50 tablečių
Veiklioji androkuro medžiaga yra ciproterono acetatas. Vienoje tabletėje jo yra 50 mg.
Vyrams * Seksualiniam potraukiui slopinti, jei yra lytinis iškrypimas. * Neoperuojamai prostatos karcinomai gydyti.. Moterims Stipriems androgenizacijos požymiams, pvz., labai dideliam plaukuotumui, stipriam androgeniniam plikimui, su sunkiu spuoguotumu ir (arba) seborėja, mažinti.
Vyrams Seksualinio potraukio slopinimas Androkuro tabletes reikia gerti po valgio, užgeriant nedideliu kiekiu skysčio. Gydymo pradžioje paprastai reikia vartoti po 1 tabletę 2 kartus per dieną. Trumpam dozę galima padidinti ir vartoti po 2 tabletes 2 arba net 3 kartus per dieną. Kai poveikis tampa patenkinamas, jį reikia palaikyti vartojant mažiausią veiksmingą dozę. Gana dažnai pakanka vartoti po pusę tabletės per dieną. Nustatant palaikomąjį gydymą ir nutraukiant vaisto vartojimą, dozę reikia mažinti ne staigiai, bet palaipsniui. Baigiant gydymą, dozę reikia mažinti viena arba, geriau, puse tabletės kas kelios savaitės. Kad terapinis poveikis btų stabilus, androkuru reikia gydyti ilgai ir, jei įmanoma, kartu su psichoterapija. Neoperuojama prostatos karcinoma Norint po sėklidžių pašalinimo blokuoti antinksčių žievės išskiriamų androgenų poveikį, reikia gerti po 2 tabletes 1-2 kartus per dieną (t. y. po 100-200 mg). Jei sėklidės nešalinamos, reikia vartoti po 2 tabletes 2-3 kartus per dieną ( t. y. po 200–300 mg). Jas reikia gerti po valgio, užgeriant nedideliu kiekiu skysčio. Gydymo nutraukti ar dozės mažinti negalima nei ligai palengvėjus, nei pasireiškus remisijai. Pradiniam vyriškų lytinių hormonų padidėjimui mažinti gydant liuteinizuojantį hormono išskiriančių hormonų (LH-RH) agonistais Pradžioje 5-7 dienas reikia gerti po 2 androkuro tabletes 2 kartus per dieną, t. y. po 200 mg, po to 3-4 savaites po 2 androkuro tabletes 2 kartus per dieną, t. y. po 200 mg, kartu su LH-RH agonistais, kuriuos reikia dozuoti taip, kaip rekomenduoja gamintojas. Kad tolesnio gydymo LH-RH agonistais metu nepasireikštų antinksčių žievės išskiriamų androgenų poveikis, androkuro reikia gerti po 1-2 tabletes 2 kartus per dieną, t. y. po 100-200 mg. Moterims Nėščioms moterims androkuro vartoti draudžiama, vadinasi, prieš gydymą btina nustatyti, ar pacientė ne nėščia. Vaisingo amžiaus moteris gydyti reikia pradėti pirmą ciklo dieną (t. y. pirmą mėnesinių dieną). Tas moteris, kurioms yra amenorėja, galima pradėti gydyti tada, kada norima. Tokiu atveju pirmoji gydymo diena laikoma pirmąja ciklo diena, o vaistas vartojamas taip, kaip nurodyta toliau. 1-10 ciklo dieną (t. y. 10 dienų) reikia kasdien po valgio gerti po 2 androkuro tabletes užgeriant nedideliu kiekiu skysčio. Be to, vaisingoms moterims reikia vartoti ir kontraceptikų, kuriuose yra estrogenų ir progestinų, pvz.:1-21 ciklo dieną gerti po 1 tabletę dianės-35, kad btų reikiama apsauga nuo pastojimo ir kad ciklas btų stabilus. Kombinuotųjų kontraceptikų kasdien reikia gerti tuo pačiu dienos laiku. Jei tabletę išgerti pavėluojama daugiau 12 valandų, kontraceptinis poveikis gali susilpnėti, tačiau kad kraujavimas neprasidėtų prieš laiką, ir toliau androkuro ir dianės-35 reikia vartoti taip, kaip nurodyta, nekreipiant dėmesio į neišgertą kontraceptiko dozę. Tokiu atveju iki ciklo pabaigos reikia naudotis papildomu nehormoniniu kontracepcijos bdu (išskyrus nevaisingų dienų apskaičiavimą ir bazinės temperatūros matavimą). Kontraceptiko geriama 21 dieną, po to daroma 7 dienų pertrauka, kurios metu prasideda kraujavimas. Praėjus lygiai 4 savaitėms nuo kontraceptiko vartojimo pradžios, t.y. tą pačią savaitės dieną, reikia pradėti kitą kombinuotojo kontraceptiko vartojimo ciklą, nekreipiant dėmesio į tai, ar kraujavimas baigėsi, ar ne. Jei 7 dienų pertraukos metu kraujavimas neprasideda, gydymą reikia nutraukti ir nustatyti, ar moteris nėra pastojusi. Ligai palengvėjus, androkuro dozę, vartojamą pirmąsias 10 ciklo dienų kartu su diane-35, galima sumažinti ir gerti po vieną arba pusę tabletės per dieną. Gali pakakti vartoti net ir vien dianės-35. Androkuro vartojant kartu su diane-35, reikia atkreipti dėmesį į specialias pastabas, pateiktas jos vartojimo informacijoje. Moteris postmenopauzės laikotarpiu ar po gimdos pašalinimo galima gydyti vien androkuru. Joms 21 dieną reikia gerti po vieną arba pusę tabletės (priklauso nuo simptomų sunkumo) androkuro per dieną, po to daryti 7 dienų pertrauką.
Nėštumo ir žindymo laikotarpis, kepenų ligos, nėštumo metu buvusi gelta ar ilgalaikis niežulys, buvusi nėštumo pūslelinė, Dubino ir Džonsono sindromas, Rotoro sindromas, esamas arba buvęs kepenų auglys (prostatos vėžiu sergantiems tik tuo atveju, jeigu vėžys yra ne metastazės), sekinančios ligos (išskyrus neoperuojamą prostatos karcinomą), sunki lėtinė depresija, esama arba buvusi tromboembolija, sunkus cukrinis diabetas, sukėlęs kraujagyslių pažeidimą, pjautuvinė anemija, alergija bet kuriai sudedamajai androkuro tablečių daliai. Neoperuojama prostatos karcinoma sergantiems ligoniams, kuriems yra buvusi tromboembolija, yra pjautuvinė anemija ar sunkus diabetas, sukėlęs kraujagyslių pažeidimą, prieš gydymą androkuru reikia tiksliai nustatyti gydymo naudos ir rizikos santykį. Androkuru ir diane-35 gydant moteris, kurioms yra aiškių androgenizacijos požymių, reikia atkreipti dėmesį į pastarojo preparato kontraindikacijas, išvardytas vartojimo informacijoje.
Androkuro sukeliamą seksualinio potraukio slopinimą gali silpninti alkoholis. Nesubrendusių vaikų androkuru gydyti negalima, kadangi gali sulėtėti augimas ir endokrininės funkcijos reguliavimo sistemos stabilumas. Gydimo metu būtina reguliariai tikrinti kepenų ir antinksčių žievės funkciją bei matuoti eritrocitų kiekį. Kai kuriems ligoniams, gydytiems 200-300 mg ciproprotono acetato doze, pasireiškė tiesioginis toksinis poveikis kepenims, įskaitant geltą, hepatitą ir kepenų nepakankamumą, dėl kurio kai kurie pacientai mirė. Daugumas iš jų sirgo prostatos vėžiu. Toksinis vaisto poveikis priklauso nuo dozės ir paprastai atsiranda praėjus keliems mėnesiams nuo gydymo pradžios. Kepenų tyrimus reikia atlikti prieš gydymą androkuru, o gydymo metu kepenis btina tirti kiekvieną kartą, kai tik atsiranda toksinio poveikio joms simptomų. Toksiniam poveikiui pasireiškus, ciproterono acetato vartojimą reikia nutraukti, nebent jo priežastis būtų kita, pvz., vėžio metastazės. Jeigu jų atsiranda, gydymą ciproterono acetatu galima tęsti tik nustačius, kad nauda viršys galimą riziką. Vartojant androkuro, kaip ir kitų lytinių hormonų, pavieniais atvejais gali atsirasti gerybinių ir piktybinių kepenų pokyčių. Labai retai dėl kepenų auglio gali prasidėti gyvybei pavojingas vidinis pilvo kraujavimas. Jeigu padidėja kepenys, atsiranda labai nemalonus pojtis viršutinėje pilvo dalyje, ar pasireiškia vidinio pilvo kraujavimo požymių, reikia nustatyti, ar nėra kepenų auglio. Androkuru gydomiems cukriniu diabetu sergantiems ligoniams būtina atidi priežiūra. Vartojant didelę androkuro dozę, pavieniais atvejais gali atsirasti dusulys. Nustatant diferencinę diagnozę, reikia prisiminti, kad progesteronas ir sintetiniai progestogenai stimuliuoja kvėpavimą, todėl gali pasireikšti hipokapnija ir kompensacinė respiracinė alkalozė, kurios, manoma, gydyti nereikia. Labai retai galima tromboembolija, tačiau ar jos priežastis yra androkuro vartojimas, galutinai nenustatyta. Prieš gydymą androkuru moterį turi ištirti bendrojo profilio gydytojas ir ginekologas (įskaitant krtų tyrimą ir gimdos kaklelio citologinį tyrimą).Jei moteris vaisingo amžiaus, btina nustatyti ar ji ne nėščia. Jei kombinuotojo gydymo metu atsiranda nereguliarus išsilaikantis ar pasikartojantis kraujavimas, moterį turi ištirti ginekologas ir nustatyti, ar nėra organinės ligos. Kai kartu su androkuru reikia vartoti dianės-35, btina atidžiai perskaityti jos vartojimo informaciją.
Vartojant androkuro, gali kisti geriamųjų vaistų nuo cukrinio diabeto ir insulino poreikis.
Nėščioms ir žindančioms moterims androkuro vartoti draudžiama. Apie 0,2 proc. androkuro dozės išsiskiria su motinos pienu, (atitinka maždaug 1 mikrogramą/kg kno svorio).
Ligoniams, dirbantiems darbą, reikalaujantį didelio susikaupimo (vairuotojams, mechanizmų operatoriams), negalima pamiršti, kad androkuras gali sukelti nuovargį, sumažinti energingumą ir gebėjimą susikaupti.
Po kelių gydymo savaičių dėl antiandrogeninio ir antigonadotropinio androkuro poveikio pasireiškia spermatogenezės slopinimas. Gydymą nutraukus, ji per kelis mėnesius palaipsniui atsigauna. Kai kuriems vyrams androkuras sukelia ginekomastiją (kartais speneliai tampa skausmingi). Nutraukus preparato vartojimą, šie pokyčiai paprastai išnyksta. Vartojant androkuro, kaip ir kitokių antiandrogenų, ilgai, vyrams labai retai galima osteoporozė. Androkuru ir kombinuotaisiais kontraceptikais gydant moteris, slopinama ovuliacija, todėl jos negali pastoti. Gydymo metu krtys gali tapti jautrios. Gali pakisti kno svoris, sumažėti energingumas, pasireikšti nuovargis, kartais(laikinas neramumas ar depresinė nuotaika.
Ūminio toksinio vienkartinės dozės poveikio tyrimų rezultatai rodo, jog veiklioji androkuro medžiaga ciproterono acetatas, galima sakyti, yra netoksiška ir kad per apsirikimą išgėrus kelias vienkartines dozes minės intoksikacijos neturėtų pasireikšti
Farmakodinamika Androkuras yra antiandrogenas. Jis slopina androgenų (šiek tiek jų gamina ir moters organizmas) veikimą, sukelia progestacinį bei antigonadotropinį poveikį. Androkuru gydomiems vyrams sumažėja seksualinis potraukis ir pajėgumas bei lytinių liaukų funkcija. Gydymą nutraukus, šie pokyčiai praeina. Ciproterono acetatas konkurenciniu bdu slopina androgenų poveikį organams „taikiniams”, pvz. saugo prostatą nuo androgenų, išsiskiriančių iš lytinių liaukų ir (arba) antinksčių žievės. Moterims androkuras mažina plaukuotumą bei nuo androgenų priklausomą plaukų slinkimą, slopina padidėjusią riebalų liaukų veiklą. Gydymo metu vaistas slopina kiaušidžių funkciją. Farmakokinetika Išgertas ciproterono acetatas rezorbuojmas visas. Išgėrus 50 mg dozę, didžiausia koncentracija (apie 140 ng/ml) plazmoje atsiranda maždaug po 3 val. Po to ji 24-120 valandų laikotarpiu mažėja, galutinės pusinės eliminacijos laikas yra 43,9+12,8 val. Bendras vaisto klirensas kraujo serume yra 3,5+1,5 ml/min/kg. Ciproterono acetatas metabolizuojamas įvairiais bdais, įskaitant hidroksilinimą ir konjugaciją. Svarbiausias metabolitas, kurio bna žmogaus kraujo plazmoje yra 15?-hidroksi- darinys. Nedidelė dozės dalis pašalinama su tulžimi nepakitusio vaisto pavidalu. Didesnė dozės dalis pašalinama metabolitų pavidalu su šlapimu ir tulžimi santykiu 3:7. Išskyrimo su šlapimu ir tulžimi pusinis laikas yra 1,9 dienos. Metabolitų eliminacijos iš plazmos trukmė yra panaši: pusinės eliminacijos laikas yra 1,7 dienos. Beveik visas kraujyje esantis ciproterono acetato kiekis jungiasi prie plazmos albuminų, neprisijungusio bna tik apie 3,5-4 proc. bendro kiekio. Kadangi jungimasis yra nespecifinis, todėl steroidinius hormonus prijungiančių globulinų kiekio pokytis ciproterono acetato farmakokinetikai įtakos neturi. Kadangi preparato vartojama kasdien ir jo pusinės eliminacijos plazmoje laikas ilgas, po pakartotinių dozių kaupimosi faktorius gali bti apie 3. Absoliutus biologinis ciproterono acetato prieinamumas yra beveik visiškas (88 proc. dozės).
Ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys Sisteminis toksinis poveikis Tyrimų metu gyvnams enteriniu bdu duodant kartotines vaisto dozes, sisteminio netoleravimo požymių, dėl kurių vaisto terapinių dozių nebtų galima vartoti žmonėms, nepastebėta. Ar ciproterono acetatas gali sukelti sensibilizuojamąjį poveikį, tyrimais su gyvnais nenustatyta. Embriotoksinis ir teratogeninis poveikis Tyrimų, kurių metu nustatinėtas embriotoksinis ir teratogeninis poveikis, rezultatai rodo, jog organogenezės laikotarpiu, prieš išorinių lyties organų vystymąsi vartojamas ciproterono acetatas teratogeninio poveikio nesukelia. Didesnes jo dozes vartojant hormonams jautrios lyties organų diferenciacijos fazės metu (maždaug nuo 45 vaikingumo dienos), vyriškosios giminės vaisiui gali atsirasti feminizacijos požymių. Naujagimiams berniukams, kurių motinos nėštumo metu vartojo ciproterono acetato, feminizacijos požymių nebuvo. Nepaisant to, nėštumas yra androkuro vartojimo kontraindikacija. Genotoksinis ir kancerogeninis poveikis Svarbiausių testų rezultatai rodo, jog genotoksinio poveikio ciproterono acetatas nesukelia. Vis dėlto vėliau atliktais tyrimais nustatyta, jog šis preparatas žiurkių ir beždžionių kepenų ląstelėse bei izoliuotuose žmogaus hepatocituose gali sudaryti junginius su DNR (padidina DNR reperacijos aktyvumą), tačiau šunų kepenų ląstelėse tokių junginių nesudaro. Minėtų DNR junginių organizme atsirado nuo tokio vaisto kiekio, kuris gali atsirasti žmogaus organizme vartojant rekomenduojamą dozę. Tyrimais in vivo nustatyta, kad žiurkių patelėms dažniau atsirasdavo židininis, galbūt priešvėžinis kepenų pažeidimas, susijęs su ląstelių fermentų pokyčiu, o žiurkėms, kurioms buvo įsodintas mutaciją sukeliantis bakterijų genas, padidėjo mutacijos dažnis. Kad šio vaisto vartojant kepenų auglys dažniau atsirastų žmogui, klinikinė patirtis bei epidemiologinių tyrimų duomenys nerodo. Specifinio tumorigeninio ciproterono poveikio graužikams tyrimo metu nepastebėta. Vis dėlto reikia prisiminti, kad lytiniai steroidai gali skatinti kai kurių nuo hormonų priklausomų audinių ir auglių augimą. Remiantis atliktais tyrimais, galima teigti, jog duomenų, dėl kurių androkuro negalima btų vartoti žmogui, laikantis indikacijų ir rekomenduojamo dozavimo, nėra . Tyrimais su žiurkėmis ir šunimis nustatyta, kad antinksčiams didesnės vaisto dozės sukelia poveikį, panašų į kortikoidų. Toks poveikis galimas ir žmonėms, vartojantiems didžiausias vaisto dozes (300 mg per dieną).
Pagalbinės medžiagos Laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, povidonas 25 000, koloidinis bevandenis silicio oksidas, magnio stearatas.
Nepastebėtas.
5 metai
Specialios laikymo sąlygos nereikalingos.
Androkuro tabletės supiltos į tamsaus stiklo (III tipo) buteliukus, užsuktus mažo tankio polietileno dangteliu, arba supakuotos į lakštus, pagamintus iš polivinilchlorido ir aliuminio folijos, padengtos karščiui atspariu apvalkalu.
Androkurą, kaip ir kitus vaistus, reikia laikyti saugioje, vaikams neprieinamoje vietoje.
