DICLOBERL RETARD pailginto atpalaidavimo kapsulės
KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Veiklioji medžiaga: vienoje skrandyje tirpioje pailginto atpalaidavimo
kapsulėje yra 100 mg diklofenako natrio druskos.
Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
VAISTO FORMA
Pailginto atpalaidavimo kapsulės.
KLINIKINĖ INFORMACIJA
Terapinės indikacijos
Skausmo ir uždegimo simptomams gydyti sergant:
– ūminiu artritu (įskaitant podagros priepuolius);
– lėtiniu artritu, pvz., reumatoidiniu artritu (lėtiniu poliartritu);
– ankiloziniu spondilitu (Bechterevo liga) ir kitais uždegimo ir reumato sukeltais stuburo pokyčiais;
– sąnarių ir stuburo degeneracinių ligų (artrozių ir spondilartritų ) paūmėjimu;
– minkštųjų audinių reumatu;
– esant skausmingam patinimui ar uždegimui po traumų ir operacijų.
Kadangi veiklioji medžiaga iš Dicloberl retard atsipalaiduoja palengva, šiuo
preparatu netinka pradėti ligą gydyti tuomet, kai reikalingas greitas
poveikis.
Dozavimas ir vartojimo metodas
Diklofenako dozė nustatoma priklausomai nuo ligos sunkumo. Rekomenduojama
paros dozė suaugusiems yra nuo 50 mg iki 150 mg diklofenako natrio.
Dicloberl retard dozavimas
Amžius
Vienkartinė dozė
Paros dozė
Suaugusieji
Viena pailginto atpalaidavimo kapsulė (atitinka 100 mg diklofenako natrio)
Viena pailginto atpalaidavimo kapsulė (atitinka 100 mg diklofenako natrio)
Pailginto atpalaidavimo kapsulės geriamos po valgio nekramtant ir užgeriant
gausiu skysčio kiekiu. Pacientams, turintiems jautrų skrandį, patariama
tabletes gerti valgio metu.
Gydymo trukmę nustato gydytojas.
Sergant reumatinėmis ligomis, Dicloberl retard galima vartoti ilgą laiką.
Kontraindikacijos
Dicloberl retard negalima vartoti, jei:
– padidėjęs paciento jautrumas diklofenakui ar kitoms preparato sudedamosioms medžiagoms;
– esant neaiškios kilmės kraujodaros arba krešumo sutrikimams;
– sergant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opalige;
– yra aktyvūs kraujo išsiliejimai virškinimo trakte, galvos smegenyse ar kitur;
– paskutinieji trys nėštumo mėnesiai;
– serga vaikai ar jaunesni kaip 15 metų jaunuoliai.
Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Žemiau nurodytais atvejais gydyti Dicloberl retard galima tik visapusiškai
įvertinus gydymo naudą ir riziką:
– nėščiąsias pirmuosius 6 nėštumo mėnesius,
– žindymo laikotarpiu,
– sergančiuosius porfirija,
– sergančiuosius sistemine raudonąja vilklige ir mišriomis jungiamojo audinio ligomis.
Ypač atsargiai ir prižiūrint gydytojui šio vaisto galima skirti:
– esant skrandžio arba žarnyno veiklos sutrikimams arba jei pacientas yra
sirgęs skrandžio arba žarnų opalige ar enteritu (opiniu kolitu, Krono liga),
– jei padidėjęs kraujospūdis ir (arba) sergantiems širdies nepakankamumu,
– esant inkstų pažeidimui,
– esant sunkiems kepenų veiklos sutrikimams,
– ankstyvuoju pooperaciniu laikotarpiu po sudėtingų chirurginių operacijų,
– senyviems pacientams.
Vaikams ir jaunuoliams iki 15 metų amžiaus negalima skirti Dicloberl
retard, nes šio vaisto sudėtyje esantis veikliosios medžiagos kiekis jiems
yra pernelyg didelis.
Pacientai, sergantys šienlige, nosies polipais ar lėtinėmis obstrukcinėmis
kvėpavimo takų ligomis, taip pat asmenys, kurie yra liguistai jautrūs
kitiems nesteroidiniams priešuždegiminiams arba skausmą malšinantiems
vaistams, Dicloberl retard gali vartoti tik tuo atveju, kai yra parengtos
neatidėliotinos pagalbos priemonės ir tiesiogiai prižiūrint gydytojui, nes
jiems yra didesnis alerginių reakcijų pavojus. Šios reakcijos gali
pasireikšti bronchinės astmos priepuoliu (vadinamąja analgetikų netolerancijos arba analgetine astma), taip pat Kvinkės edema ar urtikarija
(dilgėline). Tokių pat atsargumo priemonių reikia laikytis gydant pacientus,
alergiškus kitiems vaistams, kuriems padidėjęs jautrumas gali pasireikšti
odos reakcijomis, niežuliu ar dilgėlinę primenančiu bėrimu.
Diklofenakas gali laikinai slopinti trombocitų agregaciją. Pacientai,
turintys kraujo krešumo sutrikimų, turėtų būti gydytojo atidžiai stebimi.
Ilgai vartojant Dicloberl retard, būtina reguliariai tikrinti kepenų
fermentų aktyvumą, inkstų funkciją ir kraujo ląstelių sudėtį.
Jei skausmą malšinantys vaistai netinkamai vartojami ilgai didelėmis
dozėmis, gali atsirasti galvos skausmas, kurio nenumalšina vaisto dozės
padidinimas.
Beje, pripratimas vartoti skausmą malšinančius preparatus, ypač keletą, gali
sukelti inkstų pažeidimą ir didina inkstų funkcijos nepakankamumo pavojų
(analgetikų sukelta nefropatija).
KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Veiklioji medžiaga: vienoje skrandyje tirpioje pailginto atpalaidavimo
kapsulėje yra 100 mg diklofenako natrio druskos.
Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
VAISTO FORMA
Pailginto atpalaidavimo kapsulės.
KLINIKINĖ INFORMACIJA
Terapinės indikacijos
Skausmo ir uždegimo simptomams gydyti sergant:
– ūminiu artritu (įskaitant podagros priepuolius);
– lėtiniu artritu, pvz., reumatoidiniu artritu (lėtiniu poliartritu);
– ankiloziniu spondilitu (Bechterevo liga) ir kitais uždegimo ir reumato sukeltais stuburo pokyčiais;
– sąnarių ir stuburo degeneracinių ligų (artrozių ir spondilartritų ) paūmėjimu;
– minkštųjų audinių reumatu;
– esant skausmingam patinimui ar uždegimui po traumų ir operacijų.
Kadangi veiklioji medžiaga iš Dicloberl retard atsipalaiduoja palengva, šiuo
preparatu netinka pradėti ligą gydyti tuomet, kai reikalingas greitas
poveikis.
Dozavimas ir vartojimo metodas
Diklofenako dozė nustatoma priklausomai nuo ligos sunkumo. Rekomenduojama
paros dozė suaugusiems yra nuo 50 mg iki 150 mg diklofenako natrio.
Dicloberl retard dozavimas
Amžius
Vienkartinė dozė
Paros dozė
Suaugusieji
Viena pailginto atpalaidavimo kapsulė (atitinka 100 mg diklofenako natrio)
Viena pailginto atpalaidavimo kapsulė (atitinka 100 mg diklofenako natrio)
Pailginto atpalaidavimo kapsulės geriamos po valgio nekramtant ir užgeriant
gausiu skysčio kiekiu. Pacientams, turintiems jautrų skrandį, patariama
tabletes gerti valgio metu.
Gydymo trukmę nustato gydytojas.
Sergant reumatinėmis ligomis, Dicloberl retard galima vartoti ilgą laiką.
Kontraindikacijos
Dicloberl retard negalima vartoti, jei:
– padidėjęs paciento jautrumas diklofenakui ar kitoms preparato sudedamosioms medžiagoms;
– esant neaiškios kilmės kraujodaros arba krešumo sutrikimams;
– sergant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opalige;
– yra aktyvūs kraujo išsiliejimai virškinimo trakte, galvos smegenyse ar kitur;
– paskutinieji trys nėštumo mėnesiai;
– serga vaikai ar jaunesni kaip 15 metų jaunuoliai.
Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Žemiau nurodytais atvejais gydyti Dicloberl retard galima tik visapusiškai
įvertinus gydymo naudą ir riziką:
– nėščiąsias pirmuosius 6 nėštumo mėnesius,
– žindymo laikotarpiu,
– sergančiuosius porfirija,
– sergančiuosius sistemine raudonąja vilklige ir mišriomis jungiamojo audinio ligomis.
Ypač atsargiai ir prižiūrint gydytojui šio vaisto galima skirti:
– esant skrandžio arba žarnyno veiklos sutrikimams arba jei pacientas yra
sirgęs skrandžio arba žarnų opalige ar enteritu (opiniu kolitu, Krono liga),
– jei padidėjęs kraujospūdis ir (arba) sergantiems širdies nepakankamumu,
– esant inkstų pažeidimui,
– esant sunkiems kepenų veiklos sutrikimams,
– ankstyvuoju pooperaciniu laikotarpiu po sudėtingų chirurginių operacijų,
– senyviems pacientams.
Vaikams ir jaunuoliams iki 15 metų amžiaus negalima skirti Dicloberl
retard, nes šio vaisto sudėtyje esantis veikliosios medžiagos kiekis jiems
yra pernelyg didelis.
Pacientai, sergantys šienlige, nosies polipais ar lėtinėmis obstrukcinėmis
kvėpavimo takų ligomis, taip pat asmenys, kurie yra liguistai jautrūs
kitiems nesteroidiniams priešuždegiminiams arba skausmą malšinantiems
vaistams, Dicloberl retard gali vartoti tik tuo atveju, kai yra parengtos
neatidėliotinos pagalbos priemonės ir tiesiogiai prižiūrint gydytojui, nes
jiems yra didesnis alerginių reakcijų pavojus. Šios reakcijos gali
pasireikšti bronchinės astmos priepuoliu (vadinamąja analgetikų netolerancijos arba analgetine astma), taip pat Kvinkės edema ar urtikarija
(dilgėline). Tokių pat atsargumo priemonių reikia laikytis gydant pacientus,
alergiškus kitiems vaistams, kuriems padidėjęs jautrumas gali pasireikšti
odos reakcijomis, niežuliu ar dilgėlinę primenančiu bėrimu.
Diklofenakas gali laikinai slopinti trombocitų agregaciją. Pacientai,
turintys kraujo krešumo sutrikimų, turėtų būti gydytojo atidžiai stebimi.
Ilgai vartojant Dicloberl retard, būtina reguliariai tikrinti kepenų
fermentų aktyvumą, inkstų funkciją ir kraujo ląstelių sudėtį.
Jei skausmą malšinantys vaistai netinkamai vartojami ilgai didelėmis
dozėmis, gali atsirasti galvos skausmas, kurio nenumalšina vaisto dozės
padidinimas.
Beje, pripratimas vartoti skausmą malšinančius preparatus, ypač keletą, gali
sukelti inkstų pažeidimą ir didina inkstų funkcijos nepakankamumo pavojų
(analgetikų sukelta nefropatija).
Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Vartojant Dicloberl retard kartu su digoksinu, fenitoinu ar ličio
preparatais, gali padidėti šių vaistų koncentracija kraujo serume.
Dicloberl retard gali mažinti diuretikų ir antihipertenzinių vaistų poveikį.
Dicloberl retard gali sumažinti AKF (angiotenziną konvertuojančio fermento)
inhibitorių poveikį. Kartu vartojant šiuos vaistus, gali atsirasti inkstų
funkcijos nepakankamumas.
Kartu vartojant Dicloberl retard ir kalį organizme sulaikančius diuretikus,
gali vystytis hiperkalemija, todėl būtina stebėti kalio kiekį serume.
Dicloberl retard vartojant kartu su gliukokortikoidais ir kitais
nesteroidiniais priešuždegiminiais vaistais, gali sutrikti virškinimo trakto veikla.
Dicloberl retard vartojant 24 val. prieš pradedant gydyti metotreksatu arba
po to, gali didėti metotreksato koncentracija kraujo serume, sustiprėti
pastarojo toksinis poveikis.
Vaistai, kurių sudėtyje yra probenecido ar sulfinpirazono, gali slopinti
diklofenako išsiskyrimą iš organizmo.
Klinikiniais tyrimais sąveika tarp diklofenako ir antikoaguliantų
nenustatyta. Tačiau dėl atsargumo, skiriant diklofenaką kartu su
antikoaguliantais, patariama stebėti kraujo krešumo rodiklius.
Nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai (taip pat ir diklofenako natris)
gali didinti ciklosporino nefrotoksiškumą.
Yra pasitaikę pavienių atvejų, kai diklofenako poveikyje pakito gliukozės
koncentracija kraujyje, dėl to teko patikslinti vaistų nuo cukrinio diabeto
dozes. Todėl, skiriant diklofenaką su vaistais nuo cukrinio diabeto,
rekomenduojama periodiškai tirti gliukozės kiekį kraujyje.
Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Dicloberl retard skirti nėščiosioms paskutiniuosius tris nėštumo mėnesius –
draudžiama. Pirmuosius 6 nėštumo mėnesius ir žindymo laikotarpiu Dicloberl
retard gali būti skiriamas tik visapusiškai įvertinus gydymo naudą ir riziką.
Ar vaistą galima vartoti nėštumo metu, ištirta nepakankamai. Kadangi
nežinoma, kaip prostaglandinų sintezės slopinimas veikia vaisių,
diklofenako, jei įmanoma, skirti pirmuosius 6 nėštumo mėnesius – nepatariama.
Dicloberl retard nėščiosioms neskiriamas paskutiniuosius 3 nėštumo
mėnesius. Dėl vaisto veikimo mechanizmo gali būti slopinami gimdos
susitraukimai, per anksti užsidaryti vaisiaus arterinis latakas, padidėti
motinos ir vaisiaus kraujavimo pavojus gimdymo metu, nėščiajai gali atsirasti patinimų.
Nedidelis veikliosios medžiagos diklofenako ir jo metabolitų kiekis
išsiskiria su motinos pienu. Kadangi vaisto nepageidaujamas poveikis
kūdikiui nežinomas, trumpai vartojant vaistą, žindymo nutraukti nebūtina.
Tačiau, jei reikia vartoti ilgą laiką ar yra paskirtos didelės vaisto dozės
reumato ligoms gydyti, žindymą reikia nutraukti.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Dicloberl retard poveikis centrinei nervų sistemai gali pasireikšti
nuovargiu ir galvos svaigimu, todėl kai kuriais atvejais nereikėtų vairuoti
ir (arba) dirbti su sudėtingais įrenginiais. Šis vaisto poveikis sustiprėja
kartu pavartojus alkoholio.
Nepageidaujamas poveikis
Prisimintina, kad žemiau nurodytas vaisto nepageidaujamas poveikis priklauso
nuo dozės ir, priklausomai nuo atskiro individo savybių, įvairuoja.
Kraujavimo rizika iš skrandžio ir (arba) žarnyno (dėl gastrito erozijų ar
opų) ypač priklauso nuo vaisto dozės ir vartojimo trukmės.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažniausiai pasireiškiantys skrandžio ir žarnyno sutrikimai yra pykinimas,
vėmimas, viduriavimas ir neintensyvus kraujavimas iš skrandžio ar žarnų, dėl
kurių ypač retai gali vystytis mažakraujystė.
Retkarčiais gali būti dispepsija, žarnyne kaupiasi dujos, atsiranda pilvo
skausmas dėl spazmų, dingsta apetitas, vystosi skrandžio ar dvylikapirštės
žarnos opos (kartais gali prakiurti ir imti kraujuoti). Retais atvejais
pacientas gali vemti ar viduriuoti su krauju, išmatose gali būti kraujo,
gali būti melena (išmatos įgauna juodą spalvą).
Pacientą būtina įspėti, kad, atsiradus aukščiau minėtiems simptomams, jis
privalo nustoti vartoti vaisto ir nedelsiant kreiptis į gydytoją.
Pavieniais atvejais gali išsivystyti stomatitas, glositas, stemplės
pažeidimas, atsirasti apatinės pilvo dalies sutrikimų (pvz., neaiškios
kilmės hemoraginis kolitas, paūmėti Krono liga ar opinis kolitas), užkietėti viduriai.
Pasitaikė pavienių atvejų, kai atsirado žarnyno susiaurėjimas.
Centrinės nervų sistemos ir jutimo organų sutrikimai
Retkarčiais pasitaiko tokių centrinės nervų sistemos sutrikimų: galvos
skausmas, svaigimas, sujaudinimas, dirglumas, nemiga, nuovargis, stuporas.
Pavieniais atvejais pasitaiko jautrumo, skonio, regėjimo sutrikimų
(neryškumas arba dvejinimasis akyse), atsiranda ūžesys ausyse, trumpam
sutrinka klausa, atmintis, orientacija, ištinka traukuliai, apima nerimas,
košmarai, tremoras, pablogėja nuotaika.
Vartojant diklofenako, atskirais atvejais gali pasireikšti aseptinio
meningito simptomų: sprando sustingimas, galvos skausmas, pykinimas,
vėmimas, karščiavimas ar sąmonės pritemimas. Aseptinis meningitas dažniau
pasitaiko pacientams, sergantiems autoimuninės sistemos ligomis (sistemine
raudonąja vilklige, mišriomis jungiamojo audinio ligomis).
Odos sutrikimai
Retkarčiais pasitaiko padidėjusio jautrumo reakcijų: odos bėrimas ir
niežėjimas, rečiau – dilgėlinė ar alopecija. Pavieniais atvejais pasireiškia
odos bėrimas pūslėmis, egzema, paraudimu (erythema), esti padidėjęs
jautrumas saulės spinduliams, purpura (įskaitant ir alerginę sunkios odos
alerginės reakcijos (Stivenso-Džonsono, Lajelio sindromas).
Inkstų sutrikimai
Pavieniais atvejais gali pasireikšti ūminis inkstų nepakankamumas,
proteinurija, hematurija arba inkstų pažeidimas (intersticinis nefritas,
nefropatinis sindromas, inkstų spenelių nekrozė). Pasitaiko pavienių
nefrozės sindromo atvejų. Dėl to, gydant diklofenaku, turi būti atidžiai
stebima inkstų funkcija.
Kepenų sutrikimai
Retkarčiais gali padaugėti kepenų fermentų (serumo transaminazių) kiekis
kraujyje. Retais atvejai yra galimas kepenų pažeidimas (hepatitas su gelta
ar be jos, labai retai gali pasireikšti žaibinė ligos forma, netgi be ligos
pradžiai būdingų simptomų). Dėl to patariama reguliariai tikrinti kepenų
funkciją.
Kasos sutrikimai
Pavieniais atvejais gali išsivystyti pankreatitas.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Retais atvejais gali atsirasti kraujodaros sutrikimų (anemija, leukopenija,
agranulocitozė, trombocitopenija). Pirmaisiais šių ligų požymiais gali būti:
karščiavimas, gerklės skausmas, paviršinės žaizdos burnoje, kiti panašūs
sergant gripu simptomai, sunkus nuovargis, kraujavimas iš nosies ir odos
kraujosruvos. Ilgai gydant šiuo vaistu, reikėtų reguliariai tikrinti kraujo
ląstelių sudėtį.
Pavieniais atvejais gali išsivystyti hemolizinė anemija.
Širdies ir kraujagyslių sutrikimai
Pavieniais atvejais nuo diklofenako pacientams imdavo greičiau plakti
širdis, atsirasdavo krūtinės skausmas ir padidėdavo kraujospūdis.
Pavieniais atvejais gali pasireikšti širdies funkcijos nepakankamumas
Bendri sutrikimai
Gali atsirasti sunkios padidėjusio jautrumo reakcijos, pasireiškiančios
veido, liežuvio, gerklų edema su kvėpavimo takų obstrukcijos požymiais (nuo
dusulio iki bronchinės astmos priepuolio), tachikardija, arterinio
kraujospūdžio sumažėjimas iki gyvybei pavojingo šoko. Atsiradus bent vienam
iš šių simptomų, kurie gali pasitaikyti ir pirmą kartą pavartojus šio
vaisto, būtina skubi medicininė pagalba.
Pavieniais atvejais išsivysto alerginis kraujagyslių uždegimas (vaskulitas)
ir plaučių uždegimas (pneumonitas).
Retai atsiranda patinimų (pvz., periferiniai patinimai), dažniausiai tiems
pacientams, kurių kraujospūdis padidėjęs arba sutrikusi inkstų funkcija.
Pavieniais atvejais dėl infekcijos gali sustiprėti uždegimas (pvz.,
atsiranda nekrozinis fascijitas), kuris siejamas su nesteroidinių
priešuždegiminių vaistų laikinu poveikiu. Tai turbūt priklauso nuo
nesteroidinių priešuždegiminių vaistų veikimo mechanizmo.
Jei, vartojant Dicloberl retard, infekcijos reiškiniai pasikartoja arba
paūmėja, pacientui patariama kuo skubiau kreiptis į gydytoją. Tokiu atveju
gydytojas turi spręsti, ar pacientas turi būti gydomas antibiotikais ar
kitais vaistais nuo infekcijos ir nustatyti, ar tokiam gydymui yra indikacijų.
Perdozavimas
Perdozavimo simptomai
Dėl vaisto perdozavimo atsiranda tokių centrinės nervų sistemos sutrikimų:
galvos skausmas, svaigimas, stuporas, sąmonės pritemimas (vaikams taip pat
būna miokloninių traukulių). Taip pat gali skaudėti pilvą, pykinti, kartais vemiama.
Gali imti kraujuoti iš skrandžio arba žarnyno, sutrikti kepenų ir inkstų funkcija.
Terapinės priemonės perdozavimo atveju
Specifinio priešnuodžio nėra.
FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: nesteroidinis vaistas nuo uždegimo ir reumato.
ATC kodas: M01AB05, acto rūgšties preparatas, diklofenakas.
Diklofenakas yra nesteroidinis uždegimą slopinantis vaistas, kuris, kaip
nustatyta eksperimentais su laboratoriniais gyvūnais naudojant įvairius
uždegimo modelius, stipriai slopina prostaglandinų sintezę. Žmonėms
diklofenakas mažina uždegimo sukeltą skausmą, patinimą ir karščiavimą.
Diklofenakas taip pat slopina ADF (adenozino difosfato) ir kolageno sukeltą
trombocitų agregaciją.
Farmakokinetinės savybės
Geriant įprastas skrandžio sultims atsparias vaisto formas, diklofenakas
visiškai rezorbuojasi iš žarnyno. Priklausomai nuo praėjimo pro skrandį
trukmės, maksimali vaisto koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 1-16
valandų, vidutiniškai po 2-3 valandų. Po sušvirkštimo į raumenis, maksimali
koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 10-20 minučių, pavartojus per
rectum – maždaug po 30 minučių.
Išgėrus diklofenako, didelė jo dalis dėl žymios presisteminės eliminacijos
inaktyvinama; tik 35-75% nepakitusi
o vaisto patenka į sisteminę (posthepatinę) kraujotaką. Maždaug 30%
veikliosios medžiagos pasišalina su išmatomis metabolitų pavidalu. Po
biotransformacijos kepenyse (konjugacijos ir hidrolizės būdu), apie 70%
vaisto išsiskiria su šlapimu farmakologiškai neaktyvių metabolitų pavidalu.
Pusinės eliminacijos laikas ypač priklauso nuo kepenų ir inkstų funkcijos
ir yra maždaug 2 valandos. 99% vaisto susijungia su kraujo plazmos baltymais.
Vartojant Dicloberl retard kartu su digoksinu, fenitoinu ar ličio
preparatais, gali padidėti šių vaistų koncentracija kraujo serume.
Dicloberl retard gali mažinti diuretikų ir antihipertenzinių vaistų poveikį.
Dicloberl retard gali sumažinti AKF (angiotenziną konvertuojančio fermento)
inhibitorių poveikį. Kartu vartojant šiuos vaistus, gali atsirasti inkstų
funkcijos nepakankamumas.
Kartu vartojant Dicloberl retard ir kalį organizme sulaikančius diuretikus,
gali vystytis hiperkalemija, todėl būtina stebėti kalio kiekį serume.
Dicloberl retard vartojant kartu su gliukokortikoidais ir kitais
nesteroidiniais priešuždegiminiais vaistais, gali sutrikti virškinimo trakto veikla.
Dicloberl retard vartojant 24 val. prieš pradedant gydyti metotreksatu arba
po to, gali didėti metotreksato koncentracija kraujo serume, sustiprėti
pastarojo toksinis poveikis.
Vaistai, kurių sudėtyje yra probenecido ar sulfinpirazono, gali slopinti
diklofenako išsiskyrimą iš organizmo.
Klinikiniais tyrimais sąveika tarp diklofenako ir antikoaguliantų
nenustatyta. Tačiau dėl atsargumo, skiriant diklofenaką kartu su
antikoaguliantais, patariama stebėti kraujo krešumo rodiklius.
Nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai (taip pat ir diklofenako natris)
gali didinti ciklosporino nefrotoksiškumą.
Yra pasitaikę pavienių atvejų, kai diklofenako poveikyje pakito gliukozės
koncentracija kraujyje, dėl to teko patikslinti vaistų nuo cukrinio diabeto
dozes. Todėl, skiriant diklofenaką su vaistais nuo cukrinio diabeto,
rekomenduojama periodiškai tirti gliukozės kiekį kraujyje.
Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Dicloberl retard skirti nėščiosioms paskutiniuosius tris nėštumo mėnesius –
draudžiama. Pirmuosius 6 nėštumo mėnesius ir žindymo laikotarpiu Dicloberl
retard gali būti skiriamas tik visapusiškai įvertinus gydymo naudą ir riziką.
Ar vaistą galima vartoti nėštumo metu, ištirta nepakankamai. Kadangi
nežinoma, kaip prostaglandinų sintezės slopinimas veikia vaisių,
diklofenako, jei įmanoma, skirti pirmuosius 6 nėštumo mėnesius – nepatariama.
Dicloberl retard nėščiosioms neskiriamas paskutiniuosius 3 nėštumo
mėnesius. Dėl vaisto veikimo mechanizmo gali būti slopinami gimdos
susitraukimai, per anksti užsidaryti vaisiaus arterinis latakas, padidėti
motinos ir vaisiaus kraujavimo pavojus gimdymo metu, nėščiajai gali atsirasti patinimų.
Nedidelis veikliosios medžiagos diklofenako ir jo metabolitų kiekis
išsiskiria su motinos pienu. Kadangi vaisto nepageidaujamas poveikis
kūdikiui nežinomas, trumpai vartojant vaistą, žindymo nutraukti nebūtina.
Tačiau, jei reikia vartoti ilgą laiką ar yra paskirtos didelės vaisto dozės
reumato ligoms gydyti, žindymą reikia nutraukti.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Dicloberl retard poveikis centrinei nervų sistemai gali pasireikšti
nuovargiu ir galvos svaigimu, todėl kai kuriais atvejais nereikėtų vairuoti
ir (arba) dirbti su sudėtingais įrenginiais. Šis vaisto poveikis sustiprėja
kartu pavartojus alkoholio.
Nepageidaujamas poveikis
Prisimintina, kad žemiau nurodytas vaisto nepageidaujamas poveikis priklauso
nuo dozės ir, priklausomai nuo atskiro individo savybių, įvairuoja.
Kraujavimo rizika iš skrandžio ir (arba) žarnyno (dėl gastrito erozijų ar
opų) ypač priklauso nuo vaisto dozės ir vartojimo trukmės.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažniausiai pasireiškiantys skrandžio ir žarnyno sutrikimai yra pykinimas,
vėmimas, viduriavimas ir neintensyvus kraujavimas iš skrandžio ar žarnų, dėl
kurių ypač retai gali vystytis mažakraujystė.
Retkarčiais gali būti dispepsija, žarnyne kaupiasi dujos, atsiranda pilvo
skausmas dėl spazmų, dingsta apetitas, vystosi skrandžio ar dvylikapirštės
žarnos opos (kartais gali prakiurti ir imti kraujuoti). Retais atvejais
pacientas gali vemti ar viduriuoti su krauju, išmatose gali būti kraujo,
gali būti melena (išmatos įgauna juodą spalvą).
Pacientą būtina įspėti, kad, atsiradus aukščiau minėtiems simptomams, jis
privalo nustoti vartoti vaisto ir nedelsiant kreiptis į gydytoją.
Pavieniais atvejais gali išsivystyti stomatitas, glositas, stemplės
pažeidimas, atsirasti apatinės pilvo dalies sutrikimų (pvz., neaiškios
kilmės hemoraginis kolitas, paūmėti Krono liga ar opinis kolitas), užkietėti viduriai.
Pasitaikė pavienių atvejų, kai atsirado žarnyno susiaurėjimas.
Centrinės nervų sistemos ir jutimo organų sutrikimai
Retkarčiais pasitaiko tokių centrinės nervų sistemos sutrikimų: galvos
skausmas, svaigimas, sujaudinimas, dirglumas, nemiga, nuovargis, stuporas.
Pavieniais atvejais pasitaiko jautrumo, skonio, regėjimo sutrikimų
(neryškumas arba dvejinimasis akyse), atsiranda ūžesys ausyse, trumpam
sutrinka klausa, atmintis, orientacija, ištinka traukuliai, apima nerimas,
košmarai, tremoras, pablogėja nuotaika.
Vartojant diklofenako, atskirais atvejais gali pasireikšti aseptinio
meningito simptomų: sprando sustingimas, galvos skausmas, pykinimas,
vėmimas, karščiavimas ar sąmonės pritemimas. Aseptinis meningitas dažniau
pasitaiko pacientams, sergantiems autoimuninės sistemos ligomis (sistemine
raudonąja vilklige, mišriomis jungiamojo audinio ligomis).
Odos sutrikimai
Retkarčiais pasitaiko padidėjusio jautrumo reakcijų: odos bėrimas ir
niežėjimas, rečiau – dilgėlinė ar alopecija. Pavieniais atvejais pasireiškia
odos bėrimas pūslėmis, egzema, paraudimu (erythema), esti padidėjęs
jautrumas saulės spinduliams, purpura (įskaitant ir alerginę sunkios odos
alerginės reakcijos (Stivenso-Džonsono, Lajelio sindromas).
Inkstų sutrikimai
Pavieniais atvejais gali pasireikšti ūminis inkstų nepakankamumas,
proteinurija, hematurija arba inkstų pažeidimas (intersticinis nefritas,
nefropatinis sindromas, inkstų spenelių nekrozė). Pasitaiko pavienių
nefrozės sindromo atvejų. Dėl to, gydant diklofenaku, turi būti atidžiai
stebima inkstų funkcija.
Kepenų sutrikimai
Retkarčiais gali padaugėti kepenų fermentų (serumo transaminazių) kiekis
kraujyje. Retais atvejai yra galimas kepenų pažeidimas (hepatitas su gelta
ar be jos, labai retai gali pasireikšti žaibinė ligos forma, netgi be ligos
pradžiai būdingų simptomų). Dėl to patariama reguliariai tikrinti kepenų
funkciją.
Kasos sutrikimai
Pavieniais atvejais gali išsivystyti pankreatitas.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Retais atvejais gali atsirasti kraujodaros sutrikimų (anemija, leukopenija,
agranulocitozė, trombocitopenija). Pirmaisiais šių ligų požymiais gali būti:
karščiavimas, gerklės skausmas, paviršinės žaizdos burnoje, kiti panašūs
sergant gripu simptomai, sunkus nuovargis, kraujavimas iš nosies ir odos
kraujosruvos. Ilgai gydant šiuo vaistu, reikėtų reguliariai tikrinti kraujo
ląstelių sudėtį.
Pavieniais atvejais gali išsivystyti hemolizinė anemija.
Širdies ir kraujagyslių sutrikimai
Pavieniais atvejais nuo diklofenako pacientams imdavo greičiau plakti
širdis, atsirasdavo krūtinės skausmas ir padidėdavo kraujospūdis.
Pavieniais atvejais gali pasireikšti širdies funkcijos nepakankamumas
Bendri sutrikimai
Gali atsirasti sunkios padidėjusio jautrumo reakcijos, pasireiškiančios
veido, liežuvio, gerklų edema su kvėpavimo takų obstrukcijos požymiais (nuo
dusulio iki bronchinės astmos priepuolio), tachikardija, arterinio
kraujospūdžio sumažėjimas iki gyvybei pavojingo šoko. Atsiradus bent vienam
iš šių simptomų, kurie gali pasitaikyti ir pirmą kartą pavartojus šio
vaisto, būtina skubi medicininė pagalba.
Pavieniais atvejais išsivysto alerginis kraujagyslių uždegimas (vaskulitas)
ir plaučių uždegimas (pneumonitas).
Retai atsiranda patinimų (pvz., periferiniai patinimai), dažniausiai tiems
pacientams, kurių kraujospūdis padidėjęs arba sutrikusi inkstų funkcija.
Pavieniais atvejais dėl infekcijos gali sustiprėti uždegimas (pvz.,
atsiranda nekrozinis fascijitas), kuris siejamas su nesteroidinių
priešuždegiminių vaistų laikinu poveikiu. Tai turbūt priklauso nuo
nesteroidinių priešuždegiminių vaistų veikimo mechanizmo.
Jei, vartojant Dicloberl retard, infekcijos reiškiniai pasikartoja arba
paūmėja, pacientui patariama kuo skubiau kreiptis į gydytoją. Tokiu atveju
gydytojas turi spręsti, ar pacientas turi būti gydomas antibiotikais ar
kitais vaistais nuo infekcijos ir nustatyti, ar tokiam gydymui yra indikacijų.
Perdozavimas
Perdozavimo simptomai
Dėl vaisto perdozavimo atsiranda tokių centrinės nervų sistemos sutrikimų:
galvos skausmas, svaigimas, stuporas, sąmonės pritemimas (vaikams taip pat
būna miokloninių traukulių). Taip pat gali skaudėti pilvą, pykinti, kartais vemiama.
Gali imti kraujuoti iš skrandžio arba žarnyno, sutrikti kepenų ir inkstų funkcija.
Terapinės priemonės perdozavimo atveju
Specifinio priešnuodžio nėra.
FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: nesteroidinis vaistas nuo uždegimo ir reumato.
ATC kodas: M01AB05, acto rūgšties preparatas, diklofenakas.
Diklofenakas yra nesteroidinis uždegimą slopinantis vaistas, kuris, kaip
nustatyta eksperimentais su laboratoriniais gyvūnais naudojant įvairius
uždegimo modelius, stipriai slopina prostaglandinų sintezę. Žmonėms
diklofenakas mažina uždegimo sukeltą skausmą, patinimą ir karščiavimą.
Diklofenakas taip pat slopina ADF (adenozino difosfato) ir kolageno sukeltą
trombocitų agregaciją.
Farmakokinetinės savybės
Geriant įprastas skrandžio sultims atsparias vaisto formas, diklofenakas
visiškai rezorbuojasi iš žarnyno. Priklausomai nuo praėjimo pro skrandį
trukmės, maksimali vaisto koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 1-16
valandų, vidutiniškai po 2-3 valandų. Po sušvirkštimo į raumenis, maksimali
koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 10-20 minučių, pavartojus per
rectum – maždaug po 30 minučių.
Išgėrus diklofenako, didelė jo dalis dėl žymios presisteminės eliminacijos
inaktyvinama; tik 35-75% nepakitusi
o vaisto patenka į sisteminę (posthepatinę) kraujotaką. Maždaug 30%
veikliosios medžiagos pasišalina su išmatomis metabolitų pavidalu. Po
biotransformacijos kepenyse (konjugacijos ir hidrolizės būdu), apie 70%
vaisto išsiskiria su šlapimu farmakologiškai neaktyvių metabolitų pavidalu.
Pusinės eliminacijos laikas ypač priklauso nuo kepenų ir inkstų funkcijos
ir yra maždaug 2 valandos. 99% vaisto susijungia su kraujo plazmos baltymais.
Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Ūminis toksiškumas
Tiriant ūminį toksiškumą bandymais su gyvūnais, kokių nors specifinio
toksinio poveikio požymių nenustatyta. Apie apsinuodijimo simptomus žr. sk.
4.9.
Lėtinis toksiškumas
Lėtinis toksiškumas buvo tiriamas eksperimentuose su žiurkėmis, šunimis ir
beždžionėmis. Priklausomai nuo gyvūnų rūšies, nuo didesnių kaip 0,5 mg/kg
kūno svorio dozių gyvūnams atsirasdavo skrandžio ar žarnų opų, nuo didesnių
kaip 2,0 mg/kg kūno svorio dozių pakisdavo kraujo ląstelių kiekis.
Genotoksinis ir kancerogeninis poveikis
Tyrimais in vitro ir in vivo, diklofenako genotoksinio poveikio nenustatyta.
Tyrimais su žiurkėmis ir pelėmis kancerogeninio poveikio požymių neaptikta.
Toksinis poveikis dauginimosi funkcijai
Diklofenako embriotoksinis poveikis buvo tiriamas naudojant 3 rūšių gyvūnus
(žiurkes, peles ir triušius). Nuo toksinių dozių vaisingoms patelėms
sulėtėdavo vaisiaus augimas ar jis žūdavo. Kokių nors vaisiaus apsigimimo
požymių nepastebėta. Nuo diklofenako pailgėdavo nėštumo ir gimdymo trukmė. Kokio nors neigiamo diklofenako poveikio vaisingumui nenustatyta. Netoksiškomis dozėmis patelėms skiriamas vaistas įtakos jauniklių vystymuisi po gimimo neturėjo.
FARMACINĖ INFORMACIJA
Pagalbinių medžiagų sąrašas
Šelakas, talkas, poli[etilakrilat-ko-metilmetakrilat-ko-(2-trimetilamonioetil)metakrilato
chloridas] (1:2:0,2)(Eudragit RL), titano dioksidas (E 171).
Nesuderinamumas
Nežinomas.
Tinkamumo laikas
2 metai, jei vaistas laikomas nepažeistoje pakuotėje.
Pasibaigus tinkamumo laikui, vaisto vartoti draudžiama.
Specialios laikymo sąlygos
Specialių laikymo sąlygų nereikia.
Pakuotė ir jos turinys
Gamintojo pakuotėje yra 50 pailginto atpalaidavimo kapsulių.
Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu bei jo likučių naikinimo
instrukcija
Dicloberl retard parduodamas vaistinėse pagal gydytojo receptą.
REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJAS
BERLIN – CHEMIE AG
MENARINI GROUP
Glienicker Weg 125
12489 Berlynas, Vokietija
Ūminis toksiškumas
Tiriant ūminį toksiškumą bandymais su gyvūnais, kokių nors specifinio
toksinio poveikio požymių nenustatyta. Apie apsinuodijimo simptomus žr. sk.
4.9.
Lėtinis toksiškumas
Lėtinis toksiškumas buvo tiriamas eksperimentuose su žiurkėmis, šunimis ir
beždžionėmis. Priklausomai nuo gyvūnų rūšies, nuo didesnių kaip 0,5 mg/kg
kūno svorio dozių gyvūnams atsirasdavo skrandžio ar žarnų opų, nuo didesnių
kaip 2,0 mg/kg kūno svorio dozių pakisdavo kraujo ląstelių kiekis.
Genotoksinis ir kancerogeninis poveikis
Tyrimais in vitro ir in vivo, diklofenako genotoksinio poveikio nenustatyta.
Tyrimais su žiurkėmis ir pelėmis kancerogeninio poveikio požymių neaptikta.
Toksinis poveikis dauginimosi funkcijai
Diklofenako embriotoksinis poveikis buvo tiriamas naudojant 3 rūšių gyvūnus
(žiurkes, peles ir triušius). Nuo toksinių dozių vaisingoms patelėms
sulėtėdavo vaisiaus augimas ar jis žūdavo. Kokių nors vaisiaus apsigimimo
požymių nepastebėta. Nuo diklofenako pailgėdavo nėštumo ir gimdymo trukmė. Kokio nors neigiamo diklofenako poveikio vaisingumui nenustatyta. Netoksiškomis dozėmis patelėms skiriamas vaistas įtakos jauniklių vystymuisi po gimimo neturėjo.
FARMACINĖ INFORMACIJA
Pagalbinių medžiagų sąrašas
Šelakas, talkas, poli[etilakrilat-ko-metilmetakrilat-ko-(2-trimetilamonioetil)metakrilato
chloridas] (1:2:0,2)(Eudragit RL), titano dioksidas (E 171).
Nesuderinamumas
Nežinomas.
Tinkamumo laikas
2 metai, jei vaistas laikomas nepažeistoje pakuotėje.
Pasibaigus tinkamumo laikui, vaisto vartoti draudžiama.
Specialios laikymo sąlygos
Specialių laikymo sąlygų nereikia.
Pakuotė ir jos turinys
Gamintojo pakuotėje yra 50 pailginto atpalaidavimo kapsulių.
Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu bei jo likučių naikinimo
instrukcija
Dicloberl retard parduodamas vaistinėse pagal gydytojo receptą.
REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJAS
BERLIN – CHEMIE AG
MENARINI GROUP
Glienicker Weg 125
12489 Berlynas, Vokietija
