METADOXIL (METADOXINUM), TIRPALAS 300MG/5ML N10, Baldacci

PREKINIS VAISTO PAVADINIMAS: METADOXIL
KIEKYBINĖ IR KOKYBINĖ VAISTO SUDĖTIS:
Tabletės:
Veiklioji medžiaga:
500 mg piridoksolio L-2-pirolidon-5-karboksilato (metadoksino).
Pagalbinės medžiagos:
85 mg mikrogranulinės celiuliozės; 15 mg magnio stearato.
Tirpalas ampulėmis, skirtas švirkšti į raumenis arba veną:
Aktyvioji medžiaga:
300 mg piridoksolio L-2-pirolidon-5-karboksilato (metadoksino).
Pagalbinės medžiagos:
5 mg natrio metabisulfito; 100 mg EDTA natrio; 2,5 mg
metil-p-hidroksibenzoato; iki 5 ml sterilaus apirogeniško du kartus
distiliuoto vandens.
VAISTO FORMOS
– tabletės;
– tirpalas švirkšti į raumenis arba veną;
FARMAKOLOGINĖS, TOKSIKOLOGINĖS IR FARMAKOKINETINĖS SAVYBĖS:
Nustatyta, kad vaistas yra mažai toksiškas. Švirkščiamo į veną vaisto LD50
yra 3480 mg/kg (pelėms), o švirkščiamo į pilvaplėvės ertmę – daugiau kaip 6
g/kg (žiurkėms). Poūmis apsinuodijimas buvo vertinamas 40 dienų tiriant
trijų rūšių gyvūnus. Jiems buvo skiriama dvi skirtingos vaisto dozės, iš kurių didžiausia – 1,5 mg/kg (peroraliai). Įvertinus humoralinius rodiklius ir autopsijos duomenis, ryškesnių skirtumų nenustatyta. Lėtiniam apsinuodijimui įvertinti, šunims ir žiurkėms vaisto buvo skiriama peroraliai 26 savaites. Pastebėta, kad pakito šunų, gavusių po 0,5 g/kg kūno masės, judrumas. Apibendrinant tyrimų duomenis, galima teigti, kad tiek
didelėmis, tiek mažomis dozėmis, ilgai vartojamas METADOXIL yra mažai
toksiškas.
Mutageniškumas:
Tiriant vaistą tarptautiniais testais (Ames testu ir testu su žinduolių
ląstelėmis in vitro) rezultatai buvo neigiami.
Teratogeniškumas:
Nei nėščioms žiurkių, nei triušių patelėms, žalingo poveikio nestebėta. Taip
pat teratogeninio poveikio nestebėta gyvūnų vaisiams ir naujagimiams.
FARMAKOLOGIJA:
a) Eksperimentinė farmakologija:
Metadoksinas, greitindamas alkoholio ir jo toksiško metabolito –
acetaldehido – metabolizmą bei skatindamas juos išsiskirti pro inkstus,
mažina alkoholio kiekį kraujyje ir mažų alkoholio koncentracijų poveikio
audiniams trukmę. Jis saugo ląstelę nuo pažeidimų sutrikus oksidacijos ir redukcijos pusiausvyrai, padeda oksidinti NADH perteklių ir palaiko didelį gliutationo kiekį organizme, taigi saugo biologines membranas nuo lipoperoksidacijos sukeliamų pažeidimų.
Metadoksinas skatina ATF “de novo” sintezę ir neleidžia ATF kiekiui mažėti
kepenyse ir smegenyse. Be to, metadoksinas veikia neurotransmisiją
skatindamas atsipalaiduoti GABA ir acetilcholiną. Taip pat metadoksinas
slopina vėmimą.
b) Klinikinė farmakologija:
Metadoksinu gydant ūminį apsinuodijimą etilo alkoholiu, paaiškėjo, kad jis
greitai ir efektyviai veikia šiam apsinuodijimui būdingą motorinį
sujaudinimą. Gydant lėtinį alkoholizmą, be alkoholinės abstinencijos gydymo
laikotarpiu statistiškai patikimai normalizavosi serumo biocheminiai rodikliai, pvz., gamaGT (lėtinio alkoholizmo atveju labiausiai kintantis žymeklis), bilirubinas ir GOT.
Be to, nagrinėjant alkoholio koncentracijos sveikų žmonių kraujyje kitimo
kreives, pastebėta, kad alkoholis iš kraujo pasišalina greičiau.
Pagreitėjusi eliminacijos kinetika buvo glaudžiai susijusi su ribiniais
omitil-karbamil-transferazės (OKT), mitochondrijų (jose gaminama cheminiams procesams būtina energija) aparato pažeidimą (ne tik kepenyse) atspindinčio fermento, kiekio kitimais.
Farmakokinetika:
Peroraliai pavartoto po 20-50 mg/kg vaisto rezorbcija praėjus 3 val. yra
60-80 % (šunims). Švirkščiant vaistą į veną, ta pati koncentracija yra
pasiekiama per 25 min. Nestebėta, kad vaisto su šlapimu išsiskirtų daugiau,
kai yra didžiausia vaisto koncentracija kraujyje – plato fazėje (praėjus 3 val., kai vartota peroraliai arba 1 val., kai švirkšta į veną). Tai rodo, kad metadoksinas dalyvauja aminorūgščių ir piridoksino metabolizme.
KLINIKINĖ INFORMACIJA
Indikacijos:
Ūmus ir lėtinis apsinuodijimas etilo alkoholiu. Alkoholinė hepatopatija.

Kontraindikacijos
Individualus padidėjęs jautrumas vaistui. Maitinimas krūtimi.

Nepageidaujamas poveikis
Vartojant ilgai (metais) ir daug didesnes negu gydomosios dozės, retai ir
ypač jautriems žmonėms gali pasireikšti periferinė neuropatija. Nustojus
vaistą vartoti, po tam tikro laiko ji išnyksta.

Ypatingi nurodymai
Reikia atidžiai stebėti sergančiuosius Parkinsono liga ir vartojančius
levodopą, nes metadoksinas gali mažinti jos gydomąjį poveikį.

Vartojimas nėštumo ir laktacijos laikotarpiais
Nėščiosioms vaisto skiriama tada, kai neišvengiama. Jo negalima vartoti
krūtimi maitinančioms motinoms, nes metadoksinas mažina prolaktino kiekį
kraujyje.

Sąveika su kitais vaistais
Metadoksinas gali aktyvinti periferinį levodopos dekarboksilinimą, taigi
gali mažinti jos efektyvumą.

Dozavimas ir vartojimas
Ūmai apsinuodijus etilo alkoholiu: dvi ampules per parą švirkšti į raumenis
ar veną.
Alkoholinė hepatopatija : dvi tabletės per parą arba du gerti skirti
buteliukai, arba viena ampulė į raumenis ar veną.

Perdozavimas
Kadangi vaistas beveik netoksiškas, mažai tikėtina, kad jį galima
atsitiktinai perdozuoti. Gyvūnams intoksikacijos požymių (tachipnėja,
traukuliai) pasireiškė vartojant po 60-120 gydomųjų dozių.

Įspėjimai
Metadoxil, išleidžiamo ampulėmis, sudėtyje yra natrio metabisulfito.
Jautriems ligoniams, ypač sergantiems astma, ši medžiaga gali sukelti
alergines reakcijas ir stiprius astmos priepuolius. Vaistą laikykite vaikams
neprieinamoje vietoje.

Įtaka gebėjimui vairuoti ir valdyti kitas mašinas:
Nėra.
FARMACINĖ INFORMACIJA
Vaisto nesuderinamumas:
Vaistas nesuderinamas su geležies druskomis, šarminiais ir
oksiduojančiaisiais tirpalais.

Nepradėto vartoti vaisto galiojimo laikas:
Tablečių ir gėrimo buteliukais: 5 metai.
Ampulių injekcijoms: 3 metai.

Specialūs nurodymai laikymui:
Vaistą laikyti tamsioje vietoje.

Pakuotės
Ampulės: bespalvio stiklo ampulės. Dėžutėse po 10 ampulių

Rinkotyros teisių savininkas, jo adresas:
Laboratori Baldacci S.p.A., Via S. Michele degli Scalzi 73, 56100 PISA.

Platinimas:
Parduodamas paskyrus gydytojui. Kartotinas vaisto įsigijimas neribojamas.
LABORATORI BALDACCI S.p.A.,
Via S. Michele degli Scalzi 73,
56100 PISA