Rawpowders

VIAGRA (SILDENAFIL), PLĖVELE DENGTOS TABLETĖS 50 MG N4, PFIZER H.C.P. Corporation

VIAGRA
Sildenafili citras
ATC kodas: G04BE
Gamintojas: Pfizer H.C.P. Corporation
Registracijos numeris: 98/5998/9, 98/5999/9, 98/6000/9
Vaisto tipas: Receptinis
Tinkamumo laikas (mėn.):
Tinkamumo laikas (atplėšus pakuotę):
Farmacinė vaisto forma: Tabletės
Farmakoterapinė grupė: Vaistai erekcijos sutrikimams gydyti
Vaisto aprašymas:
Sudėtis,dozės.
Vienoje tabletėje yra 25 mg sildenafilio citrato.
Vienoje tabletėje yra 50 mg sildenafilio citrato.
Vienoje tabletėje yra 100 mg sildenafilio citrato.
Pagalbinės medžiagos
Tabletės pagrindas: mikrokristalinė celiuliozė, kalcio hidrogenfosfatas
(bevandenis), kroskarmeliozės natris, magnio stearatas.
Dangalas: hipromeliozė, titano dioksidas (E171), laktozė, triacetinas,
indigo karmino aliuminio kraplakas (E132).
Farmakologinės savybės
Veikimo mechanizmas
Farmakodinamika. Farmakoterapijos grupė: vaistas vartojamas gydyti nuo
erekcijos sutrikimų. ATC kodas: G04B E (siūloma).
Sildenafilis peroralinis vaistas sutrikusiai erekcijai gydyti.
Prasidėjus natūraliam lytiniam jauduliui, jis normalizuoja sutrikusią
erekciją, skatindamas daugiau kraujo pritekėti į varpą.
Fiziologinis varpos erekcijos mechanizmas yra siejamas su į akytkūnį
išsiskiriančiu azoto oksidu (NO) lytiškai susijaudinus. Tuomet azoto
oksidas aktyvuoja fermentą guanilciklazę, kuri skatina didėti ciklinio
guanozinmonofosfato (cGMF) kiekį, dėl to atsipalaiduoja lygieji akytkūnio raumenys ir į jį priteka kraujo.
Sildenafilis yra stiprus ir selektyvus cGMF specifinės 5 tipo
fosfodiesterazės (FDE5), kuri skaido cGMF akytkūnyje, inhibitorius.
Sildenafilio poveikis erekcijai yra periferinis. Jis tiesiogiai
neatpalaiduoja izoliuoto žmogaus akytkūnio, bet stiprina NO
atpalaiduojamąjį poveikį šiam audiniui. Kai, lytiškai susijaudinus,
aktyvuojama NO ir cGMF grandinė, sildenafilis slopina FDE5 ir didina cGMF
kiekį akytkūnyje. Todėl sildenafilio farmakologiniam efektui pasireikšti
būtina lytinė stimuliacija.
Tyrimais in vitro nustatyta, kad sildenafilis nuo 80 iki 10000 kartų
selektyviau veikia FDE5 negu kitas fosfodiesterazės izoformas (FDE 1, 2, 3
ir 4). Specifiškai sildenafilis daugiau kaip 4000 kartų selektyviau veikia
FDE5 negu FDE3, cAMF specifinę fosfodiesterazės izoformą, kuri kontroliuoja širdies kontraktiliškumą.
Stebėtas 10 kartų didesnis selektyvumas FDE5, negu PDE6 (dalyvauja
perduodant šviesą tinklainėje).
Buvo atlikti du specialūs tyrimai siekiant nustatyti, po kiek laiko nuo
pavartotos sildenafilio dozės ir lytinės stimuliacijos pasireiškia
erekcija. Nevalgiusiems pacientams atliekant varpos pletismografija
(RigiScan), nustatyta, kad erekcija tiems, kurių varpos rigidiškumas siekė 60% (pakankamas lytiniam aktui atlikti), prasidėjo vidutiniškai po 25 minučių (nuo 12 min. iki 37 min.). Kito RigiScan tyrimo metu sildenafilis erekciją, lytiškai stimuliuojant, vis dar sukeldavo po 4-5 valandų nuo dozės pavartojimo.
Sildenafilis kraujospūdį veikia silpnai, laikinai ir dažnai kliniškai
nereikšmingai. Dažniausiai po 100 mg peroralinės sildenafilio dozės
sistolinis kraujospūdis gulint sumažėjo vidutiniškai 8,4 mmHg, diastolinis
– 5,5 mmHg. Mažėjantis kraujospūdis rodo sildenafilio kraujagysles plečiantį poveikį, galbūt dėl padidėjusio cGMF kiekio kraujagyslių lygiuosiuose raumenyse.
Vienkartinė peroralinė 100 mg sildenafilio dozė sveikiems savanoriams
nesukėlė kliniškai reikšmingų EKG pokyčių.
Kai kuriems pacientams, pavartojus 100 mg dozę, po 1 val. neryškiai ir
laikinai buvo pakitęs spalvų (mėlynos ir žalios) skyrimas. Tai nustatyta
naudojant Farnsworth-Munsell 100 atspalvių testą. Po 2 val. po šios dozės
jokio poveikio nebuvo. Manoma, kad šis pakitęs spalvų skyrimas priklauso nuo slopinamo FDE6, kuris dalyvauja perduodant šviesą tinklainėje. Sildenafilis neveikia regėjimo aštrumo ir kontrastų jutimo.
Sveikiems savanoriams po 100 mg sildenafilio dozės nenustatyta jokio
poveikio spermos judrumui ar morfologijai.
Papildomi klinikinių tyrimų duomenys
Klinikinių tyrimų metu sildenafilio buvo skiriama daugiau kaip 3000 19-87
metų pacientų. Tarp jų buvo: pagyvenusių žmonių (21 %), sergančiųjų
hipertenzija (24 %), cukriniu diabetu (16 %), išemine širdies bei kitomis
širdies ir kraujagyslių ligomis (14 %), asmenų su hiperlipidemija (14 %), pažeistomis nugaros smegenimis (6 %), depresija (5 %), transuretrine prostatos rezekcija (5 %) ar po radikalios prostatektomijos (4 %). Klinikiniuose tyrimuose nedalyvavo pacientai, kuriems buvo atliktos dubens operacijos, gydyti radioterapija, sergantys sunkiomis inkstų ar kepenų bei kai kuriomis širdies ir kraujagyslių ligomis (žr. Kontraindikacijos).
Nuolat vartojant vaistą erekcija pagerėjo 62% (25 mg dozė), 74% (50 mg) ir
82% (100 mg) pacientų palyginti su 25% asmenų, vartojusių placebą.
Kontroliuojami klinikiniai tyrimai parodė, kad pacientai į gydymo
sildenafiliu nutraukimą reagavo taip pat kaip į placebo nutraukimą.
Remiantis visais klinikiniais tyrimais, teigiamas sildenafilio poveikis
nustatytas 84% asmenų, kuriems buvo psichogeninių erekcijos sutrikimų, 77%
– mišrios erekcijos sutrikimų, 68% – organinės erekcijos sutrikimų; taip
pat 67% pagyvenusiems žmonėms, 59% sergančiųjų cukriniu diabetu, 69% – išemine širdies liga, 68% – hipertenzija, 61% – po transuretrinės prostatektomijos, 43% – po radikalios prostatektomijos, 83% – su pažeistomis nugaros smegenimis, 75% – depresiškų.
Sildenafilio saugumas vartoti ir efektyvumas nustatytas ilgalaikių tyrimų
metu.
Farmakokinetika. Absorbcija
Sildenafilis greitai absorbuojamas. Nevalgius peroraliai pavartoto vaisto
didžiausia koncentracija kraujo plazmoje būna po 30-120 min. (vidutiniškai
po 60 min.). Vidutinis absoliutus peroralinis vaisto įsisavinimas yra 41%
(25-63 %). Pavartoto peroraliai sildenafilio plotas po koncentracijos plazmoje priklausomybės nuo laiko kreivę (AUC) ir Cmax padidėjimas yra tiesiogiai proporcingas rekomenduojamai vartojamai dozei (25-100 mg).
Sildenafilio, vartojamo su maistu, absorbcija sulėtėja, Tmax pailgėja 60
min., Cmax sumažėja vidutiniškai 29 %.
Pasiskirstymas
Vidutinis sildenafilio pasiskirstymo tūris, kai koncentracija pastovi
(Vss), yra 105 l; tai rodo, kaip vaistas pasiskirsto audiniuose. 96%
sildenafilio ir pagrindinio jo N-desmetilmetabolito susijungia su kraujo
plazmos baltymais. Jungimasis su baltymais nepriklauso nuo bendrosios vaisto koncentracijos.
Sveikų savanorių, išgėrusių sildenafilio (100 mg vienkartinę dozę),
ejakuliate po 90 min. buvo nustatyta 0,0002% (vidutiniškai 188 ng)
vartotos dozės.
Metabolizmas
Daugiausia sildenafilio metabolizuoja CYP3A4 (pagrindinis būdas) ir CYP2C9
(pagalbinis būdas) kepenų mikrosomų izofermentai. Pagrindinio
cirkuliuojančio metabolito susidaro po sildenafilio N-desmetilinimo. Šio
metabolito selektyvumas fosfodiesterazei yra panašus į sildenafilio, o in vitro jo poveikis FDE5 sudaro 50% pirmtako aktyvumo. Metabolito koncentracija kraujyje sudaro apie 40% sildenafilio koncentracijos. N-desmetilmetabolitas metabolizuojamas toliau, jo galutinis pusinės eliminacijos periodas yra apie 4 val.
Išsiskyrimas
Bendrasis organizmo sildenafilio klirensas yra 41 l/h, galutinis pusinės
eliminacijos periodas 3-5 val. Peroraliai ar į veną pavartoto
sildenafilio daugiausia išsiskiria metabolitų pavidalu su išmatomis (apie
80% pavartotos dozės) arba nedaug su šlapimu (apie 13% pavartotos dozės).
Kai kurių pacientų farmakokinetika
Pagyvenusių pacientų
Sveikų pagyvenusių savanorių (65 metų ar vyresnių) sildenafilio klirensas
buvo mažesnis, laisvo vaisto ir aktyvaus N-desmetilmetabolito
koncentracija plazmoje – apie 90% didesnė negu sveikų jaunų savanorių
(18-45 metų). Senstant dėl skirtingo vaisto jungimosi su plazmos baltymais laisvo sildenafilio koncentracija plazmoje padidėja apie 40%.
Pacientų, kuriems yra inkstų nepakankamumas
Savanorių, kuriems buvo nesunkus ar vidutinio sunkumo (kreatinino
klirensas 30-80 ml/min) inkstų nepakankamumas, vienkartinės peroralinės
sildenafilio dozės (50 mg) farmakokinetika buvo nepakitusi.
N-desmetilmetabolito plotas po koncentracijos plazmoje priklausomybės nuo laiko kreivę (AUC) ir Cmax padidėjo atitinkamai 126% ir 73% palyginti su panašaus amžiaus savanorių, nesergančių inkstų ligomis.
Tačiau dėl didelių individualių skirtumų šie rodikliai nebuvo statistiškai
patikimi. Savanorių, kuriems buvo ryškus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas < 30 ml/min), sildenafilio klirensas buvo sumažėjęs, dėl to padidėjo AUC (100 %) ir Cmax(88 %) palyginti su tokio pat amžiaus savanoriais, kuriems nebuvo inkstų nepakankamumo. N-desmetilmetabolito AUC
ir Cmax padidėjo atitinkamai 79% ir 200%.
Pacientų, kuriems yra kepenų nepakankamumas
Kepenų ciroze (Child-Pugh A ir B) sergantiems savanoriams sildenafilio
klirensas buvo mažesnis, dėl to padidėjo AUC (84 %) ir Cmax (47 %)
palyginti su tokio pat amžiaus savanoriais, kuriems nebuvo kepenų
nepakankamumo. Pacientų, kurių kepenų funkcija buvo ryškiai sutrikusi, sildenafilio farmakokinetika netirta.
Ikiklinikiniai saugumo duomenys
Įprastinių saugios farmakologijos, daugkartinių dozių toksiškumo,
mutageniškumo, kancerogeniškumo ir poveikio vaisingumui ikiklinikinių
tyrimų metu jokio pavojaus žmonėms nenustatyta.
Klinikinės savybės.
Indikacijos. Sutrikusi erekcija – negalėjimas pasiekti ir palaikyti
pakankamą varpos erekciją lytiniam aktui atlikti.
Kad VIAGRA būtų efektyvi, reikalinga lytinė stimuliacija.
VIAGRA nerekomenduojama vartoti moterims.
Kontraindikacijos. 1. Atsižvelgiat į žinomą VIAGRA poveikį azoto oksido ir
ciklinio guanozino monofosfato (cGMP) ciklui (žr. Farmakodinaminės
savybės), nustatyta, kad sildenafilis stiprina hipotenzinį nitratų
poveikį, todėl jo negalima skirti kartu su azoto oksido junginiais (pvz., amilnitritu) ar bet kokios rūšies nitratais.
2. Vaistų sutrikusiai erekcijai gydyti, iš jų ir sildenafilio, neturėtų
vartoti vyrai, kuriems lytinis aktyvumas yra pavojingas (pvz., sergantiems
sunkiomis širdies ligomis – nestabilia krūtinės angina ar sunkiu širdies
nepakankamumu).
3. Nebuvo tirta, ar sildenafilį saugu vartoti pacientams (todėl jo
nerekomenduojama skirti iki bus sukaupta daugiau duomenų) kuriems yra
sunkus kepenų pažeidimas, hipotenzija (kraujospūdis <90/50 mmHg), neseniai
įvykęs insultas ar miokardo infarktas, įgimtos degeneracinės akių tinklainės ligos, pvz., pigmentinis retinitas (daugeliui šių pacientų yra genetinių tinklainės fosfodiesterazės sutrikimų).
4. Padidėjęs jautrumas bet kuriai tablečių sudedamajai daliai.
Nepageidaujami reiškiniai. Atliekant klinikinius tyrimus su įprastinėmis
vaisto dozėmis, stebėtos šios šalutinės reakcijos (daugiau kaip 1%
atvejų):
– Širdies ir kraujagyslių: galvos skausmas (12,8 %), karščio pylimas (10,4
%), svaigulys (1,2 %);
– virškinimo: dispepsija (4,6 %);
– kvėpavimo: nosies užgulimas (1,1 %);
– ypatingi pojūčiai: regos sutrikimai (1,9 %; lengvi ir praeinantys,
vyrauja spalvinis sutrikimas, taip pat būna padidėjęs jautrumas šviesai ar
aptemęs regėjimas).
Tyrimų metu vartojant fiksuotą 100 mg dozę, dažniau nustatyta dispepsijos
(12 %) ir regos sutrikimų (11%), negu vartojant mažesnes dozes.
Vartojant sildenafilį dažniau negu rekomenduojama, pasitaikė raumenų
skausmas ir priapizmas.
Šalutinės reakcijos buvo lengvos ir vidutinės, o jų dažnumas bei sunkumas
priklausė nuo dozės.
Ypatingi įspėjimai.
Vartojimas nėštumo ir maitinimo krūtimi metu. Moterims VIAGRA neskiriama.
Jokio šalutinio peroraliai pavartoto sildenafilio poveikio žiurkių ir
triušių vaisingumui nestebėta.
Sąveika.
Kitų vaistų poveikis sildenafiliui
Tyrimai in vitro
Daugiausia sildenafilio metabolizuojama dalyvaujant citochromo P450 (CYP)
izoformoms 3A4 (pagrindinis būdas) ir 2C9 (pagalbinis būdas). Todėl šių
izofermentų inhibitoriai gali sumažinti sildenafilio klirensą.
Tyrimai in vivo
Kai vartojant ŽIV proteazės inhibitorių ritonavirą (po 500 mg du kartus
per parą), labai stiprų citochromo P450 inhibitorių, ir susidarius
pusiausvyrinei jo koncentracijai, kartu buvo skiriama sildenafilio
(vienkartinė 100 mg dozė), apie 300% (4 kartus)
padidėjo sildenafilio Cmax ir apie 1000% (11 kartų) PPK (plotas po
koncentracijos-laiko kreive). Po 24 val. sildenafilio koncentracija buvo
apie 200 ng/ml, kai jo buvo vartota vieno – 5 ng/ml. Tai priklauso nuo
ryškaus ritonaviro poveikio daugeliui P450 substratų. Sildenafilis neveikė ritonaviro farmakokinetikos. Atsižvelgiant į šiuos farmakokinetikos rodiklius, didžiausia sildenafilio dozė neturi viršyti 25 mg per 48 val. (žr. 4.4. „Ypatingieji įspėjimai ir atsargumo priemonės”).
Kai vartojant ŽIV proteazės inhibitorių sakvinavirą (po 1200 mg tris
kartus per parą), stiprų CYP3A4 inhibitorių, ir susidarius pusiausvyrinei
jo koncentracijai, kartu buvo skiriama sildenafilio (vienkartinė 100 mg
dozė), apie 140% padidėjo sildenafilio Cmax ir apie 210% PPK. Sildenafilis neveikė sakvinaviro farmakokinetikos (žr. 4.2. „Dozavimas ir vartojimo būdas”). Manoma, kad stipresni CYP3A4 inhibitoriai – ketokonazolis ir itrakonazolis – veiktų stipriau.
Kartu su vienkartine 100 mg sildenafilio doze vartojant specifinį CYP3A4
inhibitorių eritromiciną (po 500 mg 2 kartus per parą 5 dienas iš eilės),
plotas po sildenafilio koncentracijos plazmoje priklausomybės nuo laiko
kreivę (AUC) padidėjo 182 procentais. Cimetidinas (800 mg), citochromo P450 ir nespecifinis CYP3A4 inhibitorius, sveikiems savanoriams, kartu vartojusiems sildenafilio (50 mg), 56% padidino pastarojo koncentraciją plazmoje.
Greipfrutų sultys yra silpnas žarnų sienelės CYP3A4 metabolizmo
inhibitorius, todėl gali vidutiniškai padidinti sildenafilio koncentraciją
kraujyje.
Klinikinių populiacijos tyrimų duomenų farmakokinetikos analizė parodė,
kad sildenafilio klirensas mažėja, kai kartu vartojami CYP3A4 inhibitoriai
(pvz., ketokonazolis, eritromicinas, cimetidinas). Šiems pacientams,
vartojusiems sildenafilį kartu su CYP3A4 inhibitoriais, nestebėta dažnesnių šalutinių reiškinių, tačiau rekomenduojama pradėti gydyti nuo 25 mg dozės.
Vienkartinė antacidinių vaistų (magnio hidroksidas/aliuminio hidroksidas)
dozė neveikia sildenafilio biologinio įsisavinimo.
Nors dar neatlikti visi vaistų specifinės sąveikos tyrimai, tačiau
populiacijos farmakokinetikos analizė parodė, kad sildenafilio
farmakokinetikos neveikė kartu vartojami CYP2C9 inhibitoriai (tolbutamidas, varfarinas, fenitoinas), CYP2D6 inhibitoriai (selektyvieji serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, tricikliai antidepresantai), tiazidiniai ir į juos panašūs diuretikai, kilpiniai ir kalį tausojantys diuretikai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, kalcio kanalų blokatoriai, beta-adrenoblokatoriai ar CYP450 metabolizmo induktoriai (pvz., rifampicinas ar barbitūratai).
Sildenafilio poveikis kitiems vaistams
Tyrimai in vitro
Sildenafilis yra silpnas citochromo P450 izoformų 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1
ir 3A4 inhibitorius (IC50>150 M). Vartojant rekomenduojamas sildenafilio
dozes, didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje būna apie 1 M, todėl
mažai tikėtina, kad VIAGRA pakeistų šių izofermentų substratų klirensą.
Apie sildenafilio sąveiką su nespecifiniais fosfodiesterazės inhibitoriais, pvz., teofilinu ar dipiridamoliu, duomenų nėra.
Tyrimai in vivo
Nestebėta reikšmingesnės sildenafilio (50 mg) sąveikos su tolbutamidu (250
mg) ar varfarinu (40 mg), kuriuos abu metabolizuoja CYP2C9.
Sildenafilis (50 mg) nestiprina acetilsalicilo rūgšties (150 mg)
kraujavimą ilginančio poveikio.
Sildenafilis (50 mg) nestiprino alkoholio hipotenzinio poveikio sveikiems
savanoriams, kurių kraujo plazmoje didžiausia alkoholio koncentracija buvo
80 mg/dl. Asmenims, kartu su sildenafiliu vartojusiems antihipertenzinius
vaistus, diuretikus, beta-adrenoblokatorius, AKF inhibitorius, angiotenzino II antagonistus, kraujospūdį mažinančius preparatus (kraujagysles plečiančius ir centrinio poveikio vaistus), adrenerginių neuronų blokatorius, kalcio kanalų blokatorius, šalutinis poveikis nesiskyrė nuo placebą vartojusiųjų šalutinio poveikio. Specialaus tarpusavio sąveikos tyrimo metu hipertenzija sergantiems pacientams, kuriems buvo skiriama
sildenafilio (100 mg) su amlodipinu, papildomai 8 mmHg sumažėjo
kraujospūdis gulint. Diastolinis kraujospūdis gulint papildomai sumažėjo 7 mmHg. Šis papildomas kraujospūdžio sumažėjimas buvo toks pats kaip ir sveikiems savanoriams, vartojusiems vien sildenafilį (žr. Farmakodinaminės savybės).
Sildenafilis (100 mg) neveikė ŽIV proteazės inhibitorių – sakvinaviro ir
ritonaviro, kurie yra CYP3A4 substratai, farmakokinetikos, susidarius jų
pusiausvyrinei koncentracijai.
Atsižvelgiant į žinomą vaisto poveikį azoto oksido ir cGMF ciklui,
nustatyta, kad sildenafilis skatina nitratų hipotenzinį veikimą, todėl jo
negalima skirti kartu su azoto oksido junginiais ar nitratais (žr.
Kontraindikacijos).
Dozavimo, vartojimo būdas. Vartojama peroraliai.
Suaugusiems
Rekomenduojama dozė – 50 mg prireikus, maždaug vieną valandą iki lytinių
santykių.
Atsižvelgiant į tai, kaip vaistas veikia ir kaip jis toleruojamas, dozę
galima didinti iki 100 mg ar mažinti iki 25 mg. Didžiausia rekomenduojama
dozė yra 100 mg.
Vartoti ne dažniau kaip kartą per parą. Pavartojus VIAGRA valgant,
poveikis gali pasireikšti vėliau negu pavartojus nevalgius (žr.
Farmakokinetinės savybės: Absorbcija).
Pagyvenusiems žmonėms
Pagyvenusiems žmonėms, kurių sildenafilio klirensas yra sumažėjęs (žr.
Farmakokinetinės savybės), pradinė dozė turi būti 25 mg. Atsižvelgiant į
tai, kaip vaistas veikia ir kaip jis toleruojamas, dozę galima didinti nuo
50 mg iki 100 mg.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Kaip dozuoti pacientams, kuriems yra nesunkus ir vidutinio laipsnio inkstų
nepakankamumas (kreatinino klirensas – 30-80 ml/min.) aprašyta skyrelyje
Suaugusiems.
Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas
yra < 30 ml/min), sildenafilio klirensas yra sumažėjęs, todėl jiems
rekomenduojama 25 mg dozė. Atsižvelgiant į tai, kaip vaistas veikia ir
kaip jis toleruojamas, dozę galima didinti nuo 50 mg iki 100 mg.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi Pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi (pvz., sergančių ciroze), sildenafilio klirensas yra sumažėjęs, todėl jiems rekomenduojama 25 mg dozė. Atsižvelgiant į tai, kaip vaistas veikia ir kaip jis toleruojamas, dozę galima didinti nuo 50 mg iki 100 mg.
Vaikams
VIAGRA nerekomenduojamas asmenims, jaunesniems kaip 18 metų.
Kitus vaistus vartojantiems pacientams
Pacientams, kartu vartojantiems CYP3A4 inhibitorius, išskyrus ritonavirą,
pradinė dozė turėtų būti 25 mg (žr. Atsargumo priemonės” ir „Vaistų
sąveika ir kitos sąveikos formos”).
Instrukcijos vartoti ir tvarkyti. Specialių instrukcijų nėra.
Perdozavimo, toksiniai reiškiniai. Sveikiems savanoriams, kurie vartojo
vienkartinę iki 800 mg dozę, šalutiniai reiškiniai buvo tokie pat kaip
vartojant mažesnes dozes, bet dažnesni. 200 mg dozė nebuvo efektyvesnė,
tačiau, ją vartojant, padažnėjo šalutinių reiškinių (galvos skausmas, karščio pylimas, svaigulys, virškinimo sutrikimai, nosies užgulimas, regos sutrikimas).
Perdozavus, jei reikia, taikomos būtinos pagalbinės priemonės.
Sildenafilis gerai susijungia su kraujo baltymais ir neišsiskiria pro
inkstus, todėl inkstų dializė nepadidina sildenafilio klirenso.
Ypatingos atsargumo priemonės. Būtina surinkti išsamią anamnezę ir
pacientą nuodugniai ištirti, kad būtų galima nustatyti erekcijos
sutrikimą, jo priežastis ir parinkti tinkamą gydymą. Su lytiniais
santykiais yra susijusi tam tikra rizika širdžiai, todėl gydytojas, prieš pradėdamas gydyti sutrikusią erekciją, turėtų įvertinti paciento širdies ir kraujagyslių sistemos būklę. Sildenafilis plečia kraujagysles, be to, šiek tiek laikinai sumažina kraujospūdį (žr. Farmakodinaminės savybės) ir sustiprina hipotenzinį nitratų poveikį (žr. “Kontraindikacijos”).
Vaistų sutrikusiai erekcijai gydyti atsargiai skiriama pacientams, kuriems
yra anatominė varpos deformacija (pvz., anguliacija, akytkūnio fibrozė ar
Peyronie liga), kurie linkę į priapizmą (pvz., sergantiems pjautuvine
anemija, daugine mieloma ar leukoze).
Netirta, ar saugu ir efektyvu sildenafilį vartoti kartu su kitais
vaistais, skiriamais sutrikusiai erekcijai gydyti. Todėl tokių derinių
vartoti nerekomenduojama.
Nerekomenduojama sildenafilio vartoti kartu su ritonaviru (žr. Vaistų
sąveika ir kitos sąveikos formos).
Tyrimai in vitro su žmogaus trombocitais parodė, kad sildenafilis stiprina
antiagregacines natrio nitroprusido savybes. Nėra duomenų, ar sildenafilį
saugu vartoti pacientams, kuriems yra sutrikęs kraujavimas ar aktyvi
pepsinė opa. Todėl, prieš skiriant sildenafilį šių rizikos grupių pacientams, reikia gerai pasverti galimą naudą ir pavojų.
Poveikis sugebėjimui vairuoti automobilį, valdyti mechanizmus.
Sildenafilio klinikinių tyrimų metu buvo stebėti svaigulys ir regos
sutrikimų, todėl pacientai, prieš vairuodami ar valdydami mechanizmus,
turi įsitikinti, kaip jie reaguoja į VIAGRA.
Farmacinės savybės.
Nesuderinamumas. Nežinomas.
Tinkamumo laikas. Galiojimo laikas nurodytas ant pakuotės.
Laikymo sąlygos. Laikyti ne aukštesnėje kaip 30C temperatūroje,
originalioje pakuotėje, sausoje vietoje.
Laikyti vaikams neprieinamoje vietoje !
Pakuotė (dydis, dozuotė, tipas). Plėvele dengtos tabletės. Tabletės po 25
mg, 50 mg, 100 mg aklaro/aliuminio folijos lizdinėje pakuotėje, įdėtoje po
1 ir 4 į kartoninę dėžutę.
25 mg tabletės dengtos mėlynu dangalu, rombo suapvalintais kampais formos,
vienoje pusėje užrašyta PFIZER, kitoje VGR 25.
50 mg tabletės dengtos mėlynu dangalu, rombo suapvalintais kampais formos,
vienoje pusėje užrašyta PFIZER, kitoje VGR 50.
100 mg tabletės dengtos mėlynu dangalu, rombo suapvalintais kampais
formos, vienoje pusėje užrašyta PFIZER, kitoje VGR 100.
Platintojas.
Ypatingos likučių nukenksminimo (atsargumo) priemonės.
Papildoma informacija
VIAGRA* – Pfizer prekės ženklas
Firmos adresas: Pfizer H.C.P. Corporation atstovybė Lietuvoje, Šeimyniškių
21B, 2051 Vilnius,
tel. (8-22) 757055, nemokama linija (8-800) 22000; faksas (8-22) 757056.
Reg. Nr.:
Plėvele dengtos 25 mg VIAGRA tabletės – 98/5998/9.
Plėvele dengtos 50 mg VIAGRA tabletės – 98/5999/9.
Plėvele dengtos 100 mg VIAGRA tabletės – 98/6000/9.