Gegužės 26d. Antradienis

RIVOTRIL (CLONAZEPAM), 2 MG N30, Hoffman F.-La Roche

Veiklioji medžiaga CLONAZEPAM
Dozuotė 2 MG N30
Gamintojas Hoffman F.-La Roche
Rivotril tab.

Clonazepamum 30 tablečių

ATC kodas: N03AE01

Gamintojas: Hoffman La Roche

Registracijos numeris: 94/438/5

Vaisto tipas: Receptinis

Farmacinė vaisto forma: Tabletės

Farmakoterapinė grupė: Antiepilepsinis

Sudėtis, dozės

Veiklioji medžiaga: klonazepamas 2 mg tabletės su vagele.

Farmakologinės savybės

Veikimo mechanizmas Farmakodinamika. Tyrimų su eksperimentiniais gyvūnais metu nustatyta, kad klonazepamas pasižymi prieštraukulinėmis savybėmis. Atlikti tyrimais su gyvūnais, taip pat elektroencefalografiniai žmogaus tyrimai parodė, kad klonazepamas tiesiogiai slopina žievės ir požievio epileptogeninius židinius ir apsaugo nuo traukulinio aktyvumo generalizacijos. Todėl Rivotril gerai gydo židininę epilepsiją ir pirminius generalizuotus traukulius. Klonazepamas sustiprina presinapsinį ir posinapsinį slopinantį gama-aminosviesto rūgšties poveikį CNS. Hiperkompensaciniai jaudinimo procesai slopinami neigiamo grįžtamojo ryšio dėka, nesukeliant rimtos žalos fiziologiniam neuronų aktyvumui kitais aspektais. Farmakokinetika. Rezorbcija Išgėrus Rivotril, veiklioji vaisto medžiaga klonazepamas greitai ir visiškai rezorbuojama iš virškinimo trakto. Didžiausia vaisto koncentracija kraujo plazmoje dažniausiai susidaro po 1-4 valandų. Biologinis vaisto įsisavinimas apie - 90%. Pasiskirstymas Nustatyta, kad vidutinis klonazepamo pasiskirstymo tūris yra apie 3 l/kg. Vartojant iki 6 mg paros dozes, pastovi vaisto koncentracija kraujo plazmoje yra 25-75 ng/ml. 85% klonazepamo susijungia su kraujo plazmos baltymais. Vartojant vaistą kartotinai pastovi vaisto koncentracija kraujo plazmoje gali būti keturis kartus didesnė nei ta, kuri susidaro išgėrus vienkartinę dozę. Klonazepamas praeina per placentos barjerą ir, kaip manoma, patenka į motinos pieną. Veikliosios medžiagos koncentracija kraujo plazmoje, sukelianti optimalų gydomąjį poveikį, yra nuo 20 iki 70 ng/ml (vidutiniškai apie 55 ng/ml). Vienkartinė Rivotril geriamoji dozė pradeda veikti po 30-60 minučių ir vaikams išlieka efektyvi nuo šešių iki  aštuonių valandų, o suaugusiems žmonėms - nuo aštuonių iki dvylikos valandų. Sušvirkštus vaisto į veną, jo poveikis prasideda iškart ir trunka nuo dviejų iki trijų valandų. Metabolizmas Yra du klonazepamo biotransformacijos būdai - oksidacinis fosforilinimas ir 7-nitro grupės redukcija, susidarant 7-amino ir 7-acetilamino junginiams. Pagrindinis metabolitas yra 7-aminoklonazepamas. Eksperimentinių tyrimų metu nustatyta, kad jam būdingas  tik nestiprus prieštraukulinis poveikis. Taip pat nustatytas nedidelis kitų keturių metabolitų kiekis. Eliminacija Baigiamosios fazės pusinės eliminacijos periodo trukmė - 20-60 valandų. Išgėrus klonazepamo dozę, 50-70% jos per 4-10 dienų išsiskiria su šlapimu, o 10-30% su išmatomis, beveik visiškai nesurištų arba konjuguotų metabolitų pavidalu. Mažiau kaip 0,5% klonazepamo nepakitusio pavidalo išsiskiria su šlapimu. Ypatingų klinikinių situacijų farmakokinetika Kaip ir vartojant kitus benzodiazepinus, klonazepamo išsiskyrimas iš kraujo plazmos gali būti lėtesnis naujagimiams, vyresnio amžiaus žmonėms bei ligoniams, sergantiems inkstų arba kepenų funkcijos nepakankamumu. Į tai reikia atsižvelgti, parenkant Rivotril dozę.

Klinikinės savybės

Indikacijos

Dauguma klinikinių epilepsijos formų kūdikiams ir vaikams, ypač tipiniai ir atipiniai absensai (Lenokso sindromas), propulsiniai absensai, pirminiai arba antriniai generalizuoti toniniai-kloniniai traukuliai. Į veną arba į raumenis švirkščiamas Rivotril yra tinkamiausias vaistas, gydant visas epileptinės būklės formas. Rivotril taip pat gali būti vartojamas gydant suaugusiųjų epilepsiją ir židininius priepuolius.

Kontraindikacijos

Rivotril negalima vartoti ligoniams, kuriems yra padidėjęs jautrumas klonazepamui arba bet kuriai kitai pagalbinei vaisto medžiagai, esant priklausomybei, taip pat ligoniams, piktnaudžiaujantiems vaistais arba alkoholiu arba sergantiems sunkiąja miastenija. Ypač atsargiai Rivotril reikia vartoti ligoniams, sergantiems nugaros smegenų arba smegenėlių ataksija, esant ūmiam apsinuodijimui alkoholiu, kitais antiepilepsiniais vaistais, migdomaisiais, analgetikais, neuroleptikais, antidepresantais arba ličio preparatais, taip pat ligoniams, kurių kepenys yra pažeistos (pvz., kepenų ciroze), arba ligoniams, sergantiems miego apnėja. Rivotril negalima vartoti ligoniams, kuriems yra padidėjęs jautrumas klonazepamui arba bet kuriai kitai pagalbinei vaisto medžiagai, esant priklausomybei, taip pat ligoniams, piktnaudžiaujantiems vaistais arba alkoholiu arba sergantiems sunkiąja miastenija. Ypač atsargiai Rivotril reikia vartoti ligoniams, sergantiems nugaros smegenų arba smegenėlių ataksija, esant ūmiam apsinuodijimui alkoholiu, kitais antiepilepsiniais vaistais, migdomaisiais, analgetikais, neuroleptikais, antidepresantais arba ličio preparatais, taip pat ligoniams, kurių kepenys yra pažeistos (pvz., kepenų ciroze), arba ligoniams, sergantiems miego apnėja. Kadangi ampulėse esančio Rivotril tirpalo sudėtyje yra benzilo alkoholio, jo negalima švirkšti naujagimiams, ypač neišnešiotiems.

Nepageidaujami reiškiniai

Rivotril nebūdingas žalingas poveikis kraujui, inkstams arba kepenims, virškinimo trakte jis gerai toleruojamas. Net ir vartojant vaistą ilgą laiką, jis nesukelia toksinio poveikio organams. Gana dažnai pasireiškia šie nepageidaujami reiškiniai: nuovargis, mieguistumas, nusilpimas, raumenų hipotonija, galvos sukimasis, svaigimas ir ataksija. Šie reiškiniai paprastai yra laikini ir savaime pranyksta, toliau tęsiant gydymą arba sumažinus vaisto dozę. Iš dalies nuo šio poveikio galima apsisaugoti, lėtai didinant vaisto dozę gydymo pradžioje. Taip pat gali pasireikšti susijaudinimas, jautrumas, dirglumas, agresyvus elgesys, dėmesio koncentracijos sutrikimas, sulėtėjusi koncentracija ir retrogradinė amnezija. Ilgai gydant tam tikras epilepsijos formas gali padažnėti traukuliai. Retais atvejais gali pasireikšti dilgėlinė, niežulys, išbėrimas, angioedema, gerklų edema, trumpalaikis plaukų slinkimas, pigmentacijos pokyčiai, pykinimas, nemalonūs pojūčiai pakrūtinio srityje, galvos, krūtinės skausmas, trombocitų skaičiaus kraujyje sumažėjimas (trombocitopenija), seksualinio potraukio susilpnėjimas (libido sumažėjimas), impotencija ir šlapimo nelaikymas. Pavieniais atvejais pastebėtas laikino pobūdžio ankstyvas antrinių lytinių požymių vystymasis vaikams (iš dalies - ankstyvas lytinis brendimas) ir anafilaksinis šokas. Ypač vartojant vaistą ilgą laiką arba didelėmis dozėmis gali atsirasti laikinų sutrikimų, pvz., sulėtėjusi arba neaiški kalba (dizartrija), sumažėjusi judesių ir eisenos koordinacija (ataksija) bei regėjimo sutrikimai (dvejinimasis akyse, nistagmas). Kai kada, leidžiant klonazepamą į veną, gali pasireikšti kvėpavimo slopinimas. Jis gali pasunkėti, jei yra kvėpavimo takų obstrukcija arba galvos smegenų pažeidimas, arba jei kartu vartojami vaistai, slopinantys kvėpavimą. Paprastai to galima išvengti, atidžiai parenkant vaisto dozę, atsižvelgiant į ligonio būklę. Kūdikiams ir vaikams Rivotril gali sukelti gausų seilėtekį arba bronchų hipersekreciją, todėl ypatingą dėmesį reikia skirti kvėpavimo takų praeinamumo užtikrinimui. Švirkščiant vaistą į veną, reikia pasirinkti pakankamo skersmens veną, vaistą reikia švirkšti labai lėtai, nuolat stebint kvėpavimą ir kraujospūdį. Suaugusiems žmonėms injekcijos greitis neturi viršyti 0,25-0,5 mg (0,5-1 ml paruošto tirpalo) per minutę (žr. sk. "Dozavimas ir vartojimas"). Jei vaistas sušvirkščiamas greitai arba jei venos skersmuo yra nepakankamas, gali prasidėti tromboflebitas, kuris gali paskatinti trombozę. Retais atvejais gali pasireikšti padidėjusio jautrumo benzilo alkoholiui reakcija. Ilgą laiką vartojant vaistą gali atsirasti nutraukimo simptomų (ypač jei vaisto paros dozė sumažinama staiga): tremoras, prakaitavimas, susijaudinimas, miego sutrikimai ir nerimas. Taip pat gali pasireikšti pavojinga psichinė ir psichologinė reakcija: traukuliai, simptominė psichozė (pvz., nutraukimo delyras). Todėl nereikėtų staiga nutraukti vaisto vartojimo, o gydymą, net ir trumpalaikį, reikia užbaigti palaipsniui mažinant vaisto paros dozę. Vartojant tokius benzodiazepinus, kaip klonazepamas, gali atsirasti priklausomybė. Rizika didesnė, jei vartojamos didelės dozės, bei tais atvejais, kai vaistą vartoja ligoniai, linkę į alkoholizmą, piktnaudžiaujantys vaistais, taip pat tie, kuriems yra asmenybės sutrikimai ir sunkūs psichikos sutrikimai.

Ypatingi įspėjimai. Kadangi ampulėse esančio Rivotril tirpalo sudėtyje yra benzilo alkoholio, jo negalima švirkšti naujagimiams, ypač neišnešiotiems. Įspėjimas: niekuomet nelašinkite Rivotril lašų iš buteliuko tiesiai į burną. Kiekvienąkart atidarę įsitikinkite, kad lašintuvas tvirtai laikosi buteliuko kaklelyje. Ligoniams, sergantiems epilepsija ir vartojusiems benzodiazepinus, nerekomenduojama vartoti benzodiazepinų antagonisto Anexate (veiklioji medžiaga flumazenilis). Priešingas benzodiazepinams poveikis gali sukelti traukulius.

Vartojimas nėštumo ir maitinimo krūtimi metu. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad Rivotril pasižymi nepageidaujamu poveikiu vaisiui (teratogeniniu, embriotoksiniu ir kitu poveikiu), tačiau kontrolinių tyrimų su nėščiomis moterimis nėra atlikta. Dėl šių aplinkybių vaistą nėščioms moterims galima vartoti tik tuo atveju, jei nauda motinai viršija galimą žalą vaisiui. Nėštumo metu Rivotril galima vartoti tik tuo atveju, jei yra absoliučios indikacijos. Didelės vaisto dozės, vartojamos paskutinius tris nėštumo mėnesius arba gimdymo metu, dar negimusiam kūdikiui gali sukelti širdies aritmiją ir hipotermiją, hipotoniją, gali šiek slopinti kvėpavimą, gimęs naujagimis gali blogai valgyti. Būtina prisiminti, kad tiek pats nėštumas, tiek ir staigus vaisto vartojimo nutraukimas gali sukelti epilepsijos paūmėjimą Kadangi Rivotril išsiskiria į motinos pieną, jo negalima vartoti maitinimo krūtimi laikotarpiu. Jei Rivotril vartoti būtina, maitinimą krūtimi reikia nutraukti.

Sąveika. Rivotril galima vartoti kartu su vienu arba keliais antiepilepsiniais vaistais. Tokiais atvejais kiekvieno vaisto dozė turi būti parenkama tokia, kad būtų pasiektas optimalus pageidaujamas gydymo efektas. Kartu vartojant kepenų fermentus indukuojančius vaistus, pvz., barbitūratus arba hidantoiną, gali pagreitėti klonazepamo metabolizmas, tačiau tai neturi įtakos jo susijungimui su plazmos baltymais. Kaip manoma, klonazepamas - priešingai - neindukuoja fermentų, dalyvaujančių jo metabolizme. Kartu vartojant fenitoiną arba primidoną, pavieniais atvejais pastebėtas šių vaistų koncentracijos padidėjimas kraujo serume. Klonazepamas, vartojamas kartu su valproine rūgštimi, gali sukelti "petit mal" tipo epilepsinę būklę. Kartu su Rivotril vartojant kitus centrinę nervų sistemą veikiančius vaistus, pvz., kitus antiepilepsinius vaistus, anestetikus, migdomuosius, psichiką aktyvuojančius vaistus, kai kuriuos analgetikus ir raumenų relaksantus, gali pasireikšti abipusis šių vaistų poveikio sustiprėjimas. Šis poveikis ypač ryškus kartu vartojant alkoholį. Ligoniams, sergantiems epilepsija ir vartojantiems Rivotril, negalima vartoti alkoholio, kadangi jis gali pakeisti vaisto poveikį, sumažinti gydymo efektyvumą arba sukelti netikėtą šalutinį poveikį.

Dozavimo, vartojimo būdas

Įprastinės dozės Rivotril dozes reikia parinkti individualiai, atsižvelgiant į ligonio klinikinį atsaką ir vaisto toleravimą. Gydant naujai diagnozuotas ligas, kai nėra atsparumo kitiems vaistams, paprastai Rivotril vartojamas mažomis dozėmis ir vienas, nederinant su kitais vaistais. Geriamųjų formų vartojimas Siekiant išvengti šalutinio poveikio gydymo pradžioje, būtina palaipsniui didinti vaisto paros dozę, kol bus parinkta šiam ligoniui tinkama palaikomoji vaisto dozė. Pradinė vaisto dozė kūdikiams ir jaunesniems kaip 10 metų amžiaus vaikams (arba sveriantiems mažiau kaip 30 kg) yra 0,01-0,03 mg/kg kūno masės per parą. Vyresniems nei 10 metų amžiaus vaikams (arba sveriantiems daugiau kaip 30 kg) bei suaugusiems žmonėms  rekomenduojama pradinė vaisto dozė yra 1-2 mg per parą. Palaikomoji vaisto dozė kūdikiams ir jaunesniems nei 10 metų amžiaus vaikams (arba sveriantiems mažiau kaip 30 kg) yra 0,05-0,1 mg/kg kūno svorio per parą. 10-16 metų ir vyresniems vaikams (arba sveriantiems daugiau kaip 30 kg) rekomenduojama vaisto dozė yra 1,5-3 mg per parą, o suaugusiems žmonėms - 2-4 mg per parą. Kai tik pasiekiama palaikomoji vaisto dozė, ligonis gali visą paros dozę suvartoti per vieną kartą vakare. Jei paros dozę reikia vartoti per kelis kartus, didžiausią dozę reikia vartoti vakare. Palaikomoji vaisto dozė geriausiai parenkama po vienos trijų  savaičių gydymo. Optimaliai palaikomajai dozei nustatyti naujagimiams rekomenduojama vartoti lašus, o vaikams - 0,5 mg tabletes. Vartojant 0,5 mg tabletes su vagele, palengvėja vaisto dozavimas pradiniu gydymo laikotarpiu, kai suaugusiems žmonėms reikia vartoti mažas dozes. Didžiausia gydomoji vaisto dozė suaugusiems žmonėms yra 20 mg per parą. Švirkščiamų formų vartojimas Tirpalą, kuriame yra 1 mg veikliosios medžiagos, galima vartoti tik praskiedus 1 ml tirpiklio. Tirpalą injekcijoms reikia paruošti prieš pat vartojimą. Epilepsinės būklės gydymas Kūdikiams ir vaikams į veną lėtai sušvirkščiama pusė ampulėje esančio tirpalo (0,5 mg), suaugusiems žmonėms - 1 ampulė (1 mg). Jei reikia, ši dozė gali būti pakartota (sulašinama į veną). Į raumenis vaistas švirkščiamas tik išimtiniais atvejais, kai švirkšti į veną neįmanoma. Didžiausia į veną švirkščiama vaisto paros dozė yra apie 13 mg. Ruošiant Rivotril tirpalą infuzijai, 1 ampulėje esantį tirpalą (1 mg) galima praskiesti 85 ml vieno iš žemiau išvardytų tirpalų: 0,9% natrio chlorido, 0,45% natrio chlorido su 2,5% dekstrozės, 5% dekstrozės,10% dekstrozės. Šie tirpalai kambario temperatūroje išlieka stabilūs 24 valandas. Polivinilchlorido medžiagos gali iš dalies absorbuoti veikliąją medžiagą, todėl rekomenduojama naudoti stiklinius indus, o jei naudojami indai, pagaminti iš polivinilchlorido, tirpalą reikia suvartoti nedelsiant (sulašinti didesniu kaip 60 ml/val. greičiu). Vaisto dozavimas ypatingais atvejais Rivotril galima vartoti kartu su vienu arba keliais antiepilepsiniais vaistais. Tokiu atveju kiekvieno vaisto dozė parenkama tokia, kad poveikis būtų optimalus. Rivotril, kaip ir kitų antiepilepsinių vaistų vartojimo negalima nutraukti staiga, dozę reikia mažinti palaipsniui (žr. sk. "Šalutinis poveikis"). Tinkamas vartojimo būdas Lašus reikia sumaišyti su vandeniu, arbata arba vaisių sultimis ir sugirdyti šaukšteliu.

Perdozavimo, toksiniai reiškiniai. Simptomai Perdozavimo arba apsinuodijimo simptomai labai priklauso nuo ligonio mažiaus, kūno masės ir reakcijos į vaisto vartojimą. Jie gali būti įvairūs - nuo nuovargio ir apsvaigimo iki ataksijos, mieguistumo, somnolencijos ir net komos kartu su kvėpavimo slopinimu ir kraujotakos kolapsu. Gydymas Be kvėpavimo, pulso ir kraujospūdžio stebėjimo, rekomenduojama plauti skrandį, į veną lašinti skysčius, kartu taikant bendrąsias palaikomąsias gydymo priemones ir reanimacines priemones, apsaugant nuo galimos kvėpavimo takų obstrukcijos. Hipotenziją galima gydyti simpatomimetiniais vaistais. Ypatingos atsargumo priemonės. Atidžiai Rivotril dozę reikia parinkti pagyvenusiems žmonėms, ligoniams, sergantiems gretutinėmis kvėpavimo sistemos ligomis (pvz., lėtinėmis obstrukcinėmis plaučių ligomis), kepenų arba inkstų ligomis, bei ligoniams, gydomiems kitais centrinę nervų sistemą veikiančiais arba antiepilepsiniais vaistais (žr. sk. "Sąveika"). Kaip ir visi šio tipo vaistai, Rivotril priklausomai nuo dozės, vartojimo ir individualaus jautrumo, gali pakeisti ligonio reakciją (pvz., gebėjimą vairuoti, elgesį kelyje).

Poveikis sugebėjimui vairuoti automobilį, valdyti mechanizmus. Net ir vartojant kaip nurodyta, klonazepamas gali labai sulėtinti reakciją ir sutrikdyti gebėjimą vairuoti transporto priemonę arba valdyti mechanizmus. Šis poveikis sustiprėja vartojant alkoholį. Todėl apskritai arba bent jau pirmąsias gydymo dienas reikia vengti vairuoti transporto priemones, valdyti mechanizmus bei užsiimti kita pavojinga veikla. Apie tai, ar galima užsiimti šia veikla, privalo nuspręsti gydytojas, remdamasis ligonio reakcija į gydymą ir atsižvelgdamas į vaisto dozes.

Farmacinės savybės Papildoma informacija

Įspėjimas: niekuomet nelašinkite Rivotril lašų iš buteliuko tiesiai į burną. Kiekvienąkart atidarę įsitikinkite, kad lašintuvas tvirtai laikosi buteliuko kaklelyje. Ligoniams, sergantiems epilepsija ir vartojusiems benzodiazepinus, nerekomenduojama vartoti benzodiazepinų antagonisto Anexate (veiklioji medžiaga flumazenilis). Priešingas benzodiazepinams poveikis gali sukelti traukulius.

F. Hoffmann-La Roche Ltd, Bazelis, Šveicarija


lazerineklinika.lt

lazerineklinika.lt

Plaukelių šalinimas lazeriu, veido valymas, kapiliarų šalinimas, frakcinis odos atjauninimas.
www.eraestheticpro.com

www.eraestheticpro.com

Profesionali pasaulinė kosmetika VIENOJE vietoje – NUOLAIDOS iki 50%
TLK kodų paieška

Galimi kodai: nuo A00.0 iki Z99.9