Metoprolol-EGIS 25 mg
Metoprololum
60 tablečių
60 tablečių
Veiklioji medžiaga ir jos kiekis
Veiklioji vaisto medžiaga yra metoprololis. Vienoje tabletėje jo yra 25 mg.
Veiklioji vaisto medžiaga yra metoprololis. Vienoje tabletėje jo yra 25 mg.
Vaisto forma
Tabletės
Tabletės
Klinikinė informacija
Indikacijos
( Lengva arba vidutinio sunkumo hipertenzija. Galima gydyti vien
metoprololio EGIS tabletėmis arba vartoti jų kartu su kitais medikamentais.
Selektyvaus poveikio (1 adrenoreceptorių blokatorius metoprololis
plačiausiai vartojamas hipertenzijai, ypač jaunesnių nei 60 metų žmonių, gydyti.
( Krūtinės angina. Metoprololis retina krūtinės anginos priepuolius, gerina
fizinio krūvio toleravimą.
( Ligoniams, persirgusiems miokardo infarktu, pakartotinio miokardo infarkto
galimybei mažinti.
( Širdies aritmija: sinusinė tachikardija, supraventrikulinė tachikardija,
skilvelių ekstrasistolija, aritmija, susijusi su mitraline yda.
( Funkcinis širdies sutrikimas, susijęs su palpitacija, hipertireozė.
( Migrenos profilaktika.
Indikacijos
( Lengva arba vidutinio sunkumo hipertenzija. Galima gydyti vien
metoprololio EGIS tabletėmis arba vartoti jų kartu su kitais medikamentais.
Selektyvaus poveikio (1 adrenoreceptorių blokatorius metoprololis
plačiausiai vartojamas hipertenzijai, ypač jaunesnių nei 60 metų žmonių, gydyti.
( Krūtinės angina. Metoprololis retina krūtinės anginos priepuolius, gerina
fizinio krūvio toleravimą.
( Ligoniams, persirgusiems miokardo infarktu, pakartotinio miokardo infarkto
galimybei mažinti.
( Širdies aritmija: sinusinė tachikardija, supraventrikulinė tachikardija,
skilvelių ekstrasistolija, aritmija, susijusi su mitraline yda.
( Funkcinis širdies sutrikimas, susijęs su palpitacija, hipertireozė.
( Migrenos profilaktika.
Dozavimas ir vartojimo būdas
Metoprololio EGIS tabletės yra geriamos. Dozė nustatoma kiekvienam ligoniui.
Įprastinis dozavimas nurodytas toliau.
Hipertenzija. Lengvai ar vidutinio sunkumo hipertenzijai gydyti dienos dozė
yra 50 mg. Ją galima iš karto gerti ryte arba lygiomis dalimis per du
kartus: ryte ir vakare.
Jeigu organizmo reakcija į vaistą nepakankama, dienos dozę palaipsniui
galima padidinti iki 100-200 mg arba skirti kartu vartoti kitokių
antihipertenzinių preparatų. Didžiausia paros dozė yra 400 mg.
Krūtinės angina. Įprastinė dienos dozė yra 100-200 mg. Ji lygiomis dalimis
geriama per du kartus (ryte ir vakare). Jeigu liga sunki, dienos dozę galima
didinti iki 400 mg.
Aritmija. Rekomenduojama dienos dozė yra 100-200 mg. Ji lygiomis dalimis
geriama per du kartus (ryte ir vakare). Prireikus dienos dozę galima
padidinti iki 400 mg.
Ligonių, persirgusių miokardo infarktu, palaikomasis gydymas. Įprastinė
dienos dozė yra 200 mg. Ji lygiomis dalimis geriama per du kartus (ryte ir
vakare).
Funkcinis širdies sutrikimas, susijęs su palpitacija, hipertireozė.
Rekomenduojama dienos dozė yra 100 mg. Ji lygiomis dalimis geriama per du
kartus (ryte ir vakare). Prireikus dienos dozę galima padidinti iki 400 mg.
Migrenos profilaktika. Rekomenduojama dienos dozė yra 100-200 mg. Ji
lygiomis dalimis geriama per du kartus (ryte ir vakare).
Metoprololio EGIS tabletės yra geriamos. Dozė nustatoma kiekvienam ligoniui.
Įprastinis dozavimas nurodytas toliau.
Hipertenzija. Lengvai ar vidutinio sunkumo hipertenzijai gydyti dienos dozė
yra 50 mg. Ją galima iš karto gerti ryte arba lygiomis dalimis per du
kartus: ryte ir vakare.
Jeigu organizmo reakcija į vaistą nepakankama, dienos dozę palaipsniui
galima padidinti iki 100-200 mg arba skirti kartu vartoti kitokių
antihipertenzinių preparatų. Didžiausia paros dozė yra 400 mg.
Krūtinės angina. Įprastinė dienos dozė yra 100-200 mg. Ji lygiomis dalimis
geriama per du kartus (ryte ir vakare). Jeigu liga sunki, dienos dozę galima
didinti iki 400 mg.
Aritmija. Rekomenduojama dienos dozė yra 100-200 mg. Ji lygiomis dalimis
geriama per du kartus (ryte ir vakare). Prireikus dienos dozę galima
padidinti iki 400 mg.
Ligonių, persirgusių miokardo infarktu, palaikomasis gydymas. Įprastinė
dienos dozė yra 200 mg. Ji lygiomis dalimis geriama per du kartus (ryte ir
vakare).
Funkcinis širdies sutrikimas, susijęs su palpitacija, hipertireozė.
Rekomenduojama dienos dozė yra 100 mg. Ji lygiomis dalimis geriama per du
kartus (ryte ir vakare). Prireikus dienos dozę galima padidinti iki 400 mg.
Migrenos profilaktika. Rekomenduojama dienos dozė yra 100-200 mg. Ji
lygiomis dalimis geriama per du kartus (ryte ir vakare).
Kontraindikacijos
II arba III laipsnio atrioventrikulinė blokada, dekompensuotas stazinis
širdies nepakankamumas, klinikai reikšminga sinusinė bradikardija, sinusinio
mazgo silpnumo sindromas, kardiogeninis šokas, sunkus periferinės arterinės
kraujotakos sutrikimas, padidėjęs organizmo jautrumas metoprololiui arba jo dariniams.
Neplačių tyrimų duomenimis, metoprololiu negalima gydyti sunkiu širdies
nepakankamumu sergančių žmonių bei ūmaus miokardo infarkto ištiktų ligonių
tuo atveju, jeigu širdis susitraukinėja rečiau negu 45 kartus per minutę, PQ
intervalas yra ilgesnis negu 0,24 sek. arba sistolinis kraujospūdis mažesnis negu 100 mm Hg stulpelio.
II arba III laipsnio atrioventrikulinė blokada, dekompensuotas stazinis
širdies nepakankamumas, klinikai reikšminga sinusinė bradikardija, sinusinio
mazgo silpnumo sindromas, kardiogeninis šokas, sunkus periferinės arterinės
kraujotakos sutrikimas, padidėjęs organizmo jautrumas metoprololiui arba jo dariniams.
Neplačių tyrimų duomenimis, metoprololiu negalima gydyti sunkiu širdies
nepakankamumu sergančių žmonių bei ūmaus miokardo infarkto ištiktų ligonių
tuo atveju, jeigu širdis susitraukinėja rečiau negu 45 kartus per minutę, PQ
intervalas yra ilgesnis negu 0,24 sek. arba sistolinis kraujospūdis mažesnis negu 100 mm Hg stulpelio.
Specialios atsargumo priemonės
Metoprololiu EGIS pradėjus gydyti bronchine astma sergančius ligonius, gali
reikėti skirti ir (2 adrenomimetikų (tablečių arba purškalų) arba keisti jų
dozę.
Metoprololiu gydant diabetikus, reikia dažniau nustatinėti cukraus kiekį
kraujyje, o prireikus keisti insulino arba geriamųjų preparatų nuo cukrinio
diabeto dozę.
Širdies nepakankamumu sergančius ligonius metoprololiu galima pradėti gydyti
tik ligą kompensavus, o kompensuotą reikia palaikyti viso gydymo metu.
Gydant metoprololiu, labai retai gali pasunkėti vidutinio sunkumo
atrioventrikulinio laidumo sutrikimas,pasireikšti atrioventrikulinė blokada.
Medikamentas gali sunkinti periferinės kraujotakos sutrikimo simptomus.
Jeigu yra feochromocitoma, metoprololio būtina vartoti kartu su alfa
adrenoblokatoriais.
Ligonių, sergančių kepenų funkcijos nepakankamumu arba ciroze, organizme dėl
metabolizmo sumažėjimo metoprololio biologinis prieinamumas gali būti
didesnis.
Prieš operaciją būtina anesteziologui pasakyti, kad vartojama metoprololio
(žr. 4.5 „Sąveika su kitais vaistais bei kitokia sąveika”).
Metoprololio EGIS vartojimą reikia nutraukti maždaug per 10 dienų
palaipsniui mažinant dozę. Šiuo laikotarpiu krūtinės angina sergančius
ligonius būtina prižiūrėti.
Metoprololiu gydomiems ligoniams pasireiškęs anafilaksinis šokas gali būti
daug sunkesnis.
Metoprololiu EGIS pradėjus gydyti bronchine astma sergančius ligonius, gali
reikėti skirti ir (2 adrenomimetikų (tablečių arba purškalų) arba keisti jų
dozę.
Metoprololiu gydant diabetikus, reikia dažniau nustatinėti cukraus kiekį
kraujyje, o prireikus keisti insulino arba geriamųjų preparatų nuo cukrinio
diabeto dozę.
Širdies nepakankamumu sergančius ligonius metoprololiu galima pradėti gydyti
tik ligą kompensavus, o kompensuotą reikia palaikyti viso gydymo metu.
Gydant metoprololiu, labai retai gali pasunkėti vidutinio sunkumo
atrioventrikulinio laidumo sutrikimas,pasireikšti atrioventrikulinė blokada.
Medikamentas gali sunkinti periferinės kraujotakos sutrikimo simptomus.
Jeigu yra feochromocitoma, metoprololio būtina vartoti kartu su alfa
adrenoblokatoriais.
Ligonių, sergančių kepenų funkcijos nepakankamumu arba ciroze, organizme dėl
metabolizmo sumažėjimo metoprololio biologinis prieinamumas gali būti
didesnis.
Prieš operaciją būtina anesteziologui pasakyti, kad vartojama metoprololio
(žr. 4.5 „Sąveika su kitais vaistais bei kitokia sąveika”).
Metoprololio EGIS vartojimą reikia nutraukti maždaug per 10 dienų
palaipsniui mažinant dozę. Šiuo laikotarpiu krūtinės angina sergančius
ligonius būtina prižiūrėti.
Metoprololiu gydomiems ligoniams pasireiškęs anafilaksinis šokas gali būti
daug sunkesnis.
Sąveika su kitais vaistais bei kitokia sąveika
Vaistai, kurių kartu su metoprololiu vartoti negalima
Metoprololiu gydomam ligoniui negalima į veną leisti verapamilio arba
panašaus poveikio kitokių vaistų nuo aritmijos, nes gali sustoti širdis.
Kartu su metoprololiu negalima vartoti monoaminooksidazės inhibitorių.
Vaistai, kurių kartu su metoprololiu reikia vartoti atsargiai
( Medikamentai nuo širdies aritmijos, verapamilio ir diltiazemo tipo kalcio
kanalų blokatoriai, parasimpatikomimetikai (gali atsirasti bradikardija,
hipotenzija, atrioventrikulinė blokada).
( Širdies glikozidai (gali atsirasti bradikardija, sutrikti laidumas, tačiau
teigiamo inotropinio jų poveikio medikamentas netrikdo).
( Nitratai, vaistai nuo hipertenzijos, ypač guanetidinas, rezerpinas, alfa
metildopa, klonidinas, guanfacinas (gali pasireikšti hipotenzija ar
bradikardija). Jeigu gydoma metoprololiu ir klonidinu, pastarojo preparato
vartojimą reikia nutraukti praėjus kelioms dienoms po metoprololio vartojimo nutraukimo, kad nepasireikštų hipertenzinė krizė.
Narkotikai (galimas širdies slopinimas).
(Alfa arba beta simpatikomimetikai (gali pasireikšti hipertenzija, didelė
bradikardija, sustoti širdis).
( Ergotaminas (stipriau susitraukia kraujagyslės).
( (adrenomimetikai (atsiranda funkcinis antagonizmas).
( Tam tikri centrinę nervų sistemą veikiantys medikamentai, pvz.,
trankviliantai, tricikliai arba tetracikliai antidepresantai, neuroleptikai,
migdomieji preparatai.
( Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (pvz., indometacinas).
( Estrogenai (gali silpnėti antihipertenzinis metoprololio poveikis).
( Geriamieji vaistai nuo cukrinio diabeto, insulinas (metoprololis gali
stiprinti hipoglikeminį poveikį, todėl galima hipoglikemija).
( Kurarės tipo raumenis atpalaiduojantys preparatai (stiprėja nervo ir
raumens sinapsių blokada).
( H2 receptorių blokatoriai, daugiausiai cimetidinas (gali didinti
metoprololio koncentraciją kraujo serume, todėl gali stiprėti poveikis).
( Rifampicinas, barbitūratai (gali silpninti metoprololio poveikį,
indukuodami metabolizmą kepenyse).
Jeigu metoprololio skiriama vartoti kartu su kitokiais beta
adrenoblokatoriais (pvz., akių lašais) arba ganglijus blokuojančiais
preparatais, būtinas specialus atsargumas.
Vaistai, kurių kartu su metoprololiu vartoti negalima
Metoprololiu gydomam ligoniui negalima į veną leisti verapamilio arba
panašaus poveikio kitokių vaistų nuo aritmijos, nes gali sustoti širdis.
Kartu su metoprololiu negalima vartoti monoaminooksidazės inhibitorių.
Vaistai, kurių kartu su metoprololiu reikia vartoti atsargiai
( Medikamentai nuo širdies aritmijos, verapamilio ir diltiazemo tipo kalcio
kanalų blokatoriai, parasimpatikomimetikai (gali atsirasti bradikardija,
hipotenzija, atrioventrikulinė blokada).
( Širdies glikozidai (gali atsirasti bradikardija, sutrikti laidumas, tačiau
teigiamo inotropinio jų poveikio medikamentas netrikdo).
( Nitratai, vaistai nuo hipertenzijos, ypač guanetidinas, rezerpinas, alfa
metildopa, klonidinas, guanfacinas (gali pasireikšti hipotenzija ar
bradikardija). Jeigu gydoma metoprololiu ir klonidinu, pastarojo preparato
vartojimą reikia nutraukti praėjus kelioms dienoms po metoprololio vartojimo nutraukimo, kad nepasireikštų hipertenzinė krizė.
Narkotikai (galimas širdies slopinimas).
(Alfa arba beta simpatikomimetikai (gali pasireikšti hipertenzija, didelė
bradikardija, sustoti širdis).
( Ergotaminas (stipriau susitraukia kraujagyslės).
( (adrenomimetikai (atsiranda funkcinis antagonizmas).
( Tam tikri centrinę nervų sistemą veikiantys medikamentai, pvz.,
trankviliantai, tricikliai arba tetracikliai antidepresantai, neuroleptikai,
migdomieji preparatai.
( Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (pvz., indometacinas).
( Estrogenai (gali silpnėti antihipertenzinis metoprololio poveikis).
( Geriamieji vaistai nuo cukrinio diabeto, insulinas (metoprololis gali
stiprinti hipoglikeminį poveikį, todėl galima hipoglikemija).
( Kurarės tipo raumenis atpalaiduojantys preparatai (stiprėja nervo ir
raumens sinapsių blokada).
( H2 receptorių blokatoriai, daugiausiai cimetidinas (gali didinti
metoprololio koncentraciją kraujo serume, todėl gali stiprėti poveikis).
( Rifampicinas, barbitūratai (gali silpninti metoprololio poveikį,
indukuodami metabolizmą kepenyse).
Jeigu metoprololio skiriama vartoti kartu su kitokiais beta
adrenoblokatoriais (pvz., akių lašais) arba ganglijus blokuojančiais
preparatais, būtinas specialus atsargumas.
Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumo laikotarpis. Nėštumo metu metoprololio galima vartoti tik nustačius
rizikos ir naudos santykį. Jeigu nėščia moteris gydoma šiuo medikamentu,
kūdikį kelias dienas po gimimo būtina atidžiai stebėti, kadangi dėl vaisto
sukelto placentos kraujotakos susilpnėjimo gali sutrikti vaisiaus augimas, atsirasti bradikardija, kvėpavimo slopinimas, hipotenzija ar hipoglikemija.
Žindymo laikotarpis. Nors vartojant terapinę dozę metoprololio į motinos
pieną patenka mažai, tačiau būtina atidžiai stebėti, ar krūtimi maitinamam
kūdikiui nepasireiškia bradikardija.
Nėštumo laikotarpis. Nėštumo metu metoprololio galima vartoti tik nustačius
rizikos ir naudos santykį. Jeigu nėščia moteris gydoma šiuo medikamentu,
kūdikį kelias dienas po gimimo būtina atidžiai stebėti, kadangi dėl vaisto
sukelto placentos kraujotakos susilpnėjimo gali sutrikti vaisiaus augimas, atsirasti bradikardija, kvėpavimo slopinimas, hipotenzija ar hipoglikemija.
Žindymo laikotarpis. Nors vartojant terapinę dozę metoprololio į motinos
pieną patenka mažai, tačiau būtina atidžiai stebėti, ar krūtimi maitinamam
kūdikiui nepasireiškia bradikardija.
Poveikis gebėjimui vairuoti arba valdyti mechanizmus
Metoprololis trikdo gebėjimą vairuoti, valdyti mechanizmus ar dirbti kitokį
rizikingą darbą, vadinasi, kokią dozę vartojant galima minėta veikla
užsiimti, būtina nustatyti kiekvienam pacientui.
Metoprololis trikdo gebėjimą vairuoti, valdyti mechanizmus ar dirbti kitokį
rizikingą darbą, vadinasi, kokią dozę vartojant galima minėta veikla
užsiimti, būtina nustatyti kiekvienam pacientui.
Nepageidaujamas poveikis
Centrinė nervų sistema. Galvos svaigimas ar skausmas, retai(parestezija,
raumenų spazmai, kartais(depresija, gebėjimo susikaupti sumažėjimas,
mieguistumas arba nemiga, nakties košmarai, depersonalizacija.
Širdies ir kraujagyslių sistema. Bradikardija, ortostatinė hipotenzija
(kartais su sinkope), širdies funkcijos nepakankamumas, edema, palpitacija,
aritmija, skausmas širdies plote, labai retai(laidumo sutrikimas. Žmonėms,
sergantiems periferinės kraujotakos sutrikimu , gali pasireikšti Reino sindromas ir gangrena.
Virškinimo traktas. Gali atsirasti pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas,
viduriavimas, vidurių užkietėjimas ar pūtimas, rėmuo, kartais(burnos
džiūvimas, kepenų funkcijos sutrikimas.
Oda. Retai gali atsirasti eritema, urtikarija, į psoriazę panašus arba
distrofinis odos pokytis. Gali padidėti jautrumas šviesai, sustiprėti
prakaitavimas, atsirasti alopecija.
Kvėpavimo organai. Retai gali pasireikšti dispnėja įtampos metu,
rečiau(bronchų spazmas (net ir tiems ligoniams, kuriems pastebimos kvėpavimo
takų obstrukcijos nėra), rinitas.
Jutimo organai. Retkarčiais gali sutrikti rega, atsirasti kseroftalmija,
konjunktyvitas bei cypimas ausyse.
Medžiagų apykaita. Gali padidėti kūno svoris.
Kraujas. Retai galima trombocitopenija.
Centrinė nervų sistema. Galvos svaigimas ar skausmas, retai(parestezija,
raumenų spazmai, kartais(depresija, gebėjimo susikaupti sumažėjimas,
mieguistumas arba nemiga, nakties košmarai, depersonalizacija.
Širdies ir kraujagyslių sistema. Bradikardija, ortostatinė hipotenzija
(kartais su sinkope), širdies funkcijos nepakankamumas, edema, palpitacija,
aritmija, skausmas širdies plote, labai retai(laidumo sutrikimas. Žmonėms,
sergantiems periferinės kraujotakos sutrikimu , gali pasireikšti Reino sindromas ir gangrena.
Virškinimo traktas. Gali atsirasti pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas,
viduriavimas, vidurių užkietėjimas ar pūtimas, rėmuo, kartais(burnos
džiūvimas, kepenų funkcijos sutrikimas.
Oda. Retai gali atsirasti eritema, urtikarija, į psoriazę panašus arba
distrofinis odos pokytis. Gali padidėti jautrumas šviesai, sustiprėti
prakaitavimas, atsirasti alopecija.
Kvėpavimo organai. Retai gali pasireikšti dispnėja įtampos metu,
rečiau(bronchų spazmas (net ir tiems ligoniams, kuriems pastebimos kvėpavimo
takų obstrukcijos nėra), rinitas.
Jutimo organai. Retkarčiais gali sutrikti rega, atsirasti kseroftalmija,
konjunktyvitas bei cypimas ausyse.
Medžiagų apykaita. Gali padidėti kūno svoris.
Kraujas. Retai galima trombocitopenija.
Perdozavimas
Metoprololio perdozavus, gali atsirasti hipotenzija, sinusinė bradikardija,
atrioventrikulinė blokada, širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas,
asistolija, bronchų spazmas, pykinimas, vėmimas, cianozė, ligonis gali
netekti sąmonės, jį gali ištikti koma. Jeigu pacientas apsinuodija dar ir kitokiais antihipertenziniais vaistais, chinidinu, barbitūratais ar alkoholiu, minėti simptomai gali būti daug sunkesni. Pirmųjų intoksikacijos simptomų atsiranda praėjus 20 min.-2 val. po apsinuodijimo.
Gydymas. Pacientui reikia sukelti vėmimą arba išplauti skrandį. Jeigu
atsiranda didelė hipotenzija, bradikardija ar gresia širdies nepakankamumas,
reikia vartoti (1 adrenomimetikų arba į veną leisti atropino. Jeigu poveikis
nepakankamas, galima gydyti dopaminu, dobutaminu arba norepinefrinu. Galima suleisti 1-10 mg gliukagono.
Gali prireikti implantuoti širdies stimuliatorių. Jeigu prasideda bronchų
spazmas, reikia į veną švirkšti (2-adrenomimetikų. Priešnuodžių galima
vartoti didesnes dozes negu rekome
nduojamos terapinės.
Metoprololio perdozavus, gali atsirasti hipotenzija, sinusinė bradikardija,
atrioventrikulinė blokada, širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas,
asistolija, bronchų spazmas, pykinimas, vėmimas, cianozė, ligonis gali
netekti sąmonės, jį gali ištikti koma. Jeigu pacientas apsinuodija dar ir kitokiais antihipertenziniais vaistais, chinidinu, barbitūratais ar alkoholiu, minėti simptomai gali būti daug sunkesni. Pirmųjų intoksikacijos simptomų atsiranda praėjus 20 min.-2 val. po apsinuodijimo.
Gydymas. Pacientui reikia sukelti vėmimą arba išplauti skrandį. Jeigu
atsiranda didelė hipotenzija, bradikardija ar gresia širdies nepakankamumas,
reikia vartoti (1 adrenomimetikų arba į veną leisti atropino. Jeigu poveikis
nepakankamas, galima gydyti dopaminu, dobutaminu arba norepinefrinu. Galima suleisti 1-10 mg gliukagono.
Gali prireikti implantuoti širdies stimuliatorių. Jeigu prasideda bronchų
spazmas, reikia į veną švirkšti (2-adrenomimetikų. Priešnuodžių galima
vartoti didesnes dozes negu rekome
nduojamos terapinės.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Metoprololis yra selektyvaus poveikio (1 adrenoreceptorių blokatorius,
pasižymintis vidiniu simpatikomimetiniu poveikiu ir nestabilizuojantis
membranų. Jis silpnina širdies pokyčius, atsiradusius dėl simpatinės nervų
sistemos tonuso padidėjimo. Metoprololio vartojant, kraujospūdis mažėja tiek stovint, tiek gulint, retėja krūtinės anginos priepuoliai, gerėja fizinio krūvio toleravimas. Ligoniams,persirgusiems miokardo infarktu, medikamentas mažina pakartotinio infarkto galimybę. Terapinių metoprololio dozių kraujagysles ir bronchus sutraukiantis poveikis yra mažiau reikšmingas klinikai negu neselektyvaus poveikio beta adrenoblokatorių, be to jis silpniau veikia insulino gamybą ir sacharidų apykaitą. Vaistas širdies ir
kraujagyslių sistemos reakcijos į hipoglikemiją pastebimai nekeičia, hipoglikeminio šoko trukmės neilgina.
Farmakokinetika
Išgertas metoprololis skrandyje ir žarnyne rezorbuojamas greitai ir visas.
Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 1,5 val., pusinės
eliminacijos laikas yra 3,5 val. (svyruoja nuo 1 val. iki 9 val.).
Metoprololis metabolizuojamas kepenyse.
metabolitai jo terapiniam poveikiui įtakos nedaro.
Apie 5 proc. dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusio vaisto pavidalu.
Ligonius, kurių inkstų funkcija sutrikusi, metoprololiu galima gydyti
saugiai, dozės jiems keisti nereikia. Jeigu sutrikusi kepenų funkcija,
metoprololio eliminacija gali kisti, todėl sunkiu kepenų funkcijos
nepakankamumu sergantiems pacientams dozę reikia mažinti.
Farmakodinamika
Metoprololis yra selektyvaus poveikio (1 adrenoreceptorių blokatorius,
pasižymintis vidiniu simpatikomimetiniu poveikiu ir nestabilizuojantis
membranų. Jis silpnina širdies pokyčius, atsiradusius dėl simpatinės nervų
sistemos tonuso padidėjimo. Metoprololio vartojant, kraujospūdis mažėja tiek stovint, tiek gulint, retėja krūtinės anginos priepuoliai, gerėja fizinio krūvio toleravimas. Ligoniams,persirgusiems miokardo infarktu, medikamentas mažina pakartotinio infarkto galimybę. Terapinių metoprololio dozių kraujagysles ir bronchus sutraukiantis poveikis yra mažiau reikšmingas klinikai negu neselektyvaus poveikio beta adrenoblokatorių, be to jis silpniau veikia insulino gamybą ir sacharidų apykaitą. Vaistas širdies ir
kraujagyslių sistemos reakcijos į hipoglikemiją pastebimai nekeičia, hipoglikeminio šoko trukmės neilgina.
Farmakokinetika
Išgertas metoprololis skrandyje ir žarnyne rezorbuojamas greitai ir visas.
Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 1,5 val., pusinės
eliminacijos laikas yra 3,5 val. (svyruoja nuo 1 val. iki 9 val.).
Metoprololis metabolizuojamas kepenyse.
metabolitai jo terapiniam poveikiui įtakos nedaro.
Apie 5 proc. dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusio vaisto pavidalu.
Ligonius, kurių inkstų funkcija sutrikusi, metoprololiu galima gydyti
saugiai, dozės jiems keisti nereikia. Jeigu sutrikusi kepenų funkcija,
metoprololio eliminacija gali kisti, todėl sunkiu kepenų funkcijos
nepakankamumu sergantiems pacientams dozę reikia mažinti.
Ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys
Ūminis toksinis poveikis. Žiurkėms enteriniu būdu pavartoto metoprololio
LD50 yra 3090 mg/kg kūno svorio, į veną injekuoto(90 mg/kg kūno svorio,
pelėms(atitinkamai 2090 mg/kg kūno svorio ir 118 mg/kg kūno svorio.
Lėtinis toksinis poveikis. Lėtinis toksinis metoprololio poveikis tirtas su
šunimis, kurie 6 mėnesius 2 kartus per dieną enteriniu būdu vartojo po 5
mg/kg, 20 mg/kg arba 50 mg/kg kūno svorio dozę, ir žiurkėmis, kurios tiek
pat laiko 1 kartą per dieną enteriniu būdu vartojo 10 mg/kg, 100 mg/kg arba 200 mg/kg kūno svorio dozę.
Tirtų gyvūnų elektrokardiogramoje atsirado pokyčių, priklausomų nuo
farmakologinio vaisto poveikio: suretėjo širdies ritmas, pailgėjo PR-QT
intervalas. Minėtų tyrimų metu toksinio ar kitokio nepageidaujamo poveikio preparatas nesukėlė.
Teratogeninis poveikis. Vaikingoms žiurkių ir triušių patelėms, kurioms
vaisiaus organų genezės laikotarpiu buvo duodamos atitinkamai 10 mg/kg, 50
mg/kg arba 200 mg/kg ir 5 mg/kg, 12,5 mg/kg arba 25 mg/kg kūno svorio dienos
dozės, embriotoksinis ar teratogeninis poveikis nepasireiškė.
Ūminis toksinis poveikis. Žiurkėms enteriniu būdu pavartoto metoprololio
LD50 yra 3090 mg/kg kūno svorio, į veną injekuoto(90 mg/kg kūno svorio,
pelėms(atitinkamai 2090 mg/kg kūno svorio ir 118 mg/kg kūno svorio.
Lėtinis toksinis poveikis. Lėtinis toksinis metoprololio poveikis tirtas su
šunimis, kurie 6 mėnesius 2 kartus per dieną enteriniu būdu vartojo po 5
mg/kg, 20 mg/kg arba 50 mg/kg kūno svorio dozę, ir žiurkėmis, kurios tiek
pat laiko 1 kartą per dieną enteriniu būdu vartojo 10 mg/kg, 100 mg/kg arba 200 mg/kg kūno svorio dozę.
Tirtų gyvūnų elektrokardiogramoje atsirado pokyčių, priklausomų nuo
farmakologinio vaisto poveikio: suretėjo širdies ritmas, pailgėjo PR-QT
intervalas. Minėtų tyrimų metu toksinio ar kitokio nepageidaujamo poveikio preparatas nesukėlė.
Teratogeninis poveikis. Vaikingoms žiurkių ir triušių patelėms, kurioms
vaisiaus organų genezės laikotarpiu buvo duodamos atitinkamai 10 mg/kg, 50
mg/kg arba 200 mg/kg ir 5 mg/kg, 12,5 mg/kg arba 25 mg/kg kūno svorio dienos
dozės, embriotoksinis ar teratogeninis poveikis nepasireiškė.
Farmacinė informacija
Pagalbinės medžiagos
Be veikliosios medžiagos metoprololio tartrato (Ph.Eur.),tabletėse yra
mikrokristalinės celiuliozės (Ph.Eur.), natrio krakmolo glikolato
(Ph.Eur.), koloidinio bevandenio silicio oksido (Ph.Eur.), povidono K 90
(Ph.Eur.) ir magnio stearato (Ph.Eur.).
Nesuderinamumas
Fizinis nesuderinamumas. Preparato dalelių negalima įelektrinti, kadangi
galimas dulkių sprogimas.
Cheminis nesuderinamumas. Stiprios rūgštys, bazės arba oksidatoriai.
Pagalbinės medžiagos
Be veikliosios medžiagos metoprololio tartrato (Ph.Eur.),tabletėse yra
mikrokristalinės celiuliozės (Ph.Eur.), natrio krakmolo glikolato
(Ph.Eur.), koloidinio bevandenio silicio oksido (Ph.Eur.), povidono K 90
(Ph.Eur.) ir magnio stearato (Ph.Eur.).
Nesuderinamumas
Fizinis nesuderinamumas. Preparato dalelių negalima įelektrinti, kadangi
galimas dulkių sprogimas.
Cheminis nesuderinamumas. Stiprios rūgštys, bazės arba oksidatoriai.
Tinkamumo laikas
3 metai
3 metai
Laikymo sąlygos
Vaistą reikia laikyti įprastinėje aplinkoje, t. y. saugoti nuo drėgmės,
užšalimo ir per didelio karščio.
Vaistą reikia laikyti įprastinėje aplinkoje, t. y. saugoti nuo drėgmės,
užšalimo ir per didelio karščio.
Pakuotė
Metoprololio EGIS tabletės supiltos į tamsaus stiklo buteliukus, užsuktus PE
dangteliu su vibraciniu absorberiu.
Metoprololio EGIS tabletės supiltos į tamsaus stiklo buteliukus, užsuktus PE
dangteliu su vibraciniu absorberiu.
Rinkodaros teisių savininkas
EGIS PHARMACEUTICAL LTD.
Kereszturi ut 30-38
1106 Budapeštas, Vengrija
Telefonas(361 2 65 55 55
Faksas ( 361 2 65 55 29
EGIS PHARMACEUTICAL LTD.
Kereszturi ut 30-38
1106 Budapeštas, Vengrija
Telefonas(361 2 65 55 55
Faksas ( 361 2 65 55 29
