Gabapentin Nycomed 400 mg kietos kapsulės
KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje kapsulėje yra 400 mg gabapentino.
Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
VAISTO FORMA
Kietos kapsulės.
Gabapentin Nycomed 400 mg kietos kapsulės yra oranžinės, be įspaudo.
KLINIKINĖ INFORMACIJA
Terapinės indikacijos
Papildomas dalinės epilepsijos (pereinančios į antrinius išplitusius
priepuolius arba ne), kuri yra atspari įprastinių vaistinių preparatų nuo
epilepsijos poveikiui, gydymas.
Skausmingos diabetinės neuropatijos bei poherpinės neuralgijos gydymas.
Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į individualų preparato toleravimą
bei veiksmingumą. Renkant tinkamą dozę, galima skirti vartoti 100 mg, 300 mg
bei 400 mg stiprumo kapsules.
Epilepsija
Veiksminga gabapentino paros dozė yra 900-3600 mg.
Suaugusieji bei paaugliai (nuo 12 metų):
Pradinė gabapentino kietų kapsulių dozė – 300 mg. Veiksmingą dozę galima
pasiekti greitai (per kelias dienas): pirmą parą skiriama vartoti 300 mg
vieną kartą per parą, antrą – po 300 mg du kartus per parą, o trečią – po
300 mg tris kartus per parą, laikantis toliau pateiktų nurodymų.
Rytinė dozė Vidurdienio dozė Vakarinė dozė
1 para(300 mg gabapentino
per parą) – – 1 Gabapentin
Nycomed 300 mg
kieta
kapsulė
2 para(600 mg gabapentino
per parą) 1 Gabapentin Nycomed
300 mg kieta kapsulė – 1 Gabapentin
Nycomed 300 mg
kieta kapsulė
3 para(900 mg gabapentino
per parą) 1 Gabapentin Nycomed
300 mg kieta
kapsulė 1 Gabapentin
Nycomed 300 mg
kieta kapsulė 1 Gabapentin
Nycomed 300mg
kieta kapsulė
Kitas rekomenduojamas dozavimo būdas: iškart skirti po 300 mg gabapentino
tris kartus per parą (t.y. paros dozė – 900 mg gabapentino).
Vėliau paros dozę galima didinti iki 1200 mg, ji išgeriama per tris kartus.
Po to, jei reikia, paros dozė toliau kasdien didinama 300 mg, ji išgeriama
per tris kartus. Didžiausia paros dozė – 3600 mg.
Jei vartojama didelė dozė ar ji greitai didinama, padidėja galvos svaigimo
pavojus. Gabapentino koncentracijos plazmoje stebėti nebūtina.
Kad išvengti traukulių, pertrauka tarp vakarinės ir kitos rytinės dozės
negali viršyti 12 valandų.
Jaunesni kaip 12 metų vaikai
Ar veiksminga ir saugu gabapentinu gydyti jaunesnius kaip 12 metų vaikus,
nežinoma, nes stinga patirties.
Skausminga diabetinė neuropatija bei poherpinė neuralgija
Paprastai veiksminga paros dozė yra 1800-2400 mg, bet kai kada ją gali tekti
didinti iki didžiausios leistinos (3600 mg).
Suaugusieji
Pradinė gabapentino kietų kapsulių dozė – 300 mg. Veiksmingą dozę galima
pasiekti greitai (per kelias dienas): pirmą parą skiriama vartoti 300 mg
vieną kartą per parą, antrą – po 300 mg du kartus per parą, o trečią – po
300 mg tris kartus per parą, laikantis toliau pateiktų nurodymų.
Rytinė dozė Vidurdienio dozė Vakarinė dozė
1 para(300 mg gabapentino
per parą) – – 1 Gabapentin
Nycomed 300 mg kieta
kapsulė
2 para(600 mg gabapentino
per parą) 1 Gabapentin
Nycomed 300 mg
kieta kapsulė – 1 Gabapentin Nycomed
300mg kieta kapsulė
3 para(900 mg gabapentino
per parą) 1 Gabapentin
Nycomed 300 mg
kieta kapsulė 1 Gabapentin
Nycomed 300 mg
kieta kapsulė 1 Gabapentin
Nycomed 300mg
kieta kapsulė
Po to per savaitę paros dozę galima padidinti iki 1800 mg (ji išgeriama per
tris kartus), per kitą savaitę – iki 2400 mg (ji išgeriama per tris
kartus).Toliau, jei reikia, paros dozė kasdien didinama 300 mg, ji išgeriama
per tris kartus. Didžiausia paros dozė – 3600 mg.
Vaisto dozę didinti iki palaikomosios dozės reikia lėtai, kad sumažinti
nepageidaujamų reakcijų pavojų. Pertrauka tarp vakarinės ir kitos rytinės
dozės negali viršyti 12 valandų.
Ar gabapentiną saugu ir veiksminga vartoti ilgiau nei penkis mėnesius šios
indikacijos atvejais, duomenų nėra.
Išskirtinės pacientų grupės
Vyresnio amžiaus pacientai bei ligoniai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Jeigu yra inkstų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama vartoti mažesnes
dozes. Kadangi senstant inkstų funkcija blogėja, vyresnio amžiaus pacientams
dozę taip pat gali reikėti keisti (žr. 5.2 skyrių).
Rekomenduojamo dozavimo lentelė:
Kreatinino klirensas (ml/min.) Visa paros dozė1 (mg)
> 80 900-3600
50-79 600-1800
30-49 300-900
15-29 1502-600
< 15 1502-300
1 Paros dozė išgeriama per tris kartus.
2 Po 300 mg kas antrą parą.
Pacientai, kuriems atliekama hemodializė
Pradinė dozė – 300-400 mg, o hemodializės metu kas 4 valandas geriama
palaikomoji 200-300 mg gabapentino dozė. Tomis dienomis, kai hemodializė
neatliekama, Gabapentin Nycomed vartoti draudžiama.
Pacientai, priskiriami didesnės rizikos grupei
Jeigu paciento bendroji būklė bloga, kūno svoris mažas, atliktas organų
persodinimas ar pan., dozę reikia didinti laipsniškai: vartoti skiriamos
Gabapentin Nycomed 100 mg kietos kapsulės.
Gydymo trukmė priklauso nuo klinikinės būklės. Paprastai epilepsijos gydymas
yra ilgalaikis. Ar, pamiršus pavartoti vieną gabapentino dozę (pavyzdžiui,
nuo paskutinės dozės išgėrimo praėjus daugiau nei 12 valandų), vėliau reikia
išgerti papildomą dozę, nusprendžia gydantis gydytojas.
Gabapentin Nycomed galima gerti valgant arba ne, bet būtina užsigerti.
Draudžiama kapsules kramtyti.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai (žr. 6.1
skyrių).
Ūminis pankreatitas.
Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Gabapentin Nycomed paprastai neveiksmingas gydant absansus, o kai kuriems
pacientams jie gali pasunkėti, todėl, jeigu pacientui būna mišrūs
traukuliai, įskaitant absansus, reikia būti atsargiems.
Kai kuriems pacientams, kuriems ankstesnis gydymas buvo neveiksmingas,
vartojant gabapentiną traukulių pavojus sumažėja. Jei patenkinamo poveikio
nėra, gabapentino vartojimą reikia palaipsniui nutraukti.
Staiga nutraukus gabapentino vartojimą, padidėja pavojus padažnėti
traukuliams ar net ištikti epilepsinei būklei. Dozę mažinti, gydymą
nutraukti, pridėti vartoti kito vaistinio preparato ar keisti gabapentiną
kitu vaistu nuo epilepsijos reikia laipsniškai (mažiausiai per vieną savaitę).
Jeigu yra inkstų funkcijos sutrikimas, reikia keisti dozę (žr. 4.2 bei 5.2
skyrius).
Kadangi stinga patirties, ar saugu ir veiksminga gydyti gabapentinu,
nerekomenduojama gabapentinu gydyti epilepsija sergančių vaikų iki 12 metų
ir sergančių skausminga diabetine neuropatija ir poherpetine neuralgija
vaikų ir paauglių iki 18 metų amžiaus (žr. 4.2. skyrių).
Sisteminių gabapentino tyrimų su vyresniais kaip 65 metų pacientais
neatlikta. Remiantis klinikinių tyrimų duomenimis, atrodo, kad šio amžiaus
pacientams pasireiškiantis nepageidaujamas poveikis nesiskiria nuo
pasireiškiančio jaunesniems.
Po gydymo gabapentinu pasitaikė susirgimų hemoraginiu pankreatitu. Todėl,
atsiradus pankreatito simptomų (besitęsiantys pilvo skausmai pykinimas,
pasikartojantis vėmimas), gabapentino vartojimą reikia nutraukti. Norint
anksti nustatyti pankreatito diagnozę, reikia atlikti ne tik įprastinį klinikinį tyrimą, bet ir laboratorinius pagrindinių žymenų tyrimus.
Duomenų apie lėtiniu pankreatitu sergančių pacientų gydymą Gabapentin
Nycomed nepakanka.
Jeigu pacientui yra buvę psichikos sutrikimų, reikalingos atsargumo
priemonės. Kai kuriems pacientams, pradėjus gydymą gabapentinu, pasireiškė
psichozės epizodų (retai atvejais anamnezėje psichikos ligos nebuvo).
Daugeliu atvejų, nutraukus gabapentino vartojimą ar sumažinus dozę, sutrikimai praėjo.
Jei pacientui nustatytas įgimtas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės
stoka ar gliukozės ir galaktozės rezorbcijos sutrikimas, šį vaistinį
preparatą vartoti draudžiama.
Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Antacidiniai preparatai sumažina gabapentino biologinį prieinamumą iki 24%.
Gabapentiną rekomenduojama išgerti po antacidinių medikamentų suvartojimo
praėjus ne mažiau kaip dviem valandoms.
Nepastebėta, kad gabapentinas sužadintų citochromo P450 fermentus.
Farmakokinetinės sąveikos tarp gabapentino ir fenitoino, valproinės
rūgšties, karbamazepino, fenobarbitalio nepastebėta.
Gabapentinas nedaro įtakos kontraceptinių preparatų, kurių sudėtyje yra
noretisterono ir (arba) etinilestradiolio, veiksmingumui. Jeigu jis
vartojamas kartu su vaistiniais preparatais nuo epilepsijos, kurie mažina
kontraceptikų veiksmingumą, reikia žinoti, kad kontraceptinis poveikis nebus patikimas.
Jei kartu vartojama probenecido, gabapentino ekskrecija per inkstus
nepakinta, jei cimetidino, – šiek tiek sumažėja, bet tikimybės, kad tai turi
klinikinę reikšmę, nėra.
Kadangi kartu su kitais preparatais nuo epilepsijos pradėjus vartoti
gabapentiną baltymo šlapime tyrimo juosteliniu analizatoriumi rezultatai
būna klaidingai teigiami, reikia taikyti specifiškesnį sulfosalicilo
rūgšties precipitacijos tyrimą.
Jeigu vartojama alkoholio ar draudžiamų vaistinių preparatų, gali pasunkėti
nepageidaujamas gabapentino poveikis centrinei nervų sistemai, pavyzdžiui,
apsnūdimas, ataksija.
Maisto vartojimas gabapentino farmakokinetinėms savybėms įtakos nedaro.
Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumo laikotarpis
Ar nėščiai moteriai vartoti gabapentiną saugu, nežinoma, nes stinga
klinikinių duomenų apie jo vartojimą nėštumo metu. Su gyvūnais atliktų
tyrimų duomenimis, teratogeninio poveikio nebuvo, bet nustatytas
embriotoksinis poveikis (žr. 5.3 skyrių).
Apskritai, jeigu nėščia moteris vartoja vaistinių preparatų nuo epilepsijos,
apsigimimų pavojus didesnis 2-3 kartus, palyginti su epilepsija nesergančių
moterų vaikais. Dažniausiai būna centrinės nervų sistemos pažeidimų, širdies
ir griaučių sistemos anomalijų, šlapimo takų bei veido ir burnos formavimosi ydų (nesuaugęs gomurys arba lūpos). Galimas protinis atsilikimas ar protinės bei motorinės raidos sulėtėjimas.
Vaisto dozės sumažinimas ar jo nutraukimas gali sukelti didelį pavojų ir
motinai, ir vaisiui (poveikis gali būti sunkesnis už apsigimimų pavojų).
Embriono ar vaisiaus pažeidimo pavojus būna mažiausias, jei gydoma vienu
vaistiniu preparatu, geriama mažiausia efektyvi dozė ir prieš nėštumą bei
per jį vartojama folio rūgšties. Jeigu papildomai vartojamas kitas vaistinis
preparatas nuo epilepsijos, reikia apsvarstyti galimą pavojų. Gabapentiną nėštumo laikotarpiu galima vartoti tik tuo atveju, jeigu laukiama nauda viršija galimą žalą.
Žindymo laikotarpis
Gabapentino išsiskiria į motinos pieną, vidutinis koncentracijos piene ir
plazmoje santykis – 0,73. Apskaičiuota, kad per parą vaikas gauna 1,2 mg/kg
kūno svorio dozę. Koks poveikis daromas žindomam naujagimiui nežinoma, bet
jo atmesti negalima, todėl gabapentiną žindymo laikotarpiu vartoti draudžiama. Atsižvelgiant į preparato svarbą motinai, reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą, ar gabapentino vartojimą.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gabapentinas gali sutrikdyti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Jis
veikia centrinę nervų sistemą ir gali sukelti mieguistumą, apsnūdimą, galvos
svaigimą ar kitokių simptomų, pavojingų vairuojant ir valdant mechanizmus.
Labiausiai į tai reikia atsižvelgti pradedant gydymą ar didinant dozę.
Nepageidaujamas poveikis
Paprastai nepageidaujamas poveikis būna lengvas arba vidutinio sunkumo.
Dažniausi nepageidaujami poveikiai: centrinės nervų sistemos sutrikimas,
sumažėjęs budrumas, gebėjimas susikaupti, somnolencija, nuovargis, ataksija,
galvos svaigimas ir skausmas, pykinimas, vėmimas, kūno svorio padidėjimas, nervingumas, nemiga, nistagmas, parestezija, apetito netekimas. Jei kartu vartojama kitų vaistinių preparatų nuo epilepsijos, nepageidaujami poveikiai pasireiškia maždaug 50 % pacientų.
Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni (>1/100, <1/10): apsnūdimas, pavargimas, mieguistumas, mieguistumas,
nuovargis, galvos svaigimas ir skausmas, nemiga, kūno svorio didėjimas,
anoreksija, periferinė ar viso kūno edema, astenija, apetito padidėjimas.
Nedažni (>1/1000, <1/100): atsitiktinis susižeidimas, svaigulys.
Reti (>1/10 000, <1/1000): nutraukimo reakcija (skausmas, prakaitavimas,
krūtinės ląstos skausmas)
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni (>1/100, <1/10): ataksija, nistagmas, drebulys, amnezija, jutimo
sutrikimai (pavyzdžiui., parestezija), tikas, refleksų sustiprėjimas,
susilpnėjimas ar išnykimas, budrumo sumažėjimas, pablogėjęs gebėjimas
susikaupti, mąstymo sutrikimas, kalbos sutrikimas, atminties pablogėjimas, disartrija, eisenos sutrikimas.
Nedažni (>1/1000, <1/100): sumišimas, jutimų susilpnėjimas.
Reti (>1/10 000, <1/1000): judesių sutrikimai, pavyzdžiui, choreoatetozė,
diskinezija, distonija.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni (>1/100, <1/10): pykinimas, vėmimas, viduriavimas, burnos sausmė,
dispepsija, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, dantų anomalija,
gingivitas, negalavimo pojūtis.
Nedažni (>1/1000, <1/100): meteorizmas.
Psichikos sutrikimai
Dažni (>1/100, <1/10): nervingumas, depresinė nuotaika, orientacijos
sutrikimas, sumišimas ir emocinis labilumas, nerimas. Klinikiniais vaikų iki
12 metų tyrimais nustatyta ir agresyvus elgesys bei hiperkinezija.
Nedažni (>1/1000, <1/100): depresija, psichozė arba haliucinacijos,
priešiškumas.
Akies sutrikimai
Dažni (>1/100, <1/10): regėjimo sutrikimas (ambliopija, diplopija, sumažėjęs
regėjimo laukas).
Ausies ir labirinto sutrikimai
Reti (>1/10 000, <1/1000): spengimas ausyse.
Raumenų, kaulų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Dažni (>1/100, <1/10): sąnarių bei raumenų skausmas, juosmeninės dalies
nugaros skausmas, kaulų lūžiai.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Dažni (>1/100, <1/10): leukopenija.
Nedažni (>1/000, <1/100): gliukozės koncentracijos kraujyje svyravimai.
Reti (>1/10000, <1/1000): trombocitopenija, gliukozės koncentracijos
kraujyje pokyčiai sergantiems cukriniu diabetu.
Širdies sutrikimai
Dažni (>1/100, <1/10): vazodilatacija, hipertenzija.
Reti (>1/10000, <1/1000): sustiprėjęs širdies plakimas.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpusienio sutrikimai
Dažni (>1/100, <1/10): rinitas, faringitas, kosulys.
Nedažni (>1/1000, <1/100): dusulys.
Reti (>1/10000, <1/1000): viršutinių kvėpavimo takų infekcija.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažni (>1/100, <1/10): niežėjimas, purpura, išbėrimas.
Reti (>1/10000, <1/1000): dilgėlinė, nuplikimas, angioedema.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Dažni (>1/100, <1/10): šlapimo nelaikymas, šlapimo takų infekcija.
Reti (>1/10000, <1/1000): ūminis inkstų funkcijos nepakankamumas.
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai
Dažni (>1/100, <1/10): impotencija.
Labai retai (< 1/10000) gydymo metu gabapentinas sukėlė alerginę reakciją
(Stivenso ir Džonsono sindromą bei daugiaformę eritemą).
Vartojant gabapentiną buvo hemoraginio pankreatito (žr. 4.4 skyrių),
hipotenzijos, bradikardijos, apalpimo, prieširdžių virpėjimo, pakitimų
elektrokardiogramoje bei makulopapulinio išbėrimo atvejų.
Tyrimai
Gabapentiną vartojant su kitais vaistiniais preparatais nuo epilepsijos,
pasitaikė kepenų fermentų koncentracijos padidėjimo atvejų.
Kai kuriems pacientams padažnėjo traukulių priepuoliai, gali būti, kad tai
priklausė nuo dozės. Taip pat pastebėta, kad gali atsirasti nuo dozės
priklausomų pasikartojančių netipinių traukulių.
Perdozavimas
Perdozavimo simptomai: galvos svaigimas, ataksija, diplopija, neaiški kalba,
disartrija, somnolencija, letargija, apatija bei nesunkus viduriavimas.
Ūminio gyvybei pavojingo apsinuodijimo nebuvo net suvartojus iki 49 g
gabapentino per parą. Gabapentinas pasišalina hemodializės metu, tačiau, kaip rodo klinikinė patirtis, paprastai jos neprireikia. Hemodializė gali būti reikalinga pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
FARMAKOLOGINĖS savybės
Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – vaistiniai preparatai nuo epilepsijos/skausmą
malšinantys vaistiniai preparatai, ATC kodas – N03AX12/N02BG
Gabapentino poveikio būdas nėra aiškus. Gabapentinas struktūriškai yra
susijęs su pernešikliu GASR (gama amino sviesto rūgštimi), bet jo poveikio
būdas skiriasi nuo kitų medžiagų (įskaitant valproatą, barbitūratus,
benzodiazepinus, GASR transaminazės inhibitorius bei GASR reabsorbcijos inhibitorius, GASR antagonistus bei GASR provaistus), kurios veikia GASR sinapses. Esant kliniškai reikšmingoms koncentracijoms, gabapentinas nesijungia prie kitų galvos smegenyse esančių įprastų veikliųjų medžiagų ir pernešiklių receptorių, įskaitant GASRA, GASRB, benzodiazepinų, glutamato,
glicino ar N-metil-d-aspartato receptorius. Gabapentinas in vitro neveikia
natrio kanalų ir tuo skiriasi nuo fenitoino bei karbamazepino. In vitro
gabapentinas šiek tiek mažina monoamino pernešiklių išsiskyrimą. Žiurkėms suduotas gabapentinas suaktyvino GASR metabolizmą panašiai kaip natrio valproatas, tik kitose smegenų srityse.
Farmakokinetinės savybės
Rezorbcija
Vartojant 300-400 mg gabapentino kas 8 valandas, koncentracija plazmoje būna
proporcinga dozei. Gabapentino rezorbcija yra įsotinama, o priklausomybė nuo
dozės – netiesinė. Vartojant didesnes dozes, gabapentino biologinis
prieinamumas mažėja (išgėrus 300 mg būna maždaug 60 %, 800 mg – 42 %). Maistas gabapentino farmakokinetikai įtakos neturi. Vartojant kartotines gabapentino dozes, farmakokinetinės savybės nekinta, o koncentracijas, susidarančias nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, galima numatyti iš
tyrus rodiklius po vienkartinės dozės.
Pasiskirstymas
Vartojant gydomąsias dozes, didžiausia gabapentino koncentracija plazmoje
(pavyzdžiui, 4-5,5 mikrogramo/ml, kai geriamos kartotinės 900-1200 mg paros
dozės) susidaro per 2-3 valandas. Su plazmos baltymais susijungia mažiau nei
3 % gabapentino. Pasiskirstymo tūris – 57,7 litro. Epilepsija sergančių žmonių centrinėje nervų sistemoje susidaranti gabapentino koncentracija atitinka maždaug 20 % mažiausios koncentracijos plazmoje, nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai.
Biotransformacija
Gabapentinas žmogaus organizme nemetabolizuojamas, jis nesužadina vaistinius
preparatus metabolizuojančių citochromo P450 fermentų.
Eliminacija
Gabapentino eliminacijos iš plazmos farmakokinetika yra linijinė. Pusinis
eliminacijos laikas nepriklauso nuo dozės, jis būna 5-7 valandos.
Pagyvenusiems pacientams dėl senėjimo sukeltų inkstų funkcijos pakitimų
sumažėja gabapentino plazmos klirensas ir padidėja pusinis eliminacijos
laikas. Pablogėjus inkstų funkcijai, ekskrecijos per inkstus greitis
tiesiogiai proporcingas kreatinino klirensui. Gabapentinas iš plazmos pašalinamas hemodializės metu (žr. 4.2 skyrių).
Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Ūminis toksiškumas
Pelėms bei žiurkėms girdant iki 8000 mg/kg kūno svorio dozes, mirtina dozė
nenustatyta.
Kartotinių dozių toksiškumas
Tyrimų su negraužikais ir graužikais metu pastebėtas toksinis poveikis
inkstams bei kepenims.
Vaisingumas bei dauginimasis
Žiurkių, kurios gavo iki 2000 mg/kg kūno svorio dozes, vaisingumui bei
dauginimuisi nepageidaujamo poveikio nenustatyta. Pelėms poveikio
nesukelianti paros dozė buvo 500 mg/kg kūno svorio. Kai per parą patelėms
buvo duodama didesnė nei 500 mg/kg kūno svorio dozė žiurkių jaunikliams padaugėjo šlapimtakių ir inkstų vandenės bei vėluojančio kaulėjimo atvejų. Teratogeninio poveikio tyrimų duomenimis, triušių patelėms duodant didesnę nei 60 mg/kg kūno svorio paros dozę, padaugėjo vaisiaus žūties po implantac
ijos atvejų.
Mutageniškumas
Gabapentinas nedaro genotoksinio poveikio. Ames bakterijų kultūrų prijungimo
testu ir žinduolių ląstelių HGPRT lokuso tyrimu esant metabolinei
aktyvacijai arba jos nesant mutageninio poveikio nenustatyta. Gabapentinas
in vitro ir in vivo nesukelia struktūrinių žinduolių ląstelių chromosomų aberacijų, neskatina mikrobranduolių susidarymo žiurkėnų kaulų čiulpuose.
Kancerogeniškumas
Dvejų metų trukmės tyrimo metu pelėms (didžiausia paros dozė buvo 2000 mg/kg
kūno svorio) bei žiurkėms (didžiausia paros dozė buvo 2000 mg/kg kūno
svorio) buvo girdomas gabapentinas. Didžiausią dozę gavusių žiurkių patinams
statistiškai reikšmingai padidėjo kasos acininių ląstelių auglių dažnumas. 2000 mg/kg kūno svorio paros dozę gavusioms žiurkėms didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje bei plotas po koncentracijos ir laiko kreive buvo maždaug 10 kartų didesni nei būna žmonių, vartojančių per parą iki 3600 mg. Kasos acininių ląstelių augliai, atsiradę žiurkių patinams, turėjo nedidelę supiktybėjimo riziką, tačiau nedarė įtakos gyvenimo trukmei, nemetastazavo, neperaugo aplinkinių audinių, ir buvo panašūs į atsiradusius kontrolinės grupės gyvūnams. Ar acininių ląstelių augliai, atsiradę žiurkių patinams, gali būti siejami su kancerogeniniu poveikiu žmogui, nežinoma.
FARMACINĖ INFORMACIJA
Pagalbinių medžiagų sąrašas
100 mg kapsulės: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, talkas,
želatina, titano dioksidas(E171).
300 mg kapsulės: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, talkas,
želatina, titano dioksidas(E171), geltonasis geležies oksidas (E172).
400 mg kapsulės: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, talkas,
želatina, titano dioksidas(E171), geltonasis bei raudonasis geležies oksidas
(E172).
Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
Tinkamumo laikas
3 metai.
Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 o C temperatūroje.
Pakuotė ir jos turinys
PVC/aliuminio lizdinė plokštelė. 50 kapsulių
