Relaniumo 5 mg tabletės
KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 5 mg diazepamo.
VAISTO FORMA
Tabletės.
DETALI KLINIKINĖ INFORMACIJA
Indikacijos
* nerimo sutrikimai
* alkoholizmas (abstinencijos simptomų gydymas)
* paruošimas prieš chirurginę operaciją
* raumenų susitraukimai arba drebulys
* nemiga
* įtampos galvos skausmai
* kai kurios epilepsijos formos (miokloniniai traukuliai) – kaip pagalbinis
vaistas
Dozės ir vartojimas
Jei gydytojas nenurodo kitaip:
Suaugusiems:
* nerimo sutrikimams, traukuliams, epilepsijai – po 1-2 tabletes iki 2 kartų
per dieną;
* abstinencijos nuo alkoholio gydymui – po 10 mg 3-4 kartus per dieną
pirmąsias 24 valandas, vėliau galima sumažinti dozę iki 5 mg 3-4 kartus per
dieną.
Vyresniems nei 6 mėn. amžiaus vaikams:
po 1-2,5 mg arba 40-200 ?g/kg kūno masės 3-4 kartus per dieną, vėliau galima
didinti dozę atsižvelgiant į vaisto terapinį ir šalutinį poveikį.
Šio preparato negalima skirti kūdikiams iki 6 mėnesių.
Vyresniems nei 65 m. amžiaus žmonėms:
po 2-2,5 mg 1-2 kartus per dieną, vėliau galima didinti dozę atsižvelgiant į
vaisto terapinį ir šalutinį poveikį.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas benzodiazepinams.
Ypatingi įspėjimai ir atsargumo priemonės
Sergant uždaro kampo glaukoma, miastenija ar esant užsitęsusiam
bronchospazmui, vaistą reikėtų vartoti atsargiai. Esant hipoalbuminemijai
diazepamo raminamasis poveikis gali sustiprėti. Vartojant vaistą ilgą laiką,
gali atsirasti psichinė ir fizinė priklausomybė.
Nustojus vartoti vaistą, gali atsirasti tokie abstinencijos simptomai:
* dirglumas, padidėjęs jautrumas, nemiga;
* retai: spazminiai pilvo skausmai, derealizacija, hiperhidrozė, depresija,
raumenų susitraukimai, pykinimas, vėmimas, padidėjęs regos aštrumas ir
sustiprėjusi klausa, taktilinė hiperestezija, skausmai, tachikardija,
raumenų drebulys;
* labai retai: traukuliai, delyras, haliucinacijos.
Sąveika su kitais medicininiais gaminiais ir kitokia sąveika
Diazepamas sustiprina alkoholio, antidepresantų, narkotinių analgetikų ir
MAO inhibitorių poveikį, todėl šių vaistų dozes reikia sumažinti.
Antihistamininiai vaistai ir estrogenų turintys kontraceptikai gali keisti
diazepamo koncentraciją kraujyje.
Kartu skiriant šarminai reaguojančius vaistus, diazepamo rezorbcija gali
sulėtėti; izoniazidas sulėtina jo išskyrimą, o rifampicinas – pagreitina.
Skiriant diazepamą prieš operaciją, reikia mažesnių fentanilio ir jo darinių
dozių.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Pagal vaisto vartojimo riziką nėštumo metu jis priklauso D kategorijai.
Diazepamas praeina pro placentą.
Nustatyta, kad skiriant diazepamą pirmojo nėštumo trimestro metu, jis gali
sukelti apsigimimus.
Kūdikiams, kurių motinoms 15 val. prieš gimdymą buvo sušvirkšta 30 mg
diazepamo (į raumenis arba į veną), atsirado hipotermija, hipotonija, apnėja
ir anoreksija. Šį vaistą tik tada galima skirti nėštumo metu, jei, gydytojo
nuomone, motinos gydymo nauda didesnė už galimą žalą vaisiui.
Vaistas gali patekti į motinos pieną, todėl nereikėtų maitinti krūtimi.
Vairavimas ir mašinų valdymas
Diazepamas gali sutrikdyti psichomotorinę veiklą ir gebėjimą vairuoti bei
valdyti judančias mašinas.
Tyrimais įrodyta, kad vartojant 6 ir 15 mg diazepamo paros dozes (padalijus
jas į kelias dalis), statistiškai patikimai nepablogėja psichotechninių
tyrimų rezultatai.
Tačiau didesnių dozių poveikis ir ilgalaikis vaisto vartojimas netirtas.
Šalutinis poveikis
Kartais atsiranda: alerginės reakcijos (odos bėrimai), agranuliocitozė,
anemija, leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, ekstrapiramidinės
sistemos pažeidimo simptomai, distonija, hepatocitų pažeidimas, hipotenzija,
atminties sutrikimai, padidėjęs nervų sistemos jautrumas.
Tiriant 23 epilepsija sergančius ligonius pastebėtas tik trumpalaikis
mieguistumas ir galvos svaigimas.
Reikia imtis atsargumo priemonių, jei toliau minimas šalutinis poveikis
trunka ilgą laiką:
* ataksija, galvos svaigimas, mieguistumas, kalbos sutrikimas (garsų
praleidimas);
* retai būna: spazminiai pilvo skausmai, regos sutrikimai (neryškus
vaizdas), pakitęs libido, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, burnos
džiūvimas, polidipsija, euforija, galvos skausmai, bronchų hipersekrecija,
raumenų susitraukimai, pykinimas, vėmimas, šlapinimosi sutrikimai, širdies ritmo sutrikimai, tachikardija, raumenų drebulys, nuovargis, silpnumas.
Perdozavimas
Hiporefleksija, mieguistumas, širdies ritmo sutrikimai, pasunkėjęs
kvėpavimas, negilus kvėpavimas, kalbos sutrikimas (garsų praleidimas),
silpnumas, galvos svaigimas.
Jei ligonis sąmoningas, reikia sukelti vėmimą, o jei ne – išplauti skrandį.
Prireikus reikia taikyti simptominį gydymą.
FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
Farmakodinamika
ATC kodas: N05B A01.
Diazepamas mažina nerimą, ramina, migdo, slopina traukulius ir mažina
raumenų tonusą.
Jis veikia jungdamasis su galvos smegenų ir kitų centrinės nervų sistemos
dalių specifiniais receptoriais. Dėl to sustiprėja gama aminosviesto
rūgšties slopinamasis poveikis kitiems neuromediatoriams (serotoninui,
noradrenalinui).
Farmakokinetika
Bendras atliktų tyrimų apibūdinimas
Relaniumo farmakokinetinės savybės nustatytos, tiriant 12 ligonių,
sergančių sėdimojo nervo neuralgija dėl minkštiminio branduolio išvaržos, ir
skiriant jiems vieną 20 mg vaisto dozę. Tyrimas buvo kryžminis, naudojant
tokią pat tiriamojo vaisto analogo dozę.
Rezorbcija
Iš virškinimo trakto rezorbuojasi beveik 100% diazepamo. Didžiausia jo
koncentracija kraujyje (442,9 ng/ml) susidaro po 1,5 valandos. Plotas po
koncentracijos kreive lygus 5924,2 ng/ml h.
Pasiskirstymas
Apie 98% diazepamo susijungia su kraujo plazmos baltymais. Pasiskirstymo
tūris lygus maždaug 1,1 l/kg.
Apykaita
Diazepamas metabolizuojamas kepenyse, susidarant trims aktyviems skilimo
produktams. Vieno pagrindinių skilimo produktų – N-demetildiazepamo –
pusinės eliminacijos trukmė (30-200 valandų) ilgesnė negu diazepamo.
Toliau N-demetildiazepamas virsta oksazepamu ir išskiriamas konjuguotas su
gliukurono rūgštimi.
Trečiasis aktyvus skilimo produktas yra temazepamas (t0,5 = 10-12 val.),
kuris susijungia su gliukurono rūgštimi ir N-demetilinimo būdu virsta
oksazepamu.
Išskyrimas
Vaisto pusinės eliminacijos iš kraujo plazmos trukmė lygi maždaug 20-70
valandų. Skilimo produktai daugiausia išskiriami su šlapimu, labai nedideli
jų kiekiai patenka į išmatas. Tik nedidelė išgerto vaisto dalis išskiriama
nepakitusi. Sergant kepenų ciroze, virusiniu ir lėtiniu hepatitu, vaisto pusinės eliminacijos trukmė gali pailgėti net dvigubai.
Preklinikiniai duomenys apie saugumą
Skiriant 758 mg/kg kūno masės relaniumo pelėms, nepastebėta vaisto
mutageninio poveikio jų pilvaplėvės ertmėje inkubuotam Salmonella typhi
štamui.
24 mėnesius skiriant žiurkėms 30 kartų didesnes relaniumo dozes negu
žmonėms, atsirado skydliaukės ir sėklidžių adenomos.
DETALI FARMACINĖ INFORMACIJA
Sudėtis: užpildų sąrašas
Laktozė 0,04134 g
Bulvių krakmolas 0,02154 g
Talkas 0,00105 g
Magnio stearatas 0,00035 g
Koloidinis silicio dioksidas 0,00070 g
Geltonas dažas 100/100 (C.I. 47005) E-104 0,00002 g
Nesuderinamumai
Nėra.
Laikymo trukmė
5 metai.
Laikymo sąlygos
Laikykite tamsioje, sausoje vietoje ir saugokite nuo vaikų.
Pakuotė ir jos turinys
20 tablečių polivinilchlorido ir aliuminio folijos pakelyje.
Vartojimo instrukcija
Nėra.
GAMINTOJAS
GlaxoWellcome Poznan S.A.
Adresas:
Grunwaldzka 189
60-322 Poznan
Lenkija
ĮGALIOTASIS PREKYBOS ATSTOVAS
GlaxoWellcome atstovybė
Universiteto 4
2001 Vilnius
Lietuva
KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 5 mg diazepamo.
VAISTO FORMA
Tabletės.
DETALI KLINIKINĖ INFORMACIJA
Indikacijos
* nerimo sutrikimai
* alkoholizmas (abstinencijos simptomų gydymas)
* paruošimas prieš chirurginę operaciją
* raumenų susitraukimai arba drebulys
* nemiga
* įtampos galvos skausmai
* kai kurios epilepsijos formos (miokloniniai traukuliai) – kaip pagalbinis
vaistas
Dozės ir vartojimas
Jei gydytojas nenurodo kitaip:
Suaugusiems:
* nerimo sutrikimams, traukuliams, epilepsijai – po 1-2 tabletes iki 2 kartų
per dieną;
* abstinencijos nuo alkoholio gydymui – po 10 mg 3-4 kartus per dieną
pirmąsias 24 valandas, vėliau galima sumažinti dozę iki 5 mg 3-4 kartus per
dieną.
Vyresniems nei 6 mėn. amžiaus vaikams:
po 1-2,5 mg arba 40-200 ?g/kg kūno masės 3-4 kartus per dieną, vėliau galima
didinti dozę atsižvelgiant į vaisto terapinį ir šalutinį poveikį.
Šio preparato negalima skirti kūdikiams iki 6 mėnesių.
Vyresniems nei 65 m. amžiaus žmonėms:
po 2-2,5 mg 1-2 kartus per dieną, vėliau galima didinti dozę atsižvelgiant į
vaisto terapinį ir šalutinį poveikį.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas benzodiazepinams.
Ypatingi įspėjimai ir atsargumo priemonės
Sergant uždaro kampo glaukoma, miastenija ar esant užsitęsusiam
bronchospazmui, vaistą reikėtų vartoti atsargiai. Esant hipoalbuminemijai
diazepamo raminamasis poveikis gali sustiprėti. Vartojant vaistą ilgą laiką,
gali atsirasti psichinė ir fizinė priklausomybė.
Nustojus vartoti vaistą, gali atsirasti tokie abstinencijos simptomai:
* dirglumas, padidėjęs jautrumas, nemiga;
* retai: spazminiai pilvo skausmai, derealizacija, hiperhidrozė, depresija,
raumenų susitraukimai, pykinimas, vėmimas, padidėjęs regos aštrumas ir
sustiprėjusi klausa, taktilinė hiperestezija, skausmai, tachikardija,
raumenų drebulys;
* labai retai: traukuliai, delyras, haliucinacijos.
Sąveika su kitais medicininiais gaminiais ir kitokia sąveika
Diazepamas sustiprina alkoholio, antidepresantų, narkotinių analgetikų ir
MAO inhibitorių poveikį, todėl šių vaistų dozes reikia sumažinti.
Antihistamininiai vaistai ir estrogenų turintys kontraceptikai gali keisti
diazepamo koncentraciją kraujyje.
Kartu skiriant šarminai reaguojančius vaistus, diazepamo rezorbcija gali
sulėtėti; izoniazidas sulėtina jo išskyrimą, o rifampicinas – pagreitina.
Skiriant diazepamą prieš operaciją, reikia mažesnių fentanilio ir jo darinių
dozių.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Pagal vaisto vartojimo riziką nėštumo metu jis priklauso D kategorijai.
Diazepamas praeina pro placentą.
Nustatyta, kad skiriant diazepamą pirmojo nėštumo trimestro metu, jis gali
sukelti apsigimimus.
Kūdikiams, kurių motinoms 15 val. prieš gimdymą buvo sušvirkšta 30 mg
diazepamo (į raumenis arba į veną), atsirado hipotermija, hipotonija, apnėja
ir anoreksija. Šį vaistą tik tada galima skirti nėštumo metu, jei, gydytojo
nuomone, motinos gydymo nauda didesnė už galimą žalą vaisiui.
Vaistas gali patekti į motinos pieną, todėl nereikėtų maitinti krūtimi.
Vairavimas ir mašinų valdymas
Diazepamas gali sutrikdyti psichomotorinę veiklą ir gebėjimą vairuoti bei
valdyti judančias mašinas.
Tyrimais įrodyta, kad vartojant 6 ir 15 mg diazepamo paros dozes (padalijus
jas į kelias dalis), statistiškai patikimai nepablogėja psichotechninių
tyrimų rezultatai.
Tačiau didesnių dozių poveikis ir ilgalaikis vaisto vartojimas netirtas.
Šalutinis poveikis
Kartais atsiranda: alerginės reakcijos (odos bėrimai), agranuliocitozė,
anemija, leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, ekstrapiramidinės
sistemos pažeidimo simptomai, distonija, hepatocitų pažeidimas, hipotenzija,
atminties sutrikimai, padidėjęs nervų sistemos jautrumas.
Tiriant 23 epilepsija sergančius ligonius pastebėtas tik trumpalaikis
mieguistumas ir galvos svaigimas.
Reikia imtis atsargumo priemonių, jei toliau minimas šalutinis poveikis
trunka ilgą laiką:
* ataksija, galvos svaigimas, mieguistumas, kalbos sutrikimas (garsų
praleidimas);
* retai būna: spazminiai pilvo skausmai, regos sutrikimai (neryškus
vaizdas), pakitęs libido, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, burnos
džiūvimas, polidipsija, euforija, galvos skausmai, bronchų hipersekrecija,
raumenų susitraukimai, pykinimas, vėmimas, šlapinimosi sutrikimai, širdies ritmo sutrikimai, tachikardija, raumenų drebulys, nuovargis, silpnumas.
Perdozavimas
Hiporefleksija, mieguistumas, širdies ritmo sutrikimai, pasunkėjęs
kvėpavimas, negilus kvėpavimas, kalbos sutrikimas (garsų praleidimas),
silpnumas, galvos svaigimas.
Jei ligonis sąmoningas, reikia sukelti vėmimą, o jei ne – išplauti skrandį.
Prireikus reikia taikyti simptominį gydymą.
FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
Farmakodinamika
ATC kodas: N05B A01.
Diazepamas mažina nerimą, ramina, migdo, slopina traukulius ir mažina
raumenų tonusą.
Jis veikia jungdamasis su galvos smegenų ir kitų centrinės nervų sistemos
dalių specifiniais receptoriais. Dėl to sustiprėja gama aminosviesto
rūgšties slopinamasis poveikis kitiems neuromediatoriams (serotoninui,
noradrenalinui).
Farmakokinetika
Bendras atliktų tyrimų apibūdinimas
Relaniumo farmakokinetinės savybės nustatytos, tiriant 12 ligonių,
sergančių sėdimojo nervo neuralgija dėl minkštiminio branduolio išvaržos, ir
skiriant jiems vieną 20 mg vaisto dozę. Tyrimas buvo kryžminis, naudojant
tokią pat tiriamojo vaisto analogo dozę.
Rezorbcija
Iš virškinimo trakto rezorbuojasi beveik 100% diazepamo. Didžiausia jo
koncentracija kraujyje (442,9 ng/ml) susidaro po 1,5 valandos. Plotas po
koncentracijos kreive lygus 5924,2 ng/ml h.
Pasiskirstymas
Apie 98% diazepamo susijungia su kraujo plazmos baltymais. Pasiskirstymo
tūris lygus maždaug 1,1 l/kg.
Apykaita
Diazepamas metabolizuojamas kepenyse, susidarant trims aktyviems skilimo
produktams. Vieno pagrindinių skilimo produktų – N-demetildiazepamo –
pusinės eliminacijos trukmė (30-200 valandų) ilgesnė negu diazepamo.
Toliau N-demetildiazepamas virsta oksazepamu ir išskiriamas konjuguotas su
gliukurono rūgštimi.
Trečiasis aktyvus skilimo produktas yra temazepamas (t0,5 = 10-12 val.),
kuris susijungia su gliukurono rūgštimi ir N-demetilinimo būdu virsta
oksazepamu.
Išskyrimas
Vaisto pusinės eliminacijos iš kraujo plazmos trukmė lygi maždaug 20-70
valandų. Skilimo produktai daugiausia išskiriami su šlapimu, labai nedideli
jų kiekiai patenka į išmatas. Tik nedidelė išgerto vaisto dalis išskiriama
nepakitusi. Sergant kepenų ciroze, virusiniu ir lėtiniu hepatitu, vaisto pusinės eliminacijos trukmė gali pailgėti net dvigubai.
Preklinikiniai duomenys apie saugumą
Skiriant 758 mg/kg kūno masės relaniumo pelėms, nepastebėta vaisto
mutageninio poveikio jų pilvaplėvės ertmėje inkubuotam Salmonella typhi
štamui.
24 mėnesius skiriant žiurkėms 30 kartų didesnes relaniumo dozes negu
žmonėms, atsirado skydliaukės ir sėklidžių adenomos.
DETALI FARMACINĖ INFORMACIJA
Sudėtis: užpildų sąrašas
Laktozė 0,04134 g
Bulvių krakmolas 0,02154 g
Talkas 0,00105 g
Magnio stearatas 0,00035 g
Koloidinis silicio dioksidas 0,00070 g
Geltonas dažas 100/100 (C.I. 47005) E-104 0,00002 g
Nesuderinamumai
Nėra.
Laikymo trukmė
5 metai.
Laikymo sąlygos
Laikykite tamsioje, sausoje vietoje ir saugokite nuo vaikų.
Pakuotė ir jos turinys
20 tablečių polivinilchlorido ir aliuminio folijos pakelyje.
Vartojimo instrukcija
Nėra.
GAMINTOJAS
GlaxoWellcome Poznan S.A.
Adresas:
Grunwaldzka 189
60-322 Poznan
Lenkija
ĮGALIOTASIS PREKYBOS ATSTOVAS
GlaxoWellcome atstovybė
Universiteto 4
2001 Vilnius
Lietuva
REGISTRACIJOS NUMERIS
94/1475/11
94/1475/11
