MoxonidinHEXAL 0,3
30 plėvele dengtų tablečių
Veiklioji medžiaga – moksonidinas
30 plėvele dengtų tablečių
Veiklioji medžiaga – moksonidinas
SUDĖTIS
Veiklioji medžiaga.
Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 0,3 mg (MoxonidinHEXAL 0,3)
moksonidino.
Kitos sudedamosios dalys.
Laktozės monohidratas, krospovidonas, povidonas K25, magnio stearatas,
hipromeliozė, titano dioksidas (E171), makrogolis 400, raudonasis geležies
oksidas (E172).
Veiklioji medžiaga.
Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 0,3 mg (MoxonidinHEXAL 0,3)
moksonidino.
Kitos sudedamosios dalys.
Laktozės monohidratas, krospovidonas, povidonas K25, magnio stearatas,
hipromeliozė, titano dioksidas (E171), makrogolis 400, raudonasis geležies
oksidas (E172).
Vaisto forma
Geriamosios plėvele dengtos tabletės.
Geriamosios plėvele dengtos tabletės.
MoxonidinHEXAL yra vaistas nuo aukšto kraujo spaudimo.
Registravimo liudijimo turėtojas
Registravimo liudijimo turėtojas
HEXAL AG
Industriestrasse 25
83607 Holzkirchen, Vokietija
Telefonas +08024 90 80, telefaksas +08024 9 08 12 90
Elektroninio pašto adresas patientenservice@hexal.de
Industriestrasse 25
83607 Holzkirchen, Vokietija
Telefonas +08024 90 80, telefaksas +08024 9 08 12 90
Elektroninio pašto adresas patientenservice@hexal.de
VEIKIMO BŪDAS
Veiklioji tablečių „MoxonidinHEXAL” medžiaga yra selektyvus imidazolino
receptorių agonistas. Įvairių tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad
moksonidinas yra junginys, sukeliantis stiprų antihipertenzinį poveikį.
Tyrimų duomenimis, kraujo spaudimas sumažėja dėl moksonidino poveikio
centrinei nervų sistemai. Nustatyta, kad moksonidinas selektyviai jaudina
smegenų kamieno imidazolino receptorius.
Imidazolinui jautrūs receptoriai yra susikaupę rostralinėje
ventrolateralinėje pailgųjų smegenų dalyje, t. y.
struktūroje, kuri kontroliuoja periferinės simpatinės nervų sistemos veiklą.
Manoma kad imidazolino receptorių jaudinimas mažina simpatinės nervų
sistemos aktyvumą, todėl sumažėja kraujo spaudimas.
Moksonidinas išsiskiria iš kitų simpatikolizinių antihipertenzinių
medikamentų, kadangi jo afinitetas alfa2 adrenoreceptoriams, palyginti su
imidazolino receptoriais, yra labai mažas. Dėl mažo afiniteto alfa2
adrenoreceptoriams moksonidino raminamasis poveikis yra silpnas; nuo jo
burna džiūsta retai.
Žmonėms moksonidinas sumažina sisteminį kraujagyslių pasipriešinimą, todėl
sumažėja kraujospūdis. Vaisto antihipertenzinis poveikis buvo įrodytas
placebo kontroliuojamais randomizuotais tyrimais, atliktais dvigubai aklu
metodu.
Veiklioji tablečių „MoxonidinHEXAL” medžiaga yra selektyvus imidazolino
receptorių agonistas. Įvairių tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad
moksonidinas yra junginys, sukeliantis stiprų antihipertenzinį poveikį.
Tyrimų duomenimis, kraujo spaudimas sumažėja dėl moksonidino poveikio
centrinei nervų sistemai. Nustatyta, kad moksonidinas selektyviai jaudina
smegenų kamieno imidazolino receptorius.
Imidazolinui jautrūs receptoriai yra susikaupę rostralinėje
ventrolateralinėje pailgųjų smegenų dalyje, t. y.
struktūroje, kuri kontroliuoja periferinės simpatinės nervų sistemos veiklą.
Manoma kad imidazolino receptorių jaudinimas mažina simpatinės nervų
sistemos aktyvumą, todėl sumažėja kraujo spaudimas.
Moksonidinas išsiskiria iš kitų simpatikolizinių antihipertenzinių
medikamentų, kadangi jo afinitetas alfa2 adrenoreceptoriams, palyginti su
imidazolino receptoriais, yra labai mažas. Dėl mažo afiniteto alfa2
adrenoreceptoriams moksonidino raminamasis poveikis yra silpnas; nuo jo
burna džiūsta retai.
Žmonėms moksonidinas sumažina sisteminį kraujagyslių pasipriešinimą, todėl
sumažėja kraujospūdis. Vaisto antihipertenzinis poveikis buvo įrodytas
placebo kontroliuojamais randomizuotais tyrimais, atliktais dvigubai aklu
metodu.
FARMAKOKINETIKA
Išgertas moksonidinas greitai ir beveik visiškai rezorbuojamas iš virškinimo
trakto į kraują. Jo didžiausia koncentracija kraujyje būna po 1 val. Per 24
valandas su šlapimu pašalinama 78 % dozės nepakitusia forma ir 13 % –
dehidrinto moksonidino forma. Su išmatomis pašalinama mažiau negu 1 % dozės. Tyrimų in vitro duomenimis, prie plazmos baltymų prisijungia maždaug 7,2 % medikamento.
Išgertas moksonidinas greitai ir beveik visiškai rezorbuojamas iš virškinimo
trakto į kraują. Jo didžiausia koncentracija kraujyje būna po 1 val. Per 24
valandas su šlapimu pašalinama 78 % dozės nepakitusia forma ir 13 % –
dehidrinto moksonidino forma. Su išmatomis pašalinama mažiau negu 1 % dozės. Tyrimų in vitro duomenimis, prie plazmos baltymų prisijungia maždaug 7,2 % medikamento.
INDIKACIJOS
Tabletės „MoxonidinHEXAL” vartojamos hipertenzijos gydymui.
Tabletės „MoxonidinHEXAL” vartojamos hipertenzijos gydymui.
KONTRAINDIKACIJOS
Tablečių „MoxonidinHEXAL” draudžiama vartoti, jei padidėjęs jautrumas bet
kuriai medžiagai, esančiai tabletės sudėtyje (žr. pagalbinių medžiagų
sudėtį) arba yra sunki bradikardija (ramybės metu širdis susitraukinėja
rečiau negu 50 kartų per minutę).
Tablečių „MoxonidinHEXAL” draudžiama vartoti, jei padidėjęs jautrumas bet
kuriai medžiagai, esančiai tabletės sudėtyje (žr. pagalbinių medžiagų
sudėtį) arba yra sunki bradikardija (ramybės metu širdis susitraukinėja
rečiau negu 50 kartų per minutę).
ĮSPĖJIMAI IR ATSARGUMO PRIEMONĖS
Jeigu tabletės „MoxonidinHEXAL” yra vartojamas kartu su (-adrenoblokatoriumi
ir gydymą abiem vaistais reikia nutraukti, pirmiausia būtina nutraukti
gydymą (-adrenoblokatoriumi ir tik po to – tabletėmis „MoxonidinHEXAL”.
Nors vaistas organizme nesikaupia, ligoniams, kuriems sutrikusi inkstų
veikla (glomerulų filtracijos greitis mažesnis negu 60 ml/min.) reikia
atidžiai stebėti, ypač gydymo pradžioje, tablečių „MoxonidinHEXAL”
hipotenzinį poveikį.
Staiga nutraukti tablečių „MoxonidinHEXAL” vartojimą draudžiama.
Jeigu tabletės „MoxonidinHEXAL” yra vartojamas kartu su (-adrenoblokatoriumi
ir gydymą abiem vaistais reikia nutraukti, pirmiausia būtina nutraukti
gydymą (-adrenoblokatoriumi ir tik po to – tabletėmis „MoxonidinHEXAL”.
Nors vaistas organizme nesikaupia, ligoniams, kuriems sutrikusi inkstų
veikla (glomerulų filtracijos greitis mažesnis negu 60 ml/min.) reikia
atidžiai stebėti, ypač gydymo pradžioje, tablečių „MoxonidinHEXAL”
hipotenzinį poveikį.
Staiga nutraukti tablečių „MoxonidinHEXAL” vartojimą draudžiama.
SĄVEIKA
Tablečių „MoxonidinHEXAL” galima saugiai vartoti su tiazidų grupės
diuretikais ir kalcio kanalų blokatoriais. Preparato vartojant su kitokiais
vaistais nuo aukšto kraujospūdžio pasireiškia suminis poveikis.
Kadangi tricikliai antidepresantai gali mažinti centrinio poveikio vaistų
nuo hipertenzijos veiksmingumą, triciklių antidepresantų bei moksonidino
kartu patariama nevartoti. Vaisto farmakodinaminė sąveika su moklobemidu
neįrodyta.
Moksonidinas vidutiniškai padidina gebėjimo pažinti sutrikimą pacientams,
vartojantiems lorazepamo. Be to, moksonidinas gali stiprinti kartu vartojamų
benzodiazepinų raminamąjį poveikį.
Sveikiems savanoriams farmakokinetinės vaisto sąveikos su hidrochlortiazidu,
glibenklamidu (gliburidu) ar digoksinu nepastebėta.
Tablečių „MoxonidinHEXAL” galima saugiai vartoti su tiazidų grupės
diuretikais ir kalcio kanalų blokatoriais. Preparato vartojant su kitokiais
vaistais nuo aukšto kraujospūdžio pasireiškia suminis poveikis.
Kadangi tricikliai antidepresantai gali mažinti centrinio poveikio vaistų
nuo hipertenzijos veiksmingumą, triciklių antidepresantų bei moksonidino
kartu patariama nevartoti. Vaisto farmakodinaminė sąveika su moklobemidu
neįrodyta.
Moksonidinas vidutiniškai padidina gebėjimo pažinti sutrikimą pacientams,
vartojantiems lorazepamo. Be to, moksonidinas gali stiprinti kartu vartojamų
benzodiazepinų raminamąjį poveikį.
Sveikiems savanoriams farmakokinetinės vaisto sąveikos su hidrochlortiazidu,
glibenklamidu (gliburidu) ar digoksinu nepastebėta.
NĖŠTUMAS IR ŽINDYMAS
Moksonidino vartojančių nėščių moterų klinikinių stebėjimų neatlikta.
Kadangi nepakanka patirties, šio vaisto nėščioms moterims galima vartoti tik
tokiu atveju, jei gydymo nauda didesnė už pavojų vaisiui. Ikiklinikinių
tyrimų metu apsigimimų bei poveikio dauginimuisi nepastebėta.
Moksonidinas išsiskiria su motinos pienu. Žindyvėms patariama gydymo
tabletėmis „MoxonidinHEXAL” metu nežindyti arba nutraukti vaisto vartojimą.
Moksonidino vartojančių nėščių moterų klinikinių stebėjimų neatlikta.
Kadangi nepakanka patirties, šio vaisto nėščioms moterims galima vartoti tik
tokiu atveju, jei gydymo nauda didesnė už pavojų vaisiui. Ikiklinikinių
tyrimų metu apsigimimų bei poveikio dauginimuisi nepastebėta.
Moksonidinas išsiskiria su motinos pienu. Žindyvėms patariama gydymo
tabletėmis „MoxonidinHEXAL” metu nežindyti arba nutraukti vaisto vartojimą.
POVEIKIS GEBĖJIMUI VAIRUOTI TRANSPORTĄ IR VALDYTI MECHANIZMUS
Duomenų, rodančių kad moksonidinas daro neigiamą įtaką gebėjimui vairuoti
transportą ir valdyti mechanizmus prižiūrėti veikiančius įrenginius, nėra.
Pastebėta mieguistumo ir svaigulio atvejų. Į tai reikia atkreipti dėmesį,
kai dirbami minėti darbai.
Duomenų, rodančių kad moksonidinas daro neigiamą įtaką gebėjimui vairuoti
transportą ir valdyti mechanizmus prižiūrėti veikiančius įrenginius, nėra.
Pastebėta mieguistumo ir svaigulio atvejų. Į tai reikia atkreipti dėmesį,
kai dirbami minėti darbai.
DOZAVIMAS IR VARTOJIMO BŪDAS
Paprastai iš pradžių per dieną reikia gerti 0,2 mg moksonidino. Didžiausia
dienos dozė yra 0,6 mg. Ją reikia gerti per du kartus. Didžiausia
vienkartinė dozė yra 0,4 mg. Dienos dozę reikia priderinti kiekvienam
pacientui atsižvelgiant į vaisto sukeliamą organizmo reakciją.
Moksonidino vartojimas nuo valgymo laiko nepriklauso.
Dozavimas pagyvenusiems pacientams bei ligoniams, sergantiems inkstų veiklos
nepakankamumu
Tarp moksonidino šalinimo ir inkstų klirenso yra reikšmingas priklausomumas.
Ligoniams, kuriems nustatytas sunkus inkstų veiklos nepakankamumas
(glomerulų filtracijos greitis mažesnis negu 30 ml/min.), pastovi vaisto
koncentracija plazmoje bei galutinis pusinės eliminacijos periodas būna tris kartus didesnis, negu hipertenzija sergantiems ligoniams, kurių inkstų veikla normali (glomerulų filtracijos greitis didesnis negu 90 ml/min.). Ligoniams, kuriems nustatytas vidutinio sunkumo inkstų veiklos nepakan
kamumas (glomerulų filtracijos greitis yra 30 – 60 ml/min.), pastovi vaisto
koncentracija plazmoje bei galutinis pusinės eliminacijos periodas būna
atitinkamai didesnis maždaug 85 % ir 35 %. Abiejose ligonių grupėse
didžiausia moksonidino koncentracija plazmoje padidėja tik 50 %. Ligoniams, kurių inkstų veikla nepakankama, daug kartų geriant vaisto, jo kaupimosi organizme nepastebėta, todėl jiems medikamento dozę reikia nustatyti atsižvelgiant į individualų poreikį.
Kraujo dialize moksonidino pašalinama
mažai.
Manoma, kad nuo amžiaus priklausomi farmakokinetikos pokyčiai klinikai yra
nereikšmingi.
Paprastai iš pradžių per dieną reikia gerti 0,2 mg moksonidino. Didžiausia
dienos dozė yra 0,6 mg. Ją reikia gerti per du kartus. Didžiausia
vienkartinė dozė yra 0,4 mg. Dienos dozę reikia priderinti kiekvienam
pacientui atsižvelgiant į vaisto sukeliamą organizmo reakciją.
Moksonidino vartojimas nuo valgymo laiko nepriklauso.
Dozavimas pagyvenusiems pacientams bei ligoniams, sergantiems inkstų veiklos
nepakankamumu
Tarp moksonidino šalinimo ir inkstų klirenso yra reikšmingas priklausomumas.
Ligoniams, kuriems nustatytas sunkus inkstų veiklos nepakankamumas
(glomerulų filtracijos greitis mažesnis negu 30 ml/min.), pastovi vaisto
koncentracija plazmoje bei galutinis pusinės eliminacijos periodas būna tris kartus didesnis, negu hipertenzija sergantiems ligoniams, kurių inkstų veikla normali (glomerulų filtracijos greitis didesnis negu 90 ml/min.). Ligoniams, kuriems nustatytas vidutinio sunkumo inkstų veiklos nepakan
kamumas (glomerulų filtracijos greitis yra 30 – 60 ml/min.), pastovi vaisto
koncentracija plazmoje bei galutinis pusinės eliminacijos periodas būna
atitinkamai didesnis maždaug 85 % ir 35 %. Abiejose ligonių grupėse
didžiausia moksonidino koncentracija plazmoje padidėja tik 50 %. Ligoniams, kurių inkstų veikla nepakankama, daug kartų geriant vaisto, jo kaupimosi organizme nepastebėta, todėl jiems medikamento dozę reikia nustatyti atsižvelgiant į individualų poreikį.
Kraujo dialize moksonidino pašalinama
mažai.
Manoma, kad nuo amžiaus priklausomi farmakokinetikos pokyčiai klinikai yra
nereikšmingi.
PERDOZAVIMAS
Pastebėti keli perdozavimo atvejais. Ne didesnė kaip 16 mg vienkartinė dozė
mirties nesukėlė. Perdozavus pasireiškia galvos skausmas, raminamasis
poveikis, mieguistumas, hipotenzija, svaigulys, bendrasis silpnumas,
bradikardija, burnos džiuvimas, vėmimas, nuovargis, skrandžio skausmas.
Be to, atsižvelgiant į moksonidino farmakologinį poveikį, gali pasireikšti
hipertenzija, tachikardija, astenija bei hiperglikemija.
Specifinio priešnuodžio nežinoma, tačiau, atsižvelgiant į moksonidino
veikimo būdą, jo sukeltą hipertenziją gali sumažinti arba panaikinti
fentolaminas ir tolazolinas, hipotenzijai šalinti reikėtų vartoti skysčio ir
dopamino, bradikardijai šalinti gali tikti atropinas. Prireikus vartojama kitokių širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą palakančių priemonių.
Pastebėti keli perdozavimo atvejais. Ne didesnė kaip 16 mg vienkartinė dozė
mirties nesukėlė. Perdozavus pasireiškia galvos skausmas, raminamasis
poveikis, mieguistumas, hipotenzija, svaigulys, bendrasis silpnumas,
bradikardija, burnos džiuvimas, vėmimas, nuovargis, skrandžio skausmas.
Be to, atsižvelgiant į moksonidino farmakologinį poveikį, gali pasireikšti
hipertenzija, tachikardija, astenija bei hiperglikemija.
Specifinio priešnuodžio nežinoma, tačiau, atsižvelgiant į moksonidino
veikimo būdą, jo sukeltą hipertenziją gali sumažinti arba panaikinti
fentolaminas ir tolazolinas, hipotenzijai šalinti reikėtų vartoti skysčio ir
dopamino, bradikardijai šalinti gali tikti atropinas. Prireikus vartojama kitokių širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą palakančių priemonių.
NEPAGEIDAUJAMAS POVEIKIS
Dažniausiai moksonidino vartojantiems pacientams pasireiškia burnos
džiuvimas, galvos skausmas, svaigulys, bendrasis silpnumas bei mieguistumas.
Šie simptomai paprastai išnyksta per pirmąsias kelias gydymo savaites.
Rečiau moksonidino vartojantiems pacientams sutrinka miegas, atsiranda pykinimas, alerginė reakcija, įskaitant odos išbėrimą bei niežėjimą. Pastebėta pavienių angioedemos atvejų.
Dažniausiai moksonidino vartojantiems pacientams pasireiškia burnos
džiuvimas, galvos skausmas, svaigulys, bendrasis silpnumas bei mieguistumas.
Šie simptomai paprastai išnyksta per pirmąsias kelias gydymo savaites.
Rečiau moksonidino vartojantiems pacientams sutrinka miegas, atsiranda pykinimas, alerginė reakcija, įskaitant odos išbėrimą bei niežėjimą. Pastebėta pavienių angioedemos atvejų.
NESUDERINAMUMAS
Nepastebėtas.
Nepastebėtas.
LAIKYMAS IR NAIKINIMAS
Pasibaigus tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.
Plėvele dengtas tabletes reikia laikyti vaikams neprieinamoje vietoje.
Pasibaigus tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.
Plėvele dengtas tabletes reikia laikyti vaikams neprieinamoje vietoje.
PAPILDOMA INORMACIJA
Informaciniame lapelyje pateikta tik būtiniausios žinios apie vaistą.
Išsamesnės informacijos reikia kreiptis į gydytoją arba vaistininką.
Informaciniame lapelyje pateikta tik būtiniausios žinios apie vaistą.
Išsamesnės informacijos reikia kreiptis į gydytoją arba vaistininką.
