Lacipil 4mg
Lacidipinum
56 tabletės
Lacidipinum
56 tabletės
ATC kodas: C08CA09
Gamintojas: Glaxo Wellcome
Registracijos numeris: 95/1987/2, 95/1988/2
Vaisto tipas: Receptinis
Farmacinė vaisto forma: Tabletės
Farmakoterapinė grupė: Kalcio kanalų blokatorius
Sudėtis, dozės
Gamintojas: Glaxo Wellcome
Registracijos numeris: 95/1987/2, 95/1988/2
Vaisto tipas: Receptinis
Farmacinė vaisto forma: Tabletės
Farmakoterapinė grupė: Kalcio kanalų blokatorius
Sudėtis, dozės
Kiekvienoje tabletėje yra 4 mg lacidipino.
Farmakologinės savybės
Veikimo mechanizmas.
Farmakodinamika. Lacidipinas yra potencialus specifinis kalcio antagonistas, selektyviai veikiantis kalcio jonų kanalus, esančius kraujagyslių lygiuosiuose raumenyse. Lacidipinas išplečia periferines arterioles, to pasekoje sumažėja periferinių kraujagyslių pasipriešinimas ir kraujospūdis.
Farmakokinetika. Lacipil greitai, bet blogai rezorbuojasi iš virškinamojo
trakto, vartojant jį per os. Absoliutus biologinis prieinamumas yra 3-52%
(vidutiniškai apie 20%). Pirmojo patekimo į kepenis metu suskyla didelė
preparato dalis. Didžiausia koncentracija plazmoje susidaro per 30-150 minučių. Didžioji vaisto dalis metabolizuojama kepenyse. Nėra duomenų, kad Lacipil padidintų ar sumažintų kepenų fermentų aktyvumą. Keturi pagrindiniai metabolitai turi silpną farmakologinį aktyvumą arba visai jo neturi. Apie 70% paskirtos dozės pašalinama metabolitų pavidalu su išmatomis, o likusi metabolitų dalis išsiskiria su šlapimu. Vaisto eliminacijos pusperiodis yra 7-8 valandos.
Klinikinės savybės.
Indikacijos
Veikimo mechanizmas.
Farmakodinamika. Lacidipinas yra potencialus specifinis kalcio antagonistas, selektyviai veikiantis kalcio jonų kanalus, esančius kraujagyslių lygiuosiuose raumenyse. Lacidipinas išplečia periferines arterioles, to pasekoje sumažėja periferinių kraujagyslių pasipriešinimas ir kraujospūdis.
Farmakokinetika. Lacipil greitai, bet blogai rezorbuojasi iš virškinamojo
trakto, vartojant jį per os. Absoliutus biologinis prieinamumas yra 3-52%
(vidutiniškai apie 20%). Pirmojo patekimo į kepenis metu suskyla didelė
preparato dalis. Didžiausia koncentracija plazmoje susidaro per 30-150 minučių. Didžioji vaisto dalis metabolizuojama kepenyse. Nėra duomenų, kad Lacipil padidintų ar sumažintų kepenų fermentų aktyvumą. Keturi pagrindiniai metabolitai turi silpną farmakologinį aktyvumą arba visai jo neturi. Apie 70% paskirtos dozės pašalinama metabolitų pavidalu su išmatomis, o likusi metabolitų dalis išsiskiria su šlapimu. Vaisto eliminacijos pusperiodis yra 7-8 valandos.
Klinikinės savybės.
Indikacijos
Lacipil skirtas arterinės hipertenzijos gydymui kaip
monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, pvz.: beta
adrenoreceptorių blokatoriais ir diuretikais.
Kontraindikacijos. Padidėjęs jautrumas bet kuriam preparato komponentui.
Nepageidaujami reiškiniai. Paprastai Lacipil yra gerai toleruojamas. Kai
kurie pacientai gali jausti nežymius pašalinius reiškinius, susijusius su
preparato farmakologiniu poveikiu – periferine vazodilatacija. Dažniausiai
pasitaiko gaslvos skausmas, veido paraudimas, edema, svaigulys ir širdies plakimas. Šie reiškiniai paprastai yra trumpalaikiai ir praeina savaime tęsiant gydymą lacidipinu tomis pačiomis dozėmis.
Astenija, odos bėrimas (tame tarpe eritema ir niežulys), virškinimo
sistemos sutrikimai, pykinimas ir poliurija pasitaiko retai. Kaip ir
naudojant kitus kalcio antagonistus, pavieniams pacientams pasitaikė
skausmas krūtinėje ir dantenų hiperplazija.
Lacipil nesukelia žymesnių laboratorinių ar hematogeninių rodiklių
pakitimų. Yra aprašyti keli grįžtamo pobūdžio šarminės fosfatazės
padidėjimo atvejai.
monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, pvz.: beta
adrenoreceptorių blokatoriais ir diuretikais.
Kontraindikacijos. Padidėjęs jautrumas bet kuriam preparato komponentui.
Nepageidaujami reiškiniai. Paprastai Lacipil yra gerai toleruojamas. Kai
kurie pacientai gali jausti nežymius pašalinius reiškinius, susijusius su
preparato farmakologiniu poveikiu – periferine vazodilatacija. Dažniausiai
pasitaiko gaslvos skausmas, veido paraudimas, edema, svaigulys ir širdies plakimas. Šie reiškiniai paprastai yra trumpalaikiai ir praeina savaime tęsiant gydymą lacidipinu tomis pačiomis dozėmis.
Astenija, odos bėrimas (tame tarpe eritema ir niežulys), virškinimo
sistemos sutrikimai, pykinimas ir poliurija pasitaiko retai. Kaip ir
naudojant kitus kalcio antagonistus, pavieniams pacientams pasitaikė
skausmas krūtinėje ir dantenų hiperplazija.
Lacipil nesukelia žymesnių laboratorinių ar hematogeninių rodiklių
pakitimų. Yra aprašyti keli grįžtamo pobūdžio šarminės fosfatazės
padidėjimo atvejai.
Ypatingi įspėjimai
Vartojimas nėštumo ir maitinimo krūtimi metu. Nėra duomenų, patvirtinančių
preparato nekenksmingumą nėštumo metu. Eksperimentai su gyvuliukais
parodė, kad vaistas neturi teratogeninio poveikio ir nesutrikdo vaisiaus
augimo. Tyrimai apie vaisto patekimą į eksperimentinių gyvuliukų pieną įrodė, kad Lacipil (arba jo metabolitai) gali išsiskirti su pienu. Lacipil galima vartoti nėštumo ar laktacijos metu tik tuomet, kai vaisto nauda motinai yra žymiai didesnė negu galimas neigiams poveikis vaisiui ar naujagimiui. Reikėtų atsiminti, kad Lacipil gali sukleti gimdos tonuso sumažėjimą gimdymo metu.
Vartojimas nėštumo ir maitinimo krūtimi metu. Nėra duomenų, patvirtinančių
preparato nekenksmingumą nėštumo metu. Eksperimentai su gyvuliukais
parodė, kad vaistas neturi teratogeninio poveikio ir nesutrikdo vaisiaus
augimo. Tyrimai apie vaisto patekimą į eksperimentinių gyvuliukų pieną įrodė, kad Lacipil (arba jo metabolitai) gali išsiskirti su pienu. Lacipil galima vartoti nėštumo ar laktacijos metu tik tuomet, kai vaisto nauda motinai yra žymiai didesnė negu galimas neigiams poveikis vaisiui ar naujagimiui. Reikėtų atsiminti, kad Lacipil gali sukleti gimdos tonuso sumažėjimą gimdymo metu.
Sąveika
Skiriant Lacipil kartu su kitais antihipertenziniais preparatais,
pvz.: diuretikais ir beta adrenoreceptorių blokatoriais, gali sustiprėti
hipotenzinis efektas.
Lacipil koncentracija plazmoje gali padidėti kartu skiriant cimetidiną.
Lacidipinas gerai jungiasi su plazmos baltymais (>95%) – albuminu ir
alfa-1-glikoproteinu.
Nepastebėta jokios specifinės tarpusavio sąveikos skiriant kartu įprastus
antihipertenzinius vaistus, pvz.: beta-adrenoreceptorių blokatorius ir
diuretikus, ar digoksiną.
pvz.: diuretikais ir beta adrenoreceptorių blokatoriais, gali sustiprėti
hipotenzinis efektas.
Lacipil koncentracija plazmoje gali padidėti kartu skiriant cimetidiną.
Lacidipinas gerai jungiasi su plazmos baltymais (>95%) – albuminu ir
alfa-1-glikoproteinu.
Nepastebėta jokios specifinės tarpusavio sąveikos skiriant kartu įprastus
antihipertenzinius vaistus, pvz.: beta-adrenoreceptorių blokatorius ir
diuretikus, ar digoksiną.
Dozavimo, vartojimo būdas
Rekomenduojama pradinė dozė yra 4 mg vieną
kartą per dieną. Vaistą vartoti kiekvieną dieną valgant arba iš karto
pavalgius. Geriausia ryte, tuo pačiu laiku.
Esant reikalui, dozę galima padidinti iki 6 mg praėjus laikui, per kurį
turėtų pilnai pasireikšti vaisto farmakologinis efektas. Praktiškai tai
yra ne anksčiau kaip 3-4 savaitės, jeigu nėra poreikio vaisto dozę
padidinti greičiau.
Ligoniams, sergantiems kepenų ligomis, Lacipil biologinis prieinamumas
gali būti padidėjęs ir antihipertenzinis efektas sustiprėjęs. Tokiais
atvejais pradinę dozę reikėtų sumažinti iki vienkartinės 2 mg dozės.
Kadangi Lacipil per inkstus neišsiskiria, ligoniams su inkstų funkcijos sutrikimais dozės koreguoti nereikia.
Senyvo amžiaus žmonėms pradinė dozė yra 2 mg vieną kartą per dieną. Šią
dozę, esant reikalui galima padidinti po 4 savaičių iki 4-6 mg vieną kartą
per dieną.
Gydymas gali būti tęsiamas neribotą laiką.
Nėra patirties apie Lacipil vartojimą vaikams.
kartą per dieną. Vaistą vartoti kiekvieną dieną valgant arba iš karto
pavalgius. Geriausia ryte, tuo pačiu laiku.
Esant reikalui, dozę galima padidinti iki 6 mg praėjus laikui, per kurį
turėtų pilnai pasireikšti vaisto farmakologinis efektas. Praktiškai tai
yra ne anksčiau kaip 3-4 savaitės, jeigu nėra poreikio vaisto dozę
padidinti greičiau.
Ligoniams, sergantiems kepenų ligomis, Lacipil biologinis prieinamumas
gali būti padidėjęs ir antihipertenzinis efektas sustiprėjęs. Tokiais
atvejais pradinę dozę reikėtų sumažinti iki vienkartinės 2 mg dozės.
Kadangi Lacipil per inkstus neišsiskiria, ligoniams su inkstų funkcijos sutrikimais dozės koreguoti nereikia.
Senyvo amžiaus žmonėms pradinė dozė yra 2 mg vieną kartą per dieną. Šią
dozę, esant reikalui galima padidinti po 4 savaičių iki 4-6 mg vieną kartą
per dieną.
Gydymas gali būti tęsiamas neribotą laiką.
Nėra patirties apie Lacipil vartojimą vaikams.
Perdozavimo, toksiniai reiškiniai. Lacipil perdozavimo atvejų nebuvo
užregistruota. labiausiai galima tikėtis užsitęsusios periferinės
vazodilatacijos, susijusios su hipotenzija ir tachikardija. Teoriškai gali
sutrikti AV laidumas ar atsirasti bradikardija.
Specifinio antidoto nėra. Perdozavus reikia monitoriuoti širdies veiklą ir
skirti įprastą gydymą.
užregistruota. labiausiai galima tikėtis užsitęsusios periferinės
vazodilatacijos, susijusios su hipotenzija ir tachikardija. Teoriškai gali
sutrikti AV laidumas ar atsirasti bradikardija.
Specifinio antidoto nėra. Perdozavus reikia monitoriuoti širdies veiklą ir
skirti įprastą gydymą.
Ypatingos atsargumo priemonės
Specialios studijos su Lacipil parodė, kas
jis neveikia spontaninės SA mazgo funkcijos ir nesukelia laidumo
sulėtėjimo AV mazge. Teoriškai kalcio antagonistai gali veikti į SA ir AV
mazgų aktyvumą, todėl juos reikia atsargiai skirti pacientams su automatizmo ir laidumo sutrikimais.
Sveikiems savanoriams ir eksperimentuose su gyvuliukais Lacipil neslopina
miokardo kontrakcijos, bet kaip ir kitus kalcio antagonistus, Lacipil
reikia atsargiai skirti pacientams su sumažintu rezerviniu širdies
pajėgumu.
Atsargiai skirti pacientams su kepenų funkcijos nepakankamumu dėl galimo
padidėjusio antihipertenzinio efekto.
jis neveikia spontaninės SA mazgo funkcijos ir nesukelia laidumo
sulėtėjimo AV mazge. Teoriškai kalcio antagonistai gali veikti į SA ir AV
mazgų aktyvumą, todėl juos reikia atsargiai skirti pacientams su automatizmo ir laidumo sutrikimais.
Sveikiems savanoriams ir eksperimentuose su gyvuliukais Lacipil neslopina
miokardo kontrakcijos, bet kaip ir kitus kalcio antagonistus, Lacipil
reikia atsargiai skirti pacientams su sumažintu rezerviniu širdies
pajėgumu.
Atsargiai skirti pacientams su kepenų funkcijos nepakankamumu dėl galimo
padidėjusio antihipertenzinio efekto.
Laikymo sąlygos
Lacipil tabletes reikia laikyti žemesnėje nei 30oC
temperatūroje, saugoti nuo tiesioginių saulės spindulių, todėl jų negalima
išimti iš folijos įpakavimo iki vartojimo. Jeigu yra poreikis pusės 4 mg
tabletės, tai likusią pusę reikia laikyti originalios folijos įpakavime ir suvartoti per 48 valandas. Saugoti nuo vaikų.
temperatūroje, saugoti nuo tiesioginių saulės spindulių, todėl jų negalima
išimti iš folijos įpakavimo iki vartojimo. Jeigu yra poreikis pusės 4 mg
tabletės, tai likusią pusę reikia laikyti originalios folijos įpakavime ir suvartoti per 48 valandas. Saugoti nuo vaikų.
Pakuotė (dydis, dozuotė, tipas).
Lacipil tabletės 4 mg: ovalios, baltos, padengtos plona plėvele, su
perlaužimo įpjova iš abieju pusių. Kiekvienoje tabletėje yra 4 mg lacidipino.
Lacipil tabletės 4 mg: ovalios, baltos, padengtos plona plėvele, su
perlaužimo įpjova iš abieju pusių. Kiekvienoje tabletėje yra 4 mg lacidipino.
Lacipil turi prekės ženklą.
Registracijos Nr.:
Lacipil 4 mg – 95/1988/2
Registracijos Nr.:
Lacipil 4 mg – 95/1988/2
