REXSAN raumenims sąnariams kaulams

AMIOKORDIN (AMIODARONE), 200 MG N60, KRKA d.d.

AMIOKORDIN 200 mg

SUDĖTIS
Tabletėje yra 200 mg amiodarono hidrochlorido.
Pagalbinė medžiaga – laktozė.

SAVYBĖS IR VEIKIMAS
Amiokordinas vartojamas širdies ritmo sutrikimams gydyti ir jų profilaktikai (antiaritminis vaistas). Pagal Vogano-Viljamso antiaritminių vaistų klasifikaciją amiodaronas priklauso III klasei, tačiau taip pat turi I, II ir IV klasėms būdingų savybių. Šis vaistas blokuoja inaktyvuotus greituosius natrio, kalcio ir kalio kanalus bei nekonkurenciniu būdu šalina [R1]( ir ( adrenerginių receptorių stimuliavimo sukeliamus poveikius. Amiodaronas prailgina veikimo potencialo trukmę prieširdžiuose ir skilveliuose bei širdies laidžiosios sistemos audinių refrakterinį periodą. Be to,jis mažina sinusinio ir atrioventrikulinio mazgo automatizmą.
Maždaug 40 proc. išgerto amiodarono rezorbuojasi. Didžiausia koncentracija
plazmoje, išgėrus vienkartinę dozę, susidaro po 3-7 val. Jei šis vaistas
vartojamas ilgai, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro per kelias
savaites ar mėnesius. Daugiausia amiodarono metabolizuojama kepenyse ir išsiskiria su tulžimi ir šlapimu.
Vidutinis eliminacijos pusperiodis, išgėrus vienkartinę dozę ar
sušvirkštus ją į veną – 3,2-20,7 val. Ilgai vartojamo amiodarono vidutinis
pusperiodis yra 53 – 24 dienos. Svarbiausias amiodarono metabolitas – desetilamiodaronas. Jo farmakokinetinės ir farmakodinaminės savybės yra panašios į amiodarono.
Klinikinis antiaritminis amiodarono poveikis pasireiškia maždaug po 7
dienų, o stipriausias – maždaug per 15-30 dienų. Nutraukus šio vaisto
vartojimą, jo poveikis išlieka 10-30 dienų.

INDIKACIJOS
Šis vaistas vartojamas:
* gyvybei pavojingos skilvelių tachikardijos ir skilvelių virpėjimo atsinaujinimo profilaktikai;
* simptominės skilvelių tachikardijos atsinaujinimo profilaktikai;
* supraventrikulinės tachikardijos atsinaujinimo profilaktikai (pacientams, sergantiems širdies liga, ir kitais atvejais, kai reikia gydyti, tačiau kiti antiaritminiai vaistai neveiksmingi ar jų vartoti negalima);
* ritmo sutrikimų atsinaujinimo profilaktikai pacientams, sergantiems
priešlaikinio sudirginimo (Volfo-Parkinsono-Vaito) sindromu;
* supraventrikulinei tachikardijai gydyti (skilvelių susitraukimų dažniui
mažinti, kai yra prieširdžių virpėjimas ar plazdėjimas).

KONTRAINDIKACIJOS
Šio vaisto vartoti negalima:
* jeigu padidėjęs jautrumas kuriam nors šio vaisto komponentui ar jodui;
* jei yra sinusinė bradikardija arba sinoatrialinė blokada;
* pacientams, sergantiems sinusinio mazgo silpnumo sindromu (išskyrus
atvejį, kai yra stimuliatorius);
* jei labai sutrikęs laidumas (išskyrus atvejį, kai yra stimuliatorius);
* kartu su kitais vaistais, kurie gali sukelti torsade de pointes tipo
daugiaformę skilvelių tachikardiją.
* jei sutrikusi skydliaukės funkcija;
* nėščioms moterims (išskyrus išimtinius atvejus, kai laukiamas gydomasis
poveikis yra didesnis už galimą pavojų);
* žindyvėms.
Perspėjimai ir atsargumo priemonės
Skirti šio vaisto ir stebėti pacientą gydymo pradžioje gali tik gydytojas,
turintis pakankamai širdies aritmijų gydymo žinių ir patirties.
Prieš pradedant vartoti šį vaistą, rekomenduojama užrašyti EKG bei ištirti
TSH (tirotropinio) ir kalio koncentraciją serume (TSH koncentracija
tiriama didelio jautrumo metodu).
Nepageidaujamų poveikių dažnis ir sunkumas priklauso nuo dozės, todėl
reikėtų vartoti mažiausiąją veiksmingą palaikomąją dozę.
Senyvo amžiaus pacientai šį vaistą turėtų vartoti atsargiai, kadangi gali
pasireikšti bradikardija.
Dėl amiodarono farmakologinio veikimo gali atsirasti EKG pokyčių: QT
intervalo prailgėjimas (dėl repoliarizacijos prailgėjimo) ir U bangų.
Kardiotoksinio poveikio šie pakitimai nerodo.
Jei pasireiškia sinoatrialinė blokada, II ar III laipsnio
atrioventrikulinė blokada arba abiejų Hiso pluošto kojyčių blokada, šio
vaisto vartojimą reikėtų nutraukti. Gydant amiodaronu, būtina reguliariai
(kas 3 mėn.) bei tada, kai atsiranda naujų aritmijų ar ligos pasunkėjimo požymių, registruoti EKG.
Progresuojantis dusulys ir sausas kosulys gali rodyti toksinį amiodarono
poveikį plaučiams. Rekomenduojama reguliariai tirti krūtinės ląstą
(rentgenu) ir plaučių funkciją (tai daroma kas 6 mėn., tačiau, atsiradus
kokiam nors plaučių pažeidimo simptomui,
būtina tirti papildomai).
Amiodaronas gali sukelti skydliaukės veiklos sutrikimų, ypač jei jų jau
yra buvę pačiam pacientui ar jo šeimos nariams. Atsižvelgiant į tai, prieš
skiriant amiodarono, gydant šiuo vaistu ir kelis mėnesius po to
rekomenduojama daryti klinikinius ir laboratorinius skydliaukės funkcijos tyrimus.
Vartojant amiodaroną, reikėtų reguliariai tikrinti kepenų fermentų
aktyvumą serume.
Pacientą reikėtų perspėti, kad, kol vartos šį vaistą, nesidegintų saulėje.
Vasarą atviras odos vietas reikėtų tepti apsauginiu kremu.
Nenustatyta, ar saugu ir efektyvu vartoti amiodaroną vaikams.

NĖŠTUMAS IR LAKTACIJA
Nėščiosioms ir žindyvėms amiodarono vartoti nerekomenduojama. Nėščios
moterys gali jį vartoti tik labai sunkiais atvejais, kai neveiksmingi kiti
antiaritminiai vaistai ir kai laukiamas gydomasis poveikis yra didesnis už galimą pavojų.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir dirbti su technika
Amiodaronas gali sumažinti kai kurių pacientų protinį ir fizinį
darbingumą, todėl gali sutrikti jų gebėjimas vairuoti transporto priemones ir dirbti su technika.

SĄVEIKA
Amiodarono pusperiodis yra ilgas, todėl sąveika su kitais vaistais gali
pasireikšti ne tik tada, kai jie vartojami kartu, bet ir kelis mėnesius po amiodarono vartojimo.
Amiodarono negalima vartoti kartu su kai kuriais antiaritminiais vaistais
(bepridiliu, chinidino grupės ir kai kuriais kitais I klasės, taip pat
sotaloliu) ir kai kuriais ne antiaritminiais vaistais (vinkaminu,
sultopridu, intraveniniu eritromicinu ir intraveniniu pentamidinu). Amiodaroną vartojant kartu su šiais vaistais, gali prasidėti torsade de pointes tipo polimorfinė skilvelių tachikardija.
Amiodarono nerekomenduojama vartoti kartu su kalcio antagonistais
(diltiazemu, verapamiliu) ar ( receptorių blokatoriais, kadangi padidėja
bradikardijos ir atrioventrikulinės blokados pavojus.
Amiodarono nerekomenduojama vartoti kartu su stimuliuojamojo veikimo
vidurių laisvinamaisiais vaistais, kadangi padidėja skilvelių aritmijų
pavojus (dėl kalio koncentracijos plazmoje sumažėjimo).
Kartu vartojant amiodaroną ir triciklius antidepresantus, fenotiazinus,
astemizolį ar terfenadiną, dar labiau prailgėja QT intervalas ir padidėja
skilvelių aritmijų, ypač torsade de pointes tipo, pavojus.
Kartu vartojant amiodaroną, reikia stebėti varfarino, digoksino, fenitoino
ir ciklosporino koncentraciją serume bei atitinkamai mažinti šių vaistų
dozes (varfarino dozė mažinama nuo 1/3 iki 1/2, digoksino – 1/2).
Kartu vartojant amiodaroną ir diuretikus, kurie didina kalio išsiskyrimą,
kortikosteroidus ar intraveninį amfotericiną B, dėl kalio koncentracijos
kraujyje sumažėjimo gali dar labiau prailgėti QT intervalas ir padidėti
skilvelių aritmijų, įskaitant torsade de pointes tipo, pavojus.
Kartu vartojant cimetidiną, sulėtėja amiodarono metabolizmas, todėl
padidėja koncentracija serume.
Jei amiodaroną vartojančiam pacientui atliekama anestezija, būtina imtis
atsargumo priemonių, kadangi kyla bradikardijos, hipotenzijos, laidumo
sutrikimų ir širdies minutinio tūrio sumažėjimo pavojus.
Oksigenoterapijos metu ir pooperaciniu laikotarpiu reikia imtis atsargumo
priemonių, kadangi gali pasireikšti suaugusiųjų ūminio kvėpavimo distreso
sindromas.
Vartojant amiodaroną, gali būti netikslūs skydliaukės funkcijos tyrimų
(ypač T3, T4 ir TSH) rezultatai.

Dozavimas ir vartojimas
Dozavimą visada nustato gydytojas, atsižvelgdamas į paciento būklę ir šio
vaisto poreikį. Tabletę reikia nuryti nepažeistą, su trupučiu skysčio, valgant arba po valgio.
Dozavimas gydymo pradžioje
Įprastinė paros dozė – 600-1000 mg (išgeriama iš karto arba padalijama į
2-3 vienkartines). Paprastai ši dozė vartojama 8-10 dienų.
Palaikomoji dozė
Reikia vartoti mažiausiąją veiksmingą dozę, priklausomai nuo individualaus
organizmo atsako. Įprastinė paros dozė – 100-400 mg (išgeriama iš karto
arba padalijama į 2-3 vienkartines).
Kiti galimi dozavimo būdai:
* gerti dvigubą paros dozę kas antrą dieną;
* gerti įprastinę gydomąją dozę penkis kartus per savaitę (savaitgaliais
vaisto nevartoti).
Perdozavimas
Dažnesni ir sunkesni nepageidaujami poveikiai paprastai rodo perdozavimą.
Dauguma atvejų pakanka sumažinti amiodarono dozę ar laikinai nutraukti jo
vartojimą ir stebėti pacientą (kraujospūdį, EKG).
Išgėrus daugiau tablečių, gali pasireikšti hipotenzija, bradikardija,
atrioventrikulinio laidumo sutrikimų ir kitokių aritmijų, sutrikti kepenų
funkcija.
Gydymas
Reikia plauti skrandį, skirti aktyvuotosios anglies ir vidurių
laisvinamųjų druskų. Būtina atidžiai stebėti pacientą (ypač kraujospūdį ir
EKG). Gydymas simptominis. Specifinio priešnuodžio nėra. Hemodializė
amiodaronui šalinti iš organizmo neveiksminga.
Jei pasireiškia bradikardija, ją galima šalinti atropinu, ( receptorių
agonistais, gliukagonu ar laikinu širdies stimuliatoriumi.

ŠALUTINIAI POVEIKIAI
Amiodaronas mažina širdies susitraukimų dažnį ir kai kuriems pacientams
gali sukelti bradikardiją (mažesnis kaip 55 kartai per minutę širdies susitraukimų dažnis).
Amiodaronas gali apsunkinti esamas aritmijas ar sukelti naujų.
Jei širdies susitraukimų dažnis mažesnis kaip 55 kartai per minutę,
reikėtų nutraukti šio vaisto vartojimą ir pasikonsultuoti su gydytoju.
Amiodaronas gali sukelti ar apsunkinti širdies nepakankamumą (tokiu atveju
kartu reikia vartoti vaistus, kurie stiprina širdies veiklą).
Nepageidaujami poveikiai virškinimo traktui yra pykinimas, vėmimas,
vidurių užkietėjimas ir apetito stoka. Retais atvejais gali trumpam
sutrikti kepenų funkcija (padidėja kepenų fermentų aktyvumas). Taip pat
gali pasireikšti ūminis [padidėja kepenų fermentų aktyvumas serume, atsiranda gelta] ar lėtinis (pseudoalkoholinis hepatitas, kepenų cirozė) kepenų pažeidimas. Atsižvelgiant į tai, rekomenduojama dažnai tikrinti kepenų funkciją (ypač jei ji buvo sutrikusi dar iki šio vaisto vartojimo). Esant reikalui, amiodarono vartojimas nutraukiamas.
Vartojant amiodaroną, viršutiniuose ragenos sluoksniuose gali atsirasti
smulkių nuosėdų (dažniausiai problemų jos nesukelia, tačiau išimtiniais
atvejais, žiūrint į šviesą, gali matytis spalvotų ratilų). Tokiu atveju
nutraukti amiodarono vartojimą nėra būtina, tačiau pacientą turi ištirti oftalmologas.
Vartojant amiodaroną ar baigus jį vartoti, gali pasireikšti hipotireozė ar
hipertireozė. Jei atsiranda šių sutrikimų, amiodarono vartojimą būtina
nutraukti. Jei pasireiškia hipotireozė, reikėtų pradėti pakaitinį gydymą.
Jei pasireiškia hipertireozė, laikinai reikėtų vartoti vaistus, kurie slopina skydliaukės funkciją.
Kosulys ir progresuojantis dusulys rodo tiesioginį ar netiesioginį
amiodarono toksinį poveikį plaučiams. Gali pasireikšti intersticinis
pneumonitas, plaučių fibrozė, pleuritas ir obliteruojantis bronchitas. Šie
nepageidaujami poveikiai paprastai būna grįžtamojo pobūdžio. Jei pasireiškia padidėjusio jautrumo amiodaronui reakcija, reikėtų nutraukti gydymą amiodaronu ir vartoti kortikosteroidus.
Vartojant amiodaroną ir kelias savaites po to gali įsijautrinti šviesai
atviros kūno vietos, išberti odą, odos spalva gali tapti pilkai melsva.
Vasarą atviras kūno vietas reikėtų tepti apsauginiu kremu norint apsaugoti
jas nuo saulės.
Amiodarono sukeliami neurologiniai sutrikimai gali pasireikšti
parestezija, drebuliu, ataksija, galvos skausmu, regos nervo uždegimu,
polineuropatija, galvos svaigimu ar klausos haliucinacijomis.
Kiti galimi nepageidaujami poveikiai yra miopatija, epididimitas, metalo
skonis burnoje, plaukų slinkimas ir nuovargis.
Jei pajutote šio vaisto šalutinį poveikį arba jį įtariate, apie tai
reikėtų informuoti gydytoją.
Laikymas ir tinkamumo laikas
Pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, šio vaisto vartoti
negalima.
Laikyti tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 laipsnių C temperatūroje.
Laikyti vietoje, kur nerastų vaikai.
Įsigijimo tvarka
Įsigyjama tik pateikus gydytojo receptą.

PAKUOTĖ
60 tablečių.
Gamintojas
KRKA, d.d., Novo mesto, Slovėnija