Rugsėjo 24d. Ketvirtadienis

PRESID (FELODIPINUM), ILGIAU VEIKIANČIOS TABLETĖS 2,5 MG N30, IVAX Pharmaceuticals s.r.o.

Veiklioji medžiaga FELODIPINUM
Dozuotė ILGIAU VEIKIANČIOS TABLETĖS 2,5 MG N30
Gamintojas IVAX Pharmaceuticals s.r.o.
PRESID 2,5 mg
(felodipinas)

KIEKYBINĖ IR KOKYBINĖ VAISTO SUDĖTIS
Vienoje ilgiau veikiančioje tabletėje su apvalkalu yra 2,5 mg felodipino.

VAISTO FORMA
PRESID 2,5 mg
Geltonos spalvos apvali abipusiai išgaubta ilgiau veikianti tabletė su
apvalkalu.


KLINIKINĖ INFORMACIJA
Indikacijos
Pirminės hipertenzijos gydymas. Stabilios krūtinės anginos ir vazospazminės
krūtinės anginos profilaktika.
Vaistas skirtas suaugusiems.

Dozavimas ir vartojimo būdas
Hipertenzija
Suaugusiems (taip pat ir senyvo amžiaus) žmonėms
Vaisto dozė turi būti parenkama kiekvienam pacientui individualiai.
Gydymas pradedamas nuo 5 mg kartą per dieną. Jei reikia, dozė gali būti
didinama arba skiriama papildomo antihipertenzinio vaisto. Palaikomoji dozė
dažniausiai esti 5 - 10 mg per dieną. Dozės titravimui tinka 2,5 mg
felodipino tabletės. Senyvo amžiaus žmonėms pradinė dozė turėtų būti 2,5 mg.
Krūtinės angina
Suaugusiems žmonėms
Vaisto dozė turi būti parenkama kiekvienam pacientui individualiai.
Gydymą reikia pradėti nuo 5 mg kartą per dieną. Jei reikia, dozę galima
padidinti iki 10 mg per dieną.
Didžiausia dozė - 20 mg per dieną.
PRESID galima skirti kartu su beta adrenoblokatoriais, AKF inhibitoriais
arba diuretikais. Gydymas keliais antihipertenziniais vaistais dažniausiai
sustiprina antihipertenzinį poveikį. Vartojant šiuos vaistu, reikėtų vengti
hipotenzijos. Gydomosios vaisto dozės turi būti mažinamos pacientams,
kuriems diagnozuotas sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (rekomenduojama
pradinė dozė - 2,5 mg per dieną).
Sutrikusi pacientų inkstų funkcija turi nežymios įtakos vaisto
farmakokinetikai, todėl tokiems pacientams ne
reikėtų keisti dozės.
Vartojimo būdas
Geriausia gerti vaistą iš ryto prieš valgį arba nedaug valgius. Tabletės
nereikia kramtyti, dalyti ar trinti. Ją reikia visą nuryti užgeriant
nedideliu vandens kiekiu.

Kontraindikacijos
Nestabili krūtinės angina, nėštumas. Anksčiau užfiksuotos alerginės
reakcijos felodipinui ar kitiems dihidropiridinams (yra kryžminės reakcijos
pavojus), žinomas padidėjęs jautrumas bet kurioms sudedamosioms vaisto
medžiagoms.
Negalima vaisto skirti pacientams, kuriems yra aortinės stenozės požymiai,
esant širdies nepakankamumo dekompensacijos stadijai arba mėnesį po miokardo
infarkto, kai paūmėja hipotenzija, įvyksta kardiogeninis šokas.

Ypatingieji perspėjimai, atsargumo priemonės vartojant
Kai kuriais atvejais PRESID, kaip ir kiti vazodilatatoriai, gali sukelti
sunkią hipotenziją, kurią jautresniems žmonėms galima supainioti su miokardo
išemija. Nėra įrodymų, kad vaistas gali būti veiksmingas miokardo infarkto
antrinei profilaktikai.
Vaisto efektyvumas ir saugumas, gydant piktybinę hipertenziją, netyrinėti.
Netirtas vaisto saugumas ir efektyvumas vaikams, todėl negalima vaisto
skirti vaikams.

Sąveika su kitais vaistais, kitokia sąveika
Vaisto vartojimas su medžiagomis, kurios sąveikauja su P450 3A4 fermentų
sistema, gali įtakoti felodipino koncentracijos pokyčius kraujo plazmoje.
Fermentų inhibitoriai (pvz., cimetidinas, eritromicinas, itrakonazolis,
ketokonazolis, ritonaviras, sakvinaviras, chinidinas) padidina felodipino
koncentraciją kraujo plazmoje, todėl skiriama PRESID dozė turi būti
sumažinta, kai šio vaisto skiriama kartu su išvardytais medikamentais.
Fermentų induktoriai (pvz., fenitoinas, karbamazepinas, rifampicinas ir barb
itūratai) gali sumažinti felodipino koncentraciją kraujo plazmoje, todėl
kartu skiriamo PRESID dozė turi būti padidinta. Jei kartu skiriama
digoksino, felodipino dozės nereikia koreguoti. Felodipino intensyvus
jungimasis prie kraujo plazmos baltymų neturi įtakos kitų vaistų, kurie
intensyviai jungiasi prie kraujo plazmos baltymų (pvz., varfarinas),
laisvosioms frakcijoms. Greipfruto sultyse esantys flavonoidai padidina
felodipino koncentraciją kraujo plazmoje ir jo pasisavinimą, todėl,
vartojant PRESID, negalima gerti šių sulčių. Antihipertenziniai vaistai
prailgina felodipino hipotenzinį poveikį. Simpatomimetikai sumažina
felodipino poveikį.

Nėštumas ir laktacija
Griežtai draudžiama skirti PRESID nėščioms moterims.
Felodipino patenka į motinos pieną, tačiau neaišku, ar šis vaistas turi
neigiamo poveikio kūdikiams. Iš krūties maitinančios moterys gali vartoti šį
vaistą tik tuo atveju, jei gydymo poveikis didesnis už galimą pavojų
kūdikiui.

Poveikis gebėjimui vairuoti ar valdyti mechanizmus
PRESID gali, ypač gydymo pradžioje arba pakeitus dozę, turėti neigiamos
įtakos gebėjimui vairuoti ar valdyti mechanizmus.

Nepageidaujamas poveikis
Kaip ir kiti kalcio kanalų blokatoriai šis vaistas gali sukelti veido
raudonį, galvos skausmą, širdies permušimus, galvos svaigimą ir nuovargį.
Šie poveikiai laikini ir dažniausiai pasireiškia gydymo pradžioje arba
padidinus vaisto dozę. Be to, priklausomai nuo dozės dydžio, gali atsirasti
kulkšnių patinimas, kurio priežastis yra prekapiliarinė vazodiliatacija.
Pacientams, sergantiems dantenų uždegimu arba periodontoze, gali nežymiai
patinti dantenos. To galima išvengti palaikant tinkamą burnos higieną.
Retais atvejais kaip ir kiti dihidropiridinai šis vaistas gali pabloginti
krūtinės anginos simptomus, ypač gydymo pradžioje. Taip dažniausiai
atsitinka pacientams, kuriems diagnozuota simptominė išeminė širdies liga.
Toliau pateikiami nepageidaujami poveikiai buvo nustatyti klinikiniais
tyrimais ir stebint vaistą vartojančius pacientus. Nepageidaujamų poveikių
pasireiškimo dažnumas apibūdinamas taip: dažnai (daugiau 1 proc.), kartais
(0,1 - 1 proc.), retai (0,01 - 0, 1 proc.), labai retai (mažiau 0,01 proc.).
Dažnai
Centrinė ir periferinė nervų sistema
Oda
Kraujagyslės (ne širdies)
Galvos skausmas
Veido raudonis
Edemos periferijoje
Kartais
Širdies ir kraujagyslių sistema
Centrinės ir periferinė nervų sistema
Virškinimo sistema
Oda
Visas organizmas
Tachikardija, permušimai
Galvos svaigimas, tirpimas
Pykinimas, pilvo skausmai
Bėrimas ir niežėjimas
Nuovargis
Retai
Širdies ir kraujagyslių sistema
Centrinė ir periferinė nervų sistemos
Raumenų ir griaučių sistema
Psichikos sutrikimai
Oda
Sinkopė
Vėmimas
Sąnarių ir raumenų skausmai
Impotencija ir lytiniai sutrikimai
Dilgėlinė
Labai retai
Virškinimo sistema
Kepenys
Oda
Šlapimą išskirianti sistema
Visuomet
Dantenų hiperplazija, gingivitas
Kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas
Padidėjęs jautrumas šviesai
Leukocitoklastinis vaskulitas
Poliakiurija
Padidėjusio jautrumo reakcijos, pvz., angioedema ir karštis

Perdozavimas
Simptomai: perdozavimas pasireiškia periferinių kraujagyslių išsiplėtimu,
dėl to gali pasireikšti kliniškai sunki hipotenzija. Kartais pasireiškia
bradikardija.
Gydymas. Esant sunkiai hipotenzijai, reikia pradėti simptominį gydymą.
Pacientą reikia paguldyti ant nugaros, o jo kojas pakelti į viršų. Jei yra
bradikardija, skirti 0,5 - 1 mg atropino į veną. Jei šios priemonės
nepadeda, reikia pradėti lašinti fiziologinio skysčio, gliukozės arba
dekstrano tirpalo. Jei paciento klinikinė būklė negerėja, reikia skirti alfa
I simpatomimetikų.

FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
Farmakodinamika
Farmakoterapinė grupė: kraujagyslių plečiamasis, kraujo spaudimą mažinamasis
vaistas.
Felodipinas yra labai selektyvus kalcio kanalo blokatorius. Vyrauja
dihidropiridino poveikis, kuris, mažindamas periferinių kraujagyslių
pasipriešinimą, mažina kraujo spaudimą. Gydomosios šio vaisto dozės
selektyviai veikia arteriolių lygiuosius raumenis , bet tiesiogiai neveikia
miokardo kontraktiliškumo ir širdies laidžiosios sistemos. Be to, vaistas
neveikia nei venų lygiųjų raumenų, nei adrenerginių vazomotorinių
mechanizmų, todėl felodipino poveikis nesusijęs su ortostatinės hipotenzijos
simptomais.
Felodipinas turi nedidelį natriuretinį ir diuretinį poveikį, todėl skysčiai
organizme neužsilaiko.
Vaistas PRESID gali būti vartojamas vienas ir kartu su kitais
antihipertenziniais vaistais, pvz., beta blokatoriais, diuretikais ir AKF
inhibitoriais - taip pagerinamas antihipertenzinis vaisto poveikis.
Felodipinas mažina sistolinį ir diastolinį kraujo spaudimą ir gali būti
skiriamas pacientams, sergantiems izoliuota sistoline hipertenzija.
Felodipino antihipertenzinis poveikis nesumažėja net kartu vartojant
nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU).
Felodipinas gerina pusiausvyrą tarp miokardo deguonies suvartojimo ir
įsisotinimo, todėl jis turi antiangininį ir antiišeminį poveikius.
Felodipinas mažina koronarinių kraujagyslių pasipriešinimą. Kraujo tekėjimas
venomis ir miokardo įsotinimas deguonimi padidėja ir dėl epikardo arterijų
bei arteriolių išsiplėtimo. Felodipinas efektyviai saugo nuo vainikinių
kraujagyslių spazmų. Sumažėjus sisteminiam kraujo spaudimui, sumažėja
kairiojo skilvelio pokrūvis bei miokardo poreikis deguoniui.
Felodipinas gerina krūvio toleravimą ir mažina krūtinės anginos paroksizmų
skaičių pacientams, sergantiems stabilia krūtinės angina, atsirandančia po
fizinio krūvio. Jei pacientui krūtinės angina yra vazospazminio tipo,
felodipinas sumažina išeminės širdies ligos simptominės ir nebylios formų
pasireiškimo dažnumą.
Felodipinas veiksmingas ir gerai toleruojamas suaugusių pacientų
nepriklausomai nuo jų amžiaus ir rasės. Jis veiksmingas ir pacientams,
sergantiems tokiomis ligomis, kaip bronchų astma ir obstrukcinės plaučių
ligos, sutrikusi inkstų funkcija, cukrinis diabetas, podagra,
hiperlipidemija, Reino sindromas ir po inkstų persodinimo operacijos.
Felodipinas neturi įtakos cukraus ir lipidų kiekiui kraujyje.
Veikimo vieta ir mechanizmas. Pagrindinis felodipino farmakodinaminis
požymis -kraujagyslių selektyvumas. Arteriolių lygieji raumenys ypač jautrūs
felodipinui. Jis, blokuodamas ląstelių membranoje esančius kalcio kanalus,
slopina kraujagyslių lygiųjų raumenų elektrinį ir kontraktilinį aktyvumą.
Hemodinaminis poveikis. Pagrindinis felodipino hemodinaminis poveikis yra
visų periferinių kraujagyslių pasipriešinimo mažinimas, dėl to mažėja kraujo
spaudimas. Poveikis priklauso nuo dozės. Kraujo spaudimas sumažėja per 2
valandas po vienkartinės vaisto dozės ir išlieka sumažėjęs mažiausiai 24 valandas. T/P santykio reikšmė yra daug didesnė nei 50 proc. Tarp vaisto koncentracijos kraujo plazmoje, periferinių kraujagyslių pasipriešinimo ir kraujo spaudimo mažėjimo yra teigiama koreliacija.
Elektrofiziologiniai ir kiti kardialiniai poveikiai. Skiriant felodipino
gydomosiomis dozėmis, neveikiamas miokardo kontraktiliškumas, AV mazgo
laidumas ir refrakterinis AV mazgo laikas.
Poveikis inkstams. Felodipinas veikia natriuretiškai ir diuretiškai, nes jis
mažina natrio reabsorbciją inkstų kanalėliuose. Skiriant kitų kraujagysles
plečiamųjų vaistų, organizme susilaiko vanduo ir natris. Felodipinas neturi
įtakos kalio išsiskyrimui per dieną su šlapimu. Inkstų kraujagyslių pasipriešinimas sumažėja paskyrus felodipino. Normalus glomerulų filtracijos greitis (GFR) nekinta.
Pacientams, kurių sutrikusi inkstų funkcija, pavartojus felodipino, gali
padidėti GFR.
Pacientai su persodintais inkstais labai gerai toleruoja felodipiną.
Farmakokinetika
Absorbcija ir pasiskirstymas
Felodipinas visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, jei vartojamas
kaip ilgiau veikianti tabletė su apvalkalu. Biologinis įsisavinimas yra apie
15 proc. ir per visą gydymo kursą jis nepriklauso nuo vartojamos dozės.
99 proc. felodipino jungiasi su kraujo plazmos baltymais, ypač albuminu.
Kadangi felodipinas yra ilgiau veikianti tabletė su apvalkalu, tai ilgiau
trunka išskyrimo fazė ir 24 valandas nekinta felodipino koncentracija kraujo
plazmoje.
Metabolizmas ir pašalinimas
Felodipinas metabolizuojamas kepenyse, o jo metabolitai nėra aktyvūs.
Laikas, per kurį vaisto koncentracija sumažėja pusiau (t 1/2) - 25 valandos.
Ilgai vartojant šio vaisto, nesikaupia aktyvi medžiaga.
Pagyvenusio amžiaus pacientų bei pacientų, kuriems sutrikusi inkstų
funkcija, kraujo plazmoje būna didesnė felodipino koncentracija negu
jaunesnio amžiaus pacientų. Felodipino kinetika nekinta pacientams, kurių
inkstų funkcija sutrikusi, taip pat ir pacientus, kuriems taikoma hemodializė. Apie 70 proc. suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu, o likusi dalis metabolitų pavidale - su išmatomis.
Mažiau nei 0,5 proc. suvartotos dozės su šlapimu pasišalina nepakitusi.
Ikiklinikiniai duomenys apie vaisto vartojimo saugumą
Toksiškumas reprodukcinei sistemai
Tiriant žiurkių grupes, kurioms buvo skiriama felodipino vidutinėmis ir
didelėmis dozėmis, nustatyta, kad prailgėjo gimdymo periodas ir padaugėjo
mirčių gimdant ir po gimdymo. Žiurkėms skiriant vaisto terapinėmis dozėmis,
nebuvo nustatyta jokių vaisingumo sutrikimų. Tiriant triušių reprodukcinę sistemą, nustatyta, kad priklausomai nuo dozės grįžtamai padidėja patelių pieno liaukos ir atsiranda vaisiaus galūnių anomalijų. Vaisiaus raidos anomalijų pastebėta tais atvejais, kai felodipino buvo skiriama pradinėmis vaisiaus raidos stadijomis.
Mutageniškumas
Atliekant keturis skirtingus mutageniškumo tyrimus, nenustatyta, kad
felodipinas turėtų mutageninį poveikį.
Kancerogeniškumas
Tyrimai buvo atlikti su pelėmis ir žiurkėmis. Žiurkėms atsirado sėklidžių
intersticinių ląstelių navikai. Šį specifinį poveikį sukėlė felodipino
poveikis endokrininei žiurkių sistemai, bet jo nepastebėta žmonėms.
FARMACINĖ INFORMACIJA
Pagalbinės medžiagos
Lactosum monohydricum
Cellulosum microcristallinum
Hypromellosum 2910/50, hypromellosum 2910/6
Povidonum 25
Propylis gallas
Silica colloidalis anhydrica
Magnesii stearas
Ferri oxidum flavum
Ferri oxidum rubrum (in Felodip 5 mg and 10 mg)
Talcum
Propylenglycolum
Titanii dioxidum
Nesuderinamumai
Nesuderinimų nenustatyta.
Tinkamumo laikas
24 mėnesiai.
Laikymas
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 laipsnių C temperatūroje.
Pakuotė
PVC/PE/PVDC tipo aliuminio folijos lakštai. Lakštai ir informacinis lapelis
supakuoti į kartono dėžutę.
Pakuotė: 30  ilgiau veikiančių tablečių su apvalkalu.

REGISTRACIJOS LIUDIJIMO SAVININKAS
IVAX-CR a.s.
Ostravska 29
747 70 Opava - Komarov
Čekijos Respublika


lazerineklinika.lt

lazerineklinika.lt

Plaukelių šalinimas lazeriu, veido valymas, kapiliarų šalinimas, frakcinis odos atjauninimas.
www.eraestheticpro.com

www.eraestheticpro.com

Profesionali pasaulinė kosmetika VIENOJE vietoje – NUOLAIDOS iki 50%
TLK kodų paieška

Galimi kodai: nuo A00.0 iki Z99.9