Agatas

EMLODIN (AMLODIPINUM), 5 MG N30, EGIS Pharmaceuticals PLC

Emlodin 5 mg

Amlodipinum Tabletės

Veiklioji medžiaga ir jos kiekis

Vienoje emlodino tabletėje yra 5 mg  amlodipino, amlodipino besilato (atitinkamai 6,944 mg) pavidalu.

Vaisto forma

Geriamosios tabletės. Jos yra baltos, apvalios, plokščios su briauna, be vagelės, dalijančios tabletę pusiau, vienoje pusėje yra įspausta raidė „E”, kitoje (skaitmuo „252” (5 mg tablečių).

Klinikinė informacija

Indikacijos

Hipertenzija. Galima gydyti vien emlodinu (monoterapija) arba vartoti jo kartu su kitais antihipertenziniais vaistais. Stabili krūtinės angina, vazospazminė angina (Princmetalo angina). Galima gydyti vien emlodinu (monoterapija) arba vartoti jo kartu su kitais preparatais nuo krūtinės anginos.

Dozavimas ir vartojimo būdas

Ir hipertenzijai, ir krūtinės anginai gydyti įprastinė pradinė paros dozė yra yra 5 mg. Ji geriama iš karto, tuo pačiu dienos laiku. Atsižvelgiant į ligonio būklę, pradinę dozę galima padidinti, t. y. skirti vartoti po 10 mg 1 kartą per parą. Jei kartu vartojama tiazidinių diuretikų, beta adrenoblokatorių ar angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių, dozės keisti nereikia. Senyvo amžiaus žmonėms ir tiems ligoniams, kurie serga inkstų nepakankamumu, galima skirti įprastinę dozę. Ligoniams, kurių kepenų funkcija pažeista, dozę reikia mažinti, nes jų organizme amlodipino pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis.

Kontraindikacijos

Alergija dihidropiridinams ir (arba) bet kuriai kitai emlodino tablečių sudedamajai daliai. Nestabili krūtinės angina. Klinikai reikšminga aortos stenozė. Nėštumo ir žindymo laikotarpis (santykinė kontraindikacija, žr. 4.6 paragrafą). Be to, šio vaisto negalima vartoti vaikams, kadangi jų gydymo patirties nėra.

Atsargumo priemonės

Ištikus ūmiam miokardo infarktui, amlodipinu negalima gydyti vieną mėnesį. Ar vaisto saugu ir veiksminga vartoti hipertenzinės krizės metu nenustatyta.

Sąveika su kitais vaistais bei kitokia sąveika

Amlodipino ir kitų preparatų sąveikos nepastebėta. Jo galima saugiai vartoti su tiazidiniais diuretikais, beta adrenoblokatoriais, ilgiau veikiančiais nitratų bei poliežuviniais nitroglicerino preparatais, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, antibiotikais ir geriamaisiais preparatais nuo cukrinio diabeto. Klinikinių tyrimų su sveikais savanoriais rezultatai rodo, kad kartu vartojamo digoksino koncentracijos kraujo serume ir jo inkstų klirenso amlodipinas nekeičia. Kartu vartojamas cimetidinas amlodipino farmakokinetikai įtakos nedaro. Tyrimais su žmogaus plazma in vitro nustatyta, kad kitų tirtų vaistų, pvz., digoksino, fenitoino, kumarinų, indometacino, jungimosi prie baltymų amlodipinas nekeičia. Tyrimais su sveikais savanoriais vyrais nustatyta, kad varfarino poveikio protrombino laikui amlodipinas pastebimai nekeičia. Greipfrutų sultys gali šiek tiek padidinti amlodipino koncentraciją kraujo serume, tačiau šis padidėjimas yra per mažas, kad sukeltų klinikai reikšmingą kraujospūdžio pokytį.

Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Ikiklinikiniai tyrimai Žiurkių vaisingumo nesutrikdė net 10mg/kg kūno svorio amlodipino dienos dozė (ji yra 8 kartus didesnė už didžiausią rekomenduojamą dozę žmogui, apskaičiuotą mg/m2 kūno paviršiaus). Audinių pažeidimo taip pat nebuvo. Tyrimų su triušiais ir žiurkėmis metu teratogeninio amlodipino poveikio nepastebėta. Žmonių tyrimai Kadangi klinikinių amlodipino tyrimų su nėščiomis ir kūdikį krūtimi maitinančiomis moterimis neatlikta, skiriant šio vaisto nėščioms arba  patikimomis kontracepcijos priemonėmis nesinaudojančioms vaisingoms moterims, būtina tiksliai nustatyti galimo pavojaus ir naudos santykį. Jei žindyvę amlodipinu gydyti būtina, kūdikio maitinimą krūtimi reikia nutraukti.

Poveikis gebėjimui vairuoti arba valdyti mechanizmus

Apribojimai priklauso nuo ligonio būklės. Amlodipinas gali sukelti galvos svaigimą ir mieguistumą. Jei toks poveikis atsiranda, patariama nevairuoti ir nevaldyti mechanizmų.

Nepageidaujamas poveikis

1 lentelė. Nepageidaujamo poveikio, pasireiškusio daugiau negu 1 proc. pacientų, dažnis priklausomai nuo dozės (() NEPAGEIDAUJAMAS POVEIKIS Odos išbėrimas, dantenų hiperplazija, dispepsija, astenija, sąnarių arba raumenų skausmas, raumenų spazmai, seksualinės funkcijos sutrikimas (ir vyrams, ir moterims), dispnėja, niežulys, dažnas šlapinimasis.

Labai retai pasireiškiantis poveikis

Kepenų funkcijos tyrimų rodiklių pokytis, gelta, daugiaformė eritema, ginekomastija. Vartojant amlodipino, kaip ir kitokių kalcio kanalų blokatorių, ligoniams, sergantiems sunkia okliuzine vainikinių kraujagyslių ateroskleroze, labai retai pasireiškė poveikis, kurio neįmanoma atskirti nuo pagrindinės ligos komplikacijų, t. y. miokardo infarktas, aritmija (prieširdžių virpėjimas, net  skilvelių tachikardija), krūtinės angina.

Perdozavimas

Simptomai. Gali labai išsiplėsti periferinės kraujagyslės, todėl galima stipri hipotenzija ir refleksinė tachikardija. Gydymas. Specialaus priešnuodžio nėra. Kadangi amlodipinas rezorbuojamas lėtai, gali padėti skrandžio plovimas. Jei prasideda stipri hipotenzija, reikia palaikyti širdies ir kraujagyslių sistemos funkciją, nuolat stebėti kvėpavimą ir širdies veiklą, pakelti galūnes, matuoti išskiriamo šlapimo kiekį ir intensyviai gydyti simptominėmis priemonėmis. Jeigu nėra kontraindikacijų, kraujagyslių tonusui ir kraujospūdžiui didinti galima vartoti kraujagysles sutraukiančių preparatų. Kalcio kanalų blokadai naikinti galima į veną suleisti kalcio gliukonato tirpalo. Kadangi daug amlodipino jungiasi prie kraujo plazmos baltymų, todėl hemodializės nauda yra abejotina.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika Amlodipinas yra kalcio kanalų blokatorius, dihidropiridinų grupės preparatas. ATC kodas. C08CA01 Veikimo būdas Amlodipinas slopina kalcio jonų patekimą per membraną į širdies ir kraujagyslių lygiuosius raumenis (t. y. jis yra lėtosios kalcio srovės kanalų blokatorius arba kalcio antagonistas). Kraujospūdį mažinantis amlodipino poveikis pasireiškia dėl tiesioginio  kraujagyslių lygiųjų raumenų atpalaidavimo ir dėl to atsiradusio periferinių kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimo. Antiangininis poveikis tikriausiai priklauso nuo toliau aprašytų pokyčių. ( Periferinėms arteriolėms išsiplėtus, sumažėja bendras periferinis pasipriešinimas, t.y. širdies pokrūvis. Kadangi amlodipinas refleksinės tachikardijos nesukelia, todėl sumažėjus širdies krūviui miokarde mažėja energijos suvartojimas bei deguonies poreikis. ( Išsiplėtus pagrindinėms širdies vainikinėms kraujagyslėms ir arteriolėms, deguonis geriau patenka į sveiką ir išeminę širdies sritį, todėl miokardo aprūpinimas deguonimi pagerėja net ir vainikinių kraujagyslių spazmo metu (pvz., Princmetalo krūtinės anginos metu). Farmakodinamika Hipertenzija sergantiems ligoniams, išgėrusiems vieną emlodino tabletę per dieną, kraujospūdis tiek gulint, tiek sėdint pastebimai sumažėja 24 valandoms. Kadangi vaisto poveikis pasireiškia lėtai, staigiai kraujospūdis neturėtų kristi. Neigiamo amlodipino poveikio medžiagų apykaitai nepastebėta. Vartojant preparato, lipidų, cukraus ir šlapimo rūgšties kiekis kraujo serume nekinta. Juo galima gydyti ir bronchine astma sergančius ligonius. Ligonių, sergančių širdies nepakankamumu, priskiriamu 2-3 funkcinei klasei (atsižvelgiant į Niujorko kardiologų asociacijos pasiūlytą širdies nepakankamumo klasifikaciją), hemodinamikos ir klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad amlodipinas  fizinio krūvio toleravimo nemažina, kairiojo skilvelio išstumiamosios funkcijos nesilpnina, ligos simptomų nesunkina. Pacientų, sergančių širdies nepakankamumu, priskiriamu III-IV funkcinei klasei, tyrimų (PRAISE) rezultatai rodo, jog pradėjus amlodipino vartoti kartu su AKF inhibitoriais, diuretikais arba (ir) digoksinu kardiovaskulinių  komplikacijų nepadaugėja, mirštamumas nuo jų nepadažnėja. Farmakokinetika Rezorbcija Išgertas amlodipinas rezorbuojamas gerai. Didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda per 6-12 valandų. Maistas vaisto rezorbcijai įtakos nedaro. Absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 63 proc. Pasiskirstymas ir jungimasis prie baltymų Organizme amlodipinas pasiskirsto plačiai (pasiskirstymo tūris yra 21 l/kg), todėl pusinės eliminacijos laikas yra ilgas, vadinasi,  vaisto užtenka gerti tik 1 kartą per parą. Tyrimų in vitro duomenimis, prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 93-98 proc. amlodipino. Pastovi koncentracija kraujyje nusistovi po 7-8 dienų ir būna 5-15 ng/ml. Metabolizmas ir eliminacija Daug amlodipino metabolizuojama kepenyse, nepakitusio vaisto su šlapimu išsiskiria tik 5 proc. dozės. Apie 60% neveiklių metabolitų išsiskiria su šlapimu, apie 20-25%(su išmatomis. Amlodipino pusinės eliminacijos laikas yra 35-50 val., vadinasi, jo užtenka gerti 1 kartą per dieną. Senyvų žmonių ir ligonių, sergančių inkstų funkcijos nepakankamumu, organizme amlodipino farmakokinetika nekinta. Pacientų, kurių kepenų veikla sutrikusi, organizme vaisto klirensas yra mažesnis, todėl jiems rekomenduojama skirti mažesnę dozę.

Ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys Ūminis (vienkartinės dozės) toksinis poveikis Poūmis (kartotinių dozių) toksinis poveikis Žiurkėms tris mėnesius enteriniu būdu buvo duodamos 3 mg/kg, 10 mg/kg arba 30 mg/kg kūno svorio amlodipino dienos dozės. Nuo vaisto gyvūnai nežuvo. 30 mg/kg kūno svorio dozė sukėlė seilėtekį, sulėtino augimą, padidino išskiriamo šlapimo kiekį ir  elektrolitų išsiskyrimą, sumažino jų koncentraciją kraujo serume. Gyvūnus ištyrus paaiškėjo, kad šiek tiek sutankėjo kamuolinė antinksčių zona ir pasunkėjo širdis. Lėtinis toksinis poveikis Žiurkėms vienerius metus buvo duodama 2 mg/kg, 10 mg/kg arba 25 mg/kg kūno svorio amlodipino dienos dozė. Kai kurie gyvūnai, vartoję  25 mg/kg kūno svoro dienos dozę, žuvo. Kiti vaisto sukelti pokyčiai buvo tokie pat, kaip ir atsiradę poūmio toksinio poveikio tyrimų metu. Toksinio poveikio nesukelianti dienos dozė buvo 2 mg/kg kūno svorio. Teratogeninis, mutageninis bei kancerogeninis poveikis Teratogeninio, mutageninio ar kancerogeninio poveikio nesukėlė nė viena tirta amlodipino dozė.

Farmacinė informacija

Pagalbinės medžiagos Mikrokristalinė celiuliozė, natrio krakmolo glikolatas (A tipo), magnio stearatas, koloidinis bevandenis silicio oksidas.

Nesuderinamumas

Nepastebėtas

Tinkamumo laikas

2 metai

Laikymo sąlygos

Emlodiną reikia laikyti kambario (mažesnėje nei 25 laipsnių C temperatūroje, tamsioje vietoje.

Pakuotė

Kartoninė dėžutė. Joje(tamsaus stiklo buteliukas, kuriame yra 30 tablečių ir vartojimo informacija.

Rinkodaros teisių savininkas

EGIS PHARMACEUTICALS LTD. Kerszturi ut 30-38 1106 Budapeštas Vengrija Telefonas (36 12 65 55 55 Telefaksas (36 12 65 55 29