Metoprololum 60 tablečių
Veiklioji vaisto medžiaga yra metoprololis. Vienoje tabletėje jo yra 50 mg.
Tabletės
( Lengva arba vidutinio sunkumo hipertenzija. Galima gydyti vien metoprololio EGIS tabletėmis arba vartoti jų kartu su kitais medikamentais. Selektyvaus poveikio (1 adrenoreceptorių blokatorius metoprololis plačiausiai vartojamas hipertenzijai, ypač jaunesnių nei 60 metų žmonių, gydyti. ( Krtinės angina. Metoprololis retina krtinės anginos priepuolius, gerina fizinio krvio toleravimą. ( Ligoniams, persirgusiems miokardo infarktu, pakartotinio miokardo infarkto galimybei mažinti. ( Širdies aritmija: sinusinė tachikardija, supraventrikulinė tachikardija, skilvelių ekstrasistolija, aritmija, susijusi su mitraline yda. ( Funkcinis širdies sutrikimas, susijęs su palpitacija, hipertireozė. ( Migrenos profilaktika.
Metoprololio EGIS tabletės yra geriamos. Dozė nustatoma kiekvienam ligoniui. Įprastinis dozavimas nurodytas toliau. Hipertenzija. Lengvai ar vidutinio sunkumo hipertenzijai gydyti dienos dozė yra 50 mg. Ją galima iš karto gerti ryte arba lygiomis dalimis per du kartus: ryte ir vakare. Jeigu organizmo reakcija į vaistą nepakankama, dienos dozę palaipsniui galima padidinti iki 100-200 mg arba skirti kartu vartoti kitokių antihipertenzinių preparatų. Didžiausia paros dozė yra 400 mg. Krtinės angina. Įprastinė dienos dozė yra 100-200 mg. Ji lygiomis dalimis geriama per du kartus (ryte ir vakare). Jeigu liga sunki, dienos dozę galima didinti iki 400 mg. Aritmija. Rekomenduojama dienos dozė yra 100-200 mg. Ji lygiomis dalimis geriama per du kartus (ryte ir vakare). Prireikus dienos dozę galima padidinti iki 400 mg. Ligonių, persirgusių miokardo infarktu, palaikomasis gydymas. Įprastinė dienos dozė yra 200 mg. Ji lygiomis dalimis geriama per du kartus (ryte ir vakare). Funkcinis širdies sutrikimas, susijęs su palpitacija, hipertireozė. Rekomenduojama dienos dozė yra 100 mg. Ji lygiomis dalimis geriama per du kartus (ryte ir vakare). Prireikus dienos dozę galima padidinti iki 400 mg. Migrenos profilaktika. Rekomenduojama dienos dozė yra 100-200 mg. Ji lygiomis dalimis geriama per du kartus (ryte ir vakare).
II arba III laipsnio atrioventrikulinė blokada, dekompensuotas stazinis širdies nepakankamumas, klinikai reikšminga sinusinė bradikardija, sinusinio mazgo silpnumo sindromas, kardiogeninis šokas, sunkus periferinės arterinės kraujotakos sutrikimas, padidėjęs organizmo jautrumas metoprololiui arba jo dariniams. Neplačių tyrimų duomenimis, metoprololiu negalima gydyti sunkiu širdies nepakankamumu sergančių žmonių bei maus miokardo infarkto ištiktų ligonių tuo atveju, jeigu širdis susitraukinėja rečiau negu 45 kartus per minutę, PQ intervalas yra ilgesnis negu 0,24 sek. arba sistolinis kraujospdis mažesnis negu 100 mm Hg stulpelio.
Metoprololiu EGIS pradėjus gydyti bronchine astma sergančius ligonius, gali reikėti skirti ir (2 adrenomimetikų (tablečių arba purškalų) arba keisti jų dozę. Metoprololiu gydant diabetikus, reikia dažniau nustatinėti cukraus kiekį kraujyje, o prireikus keisti insulino arba geriamųjų preparatų nuo cukrinio diabeto dozę. Širdies nepakankamumu sergančius ligonius metoprololiu galima pradėti gydyti tik ligą kompensavus, o kompensuotą reikia palaikyti viso gydymo metu. Gydant metoprololiu, labai retai gali pasunkėti vidutinio sunkumo atrioventrikulinio laidumo sutrikimas,pasireikšti atrioventrikulinė blokada. Medikamentas gali sunkinti periferinės kraujotakos sutrikimo simptomus. Jeigu yra feochromocitoma, metoprololio btina vartoti kartu su alfa adrenoblokatoriais. Ligonių, sergančių kepenų funkcijos nepakankamumu arba ciroze, organizme dėl metabolizmo sumažėjimo metoprololio biologinis prieinamumas gali bti didesnis. Prieš operaciją btina anesteziologui pasakyti, kad vartojama metoprololio (žr. 4.5 „Sąveika su kitais vaistais bei kitokia sąveika”). Metoprololio EGIS vartojimą reikia nutraukti maždaug per 10 dienų palaipsniui mažinant dozę. Šiuo laikotarpiu krtinės angina sergančius ligonius btina prižirėti. Metoprololiu gydomiems ligoniams pasireiškęs anafilaksinis šokas gali bti daug sunkesnis.
Vaistai, kurių kartu su metoprololiu vartoti negalima Metoprololiu gydomam ligoniui negalima į veną leisti verapamilio arba panašaus poveikio kitokių vaistų nuo aritmijos, nes gali sustoti širdis. Kartu su metoprololiu negalima vartoti monoaminooksidazės inhibitorių. Vaistai, kurių kartu su metoprololiu reikia vartoti atsargiai ( Medikamentai nuo širdies aritmijos, verapamilio ir diltiazemo tipo kalcio kanalų blokatoriai, parasimpatikomimetikai (gali atsirasti bradikardija, hipotenzija, atrioventrikulinė blokada). ( Širdies glikozidai (gali atsirasti bradikardija, sutrikti laidumas, tačiau teigiamo inotropinio jų poveikio medikamentas netrikdo). ( Nitratai, vaistai nuo hipertenzijos, ypač guanetidinas, rezerpinas, alfa metildopa, klonidinas, guanfacinas (gali pasireikšti hipotenzija ar bradikardija). Jeigu gydoma metoprololiu ir klonidinu, pastarojo preparato vartojimą reikia nutraukti praėjus kelioms dienoms po metoprololio vartojimo nutraukimo, kad nepasireikštų hipertenzinė krizė. Narkotikai (galimas širdies slopinimas). (Alfa arba beta simpatikomimetikai (gali pasireikšti hipertenzija, didelė bradikardija, sustoti širdis). ( Ergotaminas (stipriau susitraukia kraujagyslės). ( (adrenomimetikai (atsiranda funkcinis antagonizmas). ( Tam tikri centrinę nervų sistemą veikiantys medikamentai, pvz., trankviliantai, tricikliai arba tetracikliai antidepresantai, neuroleptikai, migdomieji preparatai. ( Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (pvz., indometacinas). ( Estrogenai (gali silpnėti antihipertenzinis metoprololio poveikis). ( Geriamieji vaistai nuo cukrinio diabeto, insulinas (metoprololis gali stiprinti hipoglikeminį poveikį, todėl galima hipoglikemija). ( Kurarės tipo raumenis atpalaiduojantys preparatai (stiprėja nervo ir raumens sinapsių blokada). ( H2 receptorių blokatoriai, daugiausiai cimetidinas (gali didinti metoprololio koncentraciją kraujo serume, todėl gali stiprėti poveikis). ( Rifampicinas, barbitratai (gali silpninti metoprololio poveikį, indukuodami metabolizmą kepenyse). Jeigu metoprololio skiriama vartoti kartu su kitokiais beta adrenoblokatoriais (pvz., akių lašais) arba ganglijus blokuojančiais preparatais, btinas specialus atsargumas.
Nėštumo laikotarpis. Nėštumo metu metoprololio galima vartoti tik nustačius rizikos ir naudos santykį. Jeigu nėščia moteris gydoma šiuo medikamentu, kdikį kelias dienas po gimimo btina atidžiai stebėti, kadangi dėl vaisto sukelto placentos kraujotakos susilpnėjimo gali sutrikti vaisiaus augimas, atsirasti bradikardija, kvėpavimo slopinimas, hipotenzija ar hipoglikemija. Žindymo laikotarpis. Nors vartojant terapinę dozę metoprololio į motinos pieną patenka mažai, tačiau btina atidžiai stebėti, ar krtimi maitinamam kdikiui nepasireiškia bradikardija.
Metoprololis trikdo gebėjimą vairuoti, valdyti mechanizmus ar dirbti kitokį rizikingą darbą, vadinasi, kokią dozę vartojant galima minėta veikla užsiimti, btina nustatyti kiekvienam pacientui.
Centrinė nervų sistema. Galvos svaigimas ar skausmas, retai(parestezija, raumenų spazmai, kartais(depresija, gebėjimo susikaupti sumažėjimas, mieguistumas arba nemiga, nakties košmarai, depersonalizacija. Širdies ir kraujagyslių sistema. Bradikardija, ortostatinė hipotenzija (kartais su sinkope), širdies funkcijos nepakankamumas, edema, palpitacija, aritmija, skausmas širdies plote, labai retai(laidumo sutrikimas. Žmonėms, sergantiems periferinės kraujotakos sutrikimu , gali pasireikšti Reino sindromas ir gangrena. Virškinimo traktas. Gali atsirasti pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas ar ptimas, rėmuo, kartais(burnos dživimas, kepenų funkcijos sutrikimas. Oda. Retai gali atsirasti eritema, urtikarija, į psoriazę panašus arba distrofinis odos pokytis. Gali padidėti jautrumas šviesai, sustiprėti prakaitavimas, atsirasti alopecija. Kvėpavimo organai. Retai gali pasireikšti dispnėja įtampos metu, rečiau(bronchų spazmas (net ir tiems ligoniams, kuriems pastebimos kvėpavimo takų obstrukcijos nėra), rinitas. Jutimo organai. Retkarčiais gali sutrikti rega, atsirasti kseroftalmija, konjunktyvitas bei cypimas ausyse. Medžiagų apykaita. Gali padidėti kno svoris. Kraujas. Retai galima trombocitopenija.
Metoprololio perdozavus, gali atsirasti hipotenzija, sinusinė bradikardija, atrioventrikulinė blokada, širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas, asistolija, bronchų spazmas, pykinimas, vėmimas, cianozė, ligonis gali netekti sąmonės, jį gali ištikti koma. Jeigu pacientas apsinuodija dar ir kitokiais antihipertenziniais vaistais, chinidinu, barbitratais ar alkoholiu, minėti simptomai gali bti daug sunkesni. Pirmųjų intoksikacijos simptomų atsiranda praėjus 20 min.-2 val. po apsinuodijimo. Gydymas. Pacientui reikia sukelti vėmimą arba išplauti skrandį. Jeigu atsiranda didelė hipotenzija, bradikardija ar gresia širdies nepakankamumas, reikia vartoti (1 adrenomimetikų arba į veną leisti atropino. Jeigu poveikis nepakankamas, galima gydyti dopaminu, dobutaminu arba norepinefrinu. Galima suleisti 1-10 mg gliukagono. Gali prireikti implantuoti širdies stimuliatorių. Jeigu prasideda bronchų spazmas, reikia į veną švirkšti (2-adrenomimetikų. Priešnuodžių galima vartoti didesnes dozes negu rekome nduojamos terapinės.
Farmakodinamika Metoprololis yra selektyvaus poveikio (1 adrenoreceptorių blokatorius, pasižymintis vidiniu simpatikomimetiniu poveikiu ir nestabilizuojantis membranų. Jis silpnina širdies pokyčius, atsiradusius dėl simpatinės nervų sistemos tonuso padidėjimo. Metoprololio vartojant, kraujospdis mažėja tiek stovint, tiek gulint, retėja krtinės anginos priepuoliai, gerėja fizinio krvio toleravimas. Ligoniams,persirgusiems miokardo infarktu, medikamentas mažina pakartotinio infarkto galimybę. Terapinių metoprololio dozių kraujagysles ir bronchus sutraukiantis poveikis yra mažiau reikšmingas klinikai negu neselektyvaus poveikio beta adrenoblokatorių, be to jis silpniau veikia insulino gamybą ir sacharidų apykaitą. Vaistas širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijos į hipoglikemiją pastebimai nekeičia, hipoglikeminio šoko trukmės neilgina.
Farmakokinetika Išgertas metoprololis skrandyje ir žarnyne rezorbuojamas greitai ir visas. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 1,5 val., pusinės eliminacijos laikas yra 3,5 val. (svyruoja nuo 1 val. iki 9 val.). Metoprololis metabolizuojamas kepenyse. metabolitai jo terapiniam poveikiui įtakos nedaro. Apie 5 proc. dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusio vaisto pavidalu. Ligonius, kurių inkstų funkcija sutrikusi, metoprololiu galima gydyti saugiai, dozės jiems keisti nereikia. Jeigu sutrikusi kepenų funkcija, metoprololio eliminacija gali kisti, todėl sunkiu kepenų funkcijos nepakankamumu sergantiems pacientams dozę reikia mažinti.
Ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys Ūminis toksinis poveikis. Žiurkėms enteriniu bdu pavartoto metoprololio LD50 yra 3090 mg/kg kno svorio, į veną injekuoto(90 mg/kg kno svorio, pelėms(atitinkamai 2090 mg/kg kno svorio ir 118 mg/kg kno svorio. Lėtinis toksinis poveikis. Lėtinis toksinis metoprololio poveikis tirtas su šunimis, kurie 6 mėnesius 2 kartus per dieną enteriniu bdu vartojo po 5 mg/kg, 20 mg/kg arba 50 mg/kg kno svorio dozę, ir žiurkėmis, kurios tiek pat laiko 1 kartą per dieną enteriniu bdu vartojo 10 mg/kg, 100 mg/kg arba 200 mg/kg kno svorio dozę. Tirtų gyvnų elektrokardiogramoje atsirado pokyčių, priklausomų nuo farmakologinio vaisto poveikio: suretėjo širdies ritmas, pailgėjo PR-QT intervalas. Minėtų tyrimų metu toksinio ar kitokio nepageidaujamo poveikio preparatas nesukėlė. Teratogeninis poveikis. Vaikingoms žiurkių ir triušių patelėms, kurioms vaisiaus organų genezės laikotarpiu buvo duodamos atitinkamai 10 mg/kg, 50 mg/kg arba 200 mg/kg ir 5 mg/kg, 12,5 mg/kg arba 25 mg/kg kno svorio dienos dozės, embriotoksinis ar teratogeninis poveikis nepasireiškė.
Pagalbinės medžiagos Be veikliosios medžiagos metoprololio tartrato (Ph.Eur.),tabletėse yra mikrokristalinės celiuliozės (Ph.Eur.), natrio krakmolo glikolato (Ph.Eur.), koloidinio bevandenio silicio oksido (Ph.Eur.), povidono K 90 (Ph.Eur.) ir magnio stearato (Ph.Eur.).
Fizinis nesuderinamumas. Preparato dalelių negalima įelektrinti, kadangi galimas dulkių sprogimas. Cheminis nesuderinamumas. Stiprios rgštys, bazės arba oksidatoriai.
3 metai
Vaistą reikia laikyti įprastinėje aplinkoje, t. y. saugoti nuo drėgmės, užšalimo ir per didelio karščio.
Metoprololio EGIS tabletės supiltos į tamsaus stiklo buteliukus, užsuktus PE dangteliu su vibraciniu absorberiu.
EGIS PHARMACEUTICAL LTD. Kereszturi ut 30-38 1106 Budapeštas, Vengrija Telefonas(361 2 65 55 55 Faksas ( 361 2 65 55 29
