Injekcijų tirpalas ampulėmis. Tirpalas yra sterilus, vandeninis, skaidrus, šiek tiek gelsvas, viename ml yra 10 mg atrakuriumo besilato (atracurii besilas). 5 ml ampulėje yra 50 mg atrakuriumo besilato.
Trakriumas yra labai selektyviai veikiantis, konkurencinis (nedepoliarizuojantis) miorelaksantas, vartojamas trachėjos intubacijai palengvinti bendrosios anestezijos metu ir griaučių raumenims atpalaiduoti operacijos ar dirbtinės ventiliacijos metu.
Suaugusiems žmonėms Injekcijos. Trakriumas leidžiamas į veną. Rekomenduojama dozė yra 0,3-0,6 mg/kg kūno svorio (priklausomai nuo to, kokios trukmės poveikis reikalingas). Po injekcijos, griaučių raumenys atpalaiduojami 15-35 minutėms. Suleidus į veną 0,5-0,6 mg/kg kūno svorio trakriumo trachejos intubaciją paprastai galima atlikti per 90 sek. Jei reikia, kad raumenys btų atsipalaidavę ilgiau, galima papildomai suleisti po 0,1-0,2 mg/kg kūno svorio preparato. Injekavus tokią vaisto dozę papildomai, griaučių raumenų atpalaidavimas nepadidėja (t. y. funkcinė kumuliacija nepasireiškia). Po visiško nervų ir griaučių raumenų sinapsių bloko, raumenų funkcija savaime atsinaujina per 35 min. Tai laikas, per kurį atsinaujina sinapsės funkcija 95 % (palyginti su normalia). Trakriumu sukeltą sinapsių bloką galima greitai pašalinti, suleidus įpastinę anticholinesterazinių preparatų dozę (pvz., neostigmino ir edrofoniumo) kartu su atropinu arba po atropino. Po to griaučių raumenų blokas neatsinaujina. Infuzijos. Pradžioje į veną galima iš karto greit suleisti 0,3-0,6 mg/kg kūno svorio trakriumo, vėliau, jei operacija ilga ir reikia, kad griaučių raumenys išliktų atsipalaidavę, galima infuzuoti po 0,3-0,6 mg/kg kno svorio per val. Tokiu pačiu greičiu trakriumą galima infuzuoti ir atliekant operaciją, kurios metu, plaučių kamienas sujungiamas su aorta. Jei sukeltos hipotermijos metu kūno temperatūra sumažėja iki 25-26C, atrakuriumo metabolizmas sulėtėja, todėl tokiu atveju visišką sinapsių bloką galima palaikyti, infuzuojant vaisto tirpalą dvigubai lėčiau.Trakriumą galima skiesti šiais infuzijų tirpalais: Tirpalo pavadinimas Tirpalas būna stabilus 0,9 % natrio chlorido (BF) 24 val. 5 % gliukozės (BF) 8 val. Ringerio tirpalas (JAV F) 8 val. 0,18 % natrio chlorido ir 4 % gliukozės tirpalų mišinys (BF) 8 val. Hartmano tirpalas (BF) 4 val. Jei atrakuriumo besilato koncentracija atskiestame tirpale yra 0,5 mg/ml ir didesnė, dienos šviesoje tirpalas bna stabilus tiek laiko, kiek nurodyta lentelėje (jei temperatūra neviršija 30C). Vaikams Vaikams, vyresniems kaip 1 mėn., trakriumas dozuojamas kaip suaugusiems žmonėms, t. y. atsižvelgiant į kūno svorį. Pagyvenusiems žmonėms Vaistą galima dozuoti įprastai, tačiau, pradinė dozė turi būti mažiausia iš rekomenduojamų ir ją reikia suleisti lėtai. Dozavimas pacientams, sergantiems inkstų ar (ir) kepenų funkcijos nepakankamumu. Tokiems ligoniams, net esant paskutinei inkstų nepakankamumo stadijai, galima skirti įprastas trakriumo dozes. Dozavimas pacientams, sergantiems širdies bei kraujagyslių sistemos ligomis. Pradinę trakriumo dozę reikia suleisti per 60 sek. Paciento stebėjimas Suleidus trakriumo, kaip ir kitų miorelaksantų, rekomenduojama tikrinti nervo ir raumens sinapsių funkciją, kad būtų glima tiksliau nustatyti tolimesnę vaisto dozę.
Kontraindikacijos Trakriumo negalima injekuoti ligoniams, kurie šiam vaistui alergiški. Atsargumo priemonės Trakriumas, kaip ir kiti miorelaksantai, paralyžiuoja kvėpavimą palaikančius ir kitus griaučių raumenis, tačiau netrikdo sąmonės. Šį vaistą galima skirti tik bendrosios anestezijos metu, prižiūrint patyrusiam anesteziologui, ir tuo atveju, jei yra tinkama įranga (trachėjos intubacijai ir paciento ventiliacijai). Leidžiant trakriumo, kaip ir kitų miorelaksantų, jautresniems pacientams gali išsiskirti laisvo histamino, todėl ligoniams, kurių jautrumas histaminui buvo padidėjęs, šio vaisto reikia skirti atsargiai. Terapinės trakriumo dozės parasimpatinės nervų sistemos bei vegetacinių ganglijų neblokuoja, todėl širdies veiklai svarbaus poveikio nedaro (neslopina bradikardijos, kurią sukelia daugelis bendrųjų anestetikų arba parasimpatinės nervų sistemos sudirginimas operacijos metu). Žmonės, sergantys sunkiąja miastenija ar kitomis nervų bei raumenų ligomis ir tie, kurių elektrolitų balansas ženkliai sutrikęs, trakriumui, kaip ir kitiems konkurencinio tipo miorelaksantams, labiau jautrs.Ligoniams, kuriems arterinio kraujospūdžio sumažėjimas gali būti pavojingas, pvz., jei yra hipovolemija, trakriumą reikia injekuoti per 60sek. Kadangi šarminėje didelio pH terpėje trakriumas suskaldomas, jo negalima maišyti tame pačiame švirkšte su tiopentalio natrio druska ar kitu šarminiu preparatu. Jei preparatas leidžiamas į smulkią veną, po to į ją dar reikia sušvirkšti fiziologino tirpalo. Jei ta pačia adata ar įstatytu vamzdeliu leidžiama kitų anestetikų, atitinkamą kiekį fiziologinio tirpalo reikia injekuoti po kiekvieno vaisto. Atlikus tyrimus su gyvuliais (kiaulėmis) ir klinikinius tyrimus su žmonėmis, nustatyta, kad piktybinės hipertermijos sindromo trakriumas nesukelia. Jeigu yra nudegimų, pacientas gali tapti atsparus šio vaisto poveikiui. Jiems vaisto dozę (priklausomai nuo nudegimo laiko ir apimties) gali prireikti didinti. Kancerogeninis vaisto poveikis netirtas. Teratogeninis poveikis. Tyrimų su gyvuliais rezultatai parodė, kad trakriumas vaisiaus vystymuisi didelės įtakos neturi. Poveikis vaisingumui netirtas.
Trakriumo sukeltą sinapsių bloką gali didinti kartu vartojami inhaliaciniai anestetikai, pvz., halotanas, isofluranas ir enfluranas. Trakriumo, kaip ir kitų konkurencinio tipo miorelaksantų, poveikis gali didėti ir ilgėti, jei jis vartojas su antibiotikais (pvz., aminoglikozidais, polimiksinais, spektinomicinu, tetraciklinais, linkomicinu ir klindamicinu), antiaritminiais vaistais (pvz., propranololiu, kalcio antagonistais, lignokainu, prokainamidu ir chinidinu), diuretikais (furosemidu ir gal bt manitoliu, tiazidais bei acetazolamidu), magnio sulfatu, ketaminu, ličio druskomis bei ganglijus blokuojančiais preparatais (pvz.,trimetafanu, heksametoniumu). Kartais kai kurie vaistai, pvz., įvairs antibiotikai, betaadrenoblokatoriai (propranololis, oksprenololis), vaistai nuo aritmijos (prokainamidas, chinidinas) ar reumato (chlorokvinas, D-penicilaminas), trimetafanas, chlorpromazinas, steroidai, fenitoinai bei litis, gali dar pasunkinti ar padidinti latentinę sunkiąją miasteniją, taip pat sukelti miasteninį sindromą. Tokiu atveju organizmo jautrumas trakriumui padidėja. Pacientams, nuolat gydomiems vaistais nuo traukulių, trakriumo poveikis sinapsei gali pasireikšti vėliau ir bti trumpesnis. Leidžiant trakriumo su kitais konkurenciniais miorelaksantais, sinapsės blokas gali padidėti labiau, negu nuo atitinkamos vieno trakriumo dozės. Sinergetinis poveikis, priklausomai nuo miorelaksanto, gali bti skirtingas. Trakriumo ir kitų konkurencinio tipo miorelaksntų poveikiui pailginti negalima skirti depoliarizuojančio tipo miorelaksantų, pvz., suksametoniumo chlorido, nes gali prasidėti kompleksinis ir ilgai trunkantis sinapsių blokavimas, kurį sunkiai panaikina anticholinesteraziniai vaistai.
Suleidus trakriumo, gali parausti oda, šiek tiek laikinai sumažėti kraujospūdis, prasidėti nedidelis ir laikinas bronchų spazmas. Toks poveikis siejamas su laisvo histamino išskyrimu. Tiems ligoniams, kuriems buvo suleista trakriumo kartu su vienu ar keliais anestetikais, labai retai pasireiškia pavojinga anafilaksinė reakcija.
Trakriumo, kaip ir kitų miorelaksantų, nėštumo metu galima vartoti tik tada, kai galima nauda motinai viršija pavojų vaisiui. Trakriumu galima atpalaiduoti griaučių raumenis cezario pjvio metu, nes vartojant rekomenduojamas dozes vaistas placentos barjero nepereina. Ar trakriumas išskiriamas su motinos pienu, nežinoma.
Svarbiausias perdozavimo požymis yra ilgalaikis griaučių raumenų paralyžius. Apsinuodijusį ligonį būtina ventiliuoti, kol visiškai atsinaujins savaiminis kvėpavimas. Kadangi preparatas nesutrikdo sąmonės, ligoniui btina vartoti sedatyvų. Apsinuodijimas praeina greičiau, jei atsiradus pirmiesiems savaiminio kvėpavimo požymiams suleidžiama anticholinesterazinių preparatų ir atropino arba glikopirolato.
Laikyti 2-8C temperatūroje, saugoti nuo šviesos, neužšaldyti. Nesunaudotas, nulaužtas trakriumo ampules reikia išmesti.
Penkios 5 ml ampulės (kiekvienoje jų yra 50 mg atrakuriumo besilato)
Trakriumas inaktyvuojamas Hofmann’o eliminacija (neenziminis procesas, vykstantis, kai pH yra normalus ir temperatra normali) bei esterių hidrolize, katalizuojama nespecifinių esterazių. Trakriumo poveikio nervo ir griaučių raumens sinapsei trukmė nepriklauso nuo jo metabolizmo kepenyse ar inkstuose bei ekskrecijos, todėl ji nekinta, jei inkstų, kepenų ar kraujotakos funkcija yra sutrikusi. Ligonių, kurių pseudocholinesterazės koncentracija kraujyje maža, organizme trakriumo metabolizmas nepakinta. Vaistas tiesiogiai neveikia akispdžio, todėl jį galima vartoti operuojant akis. Jeigu kraujo pH ir kūno temperatūros pokytis yra leistinas, trakriumo poveikio trukmė nekinta.
Glaxo Wellcome, Anglija
