REXSAN

KESTINE (EBASTINUM), PLĖVELE DENGTOS TABLETĖS 10 MG N30, Nycomed Sefa AS

Kestine
10 mg tabletės

VAISTO FORMA IR SUDĖTIS
Kestinas yra baltos, apvalios tabletetės su apvalkalu. Veiklioji
medžiaga(ebastinas. Vienoje tabletėje jo yra 10 mg.

Klinikinė informacija
INDIKACIJOS
Sezoninio arba nesezoninio alerginio rinito, pasireiškusio kartu su
alerginiu konjunktyvitu arba be jo, simptomams šalinti. Lėtinei idiopatinei urtikarijai gydyti.

Dozavimas ir vartojimas
Alerginio rinito simptomams slopinti rekomenduojama gerti po 10-20 mg
ebastino per dieną (priklausomai nuo simptomų sunkumo), urtikarijai
gydyti po 10 mg per dieną.
Ar saugu ir efektyvu ebastinu gydyti jaunesnius nei 12 metų vaikus, netirta.

KONTRAINDIKACIJOS
Padidėjęs organizmo jautrumas ebastinui arba bet kuriam kitam kestino
tablečių komponentui.

Atsargumo priemonės
Kestiną reikia vartoti tiksliai laikantis gydytojo nurodymo.
Atsargiai šio vaisto, kaip ir dauguma kitų antihistamininių preparatų,
reikia vartoti ligoniams, kuriems yra ilgo QT intervalo sindromas arba
hipokalemija, taip pat kartu vartoti su medikamentais, ilginančiais QT
intervalą arba slopinančiais CYP3A4 fermentus, pvz., azolo grupės priešgrybeliniais preparatais arba antibiotikais makrolidais (žr. skyrelį „Sąveika su kitais vaistais bei kitokia sąveika”).
Sąveika su kitais vaistais bei kitokia sąveika
Nustatyta, kad vartojant ebastino kartu su ketokonazoliu arba eritromicinu
(pastarieji ilgina QT intervalą), galima sąveika. Pastebėta ir farmakodinaminė, ir farmakokinetinė ebastino ir minėtų preparatų sąveika:
QT intervalas pailgėja 18-19 msek. (4,7-5%).
Ebastino ir teofilino, varfarino, cimetidino diazepamo arba alkoholio
sąveikos nepastebėta.
Maistas ebastino terapiniam poveikiui įtakos nedaro.

NĖŠTUMAS IR LAKTACIJA
Ar saugu nėščiai moteriai vartoti ebastino, netirta, todėl nėštumo metu
juo gydytis nerekomenduojama.
Ar šis vaistas išsiskiria su motinos pienu, nežinoma, todėl kūdikio
žindymo laikotarpiu jo vartoti nerekomenduojama.
Jeigu moteris yra nėščia arba žindo kūdikį, ji turi apie tai pasakyti
gydytojui prieš kestino vartojimą.

NEPAGEIDAUJAMAS POVEIKIS
Kontrolinių klinikinių tyrimų metu kestino vartojusiems ligoniams
dažniausiai skaudėjo galva, džiūvo burna, atsirado mieguistumas, tačiau
šių simptomų dažnis buvo toks pat, kaip pacientams, vartojusiems placebo.
Rečiau pasireiškė pilvo skausmas, dispepsija, astenija, faringitas, epistaksė, rinitas, sinusitas, pykinimas, nemiga.
Jeigu nepageidaujamas kestino poveikis pasireiškia, reikia nedvejojant
kreiptis į gydytoją arba vaistininką.
Perdozavimas
Specifinio priešnuodžio kestinui nėra. Vaisto perdozavus, reikia išplauti
skrandį, stebėti svarbiausias gyvybines funkcijas, įskaitant ir EKG, ir
gydyti simptominėmis priemonėmis.

Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Ebastinas ir jo veiklus metabolitas karebastinas yra stiprūs, ilgai ir
labai selektyviai veikiantys periferinių histamininių H1 receptorių
blokatoriai. Jie nesukelia nei nepageidaujamo poveikio centrinei nervų
sistemai, nei anticholinerginio poveikio.
FARMAKOKINETIKA
Išgertas ebastinas rezorbuojamas greitai. Daug jo suardoma pirmo
prasiskverbimo per kepenis metu. Metabolizmo metu beveik visas ebastinas
verčiamas aktyviu rūgščiu metabolitu karebastinu. Riebus maistas padidina
karebastino rezorbciją maždaug 50(. Išgėrus vienkartinę 10 mg ebastino dozę, didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda po 2-4 val. ir būna 80-100 ng/ml. Karebastino pusinės eliminacijos periodas yra 15-19 val.
66% pavartotos dozės išsiskiria su šlapimu daugiausia konjuguotų metabolitų pavidalu. Vartojant ebastino pakartotinai po 10 mg per dieną, pastovi koncentracija plazmoje nusistovi per 3-5 dienas, didžiausia būna 130-160 mg/ml.
Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi daugiau negu 95% ebastino ir
karebastino.
Per kraujo ir smegenų barjerą neprasiskverbia nei ebastinas, nei jo
metabolitai. Vaisto farmakokinetika senyvų žmonių organizme yra tokia pat
kaip jaunesnių. Ligonių, kurių inkstų arba kepenų funkcija nepakankama,
organizme karebastino pusinės eliminacijos periodas yra ilgesnis: atitinkamai 23-26 val. ir 27 val.
Farmacinė informacija
Pagalbinės medžiagos. Tabletėse yra mikrokristalinės celiuliozės,
laktozės, kukurūzų krakmolo drebučių, erdvinės struktūros karboksimetilceliuliozės natrio, magnio stearato, apvalkale (hidroksipropilmetilceliuliozės, propilenglikolio-6000, titano dioksido

Tinkamumo laikas

Kestino tinkamumo laikas nurodytas ant pakuotės. Jam
pasibaigus, preparato vartoti negalima.
Laikymo sąlygos. Kestiną reikia laikyti mažesnėje negu 30 laipsnių C
temperatūroje, tamsioje, sausoje vietoje.

Pakuotė. Dėžutė, kurioje yra 30  tablečių. Jos supakuotos į lapelius (PVC ir aliuminio).

Įsigijimas
Vaistas įsigyjamas tik pateikus receptą.

Rinkodaros teisių savininkas
SPECIA, 15 rue de la Vanne, 92120 Montrouge
Gamintojas
RPR PHARMASPECIALITES, Prancūzija