Ditel

BACTOX (AMOXICILLIN), GERIAMAJAM TIRPALUI 125 MG/5ML 60ML, Innotech Internacional

BACTOX 125 mg/5 ml,  milteliai peroralinei suspensijai paruošti butelyje

Amoxicillinum
ATC kodas: J01CA04
Gamintojas: Innotech International
Registracijos numeris: 94/1796/14
Vaisto tipas: Receptinis
Tinkamumo laikas (mėn.): 24
Farmacinė vaisto forma: Milteliai
Farmakoterapinė grupė: Plataus veikimo spektro penicilinai
Sudėtis, dozės
Amoksicilino trihidrato, atitinkančio bevandenio amoksicilino 4,167 g
Taip pat yra:
bevandenio natrio citrato 0,611 g
bevandenio koloidinio putnago (Aerosil 200) 0,611 g
natrio benzoato 0,161 g
natrio edetato 0,097 g
braškių skonio priedų 0,833 g
citrinos skonio priedų 0,555 g
sacharozės iki 100,000 g
– 36 g miltelių atitinka 60 ml ištirpintos peroralinės suspensijos.
– 5 ml dozavimo šaukštelyje yra 125 mg bevandenio amoksicilino.
– dozavimo šaukštelyje yra 0,11 mEq natrio.
– dozavimo šaukštelyje yra 2,65 g sacharozės.
Farmakologinės savybės
Veikimo mechanizmas
Farmakodinamika. Tai betalaktaminis antibiotikas, priklausantis
aminopenicilinų grupei (J: priešinfekcinis).
Įprastinis amoksicilino antibakterinis spektras:
– Jautrios rūšys (MIC < arba 4 mcg/ml):
Yra jautrios daugiau kaip 90 % padermių („S”).
Streptococcus A, B, C, F, G; S. bovis; negrupuojami streptokokai, jautrus
penicilinui S.pneumoniae.
E.faecalis, L. monocytogenes, C.diphteriae, E.rhusopathiae, Eikenella,
N.meningitidis, B.pertussis, Clostridium sp., P.acnes, Peptostreptococcus,
Actinomyces, Leptospires, Borrelia, Treponema, S.typhi, Eubacterium,
A.actinomycetemcomitans.
– Atsparios rūšys (MIC > 16 mcg/ml):
Atsparios mažiausiai 50 % padermių („R”).
Staphylococcus, B.catarrhalis, Klebsiella pneumoniae ir oxytoca,
Enterobacter, Serratia, C.diversus, C.freundii, P.rettgeri, M.morganii,
P.vulgaris, Providencia, Y.enterocolitica, Pseudomonas sp., Acinetobacter
sp., Xanthomonas sp., Flavobacterium sp., Alcaligenes sp., Nocardia sp.,
Campylobacter sp., Mycoplasma, Chlamydia, Rickettsia, Legionella,
Mycobacteria, B.fragilis.
– Nepastoviai jautrios rūšys:
Įgyto atsparumo procentas varijuoja. Jautrumas nenustatomas, nes nėra
antibiotikogramų.
E.faecium, S.pneumoniae vidutiniškai jautrus penicilinui ir atsparus
penicilinui E.coli, P.mirabilis, Shigella, V.cholerae, H.influenzae, N.gonorrhoeae, Fusobacterium, Prevotella, Veillonella, Capnocytophaga, Porphyromonas.
Pastaba: kai kurios bakterijų rūšys neįtrauktos, nes nėra kliniškai
reikšmingos.
1995 metais Prancūzijoje 30-40 % pneumokokų jautrumas penicilinui buvo
sumažėjęs (CMI > 0,12 mcg/ml). Betalaktamų aktyvumo sumažėjimas gali būti
įvairus, ir tai ypač svarbu gydant meningitą ir vidurinės ausies uždegimą,
kai nejautrių rūšių gali būti daugiau kaip 50 %.
Farmakokinetika.
Absorbcija
Absorbuojama apie 80 % peroraliai vartojamo amoksicilino.
Pasiskirstymas
Didžiausia vaisto koncentracija kraujyje susidaro po 2 valandų ir,
suvartojus 500 mg dozę, ji yra 7-10 mcg/ml, o suvartojus 1 g dozę – 13-15
mcg/ml.
Vaisto koncentracija kraujyje tiesiogiai priklauso nuo suvartotos dozės.
Pacientų, kurių inkstų funkcija normali, pusinės eliminacijos periodas yra
apie 1 valanda.
Vaisto patekimas į audinius ir organus: gydomosios antibiotiko
koncentracijos nustatomos bronchų sekrete, ančiuose, amniono skystyje,
seilėse, akies skystyje, likvore, serozinėse membranose, vidurinėje
ausyje.
Amoksicilino prasiskverbia pro placentos barjerą, patenka į motinos pieną.
17 % vaisto jungiasi su baltymais.
Biotransformacija
Amoksicilinas organizme skaidomas iki peniciloino rūgšties (20% suvartotos
vaisto dozės išsiskiria su šlapimu šios rūgšties pavidalu).
Aktyvi vaisto forma išsiskiria:
– su šlapimu (per 6 valandas – 70-80 % absorbuotos dozės);
– su tulžimi (5-10 %).
Klinikinės savybės.
Indikacijos

Indikacijos priklauso nuo amoksicilino antibakterinių ir
farmakokinetinių savybių, kurios yra nustatytos remiantis klinikiniais
amoksicilino tyrimais ir jo vieta tarp kitų šiuo metu žinomų antibakterinių vaistų.
Amoksicilino skiriama tik toms bakterinėms infekcijoms gydyti, kurių
sukėlėjai jautrūs šiam vaistui:
Suaugusiesiems ir vaikams
Skiriama pradiniam gydymui šių ligų :
– ūminės pneumonijos;
– superinfekcijos, prasidėjusios sergant ūminiu bronchitu ar paūmėjus
lėtiniam bronchitui;
– LOR (ausų, nosies, gerklės) ir stomatologinės infekcijos;
– šlapimo takų infekcijos;
– vyrų lytinių organų infekcijos ir ginekologinės infekcijos;
– virškinimo sistemos ir tulžies latakų infekcijos;
– Laimo ligos: pirminės fazės (erythema chronicum migrans) ir
pirminės-antrinės fazės (erythema chronicum migrans ir bendrinių simptomų:
astenijos, cefalgijos, karščiavimo, artralgijos).
Gydymui testi po injekcijų, sergant:
– endokarditu, sepsiu.
Profilaktiškai:
– bakterinio endokardito profilaktikai.
Tik suaugusiesiems
– Kartu su kitais antibiotikais (klaritromicinu ar imidazoliu) ir
sekreciją slopinančiais vaistais Helicobacter pylori panaikinti sergant
skrandžio-dvylikapirštės žarnos opalige (opa bei infekcija nustatytos
endoskopuojant).

Kontraindikacijos

Nevartokite vaisto, kai yra:
– alergija betalaktaminiams antibiotikams (penicilinams ir cefalosporinams);
– infekcinė mononukleozė (padidėjusi odos bėrimo rizika).
Nevartoti vaisto kartu su METOTREKSATU.

Nepageidaujami reiškiniai
– Alerginės reakcijos, ypač dilgėlinė, eozinofilija, Kvinkės edema,
kvėpavimo nepakankamumas ir, retai, anafilaksinis šokas.
– Alerginis (arba nealerginis) makulopapulinis bėrimas, retai – Stevens-Jonhsono sindromas, polimorfinė eritema ir pūslinis ar eksfoliacinis dermatitas.
– Virškinimo sistemos sutrikimai: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, kandidamikozė.
– Rečiau pasitaiko kitų imunoalerginių reakcijų:
– laikinai vidutiniškai padidėjęs serumo transaminazių kiekis;
– grįžtamoji anemija, leukopenija ir trombocitopenija,
– ūminis intersticinis nefritas.
– Aprašyti keli atvejai, kai, vartojant amoksiciliną, pasireiškė
pseudomembraninis enterokolitas.
– Skiriant dideles dozes betalaktaminių antibiotikų, ypač pacientams,
kuriems yra inkstų nepakankamumas, gali pasireikšti encefalopatija
(sutrikti sąmonė, judesiai, ištikti trakulių priepuolis).

Ypatingi įspėjimai.
Vartojimas nėštumo ir maitinimo krūtimi metu.

Nėštumas
Tyrimais su gyvūnais nenustatytas teratogeninis vaisto poveikis. Todėl jis
neturėtų būti teratogeniškas ir žmogui. Medžiagos, kurios sukelia raidos
sutrikimų žmonėms, yra teratogeniškos ir gyvūnams (tyrimai atlikti su 2 rūšimis).
Kliniškai nagrinėti patologiniai nėštumai nepatvirtino specifinio
amoksicilino fetotoksinio ar teratogeninio poveikio. Tačiau tai galėtų
patvirtinti tik epidemiologiniai tyrimai.
Todėl, jei būtina, amoksicilino galima skirti nėščiosioms.
Laktacija
Į motinos pieną patenka gerokai mažiau amoksicilino negu gydomoji vaisto
dozė. Todėl, vartojant šį vaistą, kūdikį galima žindyti. Tačiau, jei
žindomas kūdikis pradėtų viduriuoti, jam pasireikštų kandidamikozė ar odos
įtrūkimų, reikia spręsti, ar nežindyti kūdikio, ar nevartoti vaisto.

Sąveika

Nerekomenduojama vartoti kartu su:
– Alopurinoliu (ir kitomis šlapimo rūgšties sintezę slopinančiomis
medžiagomis) – didėja odos bėrimų rizika;
– Metotreksatu: stiprėja toksinis hematologinis metotreksato poveikis, nes
slopinama jo sekrecija inkstų kanalėliuose.

Dozavimo, vartojimo būdas

5 ml dozavimo šaukštelyje yra 125 mg bevandenio amoksicilino.
Kitos formos labiau tinka vaikams (didelės dozės,..) ir suaugusiesiems.
Peroraliai vartojamo amoksicilino dozavimas
Pacientams, kurių inkstų funkcija normali
Suaugusiesiems
Dažniausia paros dozė yra 1-1,5 ar 2 g, suvartojama per 2 ar 3 kartus.
Sergant kai kuriomis ligomis:
Angina: 500 mg kas 12 valandų 10 dienų.
Ūminei streptokokinei anginai gydyti – 2 g per parą per 2 kartus 6 dienas
(sunaikina streptokokus).
Ūminė pneumonija: 3 g per parą (1 g kas 8 valandoms).
Laimo liga:
– izoliuotai erythema chronicum migrans gydyti: 4 g per parą;
– kai liga pasireiškia sistemiškai (dėl hematogeninės Borrelia burgdorferi
diseminacijos), dozę galima didinti iki 6 g per parą.
Gydymo trukmė – 15-21 diena.
Endokarditas ir sepsis (keičiant parenterinį vartojimą): dozė gali būti
didinama iki 6 g per parą, suvartojama mažiausiai per 3 kartus.
Bakterinio endokardito profilaktikai:
– vartojant peroraliai: vienkartinė 3 g dozė valandą prieš intervenciją;
– keičiant parenterinį vartojimą: 1 g peroraliai praėjus 6 valandoms po
parenterinės dozės.
Helicobacter pylori naikinti, sergant skrandžio ar dvylikapirštės žarnos
opalige; rekomenduojama šios gydymo schemos:
– 1 g amoksicilino, 500 mg klaritromicino ir 20 mg omeprazolio rytą ir
vakare 7 dienas, paskui, jei yra dvylikapirštės žarnos opa, skiriama 20 mg
omeprazolio per parą dar 3 savaites, o jei yra skrandžio opa – 3-5 savaites;
arba
– 1 g amoksicilino, 500 mg klaritromicino ir 30 mg lanzoprazolio rytą ir
vakare 7 dienas, paskui, jei yra dvylikapirštės žarnos opa, skiriama 30 mg
lanzoprazolio per parą dar 3 savaites, o jei yra skrandžio opa – 3-5
savaites.
Gydymo rezultatas priklausys nuo to, kaip bus laikomasi dozavimo schemos,
ypač pirmąsias 7 dienas vartojant tris vaistus.
Vaikams
Įprastinės dozės:
– vaikams iki 30 mėnesių skiriama 50-100 mg/kg per parą, vaisto vartojama
kas 8 valandas;
– vyresniems kaip 30 mėnesių vaikams skiriama 25-50 mg/kg per parą, dozė
suvartojama per 2 ar 3 kartus; ji negali viršyti 3 g per parą.
Sergant ūminėmis infekcijomis, endokarditu ir sepsiu (keičiant parenterinį
vartojimą), paros dozę galima didinti iki 150 mg/kg suvartojant per 3 ar 4
kartus, tačiau dozė negali viršyti 6 g per parą.
Sergant tam tikromis ligomis:
Laimo liga:
– izoliuotai erythema chronicum migrans gydyti: 50 mg/kg per parą;
– kai liga pasireiškia sistemiškai (dėl hematogeninės Borrelia burgdorferi
diseminacijos), dozę galima didinti iki 100 mg/kg per parą, tačiau ji
negali viršyti 6 g per parą; gydymo trukmė – 15-21 diena.
Bakterinio endokardito profilaktikai:
– vartojant peroraliai: vienkartinė 75 mg/kg dozė valandą prieš bet kokią
intervenciją;
– keičiant parenterinį vartojimą: 25 mg/kg peroraliai praėjus 6 valandoms
po parenterinės dozės.
Angina: ūminei streptokokinei anginai gydyti vyresniems kaip 30 mėnesių
vaikams skiriama 50 mg/kg per parą per 2 kartus 6 dienas (sunaikina
streptokokus).
Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas
Dozė turi būti parenkama atsižvelgiant į kreatinino klirensą.
Vartojimo būdas
PERORALINIS
Peroralinė suspensija gali būti vartojama valgant ar tarp valgių.
Naudokite dozavimo šaukštelį, esantį kartoninėje dėžutėje.
Perdozavimo, toksiniai reiškiniai. Perdozavimo atvejų neaprašyta.
Perdozavimas gali pasireikšti nervų sistemos, psichikos, inkstų
(kristalurija) ir virškinimo trakto sutrikimais.
Perdozavus amoksiciliną galima pašalinti hemodializuojant.
Ypatingos atsargumo priemonės. – Prasidėjus alerginei reakcijai, gydymą
nutraukite.
– Ūminė ir kartais mirtina padidėjusio jautrumo reakcija (anafilaksija)
stebėta pacientams, gydytiems betalaktaminiais antibiotikais.
– Prieš skiriant peniciliną, reikia žinoti ligonio anamnezę. Buvusi
alergija šiems vaistams yra absoliuti kontraindikacija.
– 5-10 % asmenų, jautrių penicilinams, gali būti jautrūs ir
cefalosporinams (kryžminė alergija). Todėl patariama vengti skirti
peniciliną, cefalosporinams jautriems pacientams.
– Pacientas, kuriam skiriamos didelės amoksicilino dozės, turi gauti
pakankamai skysčių, kad nepasireikštų kristalurija.
– Gydant betalaktaminiais antibiotikais, stebėta teigiama tiesioginė
Coombso reakcija. Taip gali būti ir vartojant amoksiciliną.
– Kai yra labai didelė amoksicilino koncentracija:
– gali būti klaidingi glikemijos tyrimo duomenys;
– gali būti klaidingai nustatytas serumo bendrojo baltymo kiekis (tiriant
spalvine reakcija);
– pasireiškia klaidingai teigiama spalvinė glikozurijos reakcija, tiriant
kolorimetriniu pusiau kiekybiniu metodu.
– Gydant Laimo ligą, gali pasireikšti Jarish-Herxheimerio reakcija.
– Dozavimo šaukštelyje telpa yra 2,5 mg natrio; į tai reikia atsižvelgti
skiriant vaistą vaikams, kurie griežtai laikosi bedruskės dietos.
– Kadangi peroralinėje suspensijoje yra sacharozės, šios suspensijos
neskiriama pacientams, netoleruojantiems fruktozės, taip pat tiems,
kuriems yra gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas ar sacharozės-izomaltazės fermento deficitas.
– Viename dozavimo šaukštelyje yra 2,5 g sacharozės – į tai reikia
atkreipti dėmesį skiriant paros dozę.

Tinkamumo laikas. 2 metai. Paruoštą suspensiją galima laikyti ne ilgiau
kaip 7 dienas.

Laikymo sąlygos. Laikyti kambario temperatūroje.

Pakuotė (dydis, dozuotė, tipas). Milteliai peroralinei suspensijai.
Kartoninėje dėžutėje yra 36 g miltelių stikliniame butelyje, 5 ml talpos
polistereno dozavimo šaukštelis ir informacijos lapelis.

GAMINTOJO ADRESAS
INNOTECH INTERNATIONAL
7-9, avenue Franois-Vincent Raspail
94110 Arcueil, PRANCŪZIJA