METADOXIL
SUDĖTIS
Tabletės:
Veiklioji medžiaga:
500 mg piridoksolio L-2-pirolidon-5-karboksilato (metadoksino).
Pagalbinės medžiagos:
85 mg mikrogranulinės celiuliozės; 15 mg magnio stearato.
a) Eksperimentinė farmakologija:
Metadoksinas, greitindamas alkoholio ir jo toksiško metabolito – acetaldehido – metabolizmą bei skatindamas juos išsiskirti pro inkstus, mažina alkoholio kiekį kraujyje ir mažų alkoholio koncentracijų poveikio audiniams trukmę. Jis saugo ląstelę nuo pažeidimų sutrikus oksidacijos ir redukcijos pusiausvyrai, padeda oksidinti NADH perteklių ir palaiko didelį gliutationo kiekį organizme, taigi saugo biologines membranas nuo lipoperoksidacijos sukeliamų pažeidimų.
Metadoksinas skatina ATF „de novo” sintezę ir neleidžia ATF kiekiui mažėti kepenyse ir smegenyse. Be to, metadoksinas veikia neurotransmisiją skatindamas atsipalaiduoti GABA ir acetilcholiną. Taip pat metadoksinas
slopina vėmimą.
b) Klinikinė farmakologija:
Metadoksinu gydant ūminį apsinuodijimą etilo alkoholiu, paaiškėjo, kad jis greitai ir efektyviai veikia šiam apsinuodijimui būdingą motorinį sujaudinimą. Gydant lėtinį alkoholizmą, be alkoholinės abstinencijos gydymo
laikotarpiu statistiškai patikimai normalizavosi serumo biocheminiai rodikliai, pvz., gamaGT (lėtinio alkoholizmo atveju labiausiai kintantis žymeklis), bilirubinas ir GOT.
Be to, nagrinėjant alkoholio koncentracijos sveikų žmonių kraujyje kitimo kreives, pastebėta, kad alkoholis iš kraujo pasišalina greičiau.
Pagreitėjusi eliminacijos kinetika buvo glaudžiai susijusi su ribiniais omitil-karbamil-transferazės (OKT), mitochondrijų (jose gaminama cheminiams procesams būtina energija) aparato pažeidimą (ne tik kepenyse) atspindinčio fermento, kiekio kitimais.
Farmakokinetika:
Peroraliai pavartoto po 20-50 mg/kg vaisto rezorbcija praėjus 3 val. yra 60-80 % (šunims). Švirkščiant vaistą į veną, ta pati koncentracija yra pasiekiama per 25 min. Nestebėta, kad vaisto su šlapimu išsiskirtų daugiau,
kai yra didžiausia vaisto koncentracija kraujyje – plato fazėje (praėjus 3 val., kai vartota peroraliai arba 1 val., kai švirkšta į veną). Tai rodo, kad metadoksinas dalyvauja aminorūgščių ir piridoksino metabolizme.
Indikacijos
Ūmus ir lėtinis apsinuodijimas etilo alkoholiu. Alkoholinė hepatopatija.
SUDĖTIS
Tabletės:
Veiklioji medžiaga:
500 mg piridoksolio L-2-pirolidon-5-karboksilato (metadoksino).
Pagalbinės medžiagos:
85 mg mikrogranulinės celiuliozės; 15 mg magnio stearato.
a) Eksperimentinė farmakologija:
Metadoksinas, greitindamas alkoholio ir jo toksiško metabolito – acetaldehido – metabolizmą bei skatindamas juos išsiskirti pro inkstus, mažina alkoholio kiekį kraujyje ir mažų alkoholio koncentracijų poveikio audiniams trukmę. Jis saugo ląstelę nuo pažeidimų sutrikus oksidacijos ir redukcijos pusiausvyrai, padeda oksidinti NADH perteklių ir palaiko didelį gliutationo kiekį organizme, taigi saugo biologines membranas nuo lipoperoksidacijos sukeliamų pažeidimų.
Metadoksinas skatina ATF „de novo” sintezę ir neleidžia ATF kiekiui mažėti kepenyse ir smegenyse. Be to, metadoksinas veikia neurotransmisiją skatindamas atsipalaiduoti GABA ir acetilcholiną. Taip pat metadoksinas
slopina vėmimą.
b) Klinikinė farmakologija:
Metadoksinu gydant ūminį apsinuodijimą etilo alkoholiu, paaiškėjo, kad jis greitai ir efektyviai veikia šiam apsinuodijimui būdingą motorinį sujaudinimą. Gydant lėtinį alkoholizmą, be alkoholinės abstinencijos gydymo
laikotarpiu statistiškai patikimai normalizavosi serumo biocheminiai rodikliai, pvz., gamaGT (lėtinio alkoholizmo atveju labiausiai kintantis žymeklis), bilirubinas ir GOT.
Be to, nagrinėjant alkoholio koncentracijos sveikų žmonių kraujyje kitimo kreives, pastebėta, kad alkoholis iš kraujo pasišalina greičiau.
Pagreitėjusi eliminacijos kinetika buvo glaudžiai susijusi su ribiniais omitil-karbamil-transferazės (OKT), mitochondrijų (jose gaminama cheminiams procesams būtina energija) aparato pažeidimą (ne tik kepenyse) atspindinčio fermento, kiekio kitimais.
Farmakokinetika:
Peroraliai pavartoto po 20-50 mg/kg vaisto rezorbcija praėjus 3 val. yra 60-80 % (šunims). Švirkščiant vaistą į veną, ta pati koncentracija yra pasiekiama per 25 min. Nestebėta, kad vaisto su šlapimu išsiskirtų daugiau,
kai yra didžiausia vaisto koncentracija kraujyje – plato fazėje (praėjus 3 val., kai vartota peroraliai arba 1 val., kai švirkšta į veną). Tai rodo, kad metadoksinas dalyvauja aminorūgščių ir piridoksino metabolizme.
Indikacijos
Ūmus ir lėtinis apsinuodijimas etilo alkoholiu. Alkoholinė hepatopatija.
Kontraindikacijos
Individualus padidėjęs jautrumas vaistui. Maitinimas krūtimi.
Individualus padidėjęs jautrumas vaistui. Maitinimas krūtimi.
Nepageidaujamas poveikis
Vartojant ilgai (metais) ir daug didesnes negu gydomosios dozės, retai ir ypač jautriems žmonėms gali pasireikšti periferinė neuropatija. Nustojus vaistą vartoti, po tam tikro laiko ji išnyksta.
Vartojant ilgai (metais) ir daug didesnes negu gydomosios dozės, retai ir ypač jautriems žmonėms gali pasireikšti periferinė neuropatija. Nustojus vaistą vartoti, po tam tikro laiko ji išnyksta.
Ypatingi nurodymai
Reikia atidžiai stebėti sergančiuosius Parkinsono liga ir vartojančius levodopą, nes metadoksinas gali mažinti jos gydomąjį poveikį.
Reikia atidžiai stebėti sergančiuosius Parkinsono liga ir vartojančius levodopą, nes metadoksinas gali mažinti jos gydomąjį poveikį.
Vartojimas nėštumo ir laktacijos laikotarpiais
Nėščiosioms vaisto skiriama tada, kai neišvengiama. Jo negalima vartoti krūtimi maitinančioms motinoms, nes metadoksinas mažina prolaktino kiekį kraujyje.
Nėščiosioms vaisto skiriama tada, kai neišvengiama. Jo negalima vartoti krūtimi maitinančioms motinoms, nes metadoksinas mažina prolaktino kiekį kraujyje.
Sąveika su kitais vaistais
Metadoksinas gali aktyvinti periferinį levodopos dekarboksilinimą, taigi gali mažinti jos efektyvumą.
Metadoksinas gali aktyvinti periferinį levodopos dekarboksilinimą, taigi gali mažinti jos efektyvumą.
Dozavimas ir vartojimas
Ūmai apsinuodijus etilo alkoholiu: dvi ampules per parą švirkšti į raumenis ar veną.
Alkoholinė hepatopatija : dvi tabletės per parą arba du gerti skirti buteliukai, arba viena ampulė į raumenis ar veną.
Ūmai apsinuodijus etilo alkoholiu: dvi ampules per parą švirkšti į raumenis ar veną.
Alkoholinė hepatopatija : dvi tabletės per parą arba du gerti skirti buteliukai, arba viena ampulė į raumenis ar veną.
Perdozavimas
Kadangi vaistas beveik netoksiškas, mažai tikėtina, kad jį galima atsitiktinai perdozuoti. Gyvūnams intoksikacijos požymių (tachipnėja, traukuliai) pasireiškė vartojant po 60-120 gydomųjų dozių.
Kadangi vaistas beveik netoksiškas, mažai tikėtina, kad jį galima atsitiktinai perdozuoti. Gyvūnams intoksikacijos požymių (tachipnėja, traukuliai) pasireiškė vartojant po 60-120 gydomųjų dozių.
Įspėjimai
Metadoxil, išleidžiamo ampulėmis, sudėtyje yra natrio metabisulfito.
Jautriems ligoniams, ypač sergantiems astma, ši medžiaga gali sukelti alergines reakcijas ir stiprius astmos priepuolius. Vaistą laikykite vaikams neprieinamoje vietoje.
Įtaka gebėjimui vairuoti ir valdyti kitas mašinas
Nėra.
Vaisto nesuderinamumas
Vaistas nesuderinamas su geležies druskomis, šarminiais ir oksiduojančiaisiais tirpalais.
Metadoxil, išleidžiamo ampulėmis, sudėtyje yra natrio metabisulfito.
Jautriems ligoniams, ypač sergantiems astma, ši medžiaga gali sukelti alergines reakcijas ir stiprius astmos priepuolius. Vaistą laikykite vaikams neprieinamoje vietoje.
Įtaka gebėjimui vairuoti ir valdyti kitas mašinas
Nėra.
Vaisto nesuderinamumas
Vaistas nesuderinamas su geležies druskomis, šarminiais ir oksiduojančiaisiais tirpalais.
Nepradėto vartoti vaisto galiojimo laikas
Tablečių ir gėrimo buteliukais: 5 metai.
Vaistą laikyti tamsioje vietoje.
Tablečių ir gėrimo buteliukais: 5 metai.
Vaistą laikyti tamsioje vietoje.
Rinkotyros teisių savininkas
Laboratori Baldacci S.p.A., Via S. Michele degli Scalzi 73, 56100 PISA.
Laboratori Baldacci S.p.A., Via S. Michele degli Scalzi 73, 56100 PISA.
Parduodamas paskyrus gydytojui. Kartotinas vaisto įsigijimas neribojamas.
