milteliai geriamajai suspensijai, kurios koncentracija 250 mg/5 ml ruošti
(Cefadroxilum) ATC kodas -J01D A09
Veiklioji medžiaga Biodroksilio milteliai geriamajai suspensijai, kurios koncentracija 250 mg/5 ml ruošti. 5 ml paruoštos suspensijos (1 gamintojo šaukštelyje) yra 250 mg cefadroksilio, 3,5 mg sacharino ir apie 3,4 g cukraus. 500 mg biodroksilio kapsulės. Vienoje kapsulėje yra 500 mg cefadrokslilio. Pagalbinės medžiagos Biodroksilo milteliai geriamajai suspensijai ruošti. Guaro lipai, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas, titano dioksidas, talkas, sacharinas, cukrus, persikų ir abrikosų kvapo milteliai. Biodroksilo kapsulės Kapsulių turinys. Magnio stearatas, natrio laurilsulfatas, mikrokristalinė celiuliozė. Kapsulių korpusas. Titano dioksidas, želatina.
Veiklioji biodroksilio medžiaga cefadroksilis sukelia baktericidinį poveikį, slopindamas bakterijų sienelės sintezę. Jam yra jautrs (-hemoliziniai streptokokai (Streptococcus pyogenes), pneumokokai ir stafilokokai (koagulazei teigiami, koagulazei neigiami bei penicilinazę gaminantys štamai). Iš dalies šiam antibiotikui jautrs yra šie mikroorganizmai: klebsielės, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, salmonėlės ir šigelės. Daugumos enterobakterijų, protėjų ir pseudomonų ršių bei Streptococcus faecalis cefadroksilis neveikia.
Išgertas cefadroksilis beveik visas rezorbuojamas viršutinėje plonosios žarnos dalyje, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 1-2 val. Maistas jo rezorbcijai įtakos beveik nedaro. Cefadroksilio eliminacija yra daug lėtesnė už kitų geriamųjų cefalosporinų, todėl jo galima gerti kas 1224 val. 1520% vaisto jungiasi prie kraujo plazmos baltymų. Gydomąjį poveikį sukelianti koncentracija atsiranda tonzilėse, kvėpavimo organų audiniuose ir sekrete, vidurinės ausies sekrete, odoje, akyse, raumenyse, kauluose, sąnariuose, kepenyse, tulžyje, šlapime, prostatoje bei moters lyties organuose. Vaisiuje ir vaisiaus vandenyse cefadroksilio koncentracija bna lygi trečdaliui motinos kraujo serume esančios koncentracijos. Į motinos pieną preparato patenka mažai. Apie 90% antibiotiko dozės išsiskiria pro inkstus nepakitusio vaisto pavidalu. Ligonių, sergančių sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu, organizme cefadroksilio eliminacija yra lėtesnė, todėl jiems btina ilginti intervalą tarp dozių vartojimo (žr. „Dozavimas”).
Biodroksiliu gydomos šios jam jautrių mikroorganizmų sukeltos infekcinės ligos: * viršutinių kvėpavimo takų, ausų, nosies ir gerklės ligos, pvz., minis ar lėtinis vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, faringitas, tonzilitas, laringitas; * apatinių kvėpavimo takų ligos, pvz., minis ar lėtinis bronchitas, bronchopneumonija, bakterijų sukelta pneumonija; * nekomplikuotos ar komplikuotos šlapimo ir lyties organų ligos, pvz., cistitas, pielionefritas, adneksitas, uretritas, prostatitas, salpingitas; * odos ir minkštųjų audinių ligos, pvz., abscesas, furunkulas, impetiga, piodermija, rožė, limfadenitas, užkrėstos žaizdos; * kaulų ir sąnarių ligos, pvz., osteomielitas. Sunkių sisteminių infekcinių ligų biodroksiliu gydyti nereikėtų, kadangi jų atveju veiksmingesni yra beta laktamazei atspars cefalosporinai. Vartojimo būdas Paruošta suspensija nuryjama užsigeriant didesniu kiekiu skysčio. Kapsulės ir tabletės nuryjamos nesukramtytos, užsigeriant didesniu kiekiu skysčio. Maistas gydomajam biodroksilio poveikiui įtakos nedaro.
Vidutinė paros dozė vaikams, kurių inkstų funkcija normali, yra 25-50 mg/kg kno svorio. Ji geriama arba iš karto, arba padalijama į dvi lygias dalis, kurios geriamos 12 val. intervalu. Atsižvelgiant į infekcinės ligos sunkumą ir sukėlėjo jautrumą preparatui, paros dozę galima didinti iki 100 mg/kg kūno svorio. 912 metų vaikams, sveriantiems 30-40 kg, paros dozė yra dvi 500 mg biodroksilio kapsulės. Ji geriama iš karto arba lygiomis dalimis per du kartus. Jei liga sunki, galima vartoti didesnę, net dvigubą, dozę. Suaugusiems žmonėms ir paaugliams, kurie sveria daugiau nei 40 kg ir kurių inkstų funkcija normali, lengvai ar vidutinio sunkumo infekcinei ligai gydyti paros dozė yra 1-2 g. Ji geriama arba iš karto, arba lygiomis dalimis per du kartus. Jei liga sunki, galima vartoti didesnę, net dvigubą dozę. Amžius ir svoris Biodroksilio paros dozė Jaunesniems nei 2 mėn. kdikiams, sveriantiems ne daugiau kaip 5 kg Gerti po ketvirtį matavimo šaukštelio suspensijos, kurios koncentracija yra 250 mg/5ml, 2 kartus per parą. 2-12 mėn. kūdikiams, sveriantiems 5-10 kg Gerti 2 kartus per parą po pusę matavimo šaukštelio suspensijos, kurios koncentracija yra 250 mg/5 ml. 1-5 metų vaikams, sveriantiems 10-20 kg Gerti 1 kartą per parą po 2 matavimo šaukštelius arba 2 kartus per parą po 1 šaukštelį suspensijos, kurios koncentracija yra 250 mg/5ml. 5-12 metų vaikams, sveriantiems 30-40 kg Gerti 1 kartą per parą po 4 matavimo šaukštelius arba 2 kartus per parą po 2 šaukštelius suspensijos, kurios koncentracija yra 250mg/5 ml. 9-12 metų vaikams, sveriantiems 30-40 kg Gerti po dvi 500 mg kapsules 1 kartą per parą arba po vieną 500 mg kapsulę 2 kartus per parą. Daugiau negu 40 kg sveriantiems paaugliams ir suaugusiems žmonėms Gerti per parą po dvi arba keturias 500 mg kapsules iš karto arba lygiomis dalimis per du kartus. Dozavimas specialiu atveju ( hemolizinio streptokoko (Streptococcus pyogenes) sukeltas tonzilitas ar faringitas Vaikams. Paros dozė yra 30 mg /kg kno svorio. Ji geriama arba iš karto, arba lygiomis dalimis per du kartus. Biodroksilio btina vartoti ne trumpiau kaip 10 parų. Suaugusiems žmonėms. Paros dozė yra 1 g. Ji geriama iš karto arba lygiomis dalimis per du kartus. Biodroksilio btina vartoti ne trumpiau kaip 10 parų. Komplikuota šlapimo organų infekcinė liga (pvz., pielonefritas) Suaugusiems žmonėms. Reikia gerti po 1 g 2 kartus per parą. Biodroksilio būtina vartoti 7-10 parų. Kaulų ir (ar) sąnarių infekcinė liga tuo atveju, jei galima gydyti geriamaisiais cefadroksilio preparatais Vaikams. Paros dozė yra mažiausiai 50 mg/kg kno svorio. Ji dalijama į 2-4 lygias dalis, kurios geriamos 6-12 valandų intervalais. Biodroksilio btina vartoti 3-5 savaites (priklauso nuo organizmo reakcijos į vaistą). Suaugusiem žmonėms. Reikia gerti po 1 g 4 kartus per parą (6 valandų intervalais). Biodroksilio reikia vartoti 3-5 savaites (priklauso nuo organizmo reakcijos į vaistą). Dozavimas žmonėms, kurių inkstų funkcija nepakankama Kreatinino klirensas (ml/min./1,73 m2) Kreatinino kiekis serume (mg/100 ml) Pradinė dozė Tolesnė dozė Intervalai tarp dozių 5-25 10-25 10-0 1,4-2,5 2,5-5,5 Daugiau kaip 5,6 1000 mg 1000 mg 1000 mg 500 mg 500 mg 500 mg 12 val. 24 val. 36 val. Dozavimas hemodializuojamiems ligoniams Tokiems pacientams 500 mg dozę reikia gerti likus 48 val. iki hemodializės ir 500 mg dozę ją baigus. Tokia pat dozę reikia gerti ir likus 48 valandoms iki kitos dializės, jei žmogus dializuojamas du ar tris kartus per savaitę. Gydymo trukmė Biodroksliliu paprastai gydoma 7-10 parų, tačiau jo patariama vartoti dar 2-3 paras po to, kai išnyksta ligos simptomai. Streptococcus pyogenes sukeltą infekcinę ligą reikia gydyti ne trumpiau kaip 10 parų.
Buvusi alergija cefalosporinams. Žmonėms, kurie yra alergiški penicilinams, biodroksilio reikia vartoti atsargiai, kadangi gali pasireikšti kryžminė alergija (ji galima 5-10% pacientų ). Ligoniams, sergantiems sunkia alergine bronchine astma, biodroksilio reikia vartoti ypač atsargiai. Atsarga reikalinga ir žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Nėštumo ir žindymo laikotarpis Klinikinių tyrimų, kuriais btų įrodyta, jog biodroksiliu gydyti nėščias moteris ir žindyves saugu, neatlikta. Jei medikamentu žindyves gydyti btina, gydymo metu ir 2 paras po jo kūdikio žindyti negalima.
Biodroksilis, kaip ir kiti cafalosporinai, paprastai toleruojamas gerai. Nepageidaujamas poveikis pasireiškia maždaug 6% ligonių. Dažniausiai sutrinka virškinimo trakto veikla (pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas), pasireiškia odos reakcija (niežulys, alerginė egzantema ar išbėrimas, urtikarija, medikamentinis karščiavimas, sąnarių skausmas, retai (angioedema). Labai retai gali pasireikšti glositas, galvos svaigimas, nervingumas, nemiga ar minė alerginė reakcija (anafilaksinis šokas). Pavieniais atvejais gali prasidėti grybelių sukelta infekcinė liga, pvz., makšties mikozė, pienligė ir kt. Buvo pavienių Stivenso ir Džonsono sindromo atvejų. Medikamento vartojant ilgai, retai atsirasdavo kraujo pokyčių: eozinofilija, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija. Gydymą nutraukus, jie išnyko. Pavieniais atvejais kraujo serume šiek tiek padaugėjo transaminazių (alaninaminotransferazės, aspartataminotransferazės).
Biodroksilio negalima vartoti kartu su bakteristazinį poveikį sukeliančiais chemoterapiniais preparatais (antibiotikais), pvz., tetraciklinais, eritromicinu, sulfamidais, chloramfenikoliu, kadangi galimas antagonizmas. Vartojant probenecido ir biodroksilio, ilgiau gali išlikti didesnė pastarojo medikamento koncentracija kraujo serume. Jeigu ligonis viduriuoja, gali mažėti medikamento rezorbcija ir dėl to silpnėti jo poveikis. Vartojant biodroksilio, kaip ir kitokių cefalosporinų ar penicilinų, gali bti tariamai teigiamas Koombo testas. Tariamai teigiamas gali bti ir gliukozės nustatymo šlapime nefermentiniu bdu testas. Kartu su aminoglikozidais, polimiksinu B, kolistinu ar didele Henlės kilpoje veikiančių diuretikų doze biodroksilio vartoti negalima, kadangi gali stiprėti toksinis poveikis inkstams. Vartojant didelę biodroksilio, kaip ir kitokių cefalosporinų, dozę kartu su antikoaguliantais ar trombocitų agregaciją slopinančiais vaistais, reikia dažnai nustatinėti kraujo krešėjimo parametrus, kad neprasidėtų kraujavimas. Kaip ir kiti antibiotikai, biodroksilis gali silpninti geriamųjų kontraceptikų poveikį. Įtaka laboratorinių tyrimų duomenims Gydymo cefadroksiliu metu ir po jo laikinai gali tapti teigiamas tiesioginis Koombo testas. Jis bna teigiamas ir naujagimiams, kurių motinos prieš gimdymą vartojo cefalosporinų. Vartojant cefadroksilio, gliukozės kiekį šlapime reikia nustatinėti fermentiniu bdu (pvz., testo juostele), nes redukcijos testo rezultatai gali būti tariamai didesni.
Nesuderinamumas Geriamųjų cefalosporinų nesuderinamumo nepastebėta.
Penicilinams alergiškiems žmonėms cefadroksilio, kaip ir kitokių cefalosporinų, reikia vartoti labai atsargiai, kadangi gali pasireikšti kryžminė alergija (ji galima 5-10% pacientų). Ligoniams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos nepakankamu, reikia ilginti intervalus tarp dozių vartojimo (žr. skyriuje „Dozavimas” pateiktą lentelę). Vartojant, ypač ilgai, cefadroksilio, kaip ir kitokių antibiotikų, rekomenduojama dažnai nustatinėti kraujo ląstelių kiekį, ir reguliariai tirti kepenų ir inkstų funkciją. Jei atsiranda alergijos požymių (dilgėlinė, egzantema, niežulys, kraujospdžio mažėjimas, širdies ritmo padažnėjimas, kvėpavimo sutrikimas, kolapsas ar kt.), vaisto vartojimą btina nutraukti ir kreiptis į gydytoją, kadangi tokiu atveju reikia gydyti simpatikomimetikais, kortikosteroidais ir (arba) antihistamininiais preparatais. Jeigu prasideda sunkus ir nepraeinantis viduriavimas, reikia nustatyti, ar nėra pseudomembraninio kolito, kuris gali bti net pavojingas gyvybei. Tokiu atveju biodroksilio vartojimą btina tuoj pat nutraukti ir pradėti vartoti tinkamų preparatų (pvz., gerti po 250 mg vankomicino 4 kartus per parą). Peristaltiką slopinančių vaistų vartoti draudžiama. Cefadroksiliu, kaip ir kitokiais antibiotikais, gydant ilgai, gali atsirasti grybelių (pvz., Candida) superinfekcija, vitamino K trkumo (hemoragija) bei B grupės vitaminų trkumo (stomatitas, glositas, neuritas, anoreksija ir kt.) simptomų. Jeigu yra sunkus virškinimo trakto funkcijos sutrikimas, cefadroksiliu gydyti negalima. Sunkias, gyvybei pavojingas infekcines ligas pradžioje reikia gydyti parenteraliniu būdu vartojamais cefalosporinais. Įspėjimas ligoniams, sergantiesiems cukriniu diabetu Diabetikams btina pasiklausti gydytojo, ar dėl granulėse esančio cukraus kiekio šio medikamento vartoti nedraudžiama (žr. „Sudėtis”).
Cefadroksilio perdozavimo atvejų iki šiol nebuvo. Manoma, jog perdozavimo atveju gali atsirasti tokių pat simptomų, kaip ir perdozavus kitokių cafalosporinų: pykinimas, haliucinacijos, hiperrefleksija, ekstrapiramidinės sistemos pažeidimo simptomai, inkstų funkcijos nepakankamumas, sąmonės pritemimas, net koma. Vaisto perdozavus, tuoj pat btina sukelti vėmimą ar išplauti skrandį. Jei reikia, galima daryti hemodializę. Btina sektiinkstų funkciją bei vandens ir elektrolitų kiekį organizme, prireikus jį sunormalinti. Stabilumas Jei biodroksilio milteliai suspensijai ruošti, kapsulės laikomos tinkamai, jų veiksmingumas nekinta iki tinkamumo laiko, nurodyto ant pakuotės.
Milteliai suspensijai ruošti, kapsules reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25°C temperatroje. Būtina saugoti nuo šviesos ir drėgmės.
Dėžutė, yra dešimt, dvylika 1000 mg biodroksilio tablečių su apvalkalu (tiekiamos ir pakuotės ligoninėms). Dėžutė, kurioje yra 60 ml buteliukas. Kiekviename jų yra biodroksilio miltelių geriamajai suspensijai, kurios koncentracija yra 250 mg, ruošti (tiekiamos ir pakuotės ligoninėms). Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebmoje vietje.
Įpilti į buteliuką geriamojo vandens tiek, kad būtų žemiau žiedo žymos ir stipriai pakratyti, po to įpilti vandens tiksliai iki žiedo žymos ir dar kartą stipriai pakratyti. Buteliuką būtina stipriai pakratyti prieš kiekvieną vartojimą. Paruoštą suspensiją reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25° C temperatūroje. Jos tinkamumo laikas – 14 parų.
Sandoz GmbH, Biochemiestrasse 10, A-6250, Kundl, Austrija
