Tarptautiniai nekomerciniai pavadinimai (INN): Glyceryl Trinitrate;
Nitroglycerinum. ATC kodas – CO1D AO2 (antiangininis vaistas). Prolonguoto veikimo nitroglicerinas.
Vienoje nitrominto retard tabletėje yra 2,6 mg nitroglicerino. Nitrominto retard tabletės priklauso prolonguoto veikimo (taip vadinamoms „slow-release” tipo) vaistų formoms. Jos gaminamos pagal specialią technologiją, kuri užtikrina lėtą, tolygų ir vis didėjantį nitroglicerino išsiskyrimą. Skirtingai nuo sublingvalinių nitroglicerino formų, vartojant nitrominto retard tabletes terapinė nitroglicerino koncentracija kraujuje išlieka 6-8 val. Dėl lėtos nitroglicerino rezorbcijos sumažėja jo toksiškumas, todėl pacientams galima skirti didesnes preparato dozes.
Veikimo mechanizmas
Nitroglicerinas labiausiai mažina periferinių venų tonusą, todėl venose susikaupia daugiau kraujo, sumažėja į širdį grįžtančio veninio kraujo kiekis, diastolinis skilvelių prisipildymas („prieškrūvis”). Sumažėjus galiniam diastoliniam spaudimui skilveliuose, sumažėja širdies raumeninių skaidulų įtempimas ir deguonies poreikis, persiskirsto kraujas miokarde, geriau užsipildo krauju subendokardinių sluoksnių kraujagyslės. Nitratai taip pat kiek plečia ir stambias arterijas. Dėl to sumažėja periferinis kraujagyslių pasipriešinimas („pokrūvis”), todėl dar daugiau mažėja deguonies pareikalavimas miokarde. Preparato poveikyje taip pat išsiplečia ir stambios vainikinės arterijos, padidėja kolateralinė kraujotaka, išeminiuose plotuose pagerėja perfuzija ir jų aprūpinimas deguonimi. Gydant ilgesnį laiką nitromintu retard skausmai širdies plote priepuoliai suretėja, mažėja jų intensyvumas.
FARMAKOKINETIKA Išgėrus nitrominto retard tablečių, nitroglicerinas aptinkamas kraujuje jau po 30 min. Jo maksimali koncentracija kraujuje išlieka 1,5-4 val. laikotarpyje. Terapinis preparato efektas užtrunka iki 8 val. Nitroglicerino pusinės eliminacijos periodas yra 1-4 min. Maždaug 60% jo susijungia su kraujo plazmos baltymais. Metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant fermentui nitratreduktazei. Kai kurie jo metabolitai (di-, o taip pat 2- ir 5-mononitratai) taip pat pasižymi farmakologiniu aktyvumu, o jų pusinės eliminacijos periodas yra žymiai ilgesnis, negu paties nitroglicerino. Esant kepenų funkcijos nepakankamumui, nitroglicerino biologinis įsisavinimas, o taip pat pusinės eliminacijos periodas padidėja. Menamas pasiskirstymo tūris yra apie 200 l. Klinikiniai farmakologiniai nitrominto tyrimai parodė, kad preparatas savo efektyvumu ir farmakokinetinėmis savybėmis prilygsta kitiems plačiai vartojamiems šio tipo nitroglicerino preparatams- nitrongui ir sustakui.
Stabili ir nestabili stenokardija ( priepuolių profilaktikai ir gydymui). Kaip pagalbinė priemonė gali būti skiriamas širdies funkcijos nepakankamumo, refrakteriško terapijai širdį veikiančiais glikozidais ir diuretikais, gydymui. Preparatas netinka ūmiam steniokardijos priepuoliui nutraukti.
Padidėjęs intrakranijinis spaudimas (ypač dėl galvos traumų ar kraujo išsiliejimo į smegenis), glaukoma, sunki anemija, padidėjęs jautrumas ar idiosinkrazija nitroglicerinui.
Dozės parenkamos indvidualiai, atsižvelgiant į ligos sunkumą, preparato toleravimą ir nepageidaujamus reiškinius. Tabletės vartojamos į vidų ir nuryjamos nekramtant. Iš pradžių paprastai yra skiriama po 1 tabletę (2,6 mg) 3 kartus per dieną prieš valgį. Esant reikalui, dozė gali būti padidinta iki 2 tablečių (po 2,6 mg) 3-4 kartus per dieną.
Preparato nepageidaujamas veikimas dažniausiai pasireiškia galvos skausmais (kartais labai intensyviais), kurie sistemingai vartojant preparatą paprastai savaitės bėgyje išnyksta. Esant reikalui, galvos skausmams malšinti galima kuriam laikui skirti analgetikų.Vartojant prolonguoto tipo nitroglicerino preparatus ortostatinė hipotenzija pasitaiko retai. Jos požymiai yra galvos svaigimas, ūžimas ausyse, silpnumas, nuovargis, odos blyškumas, prakaitavimas, pykinimas, kartais alpimai. Dėl hipotenzijos gali vystytis tachikardija, subjektyviai pasireiškianti širdies plakimais. Pasireiškus pirmiesiems hipotenzijos požymiams pacientas turi atsisėsti. Šie nepageidaujami reiškiniai paprastai praeina savaime arba sumažinus nitrominto retard dozę. Retai pasireiškia neintensyvūs dispepsijos požymiai. Labai retai gali vystytis alerginės reakcijos (odos bėrimai, eksfoliacinis dermatitas). Vartojant terapines nitratų dozes methemoglobinemija praktiškai nepasitaiko.
Nėštumo kategorija C (saugus preparato vartojimas nėštumo metu nėra įrodytas). Nitratai skirtini nėščioms moterims tiktai esant būtinam reikalui. Literatūroje nėra duomenų, ar nitratai išsiskiria su motinos pienu. Rekomenduojama atsargiai skirti maitinančioms motinoms. Ilgesnį laiką vartojant prolonguoto veikimo nitroglicerino preparatus, kai kuriems ligoniams gali vystytis tolerancija. Išsivysčius tolerancijai, rekomenduojama padaryti tarp priėmimų bent 8 val. pertrauką arba skirti sulfhidrilinių grupių donatorius (pvz., kaptoprilį).
Vartojant nitratus kartu su alkoholiu gali vystytis žymi hipotenzija (alkoholis gerina nitratų rezorbciją) Dėl hipotenzijos pavojaus prolonguoto veikimo nitroglicerino preparatai atsargiai skirtini kartu su antihipertenziniais vaistais (kalcio kanalų blokatoriais, betaadrenoblokatoriais ir kt.), neuroleptikais, tricikliais antidepresantais.
Gydymas nitratais turi būti nutraukiamas palaipsniui mažinant dozę. Gydymo nitromintu retard metu draudžiama vartoti alkoholinius gėrimus. Atsargiai skirti miokardo infarkto ūmiame periode.
Nitrominto retard tabletės yra išleidžiamos po 2,6 mg supakuotos po 60 vnt.
EGIS Pharmaceuticals Ltd. (Vengrijos respublika).
