį kraujospūdžiui sukels pirma vaisto dozė.
Jeigu pacientui yra inkstų arterijų stenozė (ypač abiejų arba vienos, jei
žmogus yra tik su vienu inkstu), organizme trūksta natrio ir (arba) skysčių,
serga širdies nepakankamumu, lisinoprilis gali pabloginti inkstų kraujotaką,
galimas net ūminis inkstų funkcijos nepakankamumas, kuris paprastai praeina nutraukus vaisto vartojimą.
Preparatas, ypač gydymo pradžioje, gali trikdyti gebėjimą vairuoti arba
dirbti su mechanizmais, todėl gydytojas turi nustatyti, kokią vaisto dozę
ligonis gali vartoti saugiai.
Operacija arba anestezija
Didesnės operacijos metu arba vartojant narkozę sukeliančių medikamentų,
mažinančių kraujospūdį, paprastai didėja renino išsiskyrimas, todėl
padaugėja angiotenzino II. Lisinoprilis slopina šį antrinį angiotenzino
kiekio padidėjimą, todėl gali pasireikšti hipotonija. Jeigu lisinoprilio vartojantiems ligoniams operacijos arba anestezijos metu pasireiškia hipotonija ir manoma, kad jos priežastis(angiotenzino nepadaugėjimas, jiems reikia infuzuoti skysčių.
Nėštumas
Jeigu moteris pastoja, lisinoprilio vartojimą turi nutraukti kuo galima
greičiau (žr. skyrelį „Kontraindikacijos”).
Senyviems žmonėms
Pagyvenusių žmonių kraujyje lisinoprilio koncentracija būna didesė negu
jaunesnių, išgėrusių tokią pat dozę. Nustatant senyviems žmonėms dozę,
būtina didesnė atsarga, nors nepastebėta, kad kraujospūdį mažinantis
poveikis būtų labai skirtingas.
Kadangi gydant DIROTON galima agranulocitozė, rekomenduojama reguliariai
nustatinėti ligonio kraujo ląstelių kiekį.
Lisinoprilio vartojančius ligonius, dialializuojamus poliakrilnitrilo
membrana, gali ištikti anafilaksinis šokas, todėl jiems dializei reikia
naudoti kitokią membraną arba gydyti kitais vaistais.
DIROTON perdozavus, reikalingas simptominis gydymas: pacientą reikia
paguldyti, į veną leisti skysčių, monitoruoti ir normalizuoti kraujospūdį,
elektrolitų bei skysčių kiekį. DIROTON iš organizmo galima pašalinti hemodialize.
pacientams, kurių organizme dėl didelio prakaitavimo, ilgalaikio vėmimo arba
viduriavimo trūksta skysčių ar (ir) druskų, taip pat ligoniams, sergantiems
širdies nepakankamumu, DIROTON kraujospūdį mažina stipriau, todėl gali
pasireikšti simptominė hipotonija (žr.”Dozavimas”).Jeigu ji atsiranda, ligonį reikia paguldyti ir, jei reikia, į veną injekuoti skysčių, pvz., fiziologinio natrio chlorido tirpalo.
Žmonėms, kurių organizme trūksta skysčių arba (ir) natrio, prieš gydymą
DIROTON šį trūkumą, jeigu įmanoma, reikia pašalinti ir atidžiai stebėti,
kokį poveikį kraujospūdžiui sukels pirma vaisto dozė.
Jeigu pacientui yra inkstų arterijų stenozė (ypač abiejų arba vienos, jei
žmogus yra tik su vienu inkstu), organizme trūksta natrio ir (arba) skysčių,
serga širdies nepakankamumu, lisinoprilis gali pabloginti inkstų kraujotaką,
galimas net ūminis inkstų funkcijos nepakankamumas, kuris paprastai praeina nutraukus vaisto vartojimą.
Preparatas, ypač gydymo pradžioje, gali trikdyti gebėjimą vairuoti arba
dirbti su mechanizmais, todėl gydytojas turi nustatyti, kokią vaisto dozę
ligonis gali vartoti saugiai.
Operacija arba anestezija
Didesnės operacijos metu arba vartojant narkozę sukeliančių medikamentų,
mažinančių kraujospūdį, paprastai didėja renino išsiskyrimas, todėl
padaugėja angiotenzino II. Lisinoprilis slopina šį antrinį angiotenzino
kiekio padidėjimą, todėl gali pasireikšti hipotonija. Jeigu lisinoprilio vartojantiems ligoniams operacijos arba anestezijos metu pasireiškia hipotonija ir manoma, kad jos priežastis(angiotenzino nepadaugėjimas, jiems reikia infuzuoti skysčių.
Nėštumas
Jeigu moteris pastoja, lisinoprilio vartojimą turi nutraukti kuo galima
greičiau (žr. skyrelį „Kontraindikacijos”).
Senyviems žmonėms
Pagyvenusių žmonių kraujyje lisinoprilio koncentracija būna didesė negu
jaunesnių, išgėrusių tokią pat dozę. Nustatant senyviems žmonėms dozę,
būtina didesnė atsarga, nors nepastebėta, kad kraujospūdį mažinantis
poveikis būtų labai skirtingas.
Kadangi gydant DIROTON galima agranulocitozė, rekomenduojama reguliariai
nustatinėti ligonio kraujo ląstelių kiekį.
Lisinoprilio vartojančius ligonius, dialializuojamus poliakrilnitrilo
membrana, gali ištikti anafilaksinis šokas, todėl jiems dializei reikia
naudoti kitokią membraną arba gydyti kitais vaistais.
DIROTON perdozavus, reikalingas simptominis gydymas: pacientą reikia
paguldyti, į veną leisti skysčių, monitoruoti ir normalizuoti kraujospūdį,
elektrolitų bei skysčių kiekį. DIROTON iš organizmo galima pašalinti hemodialize.
LAIKYMO SĄLYGOS
Laikyti sausoje vietoje, kambario temperatūroje (15-30 laipsnių C).
PAKUOTĖ
28 tabletės
GAMINTOJAS
Gedeon Richter Ltd., Budapeštas, Vengrija.
