Risperidonum
Vienoje Rispen 1 plėvele dengtoje tabletėje yra 1 mg risperidono.
Plėvele dengtos tabletės. Rispen 1 Baltos išgaubtos plėvele dengtos tabletės su vagele vienoje pusėje.
Rispenu galima gydyti daugelio rūšių šizofreniją, tarp jų pirmą kartą pasireiškusią, ūminį šizofrenijos atkrytį, lėtinę šizofreniją bei kitas psichozes, kurių metu išryškėja reikšmingų pozityvių (haliucinacijos, kliedesiai, mąstymo sutrikimas, priešiškumas, pavydas) arba negatyvių (nevaldomos emocijos, emocinės ir socialinės adaptacijos sutrikimas, nesklandi kalba) simptomų. Rispenas gydo šizofrenijos sukeltą afektinį sutrikimą (depresiją, baimę ir nerimą bei kaltės jausmą). Preparato galima skirti lėtinės šizofrenijos atkryčio profilaktikai. Risperidono kartu su kitais nuotaikos stabilizuojamaisiais vaistais galima vartoti bipolinio sutrikimo manijos epizodui gydyti.
Šizofrenija Suaugę žmonės Rispenas vartojamas vieną arba du kartus per parą. Gydymo pradžioje rekomenduojama gerti 2 mg vaisto per parą. Antrą gydymo dieną rispeno paros dozę galima padidinti iki 4 mg. Toliau galima vartoti šią dozę arba, jei reikia, ją dar padidinti. Daugeliui pacientų tinkamiausia yra 4-6 mg paros dozė. Išskirtiniais atvejais gydymą galima pradėti nuo mažesnės dozės, ją didinti lėčiau bei skirti proporcingai mažesnę dozę poveikiui palaikyti. Vartojant didesnę nei 10 mg dozę, vaisto gydomasis poveikis nestiprėja, bet dažniau pasireiškia ekstrapiramidinių simptomų. Ar saugu gerti daugiau nei 16 mg rispeno, neištirta, todėl viršyti šią dozę draudžiama. Jei reikia stipresnio migdomojo poveikio, rekomenduojama kartu su rispenu vartoti benzodiazepinų. Senyvo amžiaus žmonės Senyvus pacientus reikia pradėti gydyti po 0,5 mg risperidono du kartus per parą. Vienkartinę dozę galima palaipsniui didinti po 0,5 mg ir skirti po 1-2 mg du kartus per parą. Senyvo amžiaus pacientai rispeną toleruoja. Vaikai Jaunesnių nei 15 metų vaikų gydymo risperidonu patirties maža. Pacientai, sergantys kepenų ir inkstų ligomis Tokius pacientus reikia pradėti gydyti po 0,5 mg risperidono du kartus per parą. Vienkartinę dozę galima palaipsniui didinti po 0,5 mg ir skirti po 1-2 mg du kartus per parą. Kol nėra sukaupta pakankamai duomenų, pacientus, sergančius kepenų ir inkstų ligomis, risperidonu reikia gydyti labai atsargiai. Vieno vaisto nuo psichozės keitimas risperidonu Vaisto, kuriuo gydoma psichozė, dozę reikia mažinti ir pradėti vartoti rispeną. Jei ligoniui švirkščiama ilgiau veikiančių preparatų, atėjus jų vartojimo laikui, leidžiamojo preparato dozė pakeičiama rispeno tablete. Btina įvertinti, ar toliau reikia vartoti vaistų nuo parkinsonizmo. Manijos epizodo, pasireiškusio sergant dvipoliu sutrikimu, gydymas Gydymo pradžioje rekomenduojama vartoti 2 mg rispeno kartą per parą. Paros dozę galima didinti po 2 mg, tačiau ne dažniau kaip kas antrą dieną. Daugeliui pacientų tinkamiausia – 2-6 mg paros dozė. Rispeno tabletes galima gerti ir pavalgius, ir nevalgius.
Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms medžiagoms.
Risperidonas blokuoja alfa adrenerginius receptorius, todėl net ir palaipsniui didinant dozę gali pasireikšti ortostatinė hipotenzija. Reikia bti atsargiems, jei rispeno skiriama pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis (pvz., širdies nepakankamumu, miokardo infarktu, širdies laidumo sutrikimu, smegenų kraujagyslių ligomis) bei netekusiems skysčių. Tokiu atveju dozę reikia parinkti labai kruopščiai ir palaipsniui ją didinti (žr. 4.2 skyrių). Jei pacientų arterinis kraujo spaudimas sumažėjęs, būtina skirti mažesnę dozę. Vartojantiesiems dopamino receptorių blokatorius gali atsirasti vėlyvųjų diskinezijų, kurioms būdingi nevalingi ritmiški raumenų judesiai, dažniausiai liežuvio ir veido. Ekstrapiramidiniai simptomai yra vėlyvųjų dizkinezijų rizikos veiksniai. Rispenas šiuos simptomus sukelia rečiau nei kiti vaistai nuo psichozės, todėl ir vėlyvosios diskinezijos vartojant risperidoną pasireiškia rečiau. Jei jų atsiranda, reikia nutraukti visų vaistų nuo psichozės vartojimą. Vaistai nuo psichozės retais atvejais gali sukelti piktybinį neuroleptinį sindromą: pakyla kno temperatra, atsiranda raumenų rigidiškumas, autonominė nervų sistema tampa labili, sutrinka sąmonė ir padidėja kreatininfosfokinazės kiekis kraujyje. Jei atsiranda šių simptomų, btina nutraukti visų vaistų nuo psichozės, taip pat ir rispeno, vartojimą. Kokių atsargumo priemonių laikytis gydant senyvo amžiaus pacientus ir ligonius, sergančius kepenų bei inkstų ligomis, aprašyta 4.2 skyriuje. Rispenu gydant parkinsonizmu sergančius pacientus reikia bti atsargiems, nes liga gali pablogėti. Daugelis įprastinių vaistų nuo psichozės mažina dirglumo slenkstį, todėl pacientai, sergantys epilepsija, privalo būti labai atsargs. Pacientams rekomenduojama maitintis taisyklingai, nes gali padidėti kno svoris.
Kol kas neatlikta sistemingų risperidono ir kartu su juo vartojamų kitų vaistų sąveikos tyrimų. Risperidonas stipriausiai veikia centrinę nervų sistemą, todėl kartu su juo btina atsargiai vartoti vaistus, kuriems taip pat būdingas poveikis centrinei nervų sistemai. Kartu su risperidonu vartojant levodopos ir dopamino receptorių agonistus, gali pasireikšti antagonistinis poveikis. Veikliojo resperidono kiekį plazmoje mažina kartu su juo vartojamas karbamazepinas. Tokį pat poveikį gali sukelti ir kiti vaistai, aktyvinantys kepenų fermentus. Nutraukus tokių preparatų arba karbamazepino vartojimą, reikia įsitikinti, ar risperidono dozė yra tinkama ir, jei reikia, ją mažinti. Kartu su risperidonu vartojami fenotiazinai, tricikliai antidepresantai ir kai kurie beta adrenoreceptorių blokatoriai gali padidinti jo koncentraciją kraujyje, tačiau jie nekeičia veikliųjų darinių kiekio. Fluoksetinas gali padidinti risperidono kiekį plazmoje, tačiau veikliųjų darinių koncentracija plazmoje taip pat nepakinta. Reikšmingos sąveikos tarp rispeno ir kitų vaistų, susijungiančių su baltymais, iki šiol nenustatyta. Kartu su preparatu vartojamas maistas nekeičia jo rezorbcijos.
Ar saugu nėščioms moterims vartoti risperidono, nėra ištirta, tačiau atlikus tyrimus su gyvnais, nustatyta, kad jis toksiškai veikia vaisingumą. Be to, netiesiogiai šią funkciją blogina, nes skatina prolaktino gamybą bei slopina centrinę nervų sistemą. Ar risperidonas sukelia teratogeninį poveikį, nenustatyta. Nėščios moterys rispeno gali vartoti tik būtiniausiu atveju. Ar risperidono patenka į motinos pieną, nežinoma. Atlikus tyrimus su gyvnais, piene rasta risperidono ir 9-hidroksirisperidono, todėl žindyvėms vartoti preparato draudžiama.
Preparatas gali mažinti protinės veiklos aktyvumą, todėl pacientus reikėtų perspėti, kad vairuoti ir dirbti su mechanizmais yra nesaugu. Gydytojas privalo pasakyti, ar pacientas gali vairuoti ir dirbti su mechanizmais.
Klinikiniais ilgai risperidoną vartojančiųjų tyrimais nustatyta, kad jis yra toleruojamas. Vaisto nepageidaujamo poveikio simptomus dažnai sunku atskirti nuo ligos simptomų. Vartojant preparatą gali išryškėti toliau išvardytų nepageidaujamų reiškinių. Dažniausiai atsiranda nemiga, sujaudinimas, nerimas ir baimė, galvos skausmas. Rečiau pasireiškia mieguistumas, nuovargis, galvos svaigimas, vidurių užkietėjimas, dispepsija, pykinimas ir net vėmimas, pilvo skausmas, sloga, odos išbėrimas ir kitos padidėjusio jautrumo reakcijos, pablogėja gebėjimas sutelkti dėmesį, regėjimas, atsiranda priapizmas, sutrinka erekcija, ejakuliacija bei orgazmas. Risperidonas ekstrapiramidinius simptomus sukelia rečiau nei kiti vaistai nuo psichozės, tačiau kartais jų pasitaiko. Tai drebulys, sąstingis, seilėtekis, sulėtėję judesiai, akatizija, rigidiškumas. Ekstrapiramidiai simptomai dažniausiai bna silpni, greitai pranyksta sumažinus preparato dozę arba pradėjus vartoti preparatų nuo parkinsonizmo. Kartais gali pasireikšti ortostatinė hipotenzija, hipertenzija arba refleksiškai padažnėti širdies susitraukinėjimai (žr. 4.4 skyrių). Be to, gali šiek tiek sumažėti neutrofilų ir (arba) trombocitų kiekis. Risperidonas gali padidinti prolaktino koncentraciją kraujyje, todėl kartais savaime iš pieno liaukų pradėta tekėti pienas, sutrinka arba pranykta mėnesinės, vyrams padidėja krtys. Vartojant risperidono, gali padidėti kno svoris (žr. 4.4 skyrių) ir kepenų fermentų kiekis kraujyje, atsirasti patinimų. Kartais gali pasireikšti ir kitoks įprastiniams vaistams nuo psichozės bdingas nepageidaujamas poveikis: vėlyvosios diskinezijos, neuroleptikų piktybinis sindromas, spazmų priepuoliai, apsinuodijimas vandeniu dėl nenumalšinamo troškulio, kuris sukelia sutrikusi antidiuretinio hormono sekrecija.
Perdozavimo simptomai Bdingiausių simptomų atsiranda dėl farmakologinio preparato poveikio. Tai mieguistumas, padažnėjęs širdies susitraukinėjimas, sumažėjęs arterinis kraujo spaudimas, ekstrapiramidiniai simptomai. Aprašytas apsinuodijimo 360 mg doze atvejis – tai patvirtina preparato saugumą. Be to, perdozavus risperidono, labai retais atvejais elektrokardiogramoje nustatomas pailgėjęs QT tarpas. Jei apsinuodijimas minis, reikėtų įsitikinti, ar apsinuodyta vienu ar keliais vaistais. Gydymas Btina išsaugoti kvėpavimo takų praeinamumą ir prireikus duoti kvėpuoti deguonies bei pradėti dirbtinę plaučių ventiliacija. Reikia spręsti, ar galima išplauti skrandį. Jei ligonis nesąmoningas, skrandį reikia plauti intubavus pacientą. Be to, reikia duoti medžio anglies tablečių ir vidurių laisvinamųjų vaistų. Btina nedelsiant pradėti stebėti širdies veiklą, kad btų laiku nustatytos galimos aritmijos. Taip pat reikia pradėti gydyti apsinuodijimo simptomus, nes nėra resperidono priešnuodžio. Hipotenzijai ir pablogėjusiai kraujotakai gydyti reikia skirti skysčių ir (arba) adrenoreceptorių agonistų. Jei pasireiškia stiprių ekstrapiramidinių simptomų, btina vartoti anticholinerginių preparatų. Privalu tirti ir stebėti pacientą tol, kol jo savijauta normalizuojasi.
Vaistas nuo psichozės Farmakodinaminės savybės Farmakoterapinė grupė. N05A X08. Vaistas nuo psichozės, risperidonas. Risperidonas yra selektyvusis monoaminerginės sistemos blokatorius, stipriausiai slopinantis dopamino D2 ir serotonino 5HT2 receptorius. Be to, jis blokuoja alfa1 adrenerginius ir silpnai alfa2 adrenerginius bei histamino H1 receptorius. Risperidonas neveikia cholinerginių receptorių. Nors preparatas smarkiai blokuoja dopamino D2 receptorius ir slopina šizofrenijos simptomus, jis silpniau nei kiti vaistai nuo psichozės slopina psichomotorinį aktyvumą bei rečiau sukelia katalepsiją. Dėl darnaus serotonino ir dopamino receptorių blokavimo vartojant risperidoną rečiau pasireiškia ekstrapiramidinių simptomų bei geriau paveikiami negatyvs ir pozityvs šizofrenijos simptomai. Farmakokinetinės savybės Išgertas risperidonas visas rezorbuojamas iš virškinimo trakto, o didžiausia jo koncentracija kraujyje susidaro po 1-2 valandų. Kadangi maistas nekeičia rispeno rezorbcijos, jį galima vartoti ir pavalgius, ir nevalgius. Citochromo P450 IID6 fermento metabolizuojamas risperidonas virsta 9-hidroksirisperidonu, kuriam taip pat būdingas antipsichozinis poveikis. Risperidonas ir 9-hidroksirisperidonas yra veikls dariniai, slopinantys psichozės simptomus (antipsichozinė frakcija). Po to preparatas metabolizuojamas vykstant N-dealkilinimui. Psichikos ligonių organizme išgerto risperidono pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3 valandos. 9-hidroksirisperidono ir visos antipsichozinės frakcijos pusinė eliminacija tęsiasi nemažiau kaip 24 valandas. Pusiausvyrinė risperidono koncentracija plazmoje nusistovi per vieną dieną, o 9-hidroksirisperidono – per 4-5 dienas. Vaisto koncentracija kraujyje tiesiogiai priklauso jo dozės: kuo didesnė dozė, tuo proporcingai didesnė ir koncentracija. Risperidonas greitai pasiskirsto organizme. Jo tariamojo pasiskirstymo tris yra 1-2 l/kg. Plazmoje risperidonas jungiasi su albuminu ir alfa1 glikoproteinu. Su baltymais susijungia 88 proc. risperidono ir 77 proc. 9-hidroksirisperidono. Nutraukus preparato vartojimą, per savaitę su šlapimu pasišalina 70 proc., su išmatomis – 14 proc. risperidono. 35-45 proc. preparato su šlapimu pasišalina risperidono ir 9-hidroksirisperidono pavidalu, likusi dalis – kaip neveiklūs metabolitai. Vienu trumpu tyrimu nustatyta, kad senyvo amžiaus žmonių ir pacientų, kuriems yra inkstų nepakankamumas, kraujyje risperidono koncentracija bna didesnė, o pusinės eliminacijos laikas ilgesnis. Ligonių, sergančių kepenų nepakankamumu, kraujyje susidaro įprasta risperidono koncentracija. Ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys Visi ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys jau buvo pateikti kituose skyriuose.
Pagalbinės medžiagos Rispen 1 Laktozė, mikrokristalinė celiuliozė, gelafikuotas kukurzų krakmolas, magnio stearatas, hipromeliozė, makrogolis 6000, titano dioksidas.
Nesuderinamumas Nenustatyta.
Tinkamumo laikas 2 metai.
Laikymo sąlygos Vaistą reikia laikyti gamintojo pakuotėje ne aukštesnėje negu 25o C temperatūroje.
Popierinė dėžutė, kurioje yra informacinis lapelis bei aliuminio folijos, polivinilchlorido bei PVDC lapeliai. Pakuotėje yra 20 plėvele dengtų tablečių.
Vartojimo instrukcija Geriamosios tabletės.
Registravimo liudijimo turėtojas Lečiva A.S.Praha, Čekija
