ATC klasifikacijos kodas N02B B02
Vaisto registracijos numeris: * analgino 50 % tirpalas injekcijoms – 94/911/9.
Nenarkotinis analgetikas.
(Indikacija, patvirtinta Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos) Stiprus skausmas (tais atvejais, kai kitų vaistų neturima, arba jie neveiksmingi).
Fizikinės ir cheminės savybės Natrio metamizolas yra pirazolo darinys. Molekulinė masė – 351,4. Farmakodinamika Analginas slopina fermentą ciklooksigenazę, todėl sumažėja prostaglandin? sintezė iš arachidono r?gšties. Manoma, kad kenksmingas analgino poveikis virškinimo traktui daugiausia priklauso nuo prostaglandinų, kurie apsaugo virškinimo trakto gleivinę, sintezės ir aktyvumo sumažėjimo. Jei analginas geriamas, galimas ir tiesioginis jo poveikis. Nefrotoksinis poveikis (inkstų perfuzijos sumažėjimas, natrio ir skysčių susilaikymas, inkstų funkcijos susilpnėjimas) gali priklausyti nuo inkstų prostaglandinų sintezės sumažėjimo (inkstų prostaglandinai svarbs inkstų kraujotakai bei natrio ir skysčių pusiausvyrai).
Rezorbcija. Išgertas metamizolas greitai hidrolizuojamas virškinimo trakte. Svarbiausias metabolitas, kuris susidaro hidrolizės metu – 4-metilaminoantipirinas, rezorbuojasi greitai ir visas. Didžiausia 4-metilaminoantipirino koncentracija plazmoje susidaro po 1-4 val. Į veną sušvirkštas metamizolas taip pat greitai metabolizuojamas. Pasiskirstymas ir rišlumas su baltymais. 58 proc. 4-metilaminoantipirino prisijungia prie plazmos baltymų. 4-metilaminoantipirino ir kitų metabolitų greitai patenka į audinius ir išsiskiria į motinos pieną. 4-metilaminoantipirino tariamasis pasiskirstymo tris – maždaug 0,7 l/kg. Biotransformacija. 4-metilaminoantipirinas metabolizuojamas kepenyse. Svarbiausias metabolizmo būdas – acetilinimas katalizuojant citochromo P450 fermentų sistemai. Be to, dalis 4-metilaminoantipirino demetilinama. Susidarę metabolitai konjuguojami su sieros ir gliukurono rūgštimis. Eliminacija. 90 proc. vaisto dozės išsiskiria į šlapimą metabolitų pavidalu. 4-metilaminoantipirino pusperiodis – maždaug 3 val. (senyvo amžiaus žmonėms – maždaug 4,5 val.). Sergantiems kepenų nepakankamumu aktyvaus metabolito – 4-metilaminoantipirino demetilinimas ir acetilinimas bna gerokai lėtesni, todėl, vartojant pakartotinėmis dozėmis, jis gali kauptis.
Vartojant analginą (metamizolą), kyla agranulocitozės ir šoko pavojus. Šių komplikacijų gali sukelti net vienkartinė dozė (aprašyta net mirties atvejų). Atsižvelgiant į tai, šio vaisto reikėtų skirti tik tada, kai kiti neefektyvūs. Parenteraliai analgino galima švirkšti tik stacionare. Tokiu atveju btina turėti paruoštus vaistus ir įrangą, kurių gali prireikti, jei ištiktų šokas. Išgėrus šio vaisto, šokas ištinka tik išimtiniais atvejais. Analginas (metamizolas) gali sukelti gyvybei pavojingų kraujo gamybos sutrikimų. Jei pacientas pradeda karščiuoti, suserga angina, faringitu, arba atsiranda opelių burnoje, reikia nedelsiant nutraukti šio vaisto vartojimą ir ištirti kraujo ląstelių skaičių. Kryžminis jautrumas. Jeigu pacientas alergiškas kitiems nenarkotiniams analgetikams ar nesteroidiniams antiu˛degiminiams vaistams, jis gali bti alergiškas ir analginui. Šios alerginės reakcijos gali pasireikšti bronchų spazmu, anafilaksija ir kt. Nėštumas. Tyrimais su eksperimentiniais gyvnais ir, skiriant metamizolo nėštumo metu, teratogeninio poveikio nenustatyta. Aprašyta atvejų, kai, vartojant kitus prostaglandinų sintezės inhibitorius trečiąjį nėštumo trimestrą, anksčiau užsidarė vaisiaus Botalo latakas, jam pasireiškė plaučių hipertenzija. Metamizolo vartojimo nėštumo metu klinikinės patirties nepakanka, todėl nėščiosioms jo skirti nerekomenduojama. Gimdymas. Vartojant analginą prieš gimdymą ar jo metu, gali susilpnėti gimdymo veikla, padidėti kraujavimo pavojus motinai, vaisiui ar naujagimiui. Maitinimas krūtimi. Analgino metabolitų išsiskiria į motinos pieną, todėl žindyvėms jo vartoti negalima. Pediatrija. Vaikams šio vaisto skirti nerekomenduojama. Geriatrija. Senyvo amžiaus pacientai yra jautresni analgino toksiniam poveikiui, todėl jiems šio vaisto skiriama labai atsargiai ir mažesnėmis dozėmis. Stomatologija. Analginas gali sukelti burnos ertmės gleivinės perštėjimą, suerzinimą, išopėjimą. Be to, šis vaistas gali sutrikdyti hemopoezę, todėl gali padidėti mikrobinės infekcijos ir kraujavimo iš dantenų pavojus, pablogėti gijimas. Jei pasireiškia leukopenija ar trombopenija, tai, jeigu įmanoma, dantų gydymą reikėtų atidėti, kol sunormalės kraujo ląstelių skaičius. Tokiu atveju pacientą taip pat reikia informuoti, kaip laikytis burnos ertmės higienos (perspėti, kad dantų šepetėliu, dantų siūlais ir dantų krapštukais naudotųsi atsargiai).
Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai. Analginas gali silpninti šių vaistų antihipertenzinį veikimą. Be to, gali padidėti inkstų pažeidimo ir hiperkalemijos pavojus. Analgetikai (nenarkotiniai) ir nesteroidiniai antiu˛degiminiai vaistai. Kartu vartojant kelis šios grupės vaistus, padidėja nepageidaujamų poveikių, ypač virškinimo traktui, pavojus (kartu skirti nepatartina). Antikoaguliantai. Analginas gali stiprinti antikoaguliantų veikimą, todėl gali padidėti kraujavimo pavojus. Antidiabetiniai vaistai. Analginas gali stiprinti antidiabetinių vaistų veikimą. Antiepilepsiniai vaistai. Vartojant analginą, gali b?ti stipresnis fenitoino poveikis. Antivirusiniai vaistai. Ritonaviras stipriai slopina kepenų fermentus, todėl kartu su analginu jo skirti nerekomenduojama. Ciklosporinas. Kartu vartojant analginą, padidėja nefrotoksinio poveikio pavojus. Citotoksiniai vaistai. Analginas gali lėtinti metotreksato išsiskyrimą. Ličio preparatai. Analginas gali lėtinti ličio išsiskyrimą ir didinti apsinuodijimo juo pavojų. Alkoholiniai gėrimai. Kartu su analginu vartojami alkoholiniai gėrimai didina nepageidaujamo poveikio virškinimo traktui pavojų. Vaisto įtaka diagnostikai bei fiziologiniams ir laboratoriniams tyrimams Vartojant analginą, gali būti nustatyti netikslūs kai kurių fiziologinių ir laboratorinių tyrimų rodikliai (pvz., kraujavimo laikas, kepenų fermentų aktyvumas, inkstų funkcijos rodikliai).
Šio vaisto skirti negalima: pacientams, kurie netoleruoja pirazolo darinių, aspirino ar kitų panašiai veikiančių vaistų (pvz., jei kuris nors jų buvo sukėlęs bronchinės astmos priepuolį, angioneurozinę edemą, dilgėlinę ar rinitą); jei yra ar buvo kraujo gamybos sutrikimų; jei nustatytas gliukozės 6-fosfato dehidrogenazės nepakankamumas; sergantiems kepenų porfirija; sergantiems aktyvia pepsine opa; žindyvėms. Be to, šio vaisto neskiriama vaikams. Gydytojas gali skirti šio vaisto, tik atidžiai įvertinęs laukiamo gydomojo poveikio ir galimo pavojaus santykį nėščiosioms; sergantiems bronchine astma; jei padidėjęs virškinimo trakto pažeidimo pavojus (sergantiems alkoholizmu, sirgusiems pepsine opa, sergantiems ar sirgusiems opiniu kolitu, Krono liga ar viršutinės virškinimo trakto dalies liga, rkoriams); jei yra skysčių susilaikymo pavojus (pvz., sergantiems širdies nepakankamumu ar hipertenzija); jei padidėjęs inkstų nepakankamumo pavojus (sergantiems staziniu širdies nepakankamumu, cukriniu diabetu, jei yra edemų, jei sumažėjęs neląstelinių skysčių tris, sergantiems sepsiu); jei padidėjęs kraujavimo pavojus (hemofilija ir kitokie koaguliacijos sutrikimai, trombocitų funkcijos sutrikimai); sergantiems kepenų nepakankamumu (lėtesnė 4-metilaminoantipirino eliminacija, didesnis inkstų nepakankamumo pavojus); sergantiems ar sirgusiems inkstų nepakankamumu (didesnis nepageidaujamų poveikių inkstams pavojus, todėl pacientą būtina stebėti); sergantiems stomatitu (analginas gali sukelti jo pasunkėjimą; stomatitas gali būti kraujo gamybos sutrikimo simptomas); sergantiems sistemine raudonąja vilklige (didesnis nepageidaujamų poveikių centrinei nervų sistemai ir inkstams pavojus). GYDOMO PACIENTO STEBĖJIMAS Jei pacientas vartoja analginą, gali bti svarbu stebėti žemiau nurodytus rodiklius. Kraujo ląstelių skaičius. Hematotoksinis poveikis yra vienas pavojingiausių analgino nepageidaujamų poveikių, todėl šį tyrimą patartina atlikti prieš skiriant pirmąją dozę. Jei analgino skiriama ilgiau, leukocitų ir trombocitų skaičių patartina tikrinti kas 5-7 dienas. Hematokrito rodiklis, hemoglobino koncentracija, kraujo išmatose nustatymas. Reikėtų tikrinti periodiškai, priklausomai nuo individualaus nepageidaujamo poveikio virškinimo traktui pavojaus. Vis dėlto šie tyrimai nerodo nesimptominių opų ir neleidžia numatyti kraujavimo virškinimo trakte. Viršutinės virškinimo trakto dalies tyrimai. Juos tikslinga atlikti, jei pasireiškia stipri ar ilgalaikė dispepsija, arba pastebėjus kitų požymių, kurie gali rodyti nepageidaujamą šio vaisto poveikį virškinimo traktui. Šlapalo ar kreatinino ir kalio koncentracija serume. Reikėtų tikrinti periodiškai, ypač jei pacientas serga inkstų ar kepenų nepakankamumu, arba jeigu yra inkstų nepakankamumo rizikos veiksnių, taip pat jei skiriama diuretikų. Taip pat šiuos rodiklius reikėtų ištirti įtarus nefrotoksinį poveikį (padidėjus kraujospdžiui, pastebėjus skysčių susilaikymą ar greitą kno svorio didėjimą). Kepenų funkcija. Jei pacientas serga kepenų liga, tai, prieš skiriant analgino, ir, vartojant šį vaistą, periodiškai rekomenduojama tikrinti ALT ir AST aktyvumą serume. Taip pat šį tyrimą reikėtų atlikti įtarus hepatotoksinį poveikį. Oftalmologiniai tyrimai. Gali bti tikslinga atlikti, jei, vartojant šį vaistą, atsiranda regėjimo sutrikimų.
Hematologiniai poveikiai. Palyginti dažnai analginas sukelia kraujo gamybos sutrikimą, ypač agranulocitozę, rečiau – anemiją ar trombocitopeniją (žr. „Atsargumo sąlygos”). Padidėjusio jautrumo reakcijos. Pavojingiausia padidėjusio jautrumo reakcija – šokas (žr. „Atsargumo sąlygos”). Be to, vartojant šį vaistą, gali pasireikšti dilgėlinė, bėrimas, angioneurozinė edema, bronchų spazmas. Skrandis ir žarnynas. Diskomfortas pilve, pykinimas, viduriavimas, rečiau – opa, kraujavimas, kolitas (ar jo pamėjimas). Inkstai. Hematurija, inkstų spenelių nekrozė, intersticinė nefropatija, inkstų nepakankamumas (ypač jei inkstų funkcija buvo sutrikusi dar iki šio vaisto vartojimo). Poveikiai centrinei nervų sistemai. Galvos skausmas, galvos svaigimas, vertigas, klausos sutrikimai (pvz., spengimas ir žimas ausyse). Kitokie šalutiniai poveikiai. Gali padidėti jautrumas šviesai, susilaikyti skysčių, rečiau pasireiškia kepenų pažeidimas, alveolitas, plaučių eozinofilija, pankreatitas, akių pokyčių, Stiveno – Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė. Aprašyta retų atvejų, kai nesteroidinius antiuždegiminius vaistus vartojusiems pacientams pasireiškė aseptinis meningitas (sergantiems jungiamojo audinio ligomis, ypač sistemine raudonąja vilklige, šio nepageidaujamo poveikio pavojus gali būti gerokai didesnis). Be to, šlapimas gali nusidažyti raudonai.
Analgino terapinių dozių diapazonas platus, todėl šiuo vaistu apsinuodijama retai. Perdozavus dažniausiai pasireiškia centrinės nervų sistemos, virškinimo ir inkstų veiklos sutrikimų. Gydymas. Specifinio priešnuodžio analginui nėra, todėl gydoma pagal bendruosius principus. Jei pacientas išgėrė per didelę analgino dozę, reikia sukelti vėmimą, skirti aktyvuotosios anglies ir t.t. Vaistui rezorbavusis, reikia gydyti simptomiškai, imtis priemonių organizmo gyvybinei veiklai palaikyti. Jei pasireiškia traukuliai, jie šalinami diazepamu į veną. GYDYTOJO PATARIMAI PACIENTUI Jei, vartojant analginą, pasireiškia panašių į gripo simptomų ar pradeda kraujuoti be aiškios priežasties, btina nedelsiant informuoti gydytoją (tokie simptomai gali rodyti, kad pavojingai sutriko kraujo gamyba). Be to, šis vaistas gali sukelti anafilaksinį šoką. Atsižvelgiant į tai, analginą galima vartoti tik gydytojui nurodžius. Negalima jo injekuoti namuose. Prieš pradedant vartoti vaistą Aplinkybės, nuo kurių priklauso analgino vartojimas * Alergija aspirinui ar kuriam nors nesteroidiniam antiu˛degiminiam vaistui. * Nėštumas ir laktacija. * Vaikiškas ar senyvas amžius. * Kitų vaistų, ypač angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių, nesteroidinių antiuždegiminių vaistų, antikoaguliantų, antidiabetinių vaistų, fenitoino, ritonaviro, ciklosporino, citotoksinių vaistų, ličio preparatų ar alkoholinių gėrimų vartojimas. * Gretutinės ligos, ypač kraujo gamybos sutrikimai, taip pat širdies, plaučių, kepenų, inkstų ar virškinimo trakto ligos (ypač pepsinė opa) arba šių ligų rizikos veiksniai, stomatitas, krešėjimo sutrikimai. Vartojant vaistą * Jeigu skausmas minis, tai analgino tabletes geriau gerti nevalgius (tada vaistas greičiau rezorbuojasi). Jei pradeda pykinti ar atsiranda kitokių virškinimo sutrikimų, analgino tabletes geriau vartoti po valgio, užgeriant pilna stikline skysčio, o poto 15-30 min. negulti. * Tablečių negalima kramtyti. * Analginą būtina vartoti tiksliai, kaip nurodyta. Negalima vartoti didesnėmis dozėmis ar ilgiau. * Vaistą būtina laikyti taip, kaip nurodyta instrukcijoje. * Kartu vartojant analginą ir alkoholinius gėrimus, padidėja nepageidaujamų poveikių virškinimo traktui pavojus. * Jei numatoma operacija (net nedidelė), apie šio vaisto vartojimą būtina informuoti chirurgą. * Jei sutrinka orientacija, prasideda viduriavimas, pasireiškia galvos svaigimas, apsvaigimas ar mieguistumas arba sutrinka regėjimas, btina informuoti gydytoją. * Gali padidėti jautrumas šviesai, atsirasti opa ar prasidėti kraujavimas virškinimo trakte. * šlapimas gali nusidažyti raudonai. Ši spalva priklauso nuo vieno metabolito, todėl nerimauti nereikia. Be to, pacientą reikia informuoti apie galimus kit? šalutini? poveiki? požymius ir simptomus.
Jeigu skausmas minis, analgino tabletes geriau gerti nevalgius (tada vaistas greičiau rezorbuojasi). Jei, išgėrus analgino, pradeda pykinti ar atsiranda kitokių virškinimo sutrikimų, šį vaistą geriau gerti po valgio, užgeriant pilna stikline skysčio, o po to 15-30 min. negulti. Jei minis skausmas labai stiprus, gali bti tikslinga analgino švirkšti į veną. Į raumenis analgino švirkščiama tada, kai jį gerti netikslinga (pvz., jei sutrikęs rijimas ar rezorbcija žarnyne). Įprastinė vienkartinė dozė – 500 mg (vartojama pagal poreikį). Jei labai stiprus skausmas vis kartojasi, pakartotinę dozę galima skirti nelaukiant jo atsinaujinimo. Rekomenduojama paros dozė suaugusiems pacientams – 0,5-4 g. Senyvo amžiaus pacientams šio vaisto rekomenduojama skirti mažesnėmis dozėmis.
Tirpalas ampulėse: * 2 ml 50 % (1 g/2 ml).
Ampulės 10 ampulių kartono dėžutėje.
Ampules laikyti tamsioje vietoje. Tinka vartoti 3 metus.
Ampulės Ant ampulės nurodyta: gamintojas, vaisto pavadinimas lotynų kalba, koncentracija procentais, tūris mililitrais, serijos žymuo. Ant kartono dėžutės nurodyta: gamintojas ir jo prekės ženklas, miestas, vaisto pavadinimas lietuvių ir lotynų kalbomis, koncentracija procentais, tūris mililitrais ampulėje, ampulių skaičius, registracijos numeris, tinkamumo laikas, brūkšninis kodas, serijos žymuo, užrašai: „Sterilu”, „Injekcijoms į raumenis, į veną”, „Saugoti nuo vaikų”, „Laikyti tamsioje vietoje”, „Vartoti tik gydytojui paskyrus”.
AB „Sanitas”, Vytauto pr. 3, 3000 Kaunas
