SPITOMIN tabletės po 10 mg
60 tablečių
60 tablečių
KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje 10 mg tabletėje yra 10 mg bušpirono.
VAISTO FORMA
Geriamos tabletės.
KLINIKINIAI YPATUMAI
Indikacijos
Spitominas vartojamas nerimui gydyti, t.y. sumažinti generalizuoto nerimo
sindromo (GNS) sukeltus simptomus:
– tremorą, priverstinius judesius, įtampą ir negalėjimą atsipalaiduoti,
padidėjusį raumenų tonusą, raumenų trūkčiojimą ir skausmą (t.y. visus
motorikos sutrikimo požymius);
– vegetacinės nervų sistemos hiperaktyvumą, kurio metu yra padidėjęs
prakaitavimas, burnos džiūvimas, tachikardija, dusulys (dyspnoe), padažnėjęs
kvėpavimas (tachypnoe), galvos svaigimas, sutrikę jutimai (parestezijos),
dažnas šlapinimasis, viduriavimas, nemalonus pojūtis pilve ir blyškumas;
– psichinius simptomus, kaip nerimas, nuovargis, jaudinimasis, ažitacija,
susirūpinimas ir net mirties baimė;
– perdėto rūpinimosi (savimi ar kitais) reiškiniai, lydimi irzlumo, dėmesio
sutrikimo ir nemigos.
Spitominu taip pat galima gydyti nuo alkoholio priklausomus ir/ar
prislopintus pacientus. (Žr. 4.5 pastraipą „Vaistų tarpusavio sąveika”)
Dozavimas ir vartojimo būdas
Vaistas dozuojamas individualiai kiekvienam ligoniui, atsižvelgiant į ligos
sunkumą.
Pradinė vaisto dozė – 5 mg 3 kartus per dieną. Dozę galima didinti 5 mg kas
2-3 dienas. Vidutinė paros dozė 20-30 mg. Vienkartinė vaisto dozė neturi
būti didesnė kaip 30 mg, didžiausia paros dozė – kaip 60 mg.
Dozavimas, kai sutrikusi inkstų veikla: sergantiesiems lengvu ir apysunkiu
inkstų nepakankamumu, skiriamos mažesnės vaistų dozės.Tokius ligonius
privalu nuolat sekti.
Dozavimas sergant kepenų ciroze ar esant kepenų veiklos nepakankamumui:
skiriamos mažesnės vaisto dozės.
Dozavimas senyviems ligoniams: pagyvenusiems ligoniams skiriama tokia pat
vaisto dozė, kaip ir suaugusiesiems.
Kontraindikacijos
Spitomino neskiriama:
– esant padidėjusiam jautrumui bet kokiai sudedamajai vaisto daliai;
– esant sunkiam kepenų ar inkstų funkcijos nepakankamumui.
Dėl tyrimų nėštumo ir žindymo laikotarpiu stokos, nėščiosioms ir krūtimi
maitinančioms motinoms spitomino skiriama ypač atsargiai.
Jaunesniems nei 18 metų amžiaus ligoniams spitomino skirti nepatartina.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Bušpirono ir alkoholio sąveika nenustatyta. Tačiau ligoniai, vartojantys
bušpironą, turėtų vengti svaigiųjų gėrimų.
Pirmąsias 2 gydymo savaites gydymo rezultatų dar nepastebima. Ligonius
derėtų apie tai perspėti. Gydymo trukmė – 4 savaitės. Ligonius, kamuojamus
stipraus nerimo, turėtų prižiūrėti gydytojas.
Vartojant bušpironą nekyla vaisto nutraukimo sindromo ar priklausomybės
reiškinių. Tai ypač svarbu ligoniams, vartojusiems narkotikus.
Ligoniams, sergantiems ūmia glaukoma ar sunkia raumenų silpnumo forma
(myastenia gravis), spitomino skiriama atsargiai.
5 mg ir 10 mg spitomino tabletėse atitinkamai yra 55,7 mg ir 111,4 mg
laktozės. Todėl pradėjus gydyti svarbu išsiaiškinti, ar ligonis gerai
toleruoja laktozę.
Vaistų tarpusavio sąveika
Spitomino neskiriama kartu su MAO inhibitoriais (hipertenzinės krizės
pavojus).
Spitomino atsargiai skiriama kartu su neuroleptikais ir antidepresantais,
antihipertenziniais vaistais, širdį veikiančiais glikozidais,
antidiabetiniais preparatais ir peroraliniais kontraceptikais.
Spitominą galima vartoti kartu su antihistamininiais vaistais, cimetidinu ir
nikotinu.
Spitominas nesilpnina nutraukimo sindromo reiškinių, kurie atsiranda baigus
vartoti benzodiazepinus, migdomuosius vaistus ar alkoholį. Todėl šiuos
vaistus vartoti būtina liautis palengva.
Nėštumas ir žindymas
Nėštumo metu spitomino skiriamas atsargiai ir tik esant svarbioms
indikacijoms. Tyrimuose su gyvūnais nustatyta, kad vaistas išsiskiria su
motinos pienu, todėl žindymo laikotarpiu vaisto vartoti nepatartina.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir dirbti su mechanizmais
Spitominas mažiau slopina nei kiti raminamieji vaistai. Pradėjus gydyti
spitominu nerekomenduojama vairuoti automobilį, dirbti su mechanizmais ir
atlikinėti kitus sudėtingus ir pavojingus veiksmus. Vėliau ribojimai yra
individualūs.
Šalutinis poveikis
Gali pasireikšti: pykinimas, galvos skausmas ir svaigimas, padidėjęs
jautrumas, miego sutrikimai, krūtinės skausmai, spengimas ausyse, nosies
užgulimas, virškinamojo trakto sutrikimai. Labai retai atsiranda
ekstrapiramidinės sistemos sudirginimo požymių.
Todėl kai kuriais atvejais rekomenduojama mažinti vaisto dozę.
Perdozavimas
Perdozavus vaistų gali pykinti, vemiama, atsiranda kitų virškinamojo trakto
sutrikimų, svaigsta galva, apima mieguistumas, esti miozė (vyzdžio
susitraukimas). Apsinuodijus plaunamas skrandis ir gydoma simptomiškai.
Specifinio priešnuodžio nėra. Dializės būdu bušpirono pašalinti negalima.
FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
Farmakodinamika
Spitomino tablečių veiklioji medžiaga – bušpirono hidrochloridas yra
nebenzodiazepinų grupės anksiolitinis (nerimą mažinantis) vaistas. Tikslus
jo veikimo mechanizmas nežinomas. Skirtingai nuo klasikinių anksiolitinių
vaistų, bušpironas neturi prieštraukulinių, raminamųjų ir raumenis atpalaiduojančių savybių. Tam tikroje smegenų dalyje jis mažina acetilcholino kiekį ir neveikia benzodiazepino-gamaaminosviesto rūgšties receptorių. In vitro įrodyta, kad bušpironas didina dopaminerginės sistemos aktyvumą. Vaistas selektyviai blokuoja presinapsinės membranos dopamininius
receptorius ir vidurinėse smegenyse aktyvina dopamininius neuronus.
Bušpironas ir jo aktyvusis metabolitas chemiškai giminingas serotoniniams
receptoriams. Bušpironas yra selektyvus serotonino 1A potipio (5-HT1A)
dalinis presinapsinių ir postsinapsinių 5-HT1A receptorių agonistas. Manoma,
kad jo anksiolitinis veikimas priklauso nuo poveikio seratoninerginėms ir dopaminerginėms sistemoms.
Bušpironas neturi neigiamo poveikio psichomotorinėms funkcijoms. Bušpironas
nesukelia priklausomybės ir tolerancijos reiškinių, neatsiranda vaisto
nutraukimo sindromas. Vaistas nestiprina alkoholio sukelto CNS slopinamojo
poveikio.
Farmakokinetika
PRADŽIA IR TRUKMĖ
Terapinis efektas prasideda po 1-2 gydymo savaičių. Stipriausias vaisto
gydomasis poveikis atsiranda po 4 gydymo savaičių.
REZORBCIJA
Išgėrus vaisto, jis greitai rezorbuojasi iš virškinamojo trakto. Biologinis
įsisavinimas – 90%.
PASISKIRSTYMAS
95% bušpironas jungiasi su plazmos baltymais. Du trečdaliai bušpirono
susijungia su albuminu, vienas trečdalis – su alfa-1-rūgšties glikoproteinu.
METABOLIZMAS
Pirmojo apytakos rato per kepenis metu susidaro trys bušpirono metabolitai:
1-pirimidinilo piperazinas (1-PP), hidroksilinti derivatai ir gliukuronidai.
1-PP – aktyvus bušpirono metabolitas.
IŠSISKYRIMAS (eliminacija)
Pirminių junginių pusinės eliminacijos laikas yra 2,4-2,7 valandos, 1-PP –
4,8 valandos. 1% bušpirono išsiskiria nepakitusio su šlapimu. 29-63%
pradinės dozės išsiskiria per 24 valandas, 18-38% – su išmatomis. Tyrimais
su gyvūnais įrodyta, kad vaistas išsiskiria su motinos pienu. Bušpirono negalima pašalinti dializės būdu.
Ikiklinikiniai duomenys
ŪMUS TOKSIŠKUMAS
Bušpirono toksinis poveikis buvo tirtas su keliomis gyvūnų rūšimis:
Bušpirono hidrochlorido buvo skiriama abiejų lyčių pelėms ir žiurkėms į
veną, į poodį ir į vidų. Toksinis vaistų poveikis pasireiškė hipokinezija,
traukuliais, seilėtekiu, opistotonusu (nugaros raumenų mėšlungiu). Šunims
buvo pastebėta seilėtekis ir kloninių traukulių. Šie reiškiniai atsirado nepriklausomai nuo vaisto skyrimo būdo. Autopsijos metu žiurkėms, žuvusioms nuo kvėpavimo nepakankamumo, nustatytas patologinis skrandžio išsiplėtimas, o šunims – padidėjusi skrandžio sekrecija ir gastropilorinės jungties gleivinės pakitimų. Abi gyvūnų grupės buvo gydytos geriamu bušpirono
hidrochloridu.
Kartotinų tyrimų su gyvūnais atlikta nebuvo. Ilgalaikė praktikagydant žmones
įrodė, kad geriausiai toleruojama dozė, kuri nesukelia stiprių šalutinių
reakcijų buvo 375 mg/d. skiriant vaisto 30 dienų. Kai kada pasireiškė
pykinimas, vėmimas, nemalonus tirpimo pojūtis, mieguistumas, nemiga, regėjimo sutrikimų.
REPRODUKCINIS TOKSIŠKUMAS
Buvo atliktos 2 studijos. Vienos studijos metu buvo tirtas toksinis vaisto
poveikis motinai ir vaisiui, skiriant į vidų nuo 7 iki 17 gestacijos dienos
po 2, 12 ir 75 mg/kg kūno masės per dieną. Skiriant didžiausią vaisto dozę
buvo pastebėtas vaisiaus augimo sulėtėjimas (svorio mažėjimas ir griaučių raidos sutrikimai). Gimdymas, naujagimių gyvybingumas ir raida, prisitaikymo sugebėjimai, motorinis ir emocinis vystymasis buvo be sutrikimų. Dviejų žiurkių patelių kartų vadų, gydytų analogiškai, vystymosi rezultatai buvo vienodi.
Antrosios studijos tikslas buvo išaiškinti toksinį vaisto poveikį
pogimdyminiu ir žindymo metu. Nuo 17 gestacinio laikotarpio dienos iki 20
pogimdyminio laikotarpio dienos buvo skiriama po 2,12 ir 75 mg/kg/d.
bušpirono. Skiriant didžiausią vaisto dozę, buvo pastebėtas padidėjęs negyvagimių skaičius, lėtesnė maisto rezorbcija skrandyje; dėl to sumažėjo patelių svoris. Naujagimių gyvybingumas buvo menkas, pasitaikė įvairių raidos sutrikimų (pvz., ausies kaušelio nebuvimas). Motorinis ir emocinis vystymasis pažeistas nebuvo. Tiriant kitų generacijų vadas, jokių pažeidimų
nepastebėta.
Išvada: vaistas nesukelia vaisiaus pažeidimų, tačiau vartotinas atsargiai.
Nėštumo metu vaisto vartoti nerekomenduojama. Vaisto poveikis gimdymui
nenustatytas.
MUTAGENIŠKUMAS
5 salmonelių padermių ir pelių limfomos ląstelių kultūrose mutacijų
nepastebėta. Tiriant peles, gydytas vienkartinėmis ir kartotinomis bušpirono
dozėmis, neaptikta nei chromosomų aberacijų, nei kaulų čiulpų ląstelių
pokyčių.
KANCEROGENIŠKUMAS
Ilgalaikės studijos (24 ir 18 mėnesių) su pelėmis, skiriant 167 kartus
didesnę dozę nei rekomenduojama žmogui, įrodė, kad vaistas neturi
kancerogeninio poveikio.
FARMACINĖS YPATYBĖS
Sudedamųjų dalių sąrašas
Vienoje spitomino tabletėje be bušpirono hidrochlorido yra laktozės
monohidrato, mikrokristalinės celiuliozės, A tipo natrio krakmolo glikolato,
magnio stearato ir koloidinio silicio anhidrido (visos sudedamosios dalys
atitinka Europos Farmakopėjos reikalavimus).
Nesuderinamumai
Nežinomi.
Tinkamumo laikas
4 metai.
Laikymo sąlygos
Laikyti kambario (iki 30 laipsnių C) temperatūroje, tamsioje vietoje.
Pakuotės ypatumai
Aliuminio folijos lizidiniai lakštai po 10 tablečių, kurie kartu su
vartojimo instrukcija įdėti į kartono dėžutę.
Vartojimo instrukcija
Žr. 6.4.
PREKYBOS TEISES TURINTIS SAVININKAS
EGIS Pharmaceuticals Ltd.
1106 Budapeštas, Kereszturi ut 30-38.
VENGRIJA
Tel.: (36-1) 265-5555
Faks.: (36-1) 265-5529
Vienoje 10 mg tabletėje yra 10 mg bušpirono.
VAISTO FORMA
Geriamos tabletės.
KLINIKINIAI YPATUMAI
Indikacijos
Spitominas vartojamas nerimui gydyti, t.y. sumažinti generalizuoto nerimo
sindromo (GNS) sukeltus simptomus:
– tremorą, priverstinius judesius, įtampą ir negalėjimą atsipalaiduoti,
padidėjusį raumenų tonusą, raumenų trūkčiojimą ir skausmą (t.y. visus
motorikos sutrikimo požymius);
– vegetacinės nervų sistemos hiperaktyvumą, kurio metu yra padidėjęs
prakaitavimas, burnos džiūvimas, tachikardija, dusulys (dyspnoe), padažnėjęs
kvėpavimas (tachypnoe), galvos svaigimas, sutrikę jutimai (parestezijos),
dažnas šlapinimasis, viduriavimas, nemalonus pojūtis pilve ir blyškumas;
– psichinius simptomus, kaip nerimas, nuovargis, jaudinimasis, ažitacija,
susirūpinimas ir net mirties baimė;
– perdėto rūpinimosi (savimi ar kitais) reiškiniai, lydimi irzlumo, dėmesio
sutrikimo ir nemigos.
Spitominu taip pat galima gydyti nuo alkoholio priklausomus ir/ar
prislopintus pacientus. (Žr. 4.5 pastraipą „Vaistų tarpusavio sąveika”)
Dozavimas ir vartojimo būdas
Vaistas dozuojamas individualiai kiekvienam ligoniui, atsižvelgiant į ligos
sunkumą.
Pradinė vaisto dozė – 5 mg 3 kartus per dieną. Dozę galima didinti 5 mg kas
2-3 dienas. Vidutinė paros dozė 20-30 mg. Vienkartinė vaisto dozė neturi
būti didesnė kaip 30 mg, didžiausia paros dozė – kaip 60 mg.
Dozavimas, kai sutrikusi inkstų veikla: sergantiesiems lengvu ir apysunkiu
inkstų nepakankamumu, skiriamos mažesnės vaistų dozės.Tokius ligonius
privalu nuolat sekti.
Dozavimas sergant kepenų ciroze ar esant kepenų veiklos nepakankamumui:
skiriamos mažesnės vaisto dozės.
Dozavimas senyviems ligoniams: pagyvenusiems ligoniams skiriama tokia pat
vaisto dozė, kaip ir suaugusiesiems.
Kontraindikacijos
Spitomino neskiriama:
– esant padidėjusiam jautrumui bet kokiai sudedamajai vaisto daliai;
– esant sunkiam kepenų ar inkstų funkcijos nepakankamumui.
Dėl tyrimų nėštumo ir žindymo laikotarpiu stokos, nėščiosioms ir krūtimi
maitinančioms motinoms spitomino skiriama ypač atsargiai.
Jaunesniems nei 18 metų amžiaus ligoniams spitomino skirti nepatartina.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Bušpirono ir alkoholio sąveika nenustatyta. Tačiau ligoniai, vartojantys
bušpironą, turėtų vengti svaigiųjų gėrimų.
Pirmąsias 2 gydymo savaites gydymo rezultatų dar nepastebima. Ligonius
derėtų apie tai perspėti. Gydymo trukmė – 4 savaitės. Ligonius, kamuojamus
stipraus nerimo, turėtų prižiūrėti gydytojas.
Vartojant bušpironą nekyla vaisto nutraukimo sindromo ar priklausomybės
reiškinių. Tai ypač svarbu ligoniams, vartojusiems narkotikus.
Ligoniams, sergantiems ūmia glaukoma ar sunkia raumenų silpnumo forma
(myastenia gravis), spitomino skiriama atsargiai.
5 mg ir 10 mg spitomino tabletėse atitinkamai yra 55,7 mg ir 111,4 mg
laktozės. Todėl pradėjus gydyti svarbu išsiaiškinti, ar ligonis gerai
toleruoja laktozę.
Vaistų tarpusavio sąveika
Spitomino neskiriama kartu su MAO inhibitoriais (hipertenzinės krizės
pavojus).
Spitomino atsargiai skiriama kartu su neuroleptikais ir antidepresantais,
antihipertenziniais vaistais, širdį veikiančiais glikozidais,
antidiabetiniais preparatais ir peroraliniais kontraceptikais.
Spitominą galima vartoti kartu su antihistamininiais vaistais, cimetidinu ir
nikotinu.
Spitominas nesilpnina nutraukimo sindromo reiškinių, kurie atsiranda baigus
vartoti benzodiazepinus, migdomuosius vaistus ar alkoholį. Todėl šiuos
vaistus vartoti būtina liautis palengva.
Nėštumas ir žindymas
Nėštumo metu spitomino skiriamas atsargiai ir tik esant svarbioms
indikacijoms. Tyrimuose su gyvūnais nustatyta, kad vaistas išsiskiria su
motinos pienu, todėl žindymo laikotarpiu vaisto vartoti nepatartina.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir dirbti su mechanizmais
Spitominas mažiau slopina nei kiti raminamieji vaistai. Pradėjus gydyti
spitominu nerekomenduojama vairuoti automobilį, dirbti su mechanizmais ir
atlikinėti kitus sudėtingus ir pavojingus veiksmus. Vėliau ribojimai yra
individualūs.
Šalutinis poveikis
Gali pasireikšti: pykinimas, galvos skausmas ir svaigimas, padidėjęs
jautrumas, miego sutrikimai, krūtinės skausmai, spengimas ausyse, nosies
užgulimas, virškinamojo trakto sutrikimai. Labai retai atsiranda
ekstrapiramidinės sistemos sudirginimo požymių.
Todėl kai kuriais atvejais rekomenduojama mažinti vaisto dozę.
Perdozavimas
Perdozavus vaistų gali pykinti, vemiama, atsiranda kitų virškinamojo trakto
sutrikimų, svaigsta galva, apima mieguistumas, esti miozė (vyzdžio
susitraukimas). Apsinuodijus plaunamas skrandis ir gydoma simptomiškai.
Specifinio priešnuodžio nėra. Dializės būdu bušpirono pašalinti negalima.
FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
Farmakodinamika
Spitomino tablečių veiklioji medžiaga – bušpirono hidrochloridas yra
nebenzodiazepinų grupės anksiolitinis (nerimą mažinantis) vaistas. Tikslus
jo veikimo mechanizmas nežinomas. Skirtingai nuo klasikinių anksiolitinių
vaistų, bušpironas neturi prieštraukulinių, raminamųjų ir raumenis atpalaiduojančių savybių. Tam tikroje smegenų dalyje jis mažina acetilcholino kiekį ir neveikia benzodiazepino-gamaaminosviesto rūgšties receptorių. In vitro įrodyta, kad bušpironas didina dopaminerginės sistemos aktyvumą. Vaistas selektyviai blokuoja presinapsinės membranos dopamininius
receptorius ir vidurinėse smegenyse aktyvina dopamininius neuronus.
Bušpironas ir jo aktyvusis metabolitas chemiškai giminingas serotoniniams
receptoriams. Bušpironas yra selektyvus serotonino 1A potipio (5-HT1A)
dalinis presinapsinių ir postsinapsinių 5-HT1A receptorių agonistas. Manoma,
kad jo anksiolitinis veikimas priklauso nuo poveikio seratoninerginėms ir dopaminerginėms sistemoms.
Bušpironas neturi neigiamo poveikio psichomotorinėms funkcijoms. Bušpironas
nesukelia priklausomybės ir tolerancijos reiškinių, neatsiranda vaisto
nutraukimo sindromas. Vaistas nestiprina alkoholio sukelto CNS slopinamojo
poveikio.
Farmakokinetika
PRADŽIA IR TRUKMĖ
Terapinis efektas prasideda po 1-2 gydymo savaičių. Stipriausias vaisto
gydomasis poveikis atsiranda po 4 gydymo savaičių.
REZORBCIJA
Išgėrus vaisto, jis greitai rezorbuojasi iš virškinamojo trakto. Biologinis
įsisavinimas – 90%.
PASISKIRSTYMAS
95% bušpironas jungiasi su plazmos baltymais. Du trečdaliai bušpirono
susijungia su albuminu, vienas trečdalis – su alfa-1-rūgšties glikoproteinu.
METABOLIZMAS
Pirmojo apytakos rato per kepenis metu susidaro trys bušpirono metabolitai:
1-pirimidinilo piperazinas (1-PP), hidroksilinti derivatai ir gliukuronidai.
1-PP – aktyvus bušpirono metabolitas.
IŠSISKYRIMAS (eliminacija)
Pirminių junginių pusinės eliminacijos laikas yra 2,4-2,7 valandos, 1-PP –
4,8 valandos. 1% bušpirono išsiskiria nepakitusio su šlapimu. 29-63%
pradinės dozės išsiskiria per 24 valandas, 18-38% – su išmatomis. Tyrimais
su gyvūnais įrodyta, kad vaistas išsiskiria su motinos pienu. Bušpirono negalima pašalinti dializės būdu.
Ikiklinikiniai duomenys
ŪMUS TOKSIŠKUMAS
Bušpirono toksinis poveikis buvo tirtas su keliomis gyvūnų rūšimis:
Bušpirono hidrochlorido buvo skiriama abiejų lyčių pelėms ir žiurkėms į
veną, į poodį ir į vidų. Toksinis vaistų poveikis pasireiškė hipokinezija,
traukuliais, seilėtekiu, opistotonusu (nugaros raumenų mėšlungiu). Šunims
buvo pastebėta seilėtekis ir kloninių traukulių. Šie reiškiniai atsirado nepriklausomai nuo vaisto skyrimo būdo. Autopsijos metu žiurkėms, žuvusioms nuo kvėpavimo nepakankamumo, nustatytas patologinis skrandžio išsiplėtimas, o šunims – padidėjusi skrandžio sekrecija ir gastropilorinės jungties gleivinės pakitimų. Abi gyvūnų grupės buvo gydytos geriamu bušpirono
hidrochloridu.
Kartotinų tyrimų su gyvūnais atlikta nebuvo. Ilgalaikė praktikagydant žmones
įrodė, kad geriausiai toleruojama dozė, kuri nesukelia stiprių šalutinių
reakcijų buvo 375 mg/d. skiriant vaisto 30 dienų. Kai kada pasireiškė
pykinimas, vėmimas, nemalonus tirpimo pojūtis, mieguistumas, nemiga, regėjimo sutrikimų.
REPRODUKCINIS TOKSIŠKUMAS
Buvo atliktos 2 studijos. Vienos studijos metu buvo tirtas toksinis vaisto
poveikis motinai ir vaisiui, skiriant į vidų nuo 7 iki 17 gestacijos dienos
po 2, 12 ir 75 mg/kg kūno masės per dieną. Skiriant didžiausią vaisto dozę
buvo pastebėtas vaisiaus augimo sulėtėjimas (svorio mažėjimas ir griaučių raidos sutrikimai). Gimdymas, naujagimių gyvybingumas ir raida, prisitaikymo sugebėjimai, motorinis ir emocinis vystymasis buvo be sutrikimų. Dviejų žiurkių patelių kartų vadų, gydytų analogiškai, vystymosi rezultatai buvo vienodi.
Antrosios studijos tikslas buvo išaiškinti toksinį vaisto poveikį
pogimdyminiu ir žindymo metu. Nuo 17 gestacinio laikotarpio dienos iki 20
pogimdyminio laikotarpio dienos buvo skiriama po 2,12 ir 75 mg/kg/d.
bušpirono. Skiriant didžiausią vaisto dozę, buvo pastebėtas padidėjęs negyvagimių skaičius, lėtesnė maisto rezorbcija skrandyje; dėl to sumažėjo patelių svoris. Naujagimių gyvybingumas buvo menkas, pasitaikė įvairių raidos sutrikimų (pvz., ausies kaušelio nebuvimas). Motorinis ir emocinis vystymasis pažeistas nebuvo. Tiriant kitų generacijų vadas, jokių pažeidimų
nepastebėta.
Išvada: vaistas nesukelia vaisiaus pažeidimų, tačiau vartotinas atsargiai.
Nėštumo metu vaisto vartoti nerekomenduojama. Vaisto poveikis gimdymui
nenustatytas.
MUTAGENIŠKUMAS
5 salmonelių padermių ir pelių limfomos ląstelių kultūrose mutacijų
nepastebėta. Tiriant peles, gydytas vienkartinėmis ir kartotinomis bušpirono
dozėmis, neaptikta nei chromosomų aberacijų, nei kaulų čiulpų ląstelių
pokyčių.
KANCEROGENIŠKUMAS
Ilgalaikės studijos (24 ir 18 mėnesių) su pelėmis, skiriant 167 kartus
didesnę dozę nei rekomenduojama žmogui, įrodė, kad vaistas neturi
kancerogeninio poveikio.
FARMACINĖS YPATYBĖS
Sudedamųjų dalių sąrašas
Vienoje spitomino tabletėje be bušpirono hidrochlorido yra laktozės
monohidrato, mikrokristalinės celiuliozės, A tipo natrio krakmolo glikolato,
magnio stearato ir koloidinio silicio anhidrido (visos sudedamosios dalys
atitinka Europos Farmakopėjos reikalavimus).
Nesuderinamumai
Nežinomi.
Tinkamumo laikas
4 metai.
Laikymo sąlygos
Laikyti kambario (iki 30 laipsnių C) temperatūroje, tamsioje vietoje.
Pakuotės ypatumai
Aliuminio folijos lizidiniai lakštai po 10 tablečių, kurie kartu su
vartojimo instrukcija įdėti į kartono dėžutę.
Vartojimo instrukcija
Žr. 6.4.
PREKYBOS TEISES TURINTIS SAVININKAS
EGIS Pharmaceuticals Ltd.
1106 Budapeštas, Kereszturi ut 30-38.
VENGRIJA
Tel.: (36-1) 265-5555
Faks.: (36-1) 265-5529
