20 tablečių
Vienoje tabletėje yra 0,5 g paracetamolio.
Tabletės.
Nestipriam arba vidutinio stiprumo skausmui malšinti (galvos, dantų, po operacijos, po traumos), karščiavimui mažinti.
Suaugusiems žmonėms vaisto reikia gerti po 500 mg tris keturis kartus per dieną. Vyresniems kaip 6 metų vaikams – 250-500 mg vieną tris kartus per dieną. Vaikams šio vaisto be gydytojo konsultacijos neturėtų būti skiriama ilgiau kaip tris dienas, o suaugusiems žmonėms – ilgiau kaip penkias dienas. Suaugusiems žmonėms rekomenduojama dvi dozes gerti kas keturias valandas, o vaikams – kas šešias.
Vaisto negalima vartoti, yra jei padidėjęs organizmo jautrumas paracetamoliui, taip pat sergant sunkiomis kepenų ligomis.
Ligoniai, kurie serga kepenų ar inkstų ligomis, paracetamolį turėtų vartoti atsargiai. Vartojant preparato, gali kisti šlapimo rūgšties ir gliukozės kraujyje laboratorinių tyrimų parodymai. Jei kreatinino klirensas mažesnis negu 10 ml per minutę, kita vaisto dozė turėtų būti skiriama ne anksčiau kaip po aštuonių valandų. Norint išvengti perdozavimo, neturėtų būti skiriama kitų preparatų, kurių sudėtyje yra paracetamolio. Jeigu vaikų, vartojusių paracetamolį tris dienas, o suaugusiųjų, vartojusių penkias dienas, būklė negerėja, gydymą reikėtų keisti.
Šis vaistas, vartojamas kartu su aminofenazonu, gali sustiprinti abiejų preparatų farmakologinį poveikį ir padidinti jų toksiškumą. Paracetamolis sustiprina kumarino grupės antikoaguliantų poveikį. Fenobarbitalis sukelia paracetamolio oksidacinį metabolizmą ir sustiprina jo hepatotoksiškumą. Paracetamolis, kaip mikrosominių kepenų fermentų induktorius, gali susilpninti vaistų, intensyviai metabolizuojamų kepenyse, poveikį. Geriamieji kontraceptikai ir rifampicinas susilpnina paracetamolio poveikį, kadangi jie skatina jo surišimą su gliukuronido ir sulfato rūgštimis. Cimetidinas, priklausantis H2 blokatorių grupei, mažina paracetamolio toksiškumą ir sustiprina skausmą malšinantį poveikį. Paracetamolis konkuruojančiai slopina chloramfenikolio metabolizmą, todėl prailgėja laikas, per kurį chloramfenikolio koncentracija sumažėja pusiau, ir didėja jo toksinis poveikis kaulų čiulpams. Paracetamolis, vartojamas kartu su alkoholiu ir hepatotoksiniais vaistais, didina kepenų pažeidimo riziką.
Nerekomenduojama preparato skirti pirmuosius tris nėštumo mėnesius, nors iki šiol nėra jokių duomenų apie vaisto embriotoksinį ir teratogeninį poveikį. Vėliau paracetamolį nėščioms moterims galima skirti. Žindymo krūtimi laikotarpiu šis vaistas vartojamas griežtai laikantis nustatytos dienos dozės ir gydymo trukmės.
Neigiamo poveikio dėmesiui, motoriniam aktyvumui ir refleksams nenustatyta.
Vartojant šį vaistą, retai pasitaiko atvejų, kad vaistas sukeltų hipererginę reakciją, dažniausiai odos niežėjimą, įvairaus pobūdžio išbėrimą. Labai retais atvejais gali būti nežymių virškinimo trakto sutrikimų. Aprašyta trombocitopenijos, agranulocitozės ir anemijos pasireiškimo atvejų. Paracetamolis, ilgą laiką vartojamas didelėmis dozėmis, gali sukelti toksinį hepatitą, kurio ankstyvieji simptomai yra pykinimas, vėmimas, prakaitavimas ir bendras silpnumas.
Pirmieji vaisto perdozavimo (suaugusiems žmonėms 10 g paracetamolio, vaikams daugiau kaip 150 mg vienam kilogramui kūno svorio) simptomai yra sunkumas ir skausmas epigastriumo srityje, vėmimas, anoreksija. Sunkiais atvejais atsiranda hepatocitų citolizė, kuri virsta visiška ir negrįžtama nekroze, po to seka metabolinių procesų sutrikimas, metabolinė acidozė, encefalopatija, koma ir mirtis. Nustatytas kepenų transaminazių, laktatdehidrogenazės, bilirubino koncentracijų padidėjimas, protrombino koncentracijos sumažėjimas. Tokiais atvejais nedelsiant būtina hospitalizuoti pacientą, nutraukti vaisto vartojimą, plauti skrandį, reanimuoti pacientą ir skirti simptominių vaistų. Specifinio priešnuodžio N-acetilcisteino skiriamainjekcijomis į veną arba gerti.
Farmakodinaminės savybės
Paracetamolis pasižymi skausmą malšinančiu ir temperatūrą mažinančiu poveikiu. Jo priešuždegiminis veikimas yra silpnas ir neturi klinikinės reikšmės. Jo veikimo mechanizmas susijęs su prostaglandinų sintezės slopinimu, kuomet slopinama cikloksigenazė (nežymiai slopina COX-1, COX-2), ir bradikininui jautrių receptorių slopinimu.
Farmakokinetinės savybės Paracetamolis greitai ir beveik visiškai rezorbuojamas virškinimo trakte. Jis intensyviai pasiskirsto organizmo audiniuose ir skysčiuose, silpnai jungiasi su plazmos baltymais. Didžiausia koncentracija plazmoje susidaro praėjus 30-60 minučių po vaisto išgėrimo. Laikas per kurį vaisto koncentracija sumažėja per pusę, yra 2-2,5 valandos. Kepenyse preparatas metabolizuojamas dviem pagrindiniais būdais – gliukuronidacijos ir sulfonacijos. Daugiausia išskiriama su šlapimu gliukuronidų (60-80 proc.), sulfatų surišto pavidalo (20-30 proc.), be to, nedidelis kiekis išsiskiria nepakitusio paracetamolio (5 proc.).
Eksperimentų metu, atliktų siekiant nustatyti paracetamolio toksiškumą, žiurkėms ūminis toksiškumas, lyginant su pelėmis, buvo silpnesnis.
Gyvūnų rūšis Lytis LD50 mg/kg sugirdant Pelės patinas 1212 (851-1727)
patelė 945 (622-1435) Žiurkės patinas daugiau 4000
patelė daugiau 4000
Nuodugnus pelių kepenų pažeidimų, atsiradusių sugirdžius acetaminofeno didelėmis dozėmis (400 ir 600 mg/kg), tyrimas parodė žymų glutamininės-piruvininės transaminazės, glutamininės-oksalaloacetatinės transaminazės ir bendrojo bilirubino kiekio serume padidėjimą, nors šarminė fosfatazė išlieka nepakitusi. Vaisto embriotoksinio, teratogeninio ir kancerogeninio poveikio nenustatyta.
Pagalbinių medžiagų sąrašas
Vienoje tabletėje yra: Laktozės monohidrato 0,062 g Povidono 0,020 g Kviečių krakmolo 0,036 g Talko 0,029 g Magnio stearato 0,003 g
Nesuderinamumas
Nenustatytas.
Tinkamumo laikas
Treji metai.
Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 laipsnių C temperatūroje. Vidinę pakuotę laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės ir šviesos.
Pakuotė ir jos turinys
PVC/aliuminio folijos lakšte yra 10 tablečių. Du lakštai ir paciento informacinis lapelis kartoninėje dėžutėje.
Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija
Be gydytojo recepto.
Sopharma SC atstovybė, Energetikų g. 15, LT-52005 Kaunas, Lietuva
02/7955/10
