Travogen
Isoconazolum
ATC kodas: D01AC05
Gamintojas: Schering AG
Registracijos numeris: 95/2185/7
Vaisto tipas: Receptinis
Tinkamumo laikas (mėn.): 60
Farmacinė vaisto forma: Kremas
Farmakoterapinė grupė: Vietinio veikimo priešgrybeliniai vaistai. Imidazolo
ir triazolo dariniai
Isoconazolum
ATC kodas: D01AC05
Gamintojas: Schering AG
Registracijos numeris: 95/2185/7
Vaisto tipas: Receptinis
Tinkamumo laikas (mėn.): 60
Farmacinė vaisto forma: Kremas
Farmakoterapinė grupė: Vietinio veikimo priešgrybeliniai vaistai. Imidazolo
ir triazolo dariniai
Sudėtis, dozės
Veiklioji vaisto medžiaga yra izokonazolio nitratas. Viename
kremo grame jo yra 10 mg.
Pagalbinės medžiagos
Baltasis minkštasis parafinas, skystasis parafinas, cetilo ir stearilo
alkoholis, polisorbatas-60, sorbitano stearatas.
Farmakologinės savybės
Veikimo mechanizmas
Farmakodinamika. Travogenas yra preparatas nuo grybelių sukeltų paviršinių
odos ligų. Jo antibakterinis poveikis yra labai platus. Vaistas veikia
dermatomicetus, mieliagrybius, į mieles panašius grybelius (įskaitant
įvairiaspalvės dedervinės sukėlėjus), pelėsinius grybelius, eritrazmos
sukėlėjus bei gramteigiamas bakterijas.
Farmakokinetika. Travageno kremu patepus, izokonazolis greitai prasiskverbia
į odą. Didžiausia koncentracija odoje atsiranda po 1 val. ir tokia išlieka
ne trumpiau kaip 7 val. Raginiame sluoksnyje ji būna maždaug 3500 mcg/ml (t.
y. 7 mmol/l), gyvame epidermyjeapie 20 mcg/ml (t. y. 40 mcmol/l), dermoje3
mcg/ml (t. y. 6 mcmol/l).
Jeigu prieš preparato tepimą raginis odos sluoksnis pašalinamas, tikrojoje
odoje vaisto koncentracija padidėja dvigubai. Raginiame sluoksnyje ir
epidermyje izokonazolio koncentracija būna 7 kartus didesnė už mažiausią
daugumą sukėlėjų (dermatomicetus, pelėsinius grybelius bei mieliagrybius)
slopinančią (MIK) ir mažiausią juos naikinančią. Tokia pat koncentracija
atsiranda ir dermoje. Odoje izokonazolis nemetabolizuojamas. Per ją į
sisteminę kraujotaką vaisto patenka mažai. Net pašalinus raginį odos sluo
ksnį, per 4 valandas rezorbuojama mažiau nei 1% dozės. Kadangi per odą
rezorbuojamas per mažas vaisto kiekis, todėl nustatyti lokaliai pavartoto
izokonazolio kinetiką žmogaus organizme neįmanoma. Dėl to ji tirta injekavus
0,5 mg žymėto 3H izokonazolio nitrato į veną. Organizme metabolizuojamas
visas preparatas, iš organizmo eliminuojamas greitai. Svarbiausi metabolitai
yra 2,4-dichlormindolų rūgštis ir 2(2,6-dichlorbenziloksi)-2-(2,4-dichlorfenil)-acto rūgštis. Trečdalis injekuotos radioaktyvios dozės išsiskyrė su šlapimu, du trečdaliai – su tulžimi. 75% dozės iš organizmo išsiskyrė per 24 val.
kremo grame jo yra 10 mg.
Pagalbinės medžiagos
Baltasis minkštasis parafinas, skystasis parafinas, cetilo ir stearilo
alkoholis, polisorbatas-60, sorbitano stearatas.
Farmakologinės savybės
Veikimo mechanizmas
Farmakodinamika. Travogenas yra preparatas nuo grybelių sukeltų paviršinių
odos ligų. Jo antibakterinis poveikis yra labai platus. Vaistas veikia
dermatomicetus, mieliagrybius, į mieles panašius grybelius (įskaitant
įvairiaspalvės dedervinės sukėlėjus), pelėsinius grybelius, eritrazmos
sukėlėjus bei gramteigiamas bakterijas.
Farmakokinetika. Travageno kremu patepus, izokonazolis greitai prasiskverbia
į odą. Didžiausia koncentracija odoje atsiranda po 1 val. ir tokia išlieka
ne trumpiau kaip 7 val. Raginiame sluoksnyje ji būna maždaug 3500 mcg/ml (t.
y. 7 mmol/l), gyvame epidermyjeapie 20 mcg/ml (t. y. 40 mcmol/l), dermoje3
mcg/ml (t. y. 6 mcmol/l).
Jeigu prieš preparato tepimą raginis odos sluoksnis pašalinamas, tikrojoje
odoje vaisto koncentracija padidėja dvigubai. Raginiame sluoksnyje ir
epidermyje izokonazolio koncentracija būna 7 kartus didesnė už mažiausią
daugumą sukėlėjų (dermatomicetus, pelėsinius grybelius bei mieliagrybius)
slopinančią (MIK) ir mažiausią juos naikinančią. Tokia pat koncentracija
atsiranda ir dermoje. Odoje izokonazolis nemetabolizuojamas. Per ją į
sisteminę kraujotaką vaisto patenka mažai. Net pašalinus raginį odos sluo
ksnį, per 4 valandas rezorbuojama mažiau nei 1% dozės. Kadangi per odą
rezorbuojamas per mažas vaisto kiekis, todėl nustatyti lokaliai pavartoto
izokonazolio kinetiką žmogaus organizme neįmanoma. Dėl to ji tirta injekavus
0,5 mg žymėto 3H izokonazolio nitrato į veną. Organizme metabolizuojamas
visas preparatas, iš organizmo eliminuojamas greitai. Svarbiausi metabolitai
yra 2,4-dichlormindolų rūgštis ir 2(2,6-dichlorbenziloksi)-2-(2,4-dichlorfenil)-acto rūgštis. Trečdalis injekuotos radioaktyvios dozės išsiskyrė su šlapimu, du trečdaliai – su tulžimi. 75% dozės iš organizmo išsiskyrė per 24 val.
Ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys
Kad gydantis travogenu grėstų ypatingas pavojus sveikatai, pakartotinių
dozių toksinio poveikio tyrimų rezultatai nerodo.
Genų ir chromosomų mutacijos tyrimų in vitro ir in vivo metu mutageninio
izokonazolio poveikio nepastebėta. Tyrimų in vivo, kurių metu būtų
nustatinėtas tumorigeninis vaisto poveikis, neatlikta. Remiantis mutageninio
poveikio tyrimų rezultatais bei pakartotinių dozių toksinio poveikio
tyrimais ir atsižvelgiant į cheminę izokonazolio struktūrą bei jo biocheminį
veikimo būdą, galima teigti, kad tumorigeninio poveikio vaistas neturėtų
sukelti. Daugelio specialių bandymų metu buvo tirta, ar vaistas daro poveikį dauginimosi funkcijai, tačiau tokio poveikio izokonazolis nesukėlė nė vienos dauginimosi ciklo fazės metu.
Ypač svarbu, kad jis nepasižymėjo teratogeniniu poveikiu.
Tyrimų, kurių metu nustatinėta, kaip vaistas toleruojamas pavartotas ant
odos ar gleivinės, rezultatai rodo, jog terapinės dozės pastebimo lokalaus
dirginimo nesukelia. Tyrimų su triušiais rezultatai rodo, kad patekus
vaistui į akis galimas konjunktyvos dirginimas.
Klinikinės savybės
Indikacijos
Kad gydantis travogenu grėstų ypatingas pavojus sveikatai, pakartotinių
dozių toksinio poveikio tyrimų rezultatai nerodo.
Genų ir chromosomų mutacijos tyrimų in vitro ir in vivo metu mutageninio
izokonazolio poveikio nepastebėta. Tyrimų in vivo, kurių metu būtų
nustatinėtas tumorigeninis vaisto poveikis, neatlikta. Remiantis mutageninio
poveikio tyrimų rezultatais bei pakartotinių dozių toksinio poveikio
tyrimais ir atsižvelgiant į cheminę izokonazolio struktūrą bei jo biocheminį
veikimo būdą, galima teigti, kad tumorigeninio poveikio vaistas neturėtų
sukelti. Daugelio specialių bandymų metu buvo tirta, ar vaistas daro poveikį dauginimosi funkcijai, tačiau tokio poveikio izokonazolis nesukėlė nė vienos dauginimosi ciklo fazės metu.
Ypač svarbu, kad jis nepasižymėjo teratogeniniu poveikiu.
Tyrimų, kurių metu nustatinėta, kaip vaistas toleruojamas pavartotas ant
odos ar gleivinės, rezultatai rodo, jog terapinės dozės pastebimo lokalaus
dirginimo nesukelia. Tyrimų su triušiais rezultatai rodo, kad patekus
vaistui į akis galimas konjunktyvos dirginimas.
Klinikinės savybės
Indikacijos
Grybelių sukelta paviršinė odos, pvz., rankų, kojų
tarpupirščių, kirkšnių ar lyties organų, liga. Travogenas tinka ir
eritrazmai gydyti.
tarpupirščių, kirkšnių ar lyties organų, liga. Travogenas tinka ir
eritrazmai gydyti.
Kontraindikacijos
Travogeno vartojimo kontraindikacijų iki šiol nepastebėta.
Nepageidaujami reiškiniai. Paprastai travogenas toleruojamas labai gerai.
Kartais gali pasireikšti dirginimas, retai – alerginė odos reakcija.
Nepageidaujami reiškiniai. Paprastai travogenas toleruojamas labai gerai.
Kartais gali pasireikšti dirginimas, retai – alerginė odos reakcija.
Ypatingi įspėjimai.
Vartojimas nėštumo ir maitinimo krūtimi metu
Vartojimas nėštumo ir maitinimo krūtimi metu
Remiantis nėščių moterų gydymo izokonazolio preparatais patirtimi, galima daryti išvadą, kad žmogui teratogeninio poveikio rizikos nėra.
Kad gydantis travogenu kremu motinos piene atsirastų veiksminga izokonazolio
koncentracija, neįtikėtina.
Kad gydantis travogenu kremu motinos piene atsirastų veiksminga izokonazolio
koncentracija, neįtikėtina.
Sąveika
Travogeno kremo ir kitų vaistų sąveikos iki šiol nepastebėta.
Dozavimo, vartojimo būdas
Grybelių pažeistą odą travogeno kremu reikia
tepti 1 kartą per dieną. Kad gydymas būtų veiksmingas, būtina reguliariai
naudotis higienos priemonėmis. Gydant pėdų dermatomikozę, kojas reikia
nuplauti, po to gerai iššluostyti tarpupirščius ir kasdien keisti kojines.
Pakartotinio užsikrėtimo profilaktikai būtina kasdien keisti ir virinti
higienos priemones (pvz., veido servetėles, rankšluosčius), apatinius
baltinius ir kt.. Paprastai grybelių sukeltą ligą lokaliai veikiančiais preparatais reikia gydyti 2-3 savaites, o jeigu liga, ypač tarpupirščių
pažeidimas, atsparinet 4 savaites. Į tarpupirščius patariama įdėti travogeno
kremu pateptus tamponus. Prireikus galima gydyti ir ilgiau.
Kad liga neatsinaujintų, vaisto reikia vartoti dar dvi savaites po to, kai
pažeidimas užgyja.
tepti 1 kartą per dieną. Kad gydymas būtų veiksmingas, būtina reguliariai
naudotis higienos priemonėmis. Gydant pėdų dermatomikozę, kojas reikia
nuplauti, po to gerai iššluostyti tarpupirščius ir kasdien keisti kojines.
Pakartotinio užsikrėtimo profilaktikai būtina kasdien keisti ir virinti
higienos priemones (pvz., veido servetėles, rankšluosčius), apatinius
baltinius ir kt.. Paprastai grybelių sukeltą ligą lokaliai veikiančiais preparatais reikia gydyti 2-3 savaites, o jeigu liga, ypač tarpupirščių
pažeidimas, atsparinet 4 savaites. Į tarpupirščius patariama įdėti travogeno
kremu pateptus tamponus. Prireikus galima gydyti ir ilgiau.
Kad liga neatsinaujintų, vaisto reikia vartoti dar dvi savaites po to, kai
pažeidimas užgyja.
Perdozavimo, toksiniai reiškiniai. Remiantis vienkartinės dozės toksinio
poveikio tyrimų rezultatais, izokonazolį galima priskirti prie beveik
netoksiškų preparatų. Pavartojus per didelę vienkartinę dozę arba
atsitiktinai suvalgius visą kremo tūbelę, ūmios intoksikacijos neturėtų pasireikšti.
Ypatingos atsargumo priemonės. Tepant veidą, reikia saugotis, kad travogeno
nepatektų į akis.
poveikio tyrimų rezultatais, izokonazolį galima priskirti prie beveik
netoksiškų preparatų. Pavartojus per didelę vienkartinę dozę arba
atsitiktinai suvalgius visą kremo tūbelę, ūmios intoksikacijos neturėtų pasireikšti.
Ypatingos atsargumo priemonės. Tepant veidą, reikia saugotis, kad travogeno
nepatektų į akis.
Poveikis sugebėjimui vairuoti automobilį, valdyti mechanizmus. Tokių tyrimų
duomenų nepateikiama.
duomenų nepateikiama.
Farmacinės savybės
Nesuderinamumas. Nepastebėtas.
Tinkamumo laikas. 5 metai
Laikymo sąlygos. Travogeną reikia laikyti mažesnėje nei 30o C temperatūroje.
Travogeną, kaip ir kitus vaistus, reikia laikyti tinkamoje vietoje ir
saugoti nuo vaikų.
Nesuderinamumas. Nepastebėtas.
Tinkamumo laikas. 5 metai
Laikymo sąlygos. Travogeną reikia laikyti mažesnėje nei 30o C temperatūroje.
Travogeną, kaip ir kitus vaistus, reikia laikyti tinkamoje vietoje ir
saugoti nuo vaikų.
Pakuotė (dydis, dozuotė, tipas)
Travokorto kremas tiekiamas gryno aliuminio
tūbelėmis, kurių vidinis paviršius padengtas epoksidine derva, o
išorinisplėvele, kurios pagrindas yra poliesteris. Tūbelės uždengtos
plėvele, kurios pagrindas yra poliamidas, ir užsuktos didelio tankio polietileno dangteliu. Vienoje tūbelėje yra 20 g kremo.
tūbelėmis, kurių vidinis paviršius padengtas epoksidine derva, o
išorinisplėvele, kurios pagrindas yra poliesteris. Tūbelės uždengtos
plėvele, kurios pagrindas yra poliamidas, ir užsuktos didelio tankio polietileno dangteliu. Vienoje tūbelėje yra 20 g kremo.
