(Amokscilinas ir klavulano rūgštis)
Amoksiklavas yra amoksicilino, plataus veikimo spektro baktericidinio antibiotiko, ir klavulano rūgšties, negrįžtamo laktamazių inhibitoriaus, kuris sudaro stabilius neaktyvius kompleksinius junginius su fermentais bei apsaugo amoksiciliną nuo suirimo, derinys. Amoksiklavas pasizymi plačiu antimikrobinio veikimo spektru. Jis paveikus prieš amoksicilinui jautrius mikroorganizmus bei atsparias betalaktamazę gaminančias bakterijas: – gramteigiamus aerobinius mikroorganizmus (S. pneumoniae, S. pyogenes, S. viridans, S. bovis, S.aureus, S.epidermidis, Listeria bei Enterocccocus padermes), – gram-neigiamus aerobinius mikroorganizmus (H. influenzae, Moraxella (Branchanmella) catarrhalis, E.coli, Proteus ir Klebsiella padermes, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Pasteurella multocida padermes), – anaerobinius mikroorganizmus (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium, Bacteroides padermes, Actinomyces israeli). Amoksicilino ir klavulano rūgšties pagrindinės farmakokinetinės savybės yra panašios. Abi sudedamosios dalys neturi įtakos viena kitos farmakokinetikai. Išvirkštus 1,2 amoksilavo į veną, didžiausia amoksicilino koncentracija kraujo serume yra 105,4 mg/l, klavulano rūgšties – 28,5 mg/l. Abi sudedamosios dalys lengvai prasiskverbia į daugelį organizmo audinių ir skysčių (plaučius, vidurinės ausies, krūtinplėvės ir pilvaplėvės skysčius, gimdą, kiaušides ir kt.)., išskyrus smegenis ir smegenų skystį (vaisto difuzija į smegenis ir jų skystį padidėja esant smegenų dangalų uždegimui). Didziausia koncentracija audiniuose esti praėjus 1 h po maksimalios koncentracijos kraujo serume susidarymo; plazmoje ji susidaro po 1 h. Amoksicilinas ir klavulano rūgštis lengvai prasiskverbia per placentą, nedideli abiejų sudedamųjų dalių kiekiai išsiskiria su motinos pienu. Maždaug 17-20% amoksicilino ir 22-30% klavulano rūgšties jungiasi su kraujo serumo baltymais. Amoksicilino daugiausia išsiskiria nepakitusio su šlapimu, klavulano rūgštis yra intensyviai metabolizuojama ir išsiskiria daugiausiai su šlapimu, iš dalies – su išmatomis ir iškvepiamu oru. Amoksicilino pusinės eliminacijos laikas yra 11,3 h, klavulano rūgšties 0,81,2 h. Esant inkstų funkcijos nepakankamui, pakinta tiek amoksicilino, tiek ir klavulano rūgšties farmakokinetika. Pacientams, kuriu inkstų veikla sutrikusi, vaisto išsiskyrimas sulėtėja; dėl to jiems tikslinamos, atsižvelgiant į inkstų funkcijos nepakankamumo laipsnį.
Viename amoksiklavo 1,2 g buteliuke yra 1,0 g amoksicilino natrio druskos ir 200 mg klavulano rūgšties kalio druskos.
Milteliai injekcijoms. Dėžutėje yra 5 buteliukai po 1,2 g.
Beta-laktaminiai antibakteriniai, penicilinai
Lek Pharmaceutical and Chemical Company d.d. Verovškova 57, Ljublijana, Slovėnija
Amoksiklavu gydomos šios infekcijos: – viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (ūmus ir lėtinis sinusitas, ūmus ir lėtinis otitas, peritonzilinis pūlinys), – apatinių kvėpavimo takų infekcijos (lėtinis bronchitas, plaučių uždegimas), – šlapimo takų infekcijos, – ginekologinės infekcijos, – gonorėja, – gyvūnų ir žmogaus įkandimai, – odos ir minkštųjų audinių infekcijos, – kaulų ir sąnarių infekcijos, – tulžies pūslės uždegimas, – kankroidas (minkštoji opa), – dantų infekcijos, – mišrios infekcijos, sukeltos gramneigiamų ir gramteigiamų mikroorganizmų bei anaerobų: lėtinis prienosinių ančių ir ausies uždegimas, peritonzilinis pūlinys, krūties pūliniai, aspiracinis plaučių uždegimas, pilvaplėvės, tulžies latakų uždegimas, mišrios pilvo organų infekcijos ar jų pooperacinės komplikacijos.
Padidėjęs jautrumas amoksicilinui, klavulano rūgščiai, kitiems penicilino grupės antibiotikams, limfoleukozė, infekcinė mononukleozė.
vartojimo instrukcijos. Vartokite tiktai šviežiai pagamintą skaidrų tirpalą. Neužšaldyti!
Skiriant amoksiklavo kartu su metotreksatu, didėja pastarojo toksiškumas. Vartojant amoksiklavą kartu su alopurinoliu, padidėja bėrimų nuo abiejų preparatų tikimybė. Amoksiklavas ir aminoglikozidai chemiškai ir fiziškai nesuderinami. Kai kuriais atvejais nuo preparato pailgėja protrombino laikas. Dėl to pacientus, kurie gydomi geriamais antikoaguliantais ir amoksiklavu, derėtų įdėmiai stebėti. Amoksiklavo derinti su disulfiramu nepatariama. Amoksiklavo nepatariama maišyti su tirpalais, turinčiais gliukozės, dekstrano ar hidrokarbonatų, taip pat su krauju, baltymų ar lipidų produktais. Poveikis laboratorinių tyrimų duomenims Vartojant Benedkto reagentą, dėl amoksiklavo galima klaidinga teigiama gliukozės reakcija šlapime ar teigiamas Coombso mėginys. Gydomiems amoksiklavu pacientams gliukozei šlapime nustatyti patariama naudoti fermentinį gliukozės oksidazės metodą. Ypatingi perspėjimai. Amoksicilinu derėtų atsargiai gydyti pacientus, kuriems praeityje buvo alerginių reakcijų. Turintiems sunkų inkstų nepakankamumą pacientams dozę reikėtų atitinkamai tikslinti, o pertraukas tarp dozių – ilginti. Turintiems kepenų funkcijos sutrikimų pacientams periodiškai derėtų atlikti kepenų funkcijos tyrimus. Vaisto nepatariama skirti sergantiesiems cholestazine gelta, taip pat nuo penicilinų ar amoksicilino ir klavulano rūgšties derinių sutrikus kepenų funkcijai. Pacientus, kurie praeityje turėjo alerginių reakcijų nuo betalaktaminių antibiotikų, gydyti amoksilavu reikėtų atsargiai. Siekiant išvengti kristalurijos, patariama gydymo metu gerti daug skysčių. Nėštumas ir žindymas Kokių nors duomenų apie preparato teratogeninį poveikį nėra. Tiek amoksicilinas, tiek klavulano rūgštis priklauso B kategorijos vaistams (pagal FDA klasifikaciją). Amoksiklavo nėščiosioms skiriama tuomet, kai tai neišvengiama. Tiek amoksicilino, tiek ir klavulano rūgšties nedideli kiekiai patenka į motinos pieną. POVEIKIS PROTINIAMS IR FIZINIAMS GEBĖJIMAMS Jokių ypatumų.
Dozavimas. Dozės pacientams, kurių inkstų funkcija normali Suaugusiesiems ir vyresniems kaip 12 metų vaikams, sveriantiems daugiau kaip 40 kg: įprasta vienkartinė dozė yra 1,2 g, kuri švirkščiama kas 8 h, kai infekcija sunki – kas 6 h. Vaikams nuo 3 mėnesių iki 12 metu: įprasta vienkartinė dozė yra 30 mg/kg kūno masės, kuri švirkščiama kas 8 h, kai infekcija sunki – kas 6 h. Vaikams iki 3 mėnesių: 30 mg/kg kas 8 h. Neišnešioti naujagimiai ir kūdikiai: 30 mg/kg kas 12 h. 30 mg švirkščiamo į veną amoksiklavo yra 25 mg amoksicilino ir 5 mg klavulano rūgšties. Didžiausia amoksicilino paros dozė yra: suaugusiesiems – 6 g, vaikams – 45 mg/kg kūno masės. Didžiausia klavulano rūgšties (kalio druskos) paros dozė yra: suaugusiesiems – 600 mg, vaikams – 10 mg/kg kūno masės. Dozė chirurginės infekcijos profilaktikai Chirurginės infekcijos profilaktikai, prieš sukeliant bendrąją anesteziją į veną švirkščiama 1,2 g amoksiklavo. Dozės, kai inkstų funkcija nepakankama Esant inkstų funkcijos nepakankamumui, pakinta tiek amoksicilino, tiek ir klavulano rūgšties farmakokinetika. Esant lengvam inkstų funkcijos nepakankamumui (kreatinino klirensas didesnis kaip 30 ml/min.), dozių keisti nereikia. Esant apysunkiam inkstų funkcijos nepakankamumui (kreatinino klirensas 10- 30 ml/min.), pertrauka tarp injekcijų ilginama iki 12 h. Sunkaus inkstų funkcijos nepakankamumo atveju (kreatinino klirensas mažesnis kaip 10 ml/min.) pertrauka tarp injekcijų ilginama iki 24 h. Pacientams, kuriems atliekama peritoninė dializė, amoksiklavo dozių keisti nereikia. Kadangi apie 85% amoksicilino pasišalina hemodializės metu, dializuojamiems pacientams įprastą amoksiklavo dozę reikia sušvirkšti baigiant šią procedūrą. Vartojimo būdas. Vartojamas tik ligoninėje. Injekcija į veną Prieš švirkščiant 600 mg amoksiklavo, buteliuke esantys milteliai tirpinami 10 ml vandens injekcijoms; 1,2 g amoksiklavo 20 ml vandens injekcijoms. Paruoštas tirpalas dažniausiai yra blyškios šiaudų spalvos. Tirpalo švirkščiama į veną lėtai (maždaug per 3-4 min.). Infuzija (lašinimas) į veną Paruoštas intraveninei injekcijai 600 mg amoksiklavo tirpalas (gautas ištirpinus miltelius 10 ml vandens injekcijoms) papildomai skiedžiamas 50 ml infuzinio tirpalo; 1,2 g amoksiklavo (gauto ištirpinus miltelius 10 ml vandens injekcijoms) tirpalas intraveninei injekcijai – 100 ml infuzinio tirpalo. Amoksiklavo tirpalas infuzijai sulašinamas lėtai (maždaug per 30-40 min.). Stabilumas ir suderinamumas Paruoštas injekcijai į veną amoksiklavo tirpalas turi būti sušvirkštas per 20 min. Tirpalo negalima užšaldyti. Amoksiklavo tirpalą lašinti į veną galima paruošti, vartojant įvairius tirpiklius infuzijoms. Žemiau pateiktoje lentelėje nurodyti rekomenduojami infuzijai tirpikliai ir jų tūriai, kuriuose išlieka patenkinamos antibiotikų koncentracijos.
Tirpiklio intraveninei infuzijai rūšis Tirpalo patvarumas 25oCtemperatūroje Vanduo injekcijoms 4 h Fiziologinis tirpalas 4 h Ringerio laktato tirpalas infuzijai į veną 3 h Kalio arba natrio chlorido tirpalas infuzijai į veną 3 h
Amoksiklavo tirpalai su gliukoze, dekstranu ar hidrokarbonatais yra mažiau patvarūs. Amoksiklavo tirpalo injekcijoms tame pačiame švirkšte ar infuzinėje sistemoje maišyti su kitais vaistais negalima.
labai dideli¸ dozi¸ gali rastis sujaudinimas, nemiga, galvos svaigimas, kai kada – traukulių. Gydymas – simptominis. Amoksicilinas pasišalina hemodializės metu.
Vaisto sukeliami šalutiniai reiškiniai paprastai būna nesunkūs ir laikini. Dažniausiai sutrinka virškinamojo trakto veikla (pykina, vemiama, viduriuojama). Gydant bakterijos gali tapti atspariomis preparatui ar vystytis superinfekcija. Kartais kyla burnos gleivinės, makšties uždegimas ar pseudomembraninis kolitas, lydimas sunkaus viduriavimo. Jei gydantis amoksiklavu imama viduriuoti, būtina kreiptis į gydytoją. Gali kilti odos reakcijų (niežulys, makulopapulinis ir kitoks bėrimas, angioneurozinis pabrinkimas, anafilaksinis šokas). Kartais suaktyvėja kepenų fermentai. Labai retai atsiranda cholestazinė gelta, kepenų uždegimas, inkstų uždegimas. Kartais esti leukopenija, trombocitopenija ar eozinofilija.
Tinkamumo laikas. Nevartokite vaistų, kurių tinkamumo laikas (nurodytas ant pakuotės) yra pasibaigęs. Amoksiklavo buteliukai laikomi mažesnėje kaip 25 laipsnių C temperatūroje. Laikykite vaikams neprieinamoje vietoje.
