REXSAN

ACTIFED EXPECTORANT (pseudoephedrine+triprolidine+quaifenezin), sirupas 100 ml, McNeil Products Limited

ACTIFED Expectorant  sirupas 100 ml

Tarptautinis bendrinis pavadinimas:  triprolidino hidrochloridas, pseudoefedrino hidrochloridas, guaifenezinas triprolidinum (hydrochloridum), pseudoephedrinum (hydrochloridum), guaiphenesinum

Firma gamintoja – Glaxo Wellcome

CHARAKTERISTIKA

Sirupas yra skaidrus oranžinės spalvos. Kiekviename 5 ml yra 1,25 mg triprolidino hidrochlorido, 30 mg pseudoefedrino hidrochlorido ir 100 mg guaifenezino.

INDIKACIJOS

Actifed Expectorant vartojamas viršutinių kvėpavimo takų ligų einančių su produktyvių kosuliu, simptominiam gydymui, kada reikalinga nosies gleivinės paburkimą mažinančių ir histamino H1-receptorių antagonistų ir atsikosėjimą skatinančių vaistų kombinacija (pvz.: alerginis rinitas, vazomotorinis rinitas, peršalimai, gripas).

VARTOJIMO BŪDAS IR DOZĖS

Suaugusiems ir vaikams, vyresniems negu 12 metų:  10 ml – 3 kartus per dieną. Vaikams nuo 6 iki 12 m. amžiaus:  5 ml – 3 kartus per dieną. Vaikams nuo 2-5 metų amžiaus:  2,5 ml – 3 kartus per dieną. Vyresnio amžiaus žmonėms:  specifinių studijų nebuvo atlikta. Jiems paprastai skiriama įprastinė suaugusiųjų dozė, tačiau rekomenduojama stebėti kepenų ir inkstų funkciją. Esant sunkiam kepenų ir inkstų funkcijos nepakankamumui šį vaistą reikia skirti atsargiai.

VEIKIMO MECHANIZMAS

Triprolidinas simtomiškai palengvina būkles, kurias visiškai ar dalinai sukelia histamino atsipalaidavimas. Tai stiprus, konkurencinis H1-receptorių antagonistas, priklausantis pirolidinų klasei ir pasižymintis silpnu CNS slopinančiu poveikiu (gali sukelti mieguistumą). Pseudoefedrinas pasižymi tiesioginiu ir netiesioginiu simpatomimetiniu veikimu ir efektyviai sumažina viršutinių kvėpavimo takų gleivinės paburkimą. Jis daug silpniau negu efedrinas didina širdies susitraukimų dažnį ir sistolinį kraujo spaudimą, žymiai silpniau stimuliuoja CNS. Guaifenezinas lengvina atsikosėvimą. Manoma, kad jis sumažina skreplių tąsumą didindamas vandens kiekį bronchų sekrete, tuo būdu palengvindamas skreplių atkosėjimą.

KONTRAINDIKACIJOS IR GALIMOS KOMPLIKACIJOS

KONTRAINDIKACIJOS. Actifed Expectorant negalima skirti asmenims, kurie anksčiau netoleravo šio vaisto arba kurio nors vaisto komponento. Actifed Expectorant negalima skirti asmenims, kurie vartoja ar 2 paskutinių savaičių bėgyje vartojo MAO inhibitorius. Kartu skiriant pseudoefedriną ir monoamino oksidazės inhibitorius, gali padidėti kraujo spaudimas. Actifed yra kontraindikuojamas ligoniams, sergantiems sunkia hipertenzija ar sunkia išemine širdies liga. Yra žinoma, kad antibakterinis vaistas furazolidonas sukelia nuo dozės priklausomą monoamino oksidazės inhibiciją. Nors nėra duomenų, kad vartojant karu furazolidoną ir Actifed būtų sukeltos hipertenzinės krizės, šių vaistų skirti kartu nereikėtų.

ATSARGUMO PRIEMONĖS

Actifed Expectorant gali sukelti mieguistumą ir sutrikdyti elgesį kontroliniuose testuose. Ligoniai, vartojantys šį vaistą neturėtų vairuoti automobilio, ar dirbti darbą, reikalaujantį susikaupimo ir reakcijos, kol nenustatytas individualus vaisto poveikis. Vartojantieji Actifed Expectorant turi vengti alkoholio ar centrinio veikimo raminančių vaistų, nors objektyvių duomenų apie šių vaistų sąveiką nėra. Kaip ir kiti simpatomimetikai, Actifed Expectorant turi būti atsargiai skiriamas ligoniams sergantiems hipertonine liga, širdies ligomis, cukriniu diabetu, hipertyroidizmu, esant padidėjusiam akispūdžiui ir padidėjusiai prostatai. Actifed Expectorant reikia atsargiai vartoti ligoniams su žymiu inkstų ar kepenų pažeidimu, nors specifiniai Actifed tyrimai šiems ligoniams nebuvo atlikti. Acifed Expectorant neskirtinas užsitęsusiam arba lėtiniam kosuliui gydyti, atsiradusiam rūkant, sergant astma arba emfizema, arba kai kosulys yra lydimas labai didelės sekrecijos, nebent vaistas būtų paskirtas gydytojo. Nėra pakankamos informacijos, ar triprolidinas, pseudoefedrinas ar gualifenezinas veikia mutageniškai ar kancerogeniškai.

VAISTŲ SĄVEIKA

Actifed Expectorant vartojant kartu su kitais simpatomimetiniais vaistais, tokiais kaip dekongestantai, tricikliniais antidepresantais, apetitą slopinančiais vaistais, į amfetaniną panašiais psichostimuliatoriais ar monoamino oksidazės inhibitoriais, veikiančiais simptomimetinių aminų katabolizmą, gali padidėti kraujo spaudimas. Kadangi viena iš Actifed sudėtinių dalių yra pseudoefedrinas, šis vaistas gali dalinai slopinti hipotenzinį poveikį vaistų veikiančių simpatolitiškai. Tai bretilis, betanidinas, guanetidinas, debrisokinas, metildopa, ( ir ( adrenoblokatoriai.

PAŠALINIS POVEIKIS

Vartojant Actifed Expectorant gali pasitaikyti CNS slopinimas ar sujaudinimas. Dažniausiai buvo stebimas mieguistumas. Pasitaikė miego sutrikimai, retai – haliucinacijos. Retai buvo odos bėrimai su sudirginimu arba be jo, tachikardija, burnos, gerklės, nosies sausumas. Šlapimo sulaikymas buvo retai stebimas vyrams, vartojantiems pseudoefedriną. Manoma, kad padidėjusi prostata buvo svarbus predisponuojantis faktorius šlapimo sulaikymui šiems ligoniams.

NĖŠTUMAS IR LAKTACIJA

Nors triprolidinas ir pseudoefedrinas buvo plačiai vartojami daug metų be žymesnių komplikacijų, tačiau nėra specifinių duomenų apie jų vartojimą nėštumo metu. Todėl naudojant šiuos vaistus reikia pasverti vaisto teigiamą poveikį motinai ir galimą pavojų vaisiui. Apie guaifenezino teratogeninį poveikį duomenų nėra. Nebuvo atlikti tyrimai su gyvūnais, kad nustatyti, ar triprolidinas,pseudoefedrinas ar guaifenezinas gali pažeisti vaisingumą. Taip pat nėra duomenų apie Actifed Expectorant poveikį žmogaus vaisingumui. Pseudoefedrinas ir triprolidinas mažais kiekiais yra ekskretuojami į motinos pieną, tačiau jų poveikis krūtimi maitinamam kūdikiui nėra žinomas.Yra nustatyta, kad motinai suvartojus vienkartinę pseudoefedrino ir triprolidino dozė 0,4-0,7% pseudoefedrino, ir 0,06-0,2% triprolidino išsiskiria per 24 valandas su motinos pienu. Guaifenezinas mažais kiekias yra ekskretuojamas į motinos pieną. Manoma, kad toks kiekis kūdikiui nekenkia.

TOKSIŠKUMAS IR PERDOZAVIMO GYDYMAS

Ūmus apsinuodijimas Actifed Expectorant gali pasireikšti diskomfortu virškinamajame trakte, pykinimu, vėmimu, mieguistumu, letargija, galvos svaigimu, ataksija, silpnumu, raumenų tonuso sumažėjimu, kvėpavimo sutrikimu,odos ir gleivinių sausumu, tachikardija, hipertenzija, hiperpireksija, hiperaktyvumu, dirglumu, traukuliais, šlapinimosi sutrikimu. Esant apsinuodijimo reiškiniams būtina palaikyti kvėpavimą ir kontroliuoti traukulius. Skrandis turėtų būti  išplautas per 3 valandas po apsinuodijimo. Gali prireikti kateterizuoti šlapimo pūslę. Pseudoefedrino eliminaciją galima paspartinti rūgštinant šlapimą ar dializuojant.

FARMAKOLOGO PASTABA

Actifed Expectorant laikyti ne aukštesnėje kaip 25 laipsnių C temperatūroje, sausoje vietoje. Saugoti nuo šviesos ir užšalimo.