Fevarin 100
100 mg fevarino tabletės
Šis farmacinis produktas vadinamas tokiais prekiniais pavadinimais:
floksifraliu (Floxyfral), fevarinu (Fevarin), faverinu (Faverin), dumyroksu (Dumyrox), dumiroksu (Dumirox), avoksinu (Avoxin), luvoksu (Luvox).
100 mg fevarino tabletės
Šis farmacinis produktas vadinamas tokiais prekiniais pavadinimais:
floksifraliu (Floxyfral), fevarinu (Fevarin), faverinu (Faverin), dumyroksu (Dumyrox), dumiroksu (Dumirox), avoksinu (Avoxin), luvoksu (Luvox).
KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ VAISTO SUDĖTIS
Veiklioji medžiaga – fluvoksamino maleatas.
Tabletėje yra 100 mg fluvoksamino maleato.
Veiklioji medžiaga – fluvoksamino maleatas.
Tabletėje yra 100 mg fluvoksamino maleato.
VAISTO FORMA
Baltos geriamosios tabletės su apvalkalu. Tabletę galima perlaužti.
Baltos geriamosios tabletės su apvalkalu. Tabletę galima perlaužti.
KLINIKINIAI DUOMENYS
INDIKACIJOS
* Depresijos gydymas.
* Depresijos sukelto sutrikimo ir įkyrumo (obsesinio ir kompulsinio sutrikimo) simptomų šalinimas.
INDIKACIJOS
* Depresijos gydymas.
* Depresijos sukelto sutrikimo ir įkyrumo (obsesinio ir kompulsinio sutrikimo) simptomų šalinimas.
Dozavimas ir vartojimas
Depresija
Gydymą rekomenduojama pradėti 50 mg arba 100 mg dienos doze, kuri geriama
vakare. Toliau dozė palaipsniui didinama tol, kol poveikis tampa pageidaujamas. Paprastai efektyvi dienos dozė yra 100 mg, tačiau prireikus
ją galima koreguoti. Maksimali dienos dozė – 300 mg. Jei dienos dozė didesnė negu 150 mg, ji geriama lygiomis dalimis per kelis kartus.
Remiantis Pasaulinės sveikatos organizacijos rekomendacijomis, gydyti
antidepresantu po depresijos simptomų išnykimo reikia mažiausiai 6 mėnesius. Kad liga neatsinaujintų per dieną rekomenduojama vartoti 100 mg fluvoksamino.
Įkyri būklė
Gydymą rekomenduojama pradėti 50 mg dienos doze, kuri vartojama 3 – 4
dienas. Po to dienos dozę reikia didinti palaipsniui tol, kol pasireiškia
pageidaujamas poveikis. Veiksminga dienos dozė paprastai yra 100 – 300 mg.
Ji suaugusiems žmonėms neturi viršyti 300 mg, vyresniems kaip 8 metų vaikams ir paaugliams – 200 mg. 150 mg arba mažesnę dozę reikia gerti iš karto, paprastai vakare, didesnę – padalytą į lygias dalis per 2 arba 3 kartus.
Kai pasireiškia pageidaujamas gydomasis poveikis, atsižvelgiant į ligonio
jautrumą vaistui dozavimą galima koreguoti. Jei po 10 savaičių būklė
negerėja, reikia svarstyti, ar toliau fluvoksamino vartoti tikslinga.
Kadangi išsamių tyrimų, kiek laiko galima gydyti fluvoksaminu, nėra, o įkiri būklė yra lėtinė liga, yra tikslinga jautriems preparato poveikiui pacientams medikamento varoti ilgiau negu 10 savaičių. Tokiu atveju reikia vartoti mažiausią veiklią dozę ir reguliariai nustatinėti, ar vaisto vartojimo nereikia nutraukti.
Kai kurie gydytojai mano, jog tokius ligonius papildomai reikia gydyti psichoterapijos priemonėmis.
Jei ligonio kepenų arba inkstų funkcija nepakankama, jį reikia gydyti mažesne doze ir nuolat stebėti.
Fluvoksamino tabletes reikia nuryti nekramtytas, užsigeriant vandeniu.
Depresija
Gydymą rekomenduojama pradėti 50 mg arba 100 mg dienos doze, kuri geriama
vakare. Toliau dozė palaipsniui didinama tol, kol poveikis tampa pageidaujamas. Paprastai efektyvi dienos dozė yra 100 mg, tačiau prireikus
ją galima koreguoti. Maksimali dienos dozė – 300 mg. Jei dienos dozė didesnė negu 150 mg, ji geriama lygiomis dalimis per kelis kartus.
Remiantis Pasaulinės sveikatos organizacijos rekomendacijomis, gydyti
antidepresantu po depresijos simptomų išnykimo reikia mažiausiai 6 mėnesius. Kad liga neatsinaujintų per dieną rekomenduojama vartoti 100 mg fluvoksamino.
Įkyri būklė
Gydymą rekomenduojama pradėti 50 mg dienos doze, kuri vartojama 3 – 4
dienas. Po to dienos dozę reikia didinti palaipsniui tol, kol pasireiškia
pageidaujamas poveikis. Veiksminga dienos dozė paprastai yra 100 – 300 mg.
Ji suaugusiems žmonėms neturi viršyti 300 mg, vyresniems kaip 8 metų vaikams ir paaugliams – 200 mg. 150 mg arba mažesnę dozę reikia gerti iš karto, paprastai vakare, didesnę – padalytą į lygias dalis per 2 arba 3 kartus.
Kai pasireiškia pageidaujamas gydomasis poveikis, atsižvelgiant į ligonio
jautrumą vaistui dozavimą galima koreguoti. Jei po 10 savaičių būklė
negerėja, reikia svarstyti, ar toliau fluvoksamino vartoti tikslinga.
Kadangi išsamių tyrimų, kiek laiko galima gydyti fluvoksaminu, nėra, o įkiri būklė yra lėtinė liga, yra tikslinga jautriems preparato poveikiui pacientams medikamento varoti ilgiau negu 10 savaičių. Tokiu atveju reikia vartoti mažiausią veiklią dozę ir reguliariai nustatinėti, ar vaisto vartojimo nereikia nutraukti.
Kai kurie gydytojai mano, jog tokius ligonius papildomai reikia gydyti psichoterapijos priemonėmis.
Jei ligonio kepenų arba inkstų funkcija nepakankama, jį reikia gydyti mažesne doze ir nuolat stebėti.
Fluvoksamino tabletes reikia nuryti nekramtytas, užsigeriant vandeniu.
KONTRAINDIKACIJOS
Fevarino negalima vartoti kartu su monoaminksidazės (MAO) inhibitoriais.
Gydymą fevarinu galima pradėti praėjus mažiausiai 2 savaitėms po gydymo
negrįžtamojo poveikio MAO inhibitoriumi. Nustojus vartoti grįžtamojo
poveikio MAO (pvz., moklobemido) inhibitoriaus, jau kitą dieną galima pradėti gydyti fevarinu. Bet kokiu MAO inhibitoriumi galima pradėti gydyti praėjus po fevarino vartojimo nutraukimo bent vienai savaitei.
Ligoniams, kurių padidėjęs jautrumas nors vienai medžiagai, esančiai
fevarino sudėtyje, preparato vartoti draudžiama.
Fevarino negalima vartoti kartu su monoaminksidazės (MAO) inhibitoriais.
Gydymą fevarinu galima pradėti praėjus mažiausiai 2 savaitėms po gydymo
negrįžtamojo poveikio MAO inhibitoriumi. Nustojus vartoti grįžtamojo
poveikio MAO (pvz., moklobemido) inhibitoriaus, jau kitą dieną galima pradėti gydyti fevarinu. Bet kokiu MAO inhibitoriumi galima pradėti gydyti praėjus po fevarino vartojimo nutraukimo bent vienai savaitei.
Ligoniams, kurių padidėjęs jautrumas nors vienai medžiagai, esančiai
fevarino sudėtyje, preparato vartoti draudžiama.
Specialus įspėjimas ir atsargumas
Depresija sergantys ligoniai gali mėginti nusižudyti. Tokie mėginimai gali
kartotis iki tol, kol būklė labai pagerėja.
Pacientai, kurių kepenų ir inkstų funkcija susilpnėjusi, vaisto turi
pradėti vartoti mažomis dozėmis. Juos būtina atidžiai prižiūrėti.
Gydant fluvoksaminu, kartais padidėja kepenų fermentų aktyvumas.
Pastebėjus tokių simptomų, medikamento vartojimą reikia nutraukti.
Nors tyrimų metu gyvūnams fluvoksaminas traukulių atsiradimo neskatino,
tačiau depresija sirgę ligoniai jo vartoti privalo atsargiai. Jei prasideda traukuliai, medikamento vartojimą būtina nutraukti.
Klinikiniai tyrimai rodo, kad pagyvenusiems žmonėms vaistą galima dozuoti
taip kaip ir jauniems, tik atsargiau.
Fluvoksaminas gali šiek tiek (2 – 6 susitraukimais per minutę) suretinti
širdies ritmą.
Vaikams, sergantiems depresija, vartoti fluvoksamino nerekomenduojama, nes
trūksta klinikinės patirties.
Ligonių, vartojančių specifinių serotonino atbulinio įsiurbimo inhibitorių, odoje gali atsirasti kraujavimo simptomų (pvz., dėminė kraujosruva, rožinis išbėrimas). Tokius pacientus rekomenduojama atidžiai stebėti, ypač tais atvejais, kai minėtų inhibitorių vartojama kartu su preparatais, kurie veikia trombocitų funkciją (pvz., atipiniais vaistais nuo psichozės, fenotiazinais, dauguma triciklių antidepresantų, aspirinu, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo). Taip pat reikia stebėti ligonius, kuriems buvo kraujavimo simptomų.
Depresija sergantys ligoniai gali mėginti nusižudyti. Tokie mėginimai gali
kartotis iki tol, kol būklė labai pagerėja.
Pacientai, kurių kepenų ir inkstų funkcija susilpnėjusi, vaisto turi
pradėti vartoti mažomis dozėmis. Juos būtina atidžiai prižiūrėti.
Gydant fluvoksaminu, kartais padidėja kepenų fermentų aktyvumas.
Pastebėjus tokių simptomų, medikamento vartojimą reikia nutraukti.
Nors tyrimų metu gyvūnams fluvoksaminas traukulių atsiradimo neskatino,
tačiau depresija sirgę ligoniai jo vartoti privalo atsargiai. Jei prasideda traukuliai, medikamento vartojimą būtina nutraukti.
Klinikiniai tyrimai rodo, kad pagyvenusiems žmonėms vaistą galima dozuoti
taip kaip ir jauniems, tik atsargiau.
Fluvoksaminas gali šiek tiek (2 – 6 susitraukimais per minutę) suretinti
širdies ritmą.
Vaikams, sergantiems depresija, vartoti fluvoksamino nerekomenduojama, nes
trūksta klinikinės patirties.
Ligonių, vartojančių specifinių serotonino atbulinio įsiurbimo inhibitorių, odoje gali atsirasti kraujavimo simptomų (pvz., dėminė kraujosruva, rožinis išbėrimas). Tokius pacientus rekomenduojama atidžiai stebėti, ypač tais atvejais, kai minėtų inhibitorių vartojama kartu su preparatais, kurie veikia trombocitų funkciją (pvz., atipiniais vaistais nuo psichozės, fenotiazinais, dauguma triciklių antidepresantų, aspirinu, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo). Taip pat reikia stebėti ligonius, kuriems buvo kraujavimo simptomų.
Sąveika su kitais medikamentais ir kitokia sąveika
Fluvoksamino negalima vartoti kartu su MAO inhibitoriais (žr.
„Kontraindikacijos”). Preparatas gali lėtinti vaistų, kurie metabolizuojami kepenyse oksidacijos būdu, šalinimą. Klinikai svarbi fluvoksamino sąveika galima su medikamentais, kurių gydomosios dozės intervalas yra mažas (pvz., varfarinu, fenitoinu, teofilinu, klozapinu ir karbamazepinu).
Fluvoksaminas gali didinti benzodiazepinų, kurie metabolizuojami
oksidacijos būdu, koncentraciją plazmoje.
Fluvoksaminas, vartojamas kartu su tricikliais antidepresantais, pastarųjų
medikamentų koncentraciją plazmoje, kuri iki fluvoksamino vartojimo buvo
pastovi, gali didinti, todėl šių vaistų grupių vartoti kartu nerekomenduojama.
Sąveikos tyrimo metu fluvoksaminas padidino propranololio kiekį plazmoje,
todėl vartojant šių medikamentų kartu propranololio dozę rekomenduojama
mažinti.
Jei fluvoksamino ir varfarino vartojama kartu dvi savaites, pastarojo
preparato koncentracija plazmoje labai padidėja ir pailgėja protrombino
laikas, todėl geriant antikoaguliantų kartu su fluvoksaminu reikia
kontroliuoti protrombino laiką ir atitinkamai koreguoti antikoagulianto dozę.
Fluvoksamino sąveikos su digoksinu ir atenololiu nepastebėta.
Sunkiems, nejautriems medikamento poveikiui ligoniams gydyti fluvoksamino
vartojama kartu su ličiu. Jis (gal būt ir triptofanas) stiprina
serotonerginį fluvoksamino poveikį, todėl šių medikamentų kartu reikia
vartoti atsargiai.
Jei fluvoksamino vartojama kartu su kitais serotoninerginiais preparatais,
pvz., sumatriptanu, serotonino atbulinio įsiurbimo inhibitoriais, gali
stiprėti seotoninerginis poveikis. Retai dėl tokios sąveikos atsiranda
seotoninerginis sindromas.
Pacientus būtina informuoti, kad vartojant fevarino, kaip ir kitokių
psichotropinių vaistų, reikėtų negerti svaigalų.
Fluvoksamino negalima vartoti kartu su MAO inhibitoriais (žr.
„Kontraindikacijos”). Preparatas gali lėtinti vaistų, kurie metabolizuojami kepenyse oksidacijos būdu, šalinimą. Klinikai svarbi fluvoksamino sąveika galima su medikamentais, kurių gydomosios dozės intervalas yra mažas (pvz., varfarinu, fenitoinu, teofilinu, klozapinu ir karbamazepinu).
Fluvoksaminas gali didinti benzodiazepinų, kurie metabolizuojami
oksidacijos būdu, koncentraciją plazmoje.
Fluvoksaminas, vartojamas kartu su tricikliais antidepresantais, pastarųjų
medikamentų koncentraciją plazmoje, kuri iki fluvoksamino vartojimo buvo
pastovi, gali didinti, todėl šių vaistų grupių vartoti kartu nerekomenduojama.
Sąveikos tyrimo metu fluvoksaminas padidino propranololio kiekį plazmoje,
todėl vartojant šių medikamentų kartu propranololio dozę rekomenduojama
mažinti.
Jei fluvoksamino ir varfarino vartojama kartu dvi savaites, pastarojo
preparato koncentracija plazmoje labai padidėja ir pailgėja protrombino
laikas, todėl geriant antikoaguliantų kartu su fluvoksaminu reikia
kontroliuoti protrombino laiką ir atitinkamai koreguoti antikoagulianto dozę.
Fluvoksamino sąveikos su digoksinu ir atenololiu nepastebėta.
Sunkiems, nejautriems medikamento poveikiui ligoniams gydyti fluvoksamino
vartojama kartu su ličiu. Jis (gal būt ir triptofanas) stiprina
serotonerginį fluvoksamino poveikį, todėl šių medikamentų kartu reikia
vartoti atsargiai.
Jei fluvoksamino vartojama kartu su kitais serotoninerginiais preparatais,
pvz., sumatriptanu, serotonino atbulinio įsiurbimo inhibitoriais, gali
stiprėti seotoninerginis poveikis. Retai dėl tokios sąveikos atsiranda
seotoninerginis sindromas.
Pacientus būtina informuoti, kad vartojant fevarino, kaip ir kitokių
psichotropinių vaistų, reikėtų negerti svaigalų.
Nėštumo ir maitinimo krūtimi laikotarpis
Pagal saugumą nėštumo metu fluvoksaminas priklauso B1 kategorijos
vaistams. Nors tyrimų su gyvūnais metu teratogeninio poveikio ir poveikio
vaisingumui bei dauginimuisi nepastebėta, nėščios moterys vaisto turi
vartoti atsargiai. Šiek tiek fluvoksamino išsiskiria su pienu, todėl žindyvei vaisto vartoti nepatariama.
Pagal saugumą nėštumo metu fluvoksaminas priklauso B1 kategorijos
vaistams. Nors tyrimų su gyvūnais metu teratogeninio poveikio ir poveikio
vaisingumui bei dauginimuisi nepastebėta, nėščios moterys vaisto turi
vartoti atsargiai. Šiek tiek fluvoksamino išsiskiria su pienu, todėl žindyvei vaisto vartoti nepatariama.
Poveikis gebėjimui vairuoti transportą ir valdyti kitus mechanizmus
Ne didesnė kaip 150 mg fluvoksamino dozė sveikų savanorių gebėjimo vairuoti transportą ir valdyti kitus mechanizmus neveikė, tačiau fluvoksaminas gali sukelti mieguistumą, todėl jo pradėjus vartoti, kol bus nustatytas individualus jautrumas medikamentui, reikėtų elgtis atsargiai.
Ne didesnė kaip 150 mg fluvoksamino dozė sveikų savanorių gebėjimo vairuoti transportą ir valdyti kitus mechanizmus neveikė, tačiau fluvoksaminas gali sukelti mieguistumą, todėl jo pradėjus vartoti, kol bus nustatytas individualus jautrumas medikamentui, reikėtų elgtis atsargiai.
ŠALUTINIS POVEIKIS
Vartojant fevarino, dažniausiai pasireiškia šleikštulys, kurio metu kartais vemiama. Toks poveikis paprastai praeina per pirmas 2 gydymo savaites.
Kitoks toliau nurodytas šalutinis poveikis gali pasireikšti ne dėl vaisto
poveikio, bet dėl ligos.
Dažnai (1-5%) pasireiškiantis poveikis
Bendri negalavimai. Astenija, galvos skausmas, bendrojo pobūdžio negalavimai. Širdies ir kraujagyslių sistema. Palpitacija arba tachikardija.
Virškinamasis traktas. Pilvo skausmas, anoreksija, vidurių užkietėjimas,
viduriavimas, burnos džiūvimas, dispepsija.
Nervų sistema. Sujaudinimas, baimė, svaigulys, nemiga, nervingumas,
mieguistumas, tremoras.
Oda. Prakaitavimas.
Retai (mažiau kaip 1%) pasireiškiantis poveikis
Širdies ir kraujagyslių sistema. Hipotenzija.
Skeleto raumenys. Artralgija, mialgija.
Nervų sistema. Ataksija, sumišimas, ekstrapiramidinės sistemos sutrikimo
simptomai, haliucinacijos.
Urogenitalinė sistema. Ejakuliacijos sutrikimas.
Oda. Išbėrimas, niežulys.
Labai retai (mažiau kaip 0,1%) pasireiškiantis poveikis
Virškinamasis traktas. Kepenų funkcijos sutrikimas.
Nervų sistema. Traukuliai, manija.
Urogenitalinė sistema. Galaktorėja.
Oda. Padidėjęs jautrumas šviesai.
Fluvoksaminas, kaip ir kitokie serotonino atbulinio įsiurbimo inhibitoriai, gali sukelti hiponatremiją, kuri paprastai praeina nutraukus gydymą. Šis šalutinis poveikis gali būti susijęs su antidiurezinio hormono sekrecijos sutrikimu. Hiponatremija dažniausiai pasireiškia gydant fluvoksaminu pagyvenusius ligonius.
Gali pasireikšti hemoragija (žr. „Specialus įspėjimas ir atsargumas”).
Pavieniais atvejais gali padidėti arba sumažėti ligonio svoris.
Staiga nutraukus fluvoksamino vartojimą, labai retai atsiranda galvos
skausmas, svaigulys, šleikštulys, baimė.
Vartojant fevarino, dažniausiai pasireiškia šleikštulys, kurio metu kartais vemiama. Toks poveikis paprastai praeina per pirmas 2 gydymo savaites.
Kitoks toliau nurodytas šalutinis poveikis gali pasireikšti ne dėl vaisto
poveikio, bet dėl ligos.
Dažnai (1-5%) pasireiškiantis poveikis
Bendri negalavimai. Astenija, galvos skausmas, bendrojo pobūdžio negalavimai. Širdies ir kraujagyslių sistema. Palpitacija arba tachikardija.
Virškinamasis traktas. Pilvo skausmas, anoreksija, vidurių užkietėjimas,
viduriavimas, burnos džiūvimas, dispepsija.
Nervų sistema. Sujaudinimas, baimė, svaigulys, nemiga, nervingumas,
mieguistumas, tremoras.
Oda. Prakaitavimas.
Retai (mažiau kaip 1%) pasireiškiantis poveikis
Širdies ir kraujagyslių sistema. Hipotenzija.
Skeleto raumenys. Artralgija, mialgija.
Nervų sistema. Ataksija, sumišimas, ekstrapiramidinės sistemos sutrikimo
simptomai, haliucinacijos.
Urogenitalinė sistema. Ejakuliacijos sutrikimas.
Oda. Išbėrimas, niežulys.
Labai retai (mažiau kaip 0,1%) pasireiškiantis poveikis
Virškinamasis traktas. Kepenų funkcijos sutrikimas.
Nervų sistema. Traukuliai, manija.
Urogenitalinė sistema. Galaktorėja.
Oda. Padidėjęs jautrumas šviesai.
Fluvoksaminas, kaip ir kitokie serotonino atbulinio įsiurbimo inhibitoriai, gali sukelti hiponatremiją, kuri paprastai praeina nutraukus gydymą. Šis šalutinis poveikis gali būti susijęs su antidiurezinio hormono sekrecijos sutrikimu. Hiponatremija dažniausiai pasireiškia gydant fluvoksaminu pagyvenusius ligonius.
Gali pasireikšti hemoragija (žr. „Specialus įspėjimas ir atsargumas”).
Pavieniais atvejais gali padidėti arba sumažėti ligonio svoris.
Staiga nutraukus fluvoksamino vartojimą, labai retai atsiranda galvos
skausmas, svaigulys, šleikštulys, baimė.
Perdozavimas
Simptomai
Dažniausiai sutrinka virškinamojo trakto veikla (šleikštulys, vėmimas ir
viduriavimas), atsiranda mieguistumas ir svaigulys. Be to, gali sutrikti
kepenų, širdies veikla (tachikardija, bradikardija, hipotenzija), prasidėti traukuliai, ištikti koma.
Šiuo metu žinoma daugiau kaip 300 tyčinių fluvoksamino perdozavimo atvejų.
Ligonis, išgėręs didžiausią (10000 mg) fluvoksamino dozę, visiškai
pasveiko tik po simptominio gydymo. Daug sunkesnių komplikacijų atsirado
perdozavus fluvoksamino kartu su kitais vaistais. Žinomi du mirties atvejai, kuriuos sukėlė apsinuodijimas vien fluvoksaminu.
Gydymas
Specifinio fluvoksamino priešnuodžio nėra. Perdozavus reikia kiek galima
greičiau išplauti skrandį ir gydyti simptominėmis priemonėmis. Be to,
rekomenduojama pakartotinai gerti medžio anglies. Diurezė arba dializė
padeda mažai.
Simptomai
Dažniausiai sutrinka virškinamojo trakto veikla (šleikštulys, vėmimas ir
viduriavimas), atsiranda mieguistumas ir svaigulys. Be to, gali sutrikti
kepenų, širdies veikla (tachikardija, bradikardija, hipotenzija), prasidėti traukuliai, ištikti koma.
Šiuo metu žinoma daugiau kaip 300 tyčinių fluvoksamino perdozavimo atvejų.
Ligonis, išgėręs didžiausią (10000 mg) fluvoksamino dozę, visiškai
pasveiko tik po simptominio gydymo. Daug sunkesnių komplikacijų atsirado
perdozavus fluvoksamino kartu su kitais vaistais. Žinomi du mirties atvejai, kuriuos sukėlė apsinuodijimas vien fluvoksaminu.
Gydymas
Specifinio fluvoksamino priešnuodžio nėra. Perdozavus reikia kiek galima
greičiau išplauti skrandį ir gydyti simptominėmis priemonėmis. Be to,
rekomenduojama pakartotinai gerti medžio anglies. Diurezė arba dializė
padeda mažai.
FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
Farmakodinamika
Manoma, kad fevarinas smegenų neuronuose selektyviai slopina serotonino
atbulinį įsiurbimą. Jis labai silpnai veikia noradrenerginę impulsų
perdavimo sistemą. Jungimosi prie receptorių tyrimo duomenimis, fevarino
labai mažai jungiasi prie alfa adrenerginių, beta adrenerginių, histaminerginių, muskarinui jautrių cholinerginių, dopaminerginių bei serotoninerginių receptorių.
FARMAKOKINETIKA
Išgertas fevarinas visiškai rezorbuojamas iš virškinamojo trakto. Išgėrus
vienkartinę dozę, didžiausia vaisto koncentracija plazmoje būna po 3 – 8
val., eliminacijos pusperiodis – maždaug 13 – 15 val. Jis būna šiek tiek
ilgesnis (17 – 22 val.) po daugkartinio vartojimo. Vartojant vaisto pakartotinai, jo koncentracija plazmoje nusistovi per 10 – 14 dienų.
Fevarino daugiausiai metabolizuojama oksidacinio demetilinimo būdu kepenyse: atsiranda ne mažiau kaip 9 metabolitai, kurie šalinami su šlapimu. Tik du pagrindiniai metabolitai sukelia silpną farmakologinį poveikį, kiti yra neaktyvūs. In vitro žmogaus plazmos baltymai suriša maždaug 80% fluvoksamino.
Farmakodinamika
Manoma, kad fevarinas smegenų neuronuose selektyviai slopina serotonino
atbulinį įsiurbimą. Jis labai silpnai veikia noradrenerginę impulsų
perdavimo sistemą. Jungimosi prie receptorių tyrimo duomenimis, fevarino
labai mažai jungiasi prie alfa adrenerginių, beta adrenerginių, histaminerginių, muskarinui jautrių cholinerginių, dopaminerginių bei serotoninerginių receptorių.
FARMAKOKINETIKA
Išgertas fevarinas visiškai rezorbuojamas iš virškinamojo trakto. Išgėrus
vienkartinę dozę, didžiausia vaisto koncentracija plazmoje būna po 3 – 8
val., eliminacijos pusperiodis – maždaug 13 – 15 val. Jis būna šiek tiek
ilgesnis (17 – 22 val.) po daugkartinio vartojimo. Vartojant vaisto pakartotinai, jo koncentracija plazmoje nusistovi per 10 – 14 dienų.
Fevarino daugiausiai metabolizuojama oksidacinio demetilinimo būdu kepenyse: atsiranda ne mažiau kaip 9 metabolitai, kurie šalinami su šlapimu. Tik du pagrindiniai metabolitai sukelia silpną farmakologinį poveikį, kiti yra neaktyvūs. In vitro žmogaus plazmos baltymai suriša maždaug 80% fluvoksamino.
Ikiklinikiniiai saugumo tyrimo duomenys
Ūminis ir lėtinis toksinis poveikis
Suvartoto per virškinamąjį traktą fluvoksamino LD50 pelių patinams yra
1100 mg/kg kūno svorio, patelėms – 1330 mg/kg kūno svorio, žiurkių patinams – 2000 mg/kg kūno svorio, patelėms – 1470 mg/kg kūno svorio.
Kancerogeninis ir mutageninis poveikis, vaisingumo sumažėjimas
Vartojant fluvoksamino, kancerogeninio ir mutageninio poveikio bei
vaisingumo pakitimų nenustatyta.
Poveikis dauginimuisi
Tyrimų metu gyvūnams sušėrus didelę fluvoksamino dozę, vaisingumo
sumažėjimo, dauginimosi sutrikimo bei teratogeninio poveikio vaisiui
nepastebėta.
Fizinis bei psichinis priklausomumas
Medikamento gebėjimas sukelti piktnaudžiavimą, toleravimą bei psichinį
priklausomumą nustatytas tyrimų su beždžionėmis metu. Duomenų, kad
medikamentas gali sukelti minėtą poveikį, negauta.
Ūminis ir lėtinis toksinis poveikis
Suvartoto per virškinamąjį traktą fluvoksamino LD50 pelių patinams yra
1100 mg/kg kūno svorio, patelėms – 1330 mg/kg kūno svorio, žiurkių patinams – 2000 mg/kg kūno svorio, patelėms – 1470 mg/kg kūno svorio.
Kancerogeninis ir mutageninis poveikis, vaisingumo sumažėjimas
Vartojant fluvoksamino, kancerogeninio ir mutageninio poveikio bei
vaisingumo pakitimų nenustatyta.
Poveikis dauginimuisi
Tyrimų metu gyvūnams sušėrus didelę fluvoksamino dozę, vaisingumo
sumažėjimo, dauginimosi sutrikimo bei teratogeninio poveikio vaisiui
nepastebėta.
Fizinis bei psichinis priklausomumas
Medikamento gebėjimas sukelti piktnaudžiavimą, toleravimą bei psichinį
priklausomumą nustatytas tyrimų su beždžionėmis metu. Duomenų, kad
medikamentas gali sukelti minėtą poveikį, negauta.
FARMACINĖS SAVYBĖS
Pagalbinės medžiagos
Fevarino tabletėse yra tokių pagalbinių medžiagų: manito, kukurūzų
krakmolo, krakmolo drebučių, natrio stearilfumarato, koloidinio bevandenio
silicio dioksido, metilhidroksipropilceliuliozės, polietilenglikolio –
6000, talko, titano dioksido (E – 171).
Fevarino tabletėse nėra laktozės ir cukraus (E – 121).
Pagalbinės medžiagos
Fevarino tabletėse yra tokių pagalbinių medžiagų: manito, kukurūzų
krakmolo, krakmolo drebučių, natrio stearilfumarato, koloidinio bevandenio
silicio dioksido, metilhidroksipropilceliuliozės, polietilenglikolio –
6000, talko, titano dioksido (E – 171).
Fevarino tabletėse nėra laktozės ir cukraus (E – 121).
Nesuderinamumas
Nėra.
Nėra.
Tinkamumo laikas
Jei vaistas laikomas nepažeistoje originalioje pakuotėje ir žemesnėje negu
26 laipsnių C temperatūroje, tinkamumo laikas yra 3 metai.
Jei vaistas laikomas nepažeistoje originalioje pakuotėje ir žemesnėje negu
26 laipsnių C temperatūroje, tinkamumo laikas yra 3 metai.
LAIKYMO SĄLYGOS
Fluvoksamino tabletes reikia laikyti sausoje ir tamsioje vietoje.
Fluvoksamino tabletes reikia laikyti sausoje ir tamsioje vietoje.
Pakuotė
Kartono dėžutė, kurioje lizdinės pakuotės lapeliuose yra trisdešimt 100 mg fevarino tablečių.
Kartono dėžutė, kurioje lizdinės pakuotės lapeliuose yra trisdešimt 100 mg fevarino tablečių.
