Gudručio vaistinė

BETALOC (METOPROLOLUM), TIRPALAS 1MG/ML N5, Astra Zeneca SA

Betalokas

Injekcinis tirpalas 5 ampulės

SUDĖTIS

1 ml injekcinio tirpalo yra 1 mg metoprololio tartrato, 9 mg natrio chlorido ir (kiek reikia) vandens injekcijoms.

APIBŪDINIMAS

Dominuojantis metoprololio poveikis yra (1 adrenoreceptorių blokavimas (šis vaistas kardioselektyvus). ( receptorių jis nestimuliuoja ir membranų nestabilizuoja. Metoprololio ampulės tinka gydyti širdies ritmo sutrikimams, ypač supraventrikulinėms tachiaritmijoms. Esant prieširdinei paroksizminei tachikardijai, šis vaistas dažnais atvejais atstato normalų sinusinį ritmą ar sumažina skilvelių susitraukimų dažnį. Panašiai, esant prieširdžių virpėjimui ar plazdėjimui, metoprololis ne tik sumažina skilvelių susitraukimų dažnį, bet kai kuriais atvejais net atstato sinusinį ritmą. Be to, šis vaistas mažina skilvelinių ekstrasistolių skaičių. Vartojant gydomosiomis dozėmis, periferines kraujagysles ir bronchioles metoprololis siaurina silpniau negu neselektyvs ( blokatoriai. Dėl to šio vaisto galima skirti pacientams, kurie serga obstrukcinėmis plaučių ligomis. Vartojant metoprololį, kvėpavimo takų pasipriešinimas padidėja retais atvejais. Metoprololio (skirtingai negu neselektyvių ( blokatorių) sukeltą kvėpavimo takų susiaurėjimą lengvai galima pašalinti papildomai skiriant (2 receptorių stimuliatorių. Be to, metoprololis mažiau už neselektyvius ( blokatorius trikdo insulino išsiskyrimą ir angliavandenių metabolizmą. Metoprololis nesukelia reikšmingų širdies ir kraujagyslių sistemos atsako į hipoglikemiją ar atsigavimo po hipoglikemijos epizodo laiko pokyčių. Dėl to šio vaisto galima skirti pacientams, kurie serga cukriniu diabetu. Metoprololio eliminacijos pusperiodis – 3-5 val. ( receptorių blokuojamojo poveikio trukmė priklauso nuo dozės. Pavyzdžiui, sveikam žmogui po 20 mg injekcijos į veną metoprololio poveikis du kartus susilpnėja maždaug per 6 val.

INDIKACIJOS

Širdies ritmo sutrikimai, ypač supraventrikulinės tachiaritmijos.

KONTRAINDIKACIJOS

Antrojo ar trečiojo laipsnio atrioventrikulinė blokada, nekompensuotas širdies nepakankamumas, išreikšta kliniškai svarbi sinusinė bradikardija, sinusinio mazgo silpnumo sindromas, kardiogeninis šokas, sunkus periferinės arterinės kraujotakos sutrikimas. Klinikinės patirties nepakanka, todėl metoprololio nereikėtų skirti miokardo infarkto ištiktiems pacientams, jei širdies susitraukimų dažnis < 45 kartai per minutę, PQ intervalas > 0,24 sekundės, sistolinis kraujospdis < 100 mm Hg ir (ar) jei yra sunkus širdies nepakankamumas. Be to, metoprololio skirti negalima, jei padidėjęs jautrumas jam ar panašiems vaistams.

ATSARGUMO PRIEMONĖS

Sergantiems obstrukcinėmis plaučių ligomis ( blokatorių apskritai nereikėtų skirti. Vis dėlto jei pacientas netoleruoja kitų tinkamų vaistų, arba jeigu jie neefektyvs, metoprololio skirti galima, nes jis yra kardioselektyvus. Reikia parinkti mažiausiąją efektyvią metoprololio dozę, o po to paciento bklę sureguliuoti (2 receptorių stimuliatoriais. Vartojant (1 receptorių blokatorius, angliavandenių metabolizmo sutrikimo ar hipoglikemijos maskavimo pavojus yra mažesnis negu vartojant neselektyvius ( blokatorius. Sergantiems širdies nepakankamumu dekompensaciją reikia gydyti tiek prieš skiriant metoprololio, tiek pacientui jį vartojant. Labai retais atvejais šis vaistas gali pasunkinti esamą vidutinio laipsnio atrioventrikulinio laidumo sutrikimą (dėl to gali pasireikšti atrioventrikulinė blokada). Pacientams, kuriems pasireiškia sunkėjanti bradikardija, metoprololio skiriama mažesnėmis dozėmis, arba jo vartojimas palaipsniui nutraukiamas. Metoprololis gali pasunkinti periferinės arterinės kraujotakos sutrikimų simptomus, daugiausia dėl to, kad mažina kraujospdį. Jei metoprololio skiriama feochromacitoma sergančiam pacientui, kartu reikia skirti ( blokatorių. Sergantiems kepenų ciroze metoprololio biologinis prieinamumas gali bti didesnis. Prieš operaciją anestezistą reikia informuoti apie tai, kad pacientas vartoja ( blokatorių. Jei pacientas anksčiau metoprololį vartojo peroraliai, jo vartojimo staiga nutraukti negalima. Kai reikia baigti šio vaisto vartojimą, jei įmanoma, dozė mažinama palaipsniui, per 10 dienų, o šešias paskutines dienas vartojama vienkartinė 25 mg dozė. Dozę mažinantį pacientą btina atidžiai stebėti, ypač jei jis serga išemine širdies liga. Anafilaksinis šokas ( blokatorius vartojantiems pacientams būna sunkesnis. Jei sistolinis kraujospūdis mažesnis kaip 100 mm Hg, tai į veną metoprololio galima švirkšti tik taikant specialias atsargumo priemones, nes, tokiu būdu vartojant šį vaistą, kraujospūdis gali dar sumažėti (pacientams, kuriems yra širdies aritmija).

NĖŠTUMAS IR LAKTACIJA

Metoprololio galima skirti nėščiosioms ir žindyvėms, jei tai btina. Kaip ir visi kiti antihipertenziniai vaistai ( blokatoriai gali sukelti šalutinių poveikių, pavyzdžiui, bradikardiją vaisiui, naujagimiui ir žindomam kdikiui. Manoma, kad jei žindyvė vartoja metoprololį rekomenduojamomis gydomosiomis dozėmis, tai su jos pienu kdikiui patenkančio vaisto kiekis ( receptorių blokavimo požiūriu nereikšmingas.

NEPAGEIDAUJAMI POVEIKIAI

Centrinė nervų sistema Kartais – nuovargis, galvos svaigimas, galvos skausmas. Retais atvejais – parestezijos, mėšlungis. Širdies ir kraujagyslių sistema Kartais – bradikardija, kno padėties pakeitimo sukelti sutrikimai (kartais – sinkopė). Retais atvejais – širdies nepakankamumas, palpitacija, aritmijos, Reino (Raynaud) fenomenas, edema, skausmas širdies plote. Izoliuotais atvejais – širdies laidumo sutrikimai ir (sergantiems sunkiomis periferinės kraujotakos ligomis) gangrena. Psichiatrija Retais atvejais – depresija, budrumo sutrikimas, somnolencija ar nemiga, nakties košmarai. Izoliuotais atvejais – asmenybės sutrikimas. Virškinimo traktas Kartais – pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas. Retais atvejais – viduriavimas, vidurių užkietėjimas. Izoliuotais atvejais – burnos dživimas, kepenų funkcijos rodiklių anomalijos. Oda ir jos dariniai Retais atvejais – bėrimas (dilgėlinė, psoriazę primenantys ir distrofiniai odos pakitimai). Izoliuotais atvejais – padidėjęs jautrumas šviesai, prakaitavimo padidėjimas, plaukų slinkimas. Kvėpavimo sistema Kartais – dusulys krvio metu. Retais atvejais – bronchų spazmas (taip pat ir pacientams, kurie obstrukcinėmis plaučių ligomis neserga ir nesirgo). Izoliuotais atvejais – rinitas. Jutimų organai Izoliuotais atvejais – regos sutrikimai, akių sausumas ir (ar) suerzinimas, konjunktyvitas, spengimas ir žimas ausyse. Metabolizmas Izoliuotais atvejais – svorio augimas. Kraujas Izoliuotais atvejais – trombocitopenija.

DOZAVIMAS

Pradinė dozė – iki 5 mg į veną 1-2 mg/min. greičiu. Tokią dozę galima kartoti kas 5 min., kol pasireikš patenkinamas gydomasis poveikis. Paprastai pakanka 10-15 mg suminės dozės. 20 mg ar didesnė dozė geresnio gydomojo poveikio neturėtų sukelti. Gydymo metu reikia stebėti kraujospdį ir elektrokardiogramą.

SĄVEIKA

Metoprololį galima efektyviai vartoti su dauguma kitų antihipertenzinių vaistų. Gydytojas turi atidžiai stebėti pacientus, kurie kartu su metoprololiu vartoja kitus ( blokatorius (net lašinamus į akis), simpatinių ganglijų blokatorius ar monoaminooksidazės (MAO) inhibitorius. Jei metoprololis vartojamas kartu su klonidinu, bet klonidino vartojimą reikia nutraukti, tai ( blokatoriaus vartojimą reikia baigti keliomis dienomis anksčiau negu klonidino. Jei metoprololio skiriama kartu su kalcio antagonistais ir (ar) antiaritminiais vaistais, tai reikia stebėti, ar nėra neigiamo inotropinio ar neigiamo chronotropinio poveikio (ypač jei verapamilio tipo kalcio antagonisto skiriama į veną). ( blokatoriai gali stiprinti neigiamą inotropinį ir neigiamą dromotropinį antiaritminių vaistų (chinidino grupės ir amiodarono) poveikį. Vartojantiems ( blokatorius inhaliuojamieji anestetikai sustiprina širdies veiklos slopinamąjį poveikį. Fermentų aktyvumą didinantys ir jį mažinantys vaistai gali sukelti metoprololio koncentracijos plazmoje pokyčių: rifampicinas ją mažina, o cimetidinas gali padidinti. Kartu vartojant indometaciną, gali susilpnėti ( blokatorių antihipertenzinis poveikis. Kai ( blokatorius vartojantiems pacientams skiriama adrenalino, kraujospdžio reguliavimą kardioselektyvs ( blokatoriai trikdo daug mažiau negu neselektyvs. Pradėjus vartoti ( blokatorius, gali tekti iš naujo nustatyti geriamųjų vaistų nuo cukrinio diabeto dozes. Metoprololis gali mažinti kitų vaistų, pavyzdžiui, lidokaino klirensą.

PERDOZAVIMAS

Požymiai ir simptomai Perdozavus metoprololio pasireiškęs apsinuodijimas gali sukelti sunkią hipotenziją, sinusinę bradikardiją, atrioventrikulinę blokadą, širdies nepakankamumą, kardiogeninį šoką, širdies sustojimą, bronchų spazmą, sąmonės sutrikimą (ar net komą), pykinimą, vėmimą ir cianozę. Apsinuodijimas gali bti sunkesnis kartu išgėrus kitų antihipertenzinių vaistų, alkoholio, chinidino ar barbitratų. Gydymas Esant sunkiai hipotenzijai, bradikardijai ar gresiant širdies nepakankamumui, skiriama (1 agonistų, pavyzdžiui, prenalterolio į veną kas 2-5 min., kol pasireikš pageidaujamas poveikis. Jei (1 agonistų nėra, tai, norint blokuoti klajoklio nervo poveikį, skiriama atropino sulfato į veną. Jei patenkinamas poveikis nepasireiškia, galima skirti kitų vaistų, pavyzdžiui, dofamino, dobutamino, metaraminolio ar noradrenalino. Taip pat galima skirti 1-10 mg gliukagono. Gali reikėti širdies stimuliatoriaus. Bronchų spazmui šalinti galima skirti (2 agonistų į veną. Pažymėtina, kad ( blokatorių perdozavimui gydyti vartojamų priešnuodžių dozės yra gerokai didesnės negu įprastinės gydomosios.

GAMINTOJAS

AstraZeneca AB, Švedija GAMINTOJO ATSTOVAS AstraZeneca atstovybė.