Birželio 5d. Penktadienis

PURI-NETHOL (MERCAPTOPURINE), 50 MG N25, Glaxo UK-Wellcome

Veiklioji medžiaga MERCAPTOPURINE
Dozuotė 50 MG N25
Gamintojas Glaxo UK-Wellcome
Puri-Nethol tabletės
25 tabletės


Tarptautinis bendrinis pavadinimas: merkaptopurinas (mercaptopurinum)
Firma gamintoja: GlaxoWellcome
CHARAKTERISTIKA
Kiekvienoje šviesiai geltonos spalvos tabletėje yra 50 mg merkaptopurino.
Kiekviena tabletė pažymėta "Wellcome 04A".
INDIKACIJOS
Puri-Nethol yra citotoksinis vaistas. Vartojamas ūmios leukemijos gydymui.
Jis naudingas remisijos indukcijai ir yra ypač vartotinas ūmios limfoblastinės leukemijos ir ūmios mielogeninės leukemijos palaikomajai
terapijai. Puri-Nethol taip pat vartojamas lėtinės granuliocitinės leukemijos gydymui.
VEIKIMAS

6-merkaptopurinas yra adenino, vieno iš pagrindinio nukleino
rūgšties biosintezės komponento, ir purino bazės hipoksantino analogas.
Todėl Puri-Nethol yra antimetabolitas ir slopina nukleininių rūgščių
sintezę poliferuojančiose ląstelėse. Jo metabolitai taip pat yra aktyvūs.
Farmakokinetika. Rezorbuojasi ne visa peroralinė Puri-Nethol dozė, kuri
svyruoja apie 50 % nuo paskirtos dozės. 6-merkaptopurino cirkulizacijos
pusperiodis yra apie 90 minučių. Vaistas yra intensyviai metabolizuojamas
ir šalinamas pro inkstus, jo aktyvių metabolitų gyvavimo pusperiodis yra ilgesnis. 6-merkaptopurino pKa yra nuo 7,7 iki 11,0.
DOZAVIMAS IR VARTOJIMO BŪDAS
Suaugusiems ir vaikams įprastinė dozė yra 2,5 mg/kg kūno svorio parai,
tačiau dozė ir gydymo trukmė priklauso nuo kartu vartojamų kitų
citotoksinių vaistų rūšies ir dozės. Dozė turi būti atsargiai parinkta
pagal individualaus ligonio poreikį. Puri-Nethol ūmios leukozės gydymui buvo vartojamas įvairiose kombinuotos terapijos schemose, smulkesnę informaciją galima rasti literatūroje. Sergantiems kepenų ar inkstų funkcijos nepakankamumu reikėtų sumažinti dozę. Kai kartu su merkaptopurinu vartojamas Zyloric (alopurinolis), būtina skirti tik ketvirtadalį merkaptopurino dozės, nes Zyloric (alopurinolis) sumažina merkaptopurino katabolizmo greitį.
Senyvo amžiaus žmonės. Specialios studijos vyresnio amžiaus žmonėms nebuvo
atliktos, tačiau šiems ligoniams rekomenduojama sekti inkstų bei kepenų
funkciją, ir jei yra nekakankamumas - sumažinti Puri-Nethol dozę.
KONTRAINDIKACIJOS IR GALIMOS KOMPLIKACIJOS
Kontraindikacijos. Atsižvelgiant į indikacijų svarbą, nėra absoliučių
kontraindikacijų.
ATSARGUMO PRIEMONĖS

Puri-Nethol yra aktyvus citotoksinis preparatas,
todėl jį galima vartoti tik prižiūrint gydytojui, prityrusiam tokių
preparatų skyrime. Kadangi Puri-Nethol veikia stipriai mielosupresiškai, todėl pilnas kraujo vaizdas turi būti sekamas kiekvieną dieną remisijos indukcijos metu.Ligonių būklė turi būti atidžiai monitoriuojama gydymo eigoje.Gydymas Puri-Nethol tabletėmis sukelia kaulų čiulpų supresiją, ko pasekoje vystosi leukopenija ir trombocitopenija. Kadangi leukocitų ir trombocitų skaičius po vaisto nutraukimo ir toliau mažėja, todėl pastebėjus pirmą per didelį jų skaičiaus sumažėjimą, reikia gydymą tuoj pat nutraukti.
Kaulų čiulpų supresija yra grįžtama jeigu Puri-Nethol vartojimas nutraukiamas pakankamai anksti. Ūmios mielogeninės leukemijos remisijos indukcijos metu ligoniams dažnai gali tekti išgyventi reliatyvios kaulų čiulpų aplazijos periodą, todėl svarbu taikyti adekvačią palaikomąją terapiją. Puri-Nethol yra hepatotoksiškas, todėl kepenų funkcijos tyrimai turi būti atliekami gydymo eigoje kas savaitę. Ligoniams, jau sergantiems kepenų liga arba gaunantiems kitą hepatotoksišką gydymą, patartina dar dažniau monitoriuoti būklę. Svarbu paaiškinti ligoniui, kad nutrauktų vartoti Puri-Nethol tuoj pat, kai tik atsiras geltos simptomai.
Remisijos indukcijos metu vyksta greita ląstelių lyzė, todėl reikia sekti
šlapimo rūgšties koncentraciją kraujuje ir šlapime, nes gali išsivystyti
hiperurikemija ir(ar) hiperurikozurija bei atsirasti šlapimo rūgšties
nefropatijos pavojus. Puri-Nethol, panašiai kaip ir kiti antimetabolitai, yra potencialiai mutageninis preparatas, ir chromosomų pakenkimas rastas žiurkių ir žmonių tarpe. Ligoniams, sergantiems leukemija ir hipernefroma ir gavusiems 6-merkaptopuriną, periferiniuose leukocituose pastebėtas padidėjęs chromosominių aberacijų skaičius. Kadangi 6-merkaptopurinas veikia ląstelių DNR, jis yra potencialiai kancerogeniškas, todėl reikia turėti omenyje tokio gydymo teoriškai kancerogeninį pavojų. Aprašyti trys atvejai, kada ligoniams, kuriems taikytas 6-merkaptopurinas nenavikinėms ligoms gydyti, išsivystė ūmi nelimfoidinė leukemija. Ligoniui, sirgusiam Hodžkin'o liga ir gydytam 6-merkaptopurinu kartu su kitais citotoksiniais vaistais, išsivystė ūmi mielogeninė leukemija. Ligonei, gydytai 6-merkaptopurinu dėl myasthenia gravis, po 12,5 metų išsivystė lėtinė mieloidinė leukemija. Patariama būti atsargiems liečiant arba dalinant pusiau tabletes, kad nesusitepti rankų ir neinhaliuoti vaisto. Pašalinis poveikis. Pagrindinis pašalinis Puri-Nethol poveikis yra kaulų čiulpų supresija ir su tuo susijusi leukopenija ir trombocitopenija. Puri-Nethol žmonėms ir gyvuliukams yra hepatotoksiškas. Žmogaus histologiniai tyrimai parodė kepenų nekrozę ir biliarinę stazę. Hepatotoksiškumo dažnis būna labai įvairus ir atsiranda vartojant bet kokią dozę, bet dažniau pasitaiko viršyjant rekomenduojamą 2,5 mg/kg/parai dozę.
Kepenų funkcijos monitoriavimas leidžia anksti nustatyti vaisto toksinį
poveikį. Šie pokyčiai paprastai būna grįžtami, jeigu pakankamai anksti
nustojama vartoti Puri-Nethol. Tačiau pasitaikė ir mirtini kepenų pažeidimo atvejai.Retai atsiranda anoreksija, pykinimas ir vėmimas. Vartojant Puri-Nethol terapiją pasitaikė burnos išopėjimas ir labai retai - žarnyno išopėjimas. Retos komplikacijos - vaistligė ir odos bėrimas. Taikant 6-merkaptopuriną storžarnės uždegiminei ligai gydyti (nepatvirtinta indikacija), pasitaikė pankreatito atvejai.
VAISTŲ SĄVEIKA

Kada vartojami kartu Zyloric (alopurinolis) ir Puri-Nethol, būtina vartoti tik ketvirtadalį įprastinės Puri-Nethol dozės, nes Zyloric sumažina Puri-Nethol'io katabolizmo greitį. Yra duomenų, kad Puri-Nethol sumažina varfarino antikoaguliacinį veikimą.
NĖŠTUMAS IR LAKTACIJA
Puri-Nethol yra embriotoksiškas žiurkėms. Šis efektas priklauso nuo vartojamos dozės. Pavartojus Puri-Nethol moterims nėštumo metu, gimė normalūs kūdikiai. Tačiau yra aprašyti aborto, priešlaikinio gimdymo ir išsigimimo atvejai. Viena ligonė, sirgusi leukemija gydyta 6-merkaptopurinu 100 mg/parai (plius blužnies apšvitinimas) visą nėštumo laikotarpį, pagimdė normalų neišnešiotą kūdikį. Kitas kūdikis, kurį pagimdė ta pati motina, gydyta nėštumo metu kaip aprašyta ankščiau kartu su busulfanu 4 mg/parai, turėjo daugybines vystymosi anomalijas, tame tarpe ragenos drumstį, mikroftalmiją, vilko gomurį ir skydliaukės bei kiaušidžių hipoplaziją.
Toks mažas patyrimas neleidžia spręsti apie nėštumo metu vartotos
Puri-Nethol terapijos rizikos laipsnį. Pavojus vaisiui turi būti palygintas su laukiama nauda motinai kiekvienu atskiru atveju. Jaunam vyrui, sergančiam leukemija ir gydytam 6-merkaptopurinu 150 mg/parai kartu su prednisolonu 80 mg/parai, išsivystė gili grįžtama oligospermija. Nutraukus chemoterapiją šiam vyrui po dviejų metų spermatozoidų kiekis buvo normalus ir jis tapo normalaus vaiko tėvu. Motinos, gaunančios Puri-Nethol, neturi maitinti kūdikių krūtimi. Toksiškumas. Perdozavimo gydymas. Pagrindinis toksinis poveikis kaulų čiulpams ir kraujui būna labiau išreikštas chroniškai perdozuojant Puri-Nethol, nei po vienkartinio perdozavimo.Perdozavimo rizika padidėja kartu vartojant Zyloric. Nėra specifinio antidoto, todėl reikia atidžiai sekti kraujo vaizdą ir, jeigu būtina, vartoti bendras palaikomąsias priemonės kartu su kraujo perpylimu.
FARMACININKO PASTABA
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 laipsnių C temperatūroje. Saugoti nuo tiesioginių
saulės spindulių.
Papildoma informacija. Puri-Nethol yra adenino ir hipoksantino analogas,
mikrobiologiniai tyrimai parodė jį esant jų antagonistu. Jo veikimo
mechanizmas skiriasi nuo folinės rūgšties antagonistų poveikio.


lazerineklinika.lt

lazerineklinika.lt

Plaukelių šalinimas lazeriu, veido valymas, kapiliarų šalinimas, frakcinis odos atjauninimas.
www.eraestheticpro.com

www.eraestheticpro.com

Profesionali pasaulinė kosmetika VIENOJE vietoje – NUOLAIDOS iki 50%
TLK kodų paieška

Galimi kodai: nuo A00.0 iki Z99.9