SERETIDE DISKUS
Seretidas diskais
50 mikrog salmeterolio ir 100 mikrog flutikazono propionato
Seretidas diskais
50 mikrog salmeterolio ir 100 mikrog flutikazono propionato
KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Seretido diskas yra išlietas plastmasinis inhaliacijų prietaisas, kuriame
yra folijos juostelė su 28 arba 60 vienodais tarpais išdėstytų pūslyčių.
Kiekvienoje pūslytėje yra 50 mikrog veikliosios medžiagos salmeterolio
ksinafoato ir arba 100 mikrog, arba 250 mikrog, arba 500 mikrog veikliosios
medžiagos flutikazono propionato.
Seretido diskas yra išlietas plastmasinis inhaliacijų prietaisas, kuriame
yra folijos juostelė su 28 arba 60 vienodais tarpais išdėstytų pūslyčių.
Kiekvienoje pūslytėje yra 50 mikrog veikliosios medžiagos salmeterolio
ksinafoato ir arba 100 mikrog, arba 250 mikrog, arba 500 mikrog veikliosios
medžiagos flutikazono propionato.
VAISTO FORMA
Inhaliuojamieji milteliai.
Inhaliuojamieji milteliai.
KLINIKINĖS SAVYBĖS
Indikacijos
Trumpalaikė obstrukcinė kvėpavimo takų liga
Seretidas vartojamas trumpalaikėms obstrukcinėms kvėpavimo takų ligoms, tarp
jų ir vaikų bei suaugusių žmonių astmai, gydyti, kai reikia kartu vartoti
bronchodilatatorių ir inhaliuojamųjų kortikosteroidų. Jis tinka:
* ligoniams, kuriems palaikomosios ilgai veikiančių beta agonistų ir
inhaliuojamųjų kortikosteroidų dozės yra veiksmingos;
* pacientams, kurie vartoja inhaliuojamųjų kortikosteroidų, bet ligos
simptomai vis tiek pasireiškia;
* ligoniams, kurie reguliariai vartoja bronchodilatatorių, bet jiems reikia
dar ir inhaliuojamųjų kortikosteroidų.
Lėtinė obstrukcinė plaučių liga
Seretidas vartojamas kaip lėtinių obstrukcinių plaučių ligų, tarp jų ir
lėtinio bronchito bei emfizemos, palaikomojo gydymo priemonė.
Indikacijos
Trumpalaikė obstrukcinė kvėpavimo takų liga
Seretidas vartojamas trumpalaikėms obstrukcinėms kvėpavimo takų ligoms, tarp
jų ir vaikų bei suaugusių žmonių astmai, gydyti, kai reikia kartu vartoti
bronchodilatatorių ir inhaliuojamųjų kortikosteroidų. Jis tinka:
* ligoniams, kuriems palaikomosios ilgai veikiančių beta agonistų ir
inhaliuojamųjų kortikosteroidų dozės yra veiksmingos;
* pacientams, kurie vartoja inhaliuojamųjų kortikosteroidų, bet ligos
simptomai vis tiek pasireiškia;
* ligoniams, kurie reguliariai vartoja bronchodilatatorių, bet jiems reikia
dar ir inhaliuojamųjų kortikosteroidų.
Lėtinė obstrukcinė plaučių liga
Seretidas vartojamas kaip lėtinių obstrukcinių plaučių ligų, tarp jų ir
lėtinio bronchito bei emfizemos, palaikomojo gydymo priemonė.
Dozavimas ir vartojimo būdas
Seretidas tinka tik inhaliacijoms.
Pacientus reikia įspėti, kad didžiausiam poveikiui gauti seretido inhaliuoti
būtina reguliariai, net jei ligos simptomų nėra.
Gydytojas ligonius turi reguliariai tikrinti, kad būtų palaikoma optimali
seretido dozė, kurią keisti gali tik gydytojas.
Trumpalaikė obstrukcinė kvėpavimo takų liga
Būtina parinkti mažiausią dozę, veiksmingai šalinančią ligos simptomus. Jei
juos pavyksta pašalinti vartojant seretido du kartus per dieną, dozę galima
bandyti mažinti, t. y. vaisto vartoti vieną kartą per dieną.
Reikia vartoti tokio stiprumo seretidą, kad jame esanti flutikazono
propionato dozė atitiktų ligos sunkumą.
Vyresniems kaip 12 metų pacientams reikia inhaliuoti:
* arba du kartus per dieną vieną 50 mikrog salmeterolio ir 100 mikrog
flutikazono propionato dozę;
* arba du kartus per dieną vieną 50 mikrog salmeterolio ir 250 mikrog
flutikazono propionato dozę;
* arba du kartus per dieną vieną 50 mikrog salmeterolio ir 500 mikrog
flutikazono propionato dozę.
4-12 metų vaikams reikia inhaliuoti du kartus per dieną vieną 50 mikrog
salmeterolio ir 100 mikrog flutikazono propionato dozę.
Apie seretido vartojimą jaunesniems kaip 4 metų vaikams duomenų nėra.
Lėtinė obstrukcinė plaučių liga
Daugiausiai suaugusiems pacientams per dieną galima inhaliuoti du kartus
vieną 50 mikrog salmeterolio ir 500 mikrog flutikazono propionato dozę.
Ypatingos ligonių grupės
Vyresniojo amžiaus ar inkstų ir kepenų ligomis sergantiems pacientams dozės
mažinti nereikia.
Seretidas tinka tik inhaliacijoms.
Pacientus reikia įspėti, kad didžiausiam poveikiui gauti seretido inhaliuoti
būtina reguliariai, net jei ligos simptomų nėra.
Gydytojas ligonius turi reguliariai tikrinti, kad būtų palaikoma optimali
seretido dozė, kurią keisti gali tik gydytojas.
Trumpalaikė obstrukcinė kvėpavimo takų liga
Būtina parinkti mažiausią dozę, veiksmingai šalinančią ligos simptomus. Jei
juos pavyksta pašalinti vartojant seretido du kartus per dieną, dozę galima
bandyti mažinti, t. y. vaisto vartoti vieną kartą per dieną.
Reikia vartoti tokio stiprumo seretidą, kad jame esanti flutikazono
propionato dozė atitiktų ligos sunkumą.
Vyresniems kaip 12 metų pacientams reikia inhaliuoti:
* arba du kartus per dieną vieną 50 mikrog salmeterolio ir 100 mikrog
flutikazono propionato dozę;
* arba du kartus per dieną vieną 50 mikrog salmeterolio ir 250 mikrog
flutikazono propionato dozę;
* arba du kartus per dieną vieną 50 mikrog salmeterolio ir 500 mikrog
flutikazono propionato dozę.
4-12 metų vaikams reikia inhaliuoti du kartus per dieną vieną 50 mikrog
salmeterolio ir 100 mikrog flutikazono propionato dozę.
Apie seretido vartojimą jaunesniems kaip 4 metų vaikams duomenų nėra.
Lėtinė obstrukcinė plaučių liga
Daugiausiai suaugusiems pacientams per dieną galima inhaliuoti du kartus
vieną 50 mikrog salmeterolio ir 500 mikrog flutikazono propionato dozę.
Ypatingos ligonių grupės
Vyresniojo amžiaus ar inkstų ir kepenų ligomis sergantiems pacientams dozės
mažinti nereikia.
Kontraindikacijos
Seretido vartoti negalima, jei ligonis jautrus bet kuriai sudedamajai
preparato daliai.
Seretido vartoti negalima, jei ligonis jautrus bet kuriai sudedamajai
preparato daliai.
Įspėjimas ir atsargumo priemonės
Paprastai trumpalaikę obstrukcinę kvėpavimo takų ligą reikia gydyti
palaipsniui, o poveikį pacientui reikia vertinti atsižvelgus į jo klinikinę
būklę ir plaučių funkcijos tyrimų duomenis.
Seretidas diskais nelengvina ūminių simptomų. Juos galima mažinti greitai ir
trumpai veikiančiu bronchodilatatoriumi, pvz., salbutamoliu. Tokių vaistų
ligoniai visuomet turi turėti po ranka.
Jei trumpai veikiančių bronchodilatatorių simptomams lengvinti reikia vis
daugiau, vadinasi, ligos kontrolė sunkėja, ir pacientą privalo apžiūrėti
gydytojas.
Staigus ir progresuojantis astmos kontrolės sunkėjimas gali grėsti gyvybei,
todėl ligonį turi apžiūrėti gydytojas. Tokiu atveju reikia apsvarstyti
galimybę gydyti didesnėmis kortikosteroidų dozėmis. Jei vartojama seretido
dozė nepadeda pakankamai kontroliuoti trumpalaikę obstrukcinę kvėpavimo takų
ligą, pacientą privalo apžiūrėti gydytojas.
Astma ar lėtine obstrukcine plaučių liga sergančius pacientus prireikus
galima gydyti papildomomis kortikosteroidų dozėmis, o jei yra infekcija – ir
antibiotikais.
Gydymo seretidu astma sergantiems ligoniams staiga nutraukti negalima, nes
padidėja paūmėjimo pavojus. Vaisto dozę reika mažinti gydytojui prižiūrint.
Nutraukus pacientų, sergančių lėtine obstrukcine plaučių liga, gydymą, gali
pasireikšti simptominė dekompensacija, todėl juos turi prižiūrėti gydytojas.
Kaip ir kitokių inhaliuojamųjų vaistų, kurių sudėtyje yra kortikosteroidų,
taip ir seretido reikia atsargiai vartoti ligoniams, sergantiems aktyvia ar
latentine plaučių tuberkulioze. Atsargiai jį turi vartoti ir pacientai,
sergantys tirotoksikoze.
Kaip ir vartojant kitokių inhaliuojamųjų kortikosteroidų, ypač dideles dozes
ir ilgai, gali pasireikšti sisteminis poveikis: antinksčių funkcijos
slopinimas, vaikų ir paauglių augimo lėtėjimas, kaulų mineralinio tankio
mažėjimas, katarakta ir glaukoma. Dėl šių priežasčių trumpalaike obstrukcine
kvėpavimo takų liga sergantiems ligoniams svarbu inhaliuojamųjų
kortikosteroidų dozę parinkti laipsniškai tokią, kad ji būtų mažiausia,
tačiau veiksminga. Vis dėlto toks poveikis pasitaiko daug rečiau, negu korti
kosteroidų geriant.
Jeigu vaikas ilgai gydomas inhaliuojamaisiais kortikosteroidais,
rekomenduojama reguliariai matuoti jo ūgį.
Kai kuriuos žmones inhaliuojamieji kortikosteroidai veikia stipriau.
Dėl galimo antinksčių funkcijos pablogėjimo ligonius, kuriems gydymas
geriamaisiais steroidais keičiamas inhaliuojamuoju flutikazono propionatu,
reikia labai atidžiai prižiūrėti ir reguliariai tikrinti jų antinksčių
žievės funkciją. Pradėjus inhaliuoti flutikazono propionato, gydymą
geriamaisiais steroidais būtina nutraukti palaipsniui, o pacientai turi
nešiotis kortelę su įspėjimu, kad streso atveju gali prireikti papildomai
vartoti steroidų.
Paprastai trumpalaikę obstrukcinę kvėpavimo takų ligą reikia gydyti
palaipsniui, o poveikį pacientui reikia vertinti atsižvelgus į jo klinikinę
būklę ir plaučių funkcijos tyrimų duomenis.
Seretidas diskais nelengvina ūminių simptomų. Juos galima mažinti greitai ir
trumpai veikiančiu bronchodilatatoriumi, pvz., salbutamoliu. Tokių vaistų
ligoniai visuomet turi turėti po ranka.
Jei trumpai veikiančių bronchodilatatorių simptomams lengvinti reikia vis
daugiau, vadinasi, ligos kontrolė sunkėja, ir pacientą privalo apžiūrėti
gydytojas.
Staigus ir progresuojantis astmos kontrolės sunkėjimas gali grėsti gyvybei,
todėl ligonį turi apžiūrėti gydytojas. Tokiu atveju reikia apsvarstyti
galimybę gydyti didesnėmis kortikosteroidų dozėmis. Jei vartojama seretido
dozė nepadeda pakankamai kontroliuoti trumpalaikę obstrukcinę kvėpavimo takų
ligą, pacientą privalo apžiūrėti gydytojas.
Astma ar lėtine obstrukcine plaučių liga sergančius pacientus prireikus
galima gydyti papildomomis kortikosteroidų dozėmis, o jei yra infekcija – ir
antibiotikais.
Gydymo seretidu astma sergantiems ligoniams staiga nutraukti negalima, nes
padidėja paūmėjimo pavojus. Vaisto dozę reika mažinti gydytojui prižiūrint.
Nutraukus pacientų, sergančių lėtine obstrukcine plaučių liga, gydymą, gali
pasireikšti simptominė dekompensacija, todėl juos turi prižiūrėti gydytojas.
Kaip ir kitokių inhaliuojamųjų vaistų, kurių sudėtyje yra kortikosteroidų,
taip ir seretido reikia atsargiai vartoti ligoniams, sergantiems aktyvia ar
latentine plaučių tuberkulioze. Atsargiai jį turi vartoti ir pacientai,
sergantys tirotoksikoze.
Kaip ir vartojant kitokių inhaliuojamųjų kortikosteroidų, ypač dideles dozes
ir ilgai, gali pasireikšti sisteminis poveikis: antinksčių funkcijos
slopinimas, vaikų ir paauglių augimo lėtėjimas, kaulų mineralinio tankio
mažėjimas, katarakta ir glaukoma. Dėl šių priežasčių trumpalaike obstrukcine
kvėpavimo takų liga sergantiems ligoniams svarbu inhaliuojamųjų
kortikosteroidų dozę parinkti laipsniškai tokią, kad ji būtų mažiausia,
tačiau veiksminga. Vis dėlto toks poveikis pasitaiko daug rečiau, negu korti
kosteroidų geriant.
Jeigu vaikas ilgai gydomas inhaliuojamaisiais kortikosteroidais,
rekomenduojama reguliariai matuoti jo ūgį.
Kai kuriuos žmones inhaliuojamieji kortikosteroidai veikia stipriau.
Dėl galimo antinksčių funkcijos pablogėjimo ligonius, kuriems gydymas
geriamaisiais steroidais keičiamas inhaliuojamuoju flutikazono propionatu,
reikia labai atidžiai prižiūrėti ir reguliariai tikrinti jų antinksčių
žievės funkciją. Pradėjus inhaliuoti flutikazono propionato, gydymą
geriamaisiais steroidais būtina nutraukti palaipsniui, o pacientai turi
nešiotis kortelę su įspėjimu, kad streso atveju gali prireikti papildomai
vartoti steroidų.
Sąveika su kitais vaistais ir kitokia sąveika
Ligoniams, sergantiems trumpalaike obstrukcine kvėpavimo takų liga, tiek
neselektyvaus, tiek selektyvaus poveikio ? blokatorių patariama nevartoti,
nebent būtinu atveju.
Klinikai reikšminga vaistų sąveika mažai tikėtina dėl to, kad inhaliuoto
vaisto koncentracija plazmoje būna maža. Kartu vartoti stiprių CYP3A4
inhibitorių, pvz., ketokonazolio, ritonaviro, reikia atsargiai, nes gali
sustiprėti sisteminis flutikazono propionato poveikis.
Ligoniams, sergantiems trumpalaike obstrukcine kvėpavimo takų liga, tiek
neselektyvaus, tiek selektyvaus poveikio ? blokatorių patariama nevartoti,
nebent būtinu atveju.
Klinikai reikšminga vaistų sąveika mažai tikėtina dėl to, kad inhaliuoto
vaisto koncentracija plazmoje būna maža. Kartu vartoti stiprių CYP3A4
inhibitorių, pvz., ketokonazolio, ritonaviro, reikia atsargiai, nes gali
sustiprėti sisteminis flutikazono propionato poveikis.
Vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Vaistų vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu galima tik tuomet, jei
laukiama nauda motinai didesnė už galimą pavojų vaisiui ar kūdikiui. Duomenų
apie salmeterolio ksinafoato ir flutikazono propionato vartojimą nėštumo ir
žindymo laikotarpiu yra mažai.
Atliekant medikamento poveikio gyvūnų dauginimuisi tyrimus, nustatyta, kad
viena sudedamųjų dalių ar abi vaisiui sukėlė tokį poveikį, kokį sukelia
didelė ?2 receptorių agonisto ir gliukokortikoidų koncentracija.
Didelė jų vartojimo patirtis rodo, jog tokų pokyčių gydomosios dozės sukelti
neturėtų. Kad salmeterolio ksinafoatas ar flutikazono propionatas sukeltų
genetinį toksinį poveikį, nepastebėta.
Inhaliavus salmeterolio ir flutikazono propionato gydomąsias dozes,
koncentracija plazmoje būna labai maža, todėl ir motinos piene ji taip pat
turėtų būti nedidelė. Tokią nuomonę patvirtina žindamų gyvūnų tyrimai, kurių
metu nustatyta maža šių vaistų koncentracija piene. Duomenų apie jų
koncentraciją moters piene nėra.
Vaistų vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu galima tik tuomet, jei
laukiama nauda motinai didesnė už galimą pavojų vaisiui ar kūdikiui. Duomenų
apie salmeterolio ksinafoato ir flutikazono propionato vartojimą nėštumo ir
žindymo laikotarpiu yra mažai.
Atliekant medikamento poveikio gyvūnų dauginimuisi tyrimus, nustatyta, kad
viena sudedamųjų dalių ar abi vaisiui sukėlė tokį poveikį, kokį sukelia
didelė ?2 receptorių agonisto ir gliukokortikoidų koncentracija.
Didelė jų vartojimo patirtis rodo, jog tokų pokyčių gydomosios dozės sukelti
neturėtų. Kad salmeterolio ksinafoatas ar flutikazono propionatas sukeltų
genetinį toksinį poveikį, nepastebėta.
Inhaliavus salmeterolio ir flutikazono propionato gydomąsias dozes,
koncentracija plazmoje būna labai maža, todėl ir motinos piene ji taip pat
turėtų būti nedidelė. Tokią nuomonę patvirtina žindamų gyvūnų tyrimai, kurių
metu nustatyta maža šių vaistų koncentracija piene. Duomenų apie jų
koncentraciją moters piene nėra.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Toks poveikis specialiai nebuvo tirtas, bet farmakologinės abiejų vaistų
savybės rodo, kad jo neturėtų būti.
Toks poveikis specialiai nebuvo tirtas, bet farmakologinės abiejų vaistų
savybės rodo, kad jo neturėtų būti.
Šalutinis poveikis
Kadangi seretide yra salmeterolio ir flutikazono propionato, gali
pasireikšti nepageidaujamas poveikis, būdingas kiekvienam šių preparatų.
Kitokio šalutinio poveikio, vartojant abu vaistus kartu, nepastebėta.
Kaip ir inhaliuojant kitokių medikamentų, vartojant seretido gali prasidėti
paradoksinis bronchų spazmas, dėl kurio tuoj po inhaliacijos sustiprėja
švokštimas. Jį reikia tuoj pat gydyti greitai ir trumpai veikiančiu
inhaliuojamuoju bronchodilatatoriumi.
Salmeterolio ir flutikazono vartojimą būtina tuoj pat nutraukti, ligonį
ištirti ir, jei reikia, gydyti kitaip.
Toliau nurodyta, kokį šalutinį poveikį gali sukelti salmeterolis ir flutikazono propionatas.
Salmeterolis
Gali pasireikšti silpnėjantis ir gydymo metu praeinantis šalutinis poveikis,
būdingas beta 2 agonistams: tremoras, širdies plakimo jutimas ir galvos
skausmas. Gali sutrikti širdies ritmas (atsirasti prieširdžių virpėjimas,
supraventrikulinė tachikardija ir ekstrasistolės), ypač tokį polinkį
turintiems ligoniams. Kai kada pasireiškia artralgija ir padidėjusio
jautrumo reakcija su išbėrimu, edema ir angioedema. Būna pavienių mėšlungio
atvejų.
Flutikazono propionatas
Kai kuriems ligoniams gali prikimti balsas, prasidėti burnos ir gerklės
kandidamikozė, padidėjusio jautrumo odos reakcija, veido ir burnos bei
ryklės edema.
Užkimimą ir kandidamikozę galima palengvinti po salmeterolio ir flutikazono
propionato inhaliacijos skalaujant gerklę vandeniu.
Kandidamikozę galima gydyti lokalaus poveikio priešgrybeliniais vaistais,
nenustojant vartoti salmeterolio ir flutikazono propionato.
Gali pasireikšti sisteminis poveikis: antinksčių funkcijos slopinimas, vaikų
ir paauglių augimo lėtėjimas, kaulų mineralinio tankio mažėjimas, katarakta
ir glaukoma (žr. 4.4 „Įspėjimas ir atsargumo priemonės”).
Salmeterolio ir flutikazono propionato poveikio klinikinių tyrimų duomenys
Klinikinių tyrimų metu dažniausiai pasireiškia užkimimas (disfonija),
gerklės dirginimas, galvos skausmas, burnos ir gerklės kandidamikozė ir
širdies plakimo jutimas.
Kadangi seretide yra salmeterolio ir flutikazono propionato, gali
pasireikšti nepageidaujamas poveikis, būdingas kiekvienam šių preparatų.
Kitokio šalutinio poveikio, vartojant abu vaistus kartu, nepastebėta.
Kaip ir inhaliuojant kitokių medikamentų, vartojant seretido gali prasidėti
paradoksinis bronchų spazmas, dėl kurio tuoj po inhaliacijos sustiprėja
švokštimas. Jį reikia tuoj pat gydyti greitai ir trumpai veikiančiu
inhaliuojamuoju bronchodilatatoriumi.
Salmeterolio ir flutikazono vartojimą būtina tuoj pat nutraukti, ligonį
ištirti ir, jei reikia, gydyti kitaip.
Toliau nurodyta, kokį šalutinį poveikį gali sukelti salmeterolis ir flutikazono propionatas.
Salmeterolis
Gali pasireikšti silpnėjantis ir gydymo metu praeinantis šalutinis poveikis,
būdingas beta 2 agonistams: tremoras, širdies plakimo jutimas ir galvos
skausmas. Gali sutrikti širdies ritmas (atsirasti prieširdžių virpėjimas,
supraventrikulinė tachikardija ir ekstrasistolės), ypač tokį polinkį
turintiems ligoniams. Kai kada pasireiškia artralgija ir padidėjusio
jautrumo reakcija su išbėrimu, edema ir angioedema. Būna pavienių mėšlungio
atvejų.
Flutikazono propionatas
Kai kuriems ligoniams gali prikimti balsas, prasidėti burnos ir gerklės
kandidamikozė, padidėjusio jautrumo odos reakcija, veido ir burnos bei
ryklės edema.
Užkimimą ir kandidamikozę galima palengvinti po salmeterolio ir flutikazono
propionato inhaliacijos skalaujant gerklę vandeniu.
Kandidamikozę galima gydyti lokalaus poveikio priešgrybeliniais vaistais,
nenustojant vartoti salmeterolio ir flutikazono propionato.
Gali pasireikšti sisteminis poveikis: antinksčių funkcijos slopinimas, vaikų
ir paauglių augimo lėtėjimas, kaulų mineralinio tankio mažėjimas, katarakta
ir glaukoma (žr. 4.4 „Įspėjimas ir atsargumo priemonės”).
Salmeterolio ir flutikazono propionato poveikio klinikinių tyrimų duomenys
Klinikinių tyrimų metu dažniausiai pasireiškia užkimimas (disfonija),
gerklės dirginimas, galvos skausmas, burnos ir gerklės kandidamikozė ir
širdies plakimo jutimas.
Perdozavimas
Kokių simptomų atsiranda perdozavus seretido, nežinoma, bet jo sudedamųjų
dalių sukelti pokyčiai nustatyti.
Salmeterolio perdozavimo simptomai yra tremoras, galvos skausmas ir
tachikardija. Geriausi antidotai yra kardioselektyvaus poveikio beta
blokatoriai, kurių pacientams, linkusiems į bronchų spazmus, reikia vartoti
atsargiai. Jei gydymą seretidu tenka nutraukti dėl jo sudėtyje esančio beta
agonisto salmeterolio perdozavimo, vietoj seretido reikia vartoti tinkamo
steroido.
Flutikazono propionato inhaliuojant didesnėmis, nei rekomenduojama, dozėmis,
gali laikinai susilpnėti antinksčių funkcija. Dėl to nereikia griebtis
skubių priemonių, nes ji atsinaujina per kelias dienas (apie tai liudija
kortizolio koncentracija plazmoje). Vis dėlto ilgai vartojant didesnes
dozes, gali prasidėti antinksčių funkcijos slopinimas, todėl gali tekti
kontroliuoti antinksčių funkcijos rezervą. Jeigu perdozuojama flutikazono
propionato, gydyti tinkamomis seretid
o dozėmis galima ir toliau (žr. 4.4 „Įspėjimas ir atsargumo priemonės”).
Kokių simptomų atsiranda perdozavus seretido, nežinoma, bet jo sudedamųjų
dalių sukelti pokyčiai nustatyti.
Salmeterolio perdozavimo simptomai yra tremoras, galvos skausmas ir
tachikardija. Geriausi antidotai yra kardioselektyvaus poveikio beta
blokatoriai, kurių pacientams, linkusiems į bronchų spazmus, reikia vartoti
atsargiai. Jei gydymą seretidu tenka nutraukti dėl jo sudėtyje esančio beta
agonisto salmeterolio perdozavimo, vietoj seretido reikia vartoti tinkamo
steroido.
Flutikazono propionato inhaliuojant didesnėmis, nei rekomenduojama, dozėmis,
gali laikinai susilpnėti antinksčių funkcija. Dėl to nereikia griebtis
skubių priemonių, nes ji atsinaujina per kelias dienas (apie tai liudija
kortizolio koncentracija plazmoje). Vis dėlto ilgai vartojant didesnes
dozes, gali prasidėti antinksčių funkcijos slopinimas, todėl gali tekti
kontroliuoti antinksčių funkcijos rezervą. Jeigu perdozuojama flutikazono
propionato, gydyti tinkamomis seretid
o dozėmis galima ir toliau (žr. 4.4 „Įspėjimas ir atsargumo priemonės”).
FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
Farmakodinaminės savybės
Salmeterolio ir flutikazono propionato poveikio klinikinių tyrimų duomenys
Lėtine obstrukcine plaučių liga sergantys pacientai, kuriems trumpai
veikiantys beta 2 agonistai šalino priepuolius mažiau kaip 10%
Ilgiau kaip 6 ar 12 mėnesių trukę klinikiniai tyrimai, kurių metu
inhaliuojamojo seretido poveikis buvo lyginamas su placebo poveikiu, parodė,
kad reguliariai vartojant seretido (50 mikrog salmeterolio ir 500 mikrog
flutikazono propionato per parą) greitai ir pastebimai pagerėja plaučių
funkcija, gerokai sumažėja dusimas, priepuolį šalinančių medikamentų vartoti
reikia mažiau. Dvylikos mėnesių laikotarpiu labai sumažėjo lėtinės
obstrukcinės plaučių ligos paūmėjimo pavojus ir papildomų geriamųjų
kortikosteroidųgydymo kursų poreikis.
Pastebimai pagerėjo ir bendroji būklė.
Vartojant tokias pačias seretido dozes, pagerėjo plaučių funkcija bei
sveikatos būklė ir sumažėjo lėtinės obstrukcinės plaučių ligos paūmėjimo
pavojus tiek rūkantiems, tiek anksčiau rūkiusiems pacientams.
Lėtine obstrukcine plaučių liga sergantys pacientai, kuriems trumpai
veikiantys beta 2 agonistai šalino priepuolius daugiau kaip 10%
Ilgiau kaip 6 mėnesius trukę klinikiniai tyrimai, kurių metu inhaliuojamojo
seretido poveikis buvo lyginamas su placebo poveikiu, parodė, kad
reguliariai vartojant seretido (tiek 50 mikrog salmeterolio ir 250 mikrog
flutikazono propionato, tiek 50 mikrog salmeterolio ir 500 mikrog
flutikazono propionato per parą) greitai ir pastebimai pagerėja
plaučių funkcija, gerokai sumažėja dusimas, priepuolį šalinančių medikamentų
vartoti reikia mažiau. Pastebimai pagerėjo ir bendroji sveikatos būklė.
Veikimo būdas
Seretidas susideda iš salmeterolio ir flutikazono propionato, kurių veikimo
būdas skiriasi. Salmeterolis apsaugo nuo ligos simptomų, flutikazono
propionatas gerina plaučių funkciją ir padeda išvengti ligos paūmėjimo.
Seretidą vartoti patogu, jei pacientą reikia gydyti beta agonistais ir
inhaliuojamaisiais kortikosteroidais kartu. Abiejų vaistų veikimas
aptariamas toliau.
Salmeterolis
Salmeterolis yra 12 valandų selektyviai veikiantis beta 2 adrenoreceptorių
agonistas. Jis turi ilgą šoninę grandinę, kuri jungiasi su išorine
receptoriaus dalimi. Salmeterolis stipriau negu paprastai rekomenduojamos
trumpai veikiančių beta 2 agonistų dozės saugo nuo histamino sukeliamo
bronchų susiaurėjimo ir ilgesniam laikui išplečia bronchus.
In vitro bandymų metu buvo nustatyta, kad salmeterolis stipriai ir ilgai
slopina mediatorių histamino, leukotrienų ir prostaglandino D2 išsiskyrimą
iš žmogaus plaučiuose esančių putliųjų ląstelių. Žmonėms salmeterolis
slopina ankstyvąją ir vėlyvąją reakcijos į įkvėptą alergeną fazę. Toks
poveikis po inhaliuotos vienkartinės dozės tęsiasi ilgiau kaip 30 valandų,
kai bronchų plečiamasis poveikis jau nepastebimas. Viena salmeterolio dozė
susilpnina sustiprėjusią bronchų reakciją. Šios savybės rodo, kad salmeterolis pasižymi papildomu ne bronchus plečiančiu poveikiu, kurio visa klinikinė reikšmė dar neaiški. Šis poveikis skiriasi nuo uždegimo slopinimo, kurį sukelia kortikosteroidai.
Flutikazono propionatas
Inhaliuojamas rekomenduojamomis dozėmis gliukokortikoidas flutikazono
propionatas stipriai slopina uždegimą plaučiuose, silpnina simptomus ir
astmos paūmėjimą, nesukeldamas šalutinio poveikio, pasireiškiančio geriant
ar injekuojant kortikosteroidų.
Ilgą laiką gydant vaikus ir suaugusius žmones inhaliuojamuoju flutikazono
propionatu net didžiausiomis rekomenduojamomis dozėmis, kasdieninė
antinksčių žievės hormonų gamyba paprastai išlieka normali. Perėjus nuo
gydymo kitais inhaliuojamaisiais steroidais, kasdieninė gamyba palaipsniui
gerėja, nepaisant anksčiau vartotų ar protarpiais vartojamų geriamųjų
steroidų, taigi vartojant inhaliuojamąjį flutikazono propionatą antinksčių
funkcija normalėja. Kaip rodo normalus hormonų kiekio padidėjimas stimuliav
imo mėginio metu, antinksčių funkcijos rezervas ilgo gydymo metu išlieka
normalus. Vis dėlto reikia turėti galvoje, kad dėl ankstesnio gydymo
antinksčių funkcijos rezervas dar ilgai gali išlikti sumažėjęs (žr. 4.4
„Įspėjimas ir atsargumo priemonės”).
Farmakokinetinės savybės
Kad salmeterolis ir flutikazonas, inhaliuoti kartu, veiktų vienas kito
farmakokinetiką žmogaus ar gyvūnų organizme, duomenų nėra, todėl kiekvienos
sudedamosios dalies farmakokinetiką galima aptarti atskirai.
Nors seretido koncentracija plazmoje yra labai maža, negalima visiškai
atmesti galimos jo sąveikos su kitais substratais ir CYP 3A4 inhibitoriais.
Salmeterolis
Salmeterolis veikia plaučiuose lokaliai, todėl jo koncentracija plazmoje
nėra gydomojo poveikio rodiklis. Be to, duomenų apie salmeterolio
farmakokinetiką yra nedaug, dėl techninių sunkumų plazmoje nustatyti mažą jo
koncentraciją (apie 200 pg/ml ar mažiau), kuri atsiranda inhaliuojant
gydomąsias dozes, neįmanoma. Reguliariai vartojant salmeterolio ksinafoato,
sisteminėje kraujotakoje gali atsirasti hidroksinaftalenkarboksirūgšties,
kurios koncentracija nusistovi ir būna apie 100 ng/ml. Ši koncentracija
beveik 1000 kartų mažesnė už koncentraciją, nustatytą toksikologinių tyrimų
metu. Net ilgiau kaip 12 mėnesių reguliariai vartojant šį vaistą, jokio
kenksmingo poveikio ligoniams, sergantiems kvėpavimo takų obstrukcija,
nepastebėta.
Flutikazono propionatas
Inhaliuoto flutikazono propionato absoliutus biologinis prieinamumas
priklausomai nuo inhaliacijai naudojamo prietaiso yra maždaug 10-30%
nominalios dozės. Pastebėta, kad trumpalaike obstrukcine kvėpavimo takų liga
ar lėtine obstrukcine plaučių liga sergantiems pacientams šis procentas yra
dar mažesnis. Absorbcija į sisteminę kraujotaką vyksta pro plaučius iš
pradžių greitai, po to sulėtėja. Likusi inhaliuotos dozės dalis gali būti
nuryta, bet jos reikšmė sisteminiam poveikiui yra minimalus dėl mažo tirpumo
vandenyje ir metabolizmo prieš patenkant į sisteminę kraujotaką, dėl to pro
burną patekusio vaisto prieinamumas yra mažesnis negu 1%. Sisteminis
poveikis tolygiai didėja, didinat inhaliuojamą dozę. Flutikazono propionato
šalinimą apibūdina didelis plazmos klirensas (1150 ml/min.), didelis
pasiskirstymo tūris (apie 300 l), nusistovėjus koncentracijai, ir galutinis
pusinės eliminacijos laikas, kuris yra maždaug 8 valandos. Prie plazmos
baltymų prisijungia 91% vaisto dozės.
Flutikazono propionatas labai greitai pašalinamas iš sisteminės kraujotakos,
daugiausia dėl to, kad citochromo P450 fermentas CYP3A4 paverčia jį
neaktyviu karboksirūgšties metabolitu.
Nepakitusio flutikazono propionato inkstų klirensas yra mažesnis kaip 0,2%,
o jo metabolito – mažesnis kaip 5%.
Kartu vartoti CYP3A4 inhibitorių reikia atsargiai, nes yra didesnis
flutikazono propionato sisteminio poveikio pavojus.
Ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys
Atliekant toksikologinius mėginius su gyvūnais, salmeterolio ksinafoato ir
flutikazono propionato poveikis buvo įvertintas įvairiapusiškai. Didesnis
toksinis poveikis nustatytas tik vartojant dozes, viršijančias
rekomenduojamas žmonėms. Poveikis buvo toks, kokio ir galima tikėtis iš
stipraus beta 2 adrenoreceptorių agonisto ir gliukokortikosteroido.
Ilgalaikių tyrimų metu nustatyta, kad salmeterolio ksinafoatas sukelia
gerybinius žiurkių kiaušidžių pasaitų ir pelių gimdos lygiųjų raumenų
auglius. Graužikai yra linkę į tokius farmakologinių medžiagų sukeliamus
auglius. Manoma, kad salmeterolis didelio kancerogeninio pavojaus žmonėms
nekelia.
Salmeterolio ir flutikazono propionato, vartojamų didelėmis dozėmis kartu,
sąveika sukėlė kai kuriuos širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimus.
Žiurkėms prasidėjo nesunkus trumpalaikis prieširdžių miokarditas ir
židininis koronarų arteritas, kurie praėjo, vartojant įprastines dozes.
Šunims, vartojusiems abiejų vaistų kartu, širdies susitraukimai padažnėjo
labiau negu vien nuo salmeterolio. Jokio sunkesnio klinikai svarbaus
šalutinio poveikio širdžiai nepastebėta
.
Tyrimų su gyvūnais metu abiejų medikamentų vartojant kartu, vienas
preparatas kito vaisto toksiniam poveikiui įtakos neturėjo.
Farmakodinaminės savybės
Salmeterolio ir flutikazono propionato poveikio klinikinių tyrimų duomenys
Lėtine obstrukcine plaučių liga sergantys pacientai, kuriems trumpai
veikiantys beta 2 agonistai šalino priepuolius mažiau kaip 10%
Ilgiau kaip 6 ar 12 mėnesių trukę klinikiniai tyrimai, kurių metu
inhaliuojamojo seretido poveikis buvo lyginamas su placebo poveikiu, parodė,
kad reguliariai vartojant seretido (50 mikrog salmeterolio ir 500 mikrog
flutikazono propionato per parą) greitai ir pastebimai pagerėja plaučių
funkcija, gerokai sumažėja dusimas, priepuolį šalinančių medikamentų vartoti
reikia mažiau. Dvylikos mėnesių laikotarpiu labai sumažėjo lėtinės
obstrukcinės plaučių ligos paūmėjimo pavojus ir papildomų geriamųjų
kortikosteroidųgydymo kursų poreikis.
Pastebimai pagerėjo ir bendroji būklė.
Vartojant tokias pačias seretido dozes, pagerėjo plaučių funkcija bei
sveikatos būklė ir sumažėjo lėtinės obstrukcinės plaučių ligos paūmėjimo
pavojus tiek rūkantiems, tiek anksčiau rūkiusiems pacientams.
Lėtine obstrukcine plaučių liga sergantys pacientai, kuriems trumpai
veikiantys beta 2 agonistai šalino priepuolius daugiau kaip 10%
Ilgiau kaip 6 mėnesius trukę klinikiniai tyrimai, kurių metu inhaliuojamojo
seretido poveikis buvo lyginamas su placebo poveikiu, parodė, kad
reguliariai vartojant seretido (tiek 50 mikrog salmeterolio ir 250 mikrog
flutikazono propionato, tiek 50 mikrog salmeterolio ir 500 mikrog
flutikazono propionato per parą) greitai ir pastebimai pagerėja
plaučių funkcija, gerokai sumažėja dusimas, priepuolį šalinančių medikamentų
vartoti reikia mažiau. Pastebimai pagerėjo ir bendroji sveikatos būklė.
Veikimo būdas
Seretidas susideda iš salmeterolio ir flutikazono propionato, kurių veikimo
būdas skiriasi. Salmeterolis apsaugo nuo ligos simptomų, flutikazono
propionatas gerina plaučių funkciją ir padeda išvengti ligos paūmėjimo.
Seretidą vartoti patogu, jei pacientą reikia gydyti beta agonistais ir
inhaliuojamaisiais kortikosteroidais kartu. Abiejų vaistų veikimas
aptariamas toliau.
Salmeterolis
Salmeterolis yra 12 valandų selektyviai veikiantis beta 2 adrenoreceptorių
agonistas. Jis turi ilgą šoninę grandinę, kuri jungiasi su išorine
receptoriaus dalimi. Salmeterolis stipriau negu paprastai rekomenduojamos
trumpai veikiančių beta 2 agonistų dozės saugo nuo histamino sukeliamo
bronchų susiaurėjimo ir ilgesniam laikui išplečia bronchus.
In vitro bandymų metu buvo nustatyta, kad salmeterolis stipriai ir ilgai
slopina mediatorių histamino, leukotrienų ir prostaglandino D2 išsiskyrimą
iš žmogaus plaučiuose esančių putliųjų ląstelių. Žmonėms salmeterolis
slopina ankstyvąją ir vėlyvąją reakcijos į įkvėptą alergeną fazę. Toks
poveikis po inhaliuotos vienkartinės dozės tęsiasi ilgiau kaip 30 valandų,
kai bronchų plečiamasis poveikis jau nepastebimas. Viena salmeterolio dozė
susilpnina sustiprėjusią bronchų reakciją. Šios savybės rodo, kad salmeterolis pasižymi papildomu ne bronchus plečiančiu poveikiu, kurio visa klinikinė reikšmė dar neaiški. Šis poveikis skiriasi nuo uždegimo slopinimo, kurį sukelia kortikosteroidai.
Flutikazono propionatas
Inhaliuojamas rekomenduojamomis dozėmis gliukokortikoidas flutikazono
propionatas stipriai slopina uždegimą plaučiuose, silpnina simptomus ir
astmos paūmėjimą, nesukeldamas šalutinio poveikio, pasireiškiančio geriant
ar injekuojant kortikosteroidų.
Ilgą laiką gydant vaikus ir suaugusius žmones inhaliuojamuoju flutikazono
propionatu net didžiausiomis rekomenduojamomis dozėmis, kasdieninė
antinksčių žievės hormonų gamyba paprastai išlieka normali. Perėjus nuo
gydymo kitais inhaliuojamaisiais steroidais, kasdieninė gamyba palaipsniui
gerėja, nepaisant anksčiau vartotų ar protarpiais vartojamų geriamųjų
steroidų, taigi vartojant inhaliuojamąjį flutikazono propionatą antinksčių
funkcija normalėja. Kaip rodo normalus hormonų kiekio padidėjimas stimuliav
imo mėginio metu, antinksčių funkcijos rezervas ilgo gydymo metu išlieka
normalus. Vis dėlto reikia turėti galvoje, kad dėl ankstesnio gydymo
antinksčių funkcijos rezervas dar ilgai gali išlikti sumažėjęs (žr. 4.4
„Įspėjimas ir atsargumo priemonės”).
Farmakokinetinės savybės
Kad salmeterolis ir flutikazonas, inhaliuoti kartu, veiktų vienas kito
farmakokinetiką žmogaus ar gyvūnų organizme, duomenų nėra, todėl kiekvienos
sudedamosios dalies farmakokinetiką galima aptarti atskirai.
Nors seretido koncentracija plazmoje yra labai maža, negalima visiškai
atmesti galimos jo sąveikos su kitais substratais ir CYP 3A4 inhibitoriais.
Salmeterolis
Salmeterolis veikia plaučiuose lokaliai, todėl jo koncentracija plazmoje
nėra gydomojo poveikio rodiklis. Be to, duomenų apie salmeterolio
farmakokinetiką yra nedaug, dėl techninių sunkumų plazmoje nustatyti mažą jo
koncentraciją (apie 200 pg/ml ar mažiau), kuri atsiranda inhaliuojant
gydomąsias dozes, neįmanoma. Reguliariai vartojant salmeterolio ksinafoato,
sisteminėje kraujotakoje gali atsirasti hidroksinaftalenkarboksirūgšties,
kurios koncentracija nusistovi ir būna apie 100 ng/ml. Ši koncentracija
beveik 1000 kartų mažesnė už koncentraciją, nustatytą toksikologinių tyrimų
metu. Net ilgiau kaip 12 mėnesių reguliariai vartojant šį vaistą, jokio
kenksmingo poveikio ligoniams, sergantiems kvėpavimo takų obstrukcija,
nepastebėta.
Flutikazono propionatas
Inhaliuoto flutikazono propionato absoliutus biologinis prieinamumas
priklausomai nuo inhaliacijai naudojamo prietaiso yra maždaug 10-30%
nominalios dozės. Pastebėta, kad trumpalaike obstrukcine kvėpavimo takų liga
ar lėtine obstrukcine plaučių liga sergantiems pacientams šis procentas yra
dar mažesnis. Absorbcija į sisteminę kraujotaką vyksta pro plaučius iš
pradžių greitai, po to sulėtėja. Likusi inhaliuotos dozės dalis gali būti
nuryta, bet jos reikšmė sisteminiam poveikiui yra minimalus dėl mažo tirpumo
vandenyje ir metabolizmo prieš patenkant į sisteminę kraujotaką, dėl to pro
burną patekusio vaisto prieinamumas yra mažesnis negu 1%. Sisteminis
poveikis tolygiai didėja, didinat inhaliuojamą dozę. Flutikazono propionato
šalinimą apibūdina didelis plazmos klirensas (1150 ml/min.), didelis
pasiskirstymo tūris (apie 300 l), nusistovėjus koncentracijai, ir galutinis
pusinės eliminacijos laikas, kuris yra maždaug 8 valandos. Prie plazmos
baltymų prisijungia 91% vaisto dozės.
Flutikazono propionatas labai greitai pašalinamas iš sisteminės kraujotakos,
daugiausia dėl to, kad citochromo P450 fermentas CYP3A4 paverčia jį
neaktyviu karboksirūgšties metabolitu.
Nepakitusio flutikazono propionato inkstų klirensas yra mažesnis kaip 0,2%,
o jo metabolito – mažesnis kaip 5%.
Kartu vartoti CYP3A4 inhibitorių reikia atsargiai, nes yra didesnis
flutikazono propionato sisteminio poveikio pavojus.
Ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys
Atliekant toksikologinius mėginius su gyvūnais, salmeterolio ksinafoato ir
flutikazono propionato poveikis buvo įvertintas įvairiapusiškai. Didesnis
toksinis poveikis nustatytas tik vartojant dozes, viršijančias
rekomenduojamas žmonėms. Poveikis buvo toks, kokio ir galima tikėtis iš
stipraus beta 2 adrenoreceptorių agonisto ir gliukokortikosteroido.
Ilgalaikių tyrimų metu nustatyta, kad salmeterolio ksinafoatas sukelia
gerybinius žiurkių kiaušidžių pasaitų ir pelių gimdos lygiųjų raumenų
auglius. Graužikai yra linkę į tokius farmakologinių medžiagų sukeliamus
auglius. Manoma, kad salmeterolis didelio kancerogeninio pavojaus žmonėms
nekelia.
Salmeterolio ir flutikazono propionato, vartojamų didelėmis dozėmis kartu,
sąveika sukėlė kai kuriuos širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimus.
Žiurkėms prasidėjo nesunkus trumpalaikis prieširdžių miokarditas ir
židininis koronarų arteritas, kurie praėjo, vartojant įprastines dozes.
Šunims, vartojusiems abiejų vaistų kartu, širdies susitraukimai padažnėjo
labiau negu vien nuo salmeterolio. Jokio sunkesnio klinikai svarbaus
šalutinio poveikio širdžiai nepastebėta
.
Tyrimų su gyvūnais metu abiejų medikamentų vartojant kartu, vienas
preparatas kito vaisto toksiniam poveikiui įtakos neturėjo.
FARMACINĖS YPATYBĖS
Pagalbinės medžiagos
Laktozė.
Pagalbinės medžiagos
Laktozė.
Nesuderinamumas
Nepastebėtas.
Nepastebėtas.
Tinkamumo laikas
18 mėnesių.
18 mėnesių.
Laikymo sąlygos
Seretido diską reikia laikyti žemesnėje negu 30 laipsnių C temperatūroje, sausoje
vietoje.
Seretido diską reikia laikyti žemesnėje negu 30 laipsnių C temperatūroje, sausoje
vietoje.
Pakuotė ir jos turinys
Seretido diskas yra išlietas plastmasinis prietaisas, kuriame yra folijos
juostelė su 60 vienodais tarpais išdėstytų pūslyčių. Kiekvienoje
pūslytėje yra viena seretido dozė.
Seretido diskas yra išlietas plastmasinis prietaisas, kuriame yra folijos
juostelė su 60 vienodais tarpais išdėstytų pūslyčių. Kiekvienoje
pūslytėje yra viena seretido dozė.
Disko naudojimo instrukcija
Diskas atpalaiduoja miltelius, kurie inhaliuojami į plaučius.
Prietaisas atidaromas ir užtaisomas pastumiant svirtelę. Jo kandiklis
kišamas į burną ir apimamas lūpomis. Tuomet galima inhaliuoti vaisto dozę ir
prietaisą uždaryti. Dozių skaitiklis disko viršuje rodo, kiek dozių liko.
Smulkiau vartojimo instrukcija pateikta informaciniame lapelyje.
Diskas atpalaiduoja miltelius, kurie inhaliuojami į plaučius.
Prietaisas atidaromas ir užtaisomas pastumiant svirtelę. Jo kandiklis
kišamas į burną ir apimamas lūpomis. Tuomet galima inhaliuoti vaisto dozę ir
prietaisą uždaryti. Dozių skaitiklis disko viršuje rodo, kiek dozių liko.
Smulkiau vartojimo instrukcija pateikta informaciniame lapelyje.
PREKYBOS LEIDIMO SAVININKAS
GlaxoGroup Limited, Greenford Road, Greenford, Middlesex UB6 0HE, Didžioji
Britanija
GlaxoGroup Limited, Greenford Road, Greenford, Middlesex UB6 0HE, Didžioji
Britanija
REGISTRACIJOS NUMERIS
Seretido diskais (50 mikrog salmeterolio ir 100 mikrog flutikazono propionato) -99/6484/5.
Seretido diskais (50 mikrog salmeterolio ir 100 mikrog flutikazono propionato) -99/6484/5.
